盐酸氯雷他定一般药理学及毒理学实验研究
氯雷他定合成工艺研究
氯雷他定合成工艺研究氯雷他定是一种常用的抗过敏药物，广泛应用于医学领域。
氯雷他定合成工艺研究是为了探索氯雷他定的制备方式和生产工艺，为其大规模生产提供技术支持。
本文将从氯雷他定的化学结构、研究背景、合成工艺、反应机理、并行反应、合成优化等方面进行讲述。
一、氯雷他定的化学结构和研究背景氯雷他定的分子式为C22H23ClN2O2，是一种无色结晶性粉末，属于第二代历史最悠久的口服抗组胺药。
氯雷他定的药理作用主要是通过抑制组胺H1受体的活性，从而减少来自组胺及其它介质的过敏反应。
氯雷他定具有效果显著、快速缓解、持续时间长以及副作用小等特点。
由于其具有良好的药理特性，氯雷他定可以应用于哮喘、荨麻疹、过敏性鼻炎等各种过敏性疾病的治疗。
二、氯雷他定的合成工艺目前，氯雷他定的合成工艺主要分为两种：一种是通过间苯二酚为中间体在氯化亚砜和醛类氨基化剂的作用下合成氯雷他定，另一种是通过4-（2-氯-2-苯乙烯基）吡啶为中间体通过2-氨基苯甲酸甲酯的缩合反应得到氯雷他定。
三、氯雷他定的反应机理氯雷他定的核心结构是3-氯-10-（4-（1-哌啶基）丙酰）-6，11-二氢-5H-二苯并非普伦-5-酮，它是通过多步反应在制备过程中合成而成。
其中的核心步骤是氯化亚砜和1-氨基-4-氯苯-2-醛合成中间体中间体A，再通过1-哌啶乙酸的处理，脱除分子中的保护基，得到氯雷他定。
四、氯雷他定合成过程中的并行反应氯雷他定的合成过程中可能会出现的并行反应有三个，分别是环化反应、哌啶脱离反应和还原反应。
其中，环化反应是产生杂质的主要反应，可通过加入特定的添加剂来减少。
而哌啶脱离反应和还原反应可以通过优化反应条件得到有效控制。
五、氯雷他定的合成优化氯雷他定的合成过程需要注意一些优化措施。
比如控制反应过程中的温度和反应物的带式，用合适的有机溶剂和催化剂，优化反应条件等。
通过这些优化措施可以提高反应的效率，减少副反应的产生，提高产品的纯度。
综上所述，氯雷他定的合成工艺研究是为了探索氯雷他定的制备方式和生产工艺，为其大规模生产提供技术支持。
氯雷他定
药代动力学1．健康成年人的药代动力学。
文献报道，本品口服迅速吸收。
健康成年人每天1次10mg，连续服药10天，本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(Tmax)分别为1.3h和2.5h。
单次用药，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40％和15％，Tmax延迟1h，峰浓度不受食物的影响。
用药10天内，大约80％的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中，几乎所有患者，其代谢物的AUC高于原型药物的AUC，对于健康成年人(n=54)，氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t1/2)分别为8.4h(3-20h)和28h(8.8-92h)，一般第5天血药浓度达稳态，由于本品具有首过效应，因此，药代动力学参数的个体差异较大。
人肝脏微粒体酶的离体试验表明，本品主要通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢为脱羧乙氧氯雷他定，少部分由细胞色素P4502D6(CYP2D6)代谢，当与CYP3A4抑制剂酮康唑同服时，本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定，本品与酮康唑、红霉素(两者均为CYP3A4抑制剂)或西米替丁(CYP2D6和CYP3A4抑制剂)同时服用，血浆氯雷他定浓度增加。
2.12岁以下儿童口服氯雷他定糖浆的药代动力学文献报道6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学与成年人类似，13名儿童志愿者(8-12岁)口服10mg／10ml氯雷他定糖浆的药代动力学指数(AUC和Cmax)与成年人口服等量糖浆的药代学指数无显著差异。
文献报道，2-5岁儿童（n=18）口服本品的药代动力学参数与成年人类似，单词给予5ml 糖浆与成年人或8岁以上儿童口服10mg片剂或糖浆的AUC和Cmax类似国外研究表明1-2岁儿童应用2.5mg本品后的药代动力学特征与年龄较大的儿童及成年相似。
3.老年人的药代动力学：文献报道，12位健康老年人(66-78岁)口服本品，血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成年人高出50％，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为18.2h(6.7-37h)和17.5h(11-38h)。
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答案：查看店名获取具体答案~多选题药物的作用机制包括（）A.作用于细胞膜的离子通道,B.影响核酸代谢,C.影响生理物质的转运,D.药物与受体相互作用,E.改变细胞周围环境的理化性质答案：查看店名获取具体答案~多选题氯丙嗪能阻断的受体包括（）A.DA受体,B.GABA受体,C.5-HT受体,D.嗳体,E.M受体多选题主要用于预防哮喘发作的药物是（）A.沙丁胺醇,B.酮替芬,C.扎鲁司特,D.丙酸倍氯米松,E.色甘酸钠多选题抗结核病药有（）A.异烟肼,B.利福平,C.链霉素,D.乙胺丁醇,E.红霉素多选题枸橼酸铋钾治疗溃疡病的作用是（）A.保护溃疡面,B.促进黏液分泌,C.促进碳酸氢根分泌,D.抗幽门7螺杆菌,E.阻断组胺H2受体多选题β受体阻断药可用于治疗（）A.甲状腺功能亢进,B.高血压,C.过速型室上性心律失常,D.慢性心功能不全,E.心绞痛多选题纤维蛋白溶解药包括（）A.阿司匹林,B.双嘧达莫,C.尿激酶,D.链激酶,E.组织型纤溶酶原激活剂多选题具有抗动脉内皮细胞损伤的抗动脉粥样硬化药有（）A.他汀类,B.胆酸结合树脂,C.抗氧化药.,D.烟酸,E.苯氧酸类多选题不宜应用3治疗的甲亢患者有（）A.未满20岁,B.孕妇,C.哺乳妇女,D.肾功能不良,E.不宜手术且用硫脲类无效者多选题右旋糖酐的特点有（）A.分子量较大,B.用于低血容量性休克,C.有渗透性利尿作用,D.能显著提高血浆胶体渗透压,E.能抑制血小板聚集多选题哌替啶可用于（）A.骨折剧痛,B.胆绞痛,C.血压正常的心梗剧痛,D.麻醉前给药,E.人工冬眠多选题下面描述正确的是（）A.药物的首过消除，主要发生在静脉给药,B.与血浆蛋白结合的药物，暂不能跨膜转运代谢排泄也暂无药理作用,C.弱酸性药物，在碱性环境下，解离多，脂溶性小，不易吸收,D.弱酸性药物，在酸性尿液下解离少，脂溶性大，容易重吸收，不易排泄,E.药物的脂溶性越大越容易吸收多选题β受体阻断药的药理作用包括（）A.增加呼吸道阻力,B.减慢心率,C.延缓用胰岛素后血糖水平的恢复,D.抑制肾素分泌,E.抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解多选题选择性激动b2受体的平喘药有（）A.沙丁胺醇,B.特布他林,C.麻黄碱,D.去甲肾上腺素,E.克仑特罗多选题属黏膜保护药的是（）A.哌仑西平,B.法莫替丁,C.米索前列醇,D.奥美拉唑,E.药用炭多选题普萘洛尔的应用注意事项包括（）A.久用不可突然停药,B.窦性心动过速禁用,C.支气管哮喘禁用,D.心绞痛禁用,E.肝功能不良慎用多选题阿司匹林的临床应用有（）A.血栓顶防,B.头痛、牙痛等慢性钝痛,C.感冒发热,D.风湿性关节炎,E.出血性疾病多选题能抗惊厥的药物有（）A.安定,B.水合氯醛,C.苯巴比妥,D.硫酸镁,E.苯妥英钠多选题吗啡的禁忌证有（）A.分娩止痛,B.支气管哮喘,C.脑损伤C,D.心源性哮喘,E.晚期癌症疼痛多选题胰岛素的特点有（）A.对胰岛素缺乏的各型糖尿病均有,B.对正常人无降糖作用,C.过量可致低血糖反应,D.反复应用可出现耐受性,E.产生低血糖反应时可用鱼精蛋白对抗多选题下列H受体阻断药中不会引起嗜睡副作用的是（）A.异丙嗪,B.特非那定,C.氯苯那敏,D.氯雷他定,E.阿司咪唑多选题通过释放NO而发挥效应的药物是（）A.硝苯地平,B.硝酸甘油,C.硝普钠,D.硝酸异山梨酯,E.硝西泮多选题药理学的任务包括（）A.指导合理用药,B.发现老药新用.,C.研发新药,D.药物临床试验,E.药物质量标准研究多选题新药临床试验包括（）A.期临床试验,B.I期临床试验,C.II期临床试验,D.IV期临床试验,E.一般药理学研究多选题对血浆肾素活性较高的高血压可使用（）A.卡托普利,B.肼屈嗪,C.普萘洛尔,D.氢氯噻嗪,E.氯沙坦多选题下列哪些药物为H受体阻断药（）A.咪唑斯汀,B.西米替丁,C.法莫替丁,D.雷尼替丁,E.尼扎替丁多选题属于多烯脂肪酸的是（）A.考来烯胺,B.烟酸,C.y-亚麻油酸,D.二十碳五烯酸,E.右旋糖酐多选题关于胰岛素正确的是（）A.主要用于胰岛素依赖性糖尿病,B.通常采用皮下注射给药,C.促进钾离子外流，降低细胞内钾离子浓度,D.是一种蛋白质,E.可诱发低血糖性休克多选题抗血小板药物包括（）A.阿司匹林,B.双嘧达莫,C.西洛他唑,D.噻氯匹定,E.氯吡格雷多选题通过抑制细菌细胞壁合成而产生作用的药物包括（）A.青霉素,B.头孢他啶,C.红霉素,D.万古霉素,E.氯霉素多选题细菌产生耐药性的机制包括（）A.产生灭活酶,B.药物靶点改变或被保护,C.增加代谢性拮抗物,D.使药物外排增加,E.改变代谢途径多选题对血浆肾素活性较高的高血压可使用（）A.卡托普利,B.肼屈嗪,C.普萘洛尔,D.氫氯噻嗪,E.氯沙坦多选题治疗重症有机磷酸酯中毒时应合并使用的药物是（）A.地西泮,B.异丙肾上腺素,C.解磷定,D.新斯的明,E.阿托品多选题对癫痫大发作有效的药物有（）A.地西泮,B.卡马西平,C.苯妥英钠,D.乙琥胺,E.丙戊酸钠多选题可用于有机磷酸酯类中毒的解救药有（）A.肾上腺素,B.碘解磷定,C.氯磷定.,D.毛果丢香碱,E.阿托品多选题新药临床试验包括（）A.期临床试验,B.II期临床试验,C.II期临床试验,D.IV期临床试验,E.一般药理学研究多选题属胰岛素增敏剂的药物有（）A.吡格列酮,B.格列本脲,C.依帕司他,D.罗格列酮,E.瑞格列奈多选题氯丙嗪的临床用途有（）A.低温麻醉,B.顽固性呃逆,C.躁狂症,D.镇痛,E.人工冬眠多选题酚妥拉明的临床应用是（）A.休克,B.充血性心力衰竭,C.外周血管痉挛性疾病,D.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊治,E.静脉滴注去甲肾上腺素外漏弓起的局部缺血坏死多选题加快心率的药物有（）A.硝苯地平,B.维拉帕米,C.地尔硫卓,D.硝酸甘油,E.普萘洛尔多选题预防青霉素类过敏性休克的措施是（）A.询问过敏史,B.使用前皮试,C.新鲜配置药物,D.注射前先用肾上腺素预防,E.E注射后观察半小时多选题抑制N或RN合成的药物（）A.利福平,B.甲氧苄啶,C.磺胺甲恶唑,D.氯霉素,E.氧氟沙星多选题与肾上腺素比较，多巴胺的特点是（）A.对2受体的影响微弱,B.缓解支气管平滑肌痉挛的作用明显,C.伴发心律失常少见,D.增加肾血流量明显,E.对心率影响较小多选题广谱抗生素包括（）A.庆大霉素,B.青霉素,C.链霉素,D.四环素团,E.氯霉素多选题传出神经系统药物的基本作用是（）A.影响递质的释放,B.影响递质的储存,C.影响递质的转化,D.影响递质的转运,E.直接作用于受体多选题新斯的明可治疗（）A.重症肌无力,B.术后肠胀气,C.青光眼,D.有机磷中毒,E.阵发性室上性心动过速多选题四环素的不良反应包括（）A.胃肠道刺激,B.肝脏毒性,C.二重感染,D.影响骨和牙齿生长,E.再生障碍性贫血多选题左旋多巴抗帕金森病的作用特点有（）A.对轻症病人疗效好,B.对年轻病人疗效好,C.对肌肉僵直者疗效差,D.对肌肉震颤者疗效差,E.起效较慢多选题促进铁剂在肠道吸收的物质（）A.维生素C,B.果糖,C.食物中半胱氨酸物质,D.食物中高磷、高钙、鞣酸等物质,E.稀盐酸多选题属于药物生物转化范畴的包括（）A.有活性的转化后仍有活性,B.有活性的转化后为无活性,C.无极性的变为有极性,D.无活性转化为有活性,E.无毒性或毒性小的转化为毒性大的多选题可用于有机磷酸酯类中毒的解救药有（）A.肾上腺素,B.碘解磷定,C.氯磷定,D.毛果丢香碱,E.阿托品多选题β受体阻断药的抗心绞痛机制是（）A.扩张血管平滑肌,B.降低心肌收缩力,C.减慢心率,D.抑制中枢神经系统,E.改善心肌缺血区供血多选题抗帕金森病的胆碱受体阻断药有（）A.苯扎托品,B.丙环定,C.苯海索,D.溴隐亭,E.卡比多巴多选题糖皮质激素的作用有（）A.抗炎,B.抗免疫,C.抗体克,D.中和细菌毒素,E.中枢兴奋多选题酚妥拉明的临床应用是（）A.休克,B.充血性心力衰竭,C.外周血管痉挛性疾病,D.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊治,E.静脉滴注去甲肾上腺素外漏引起的局部缺血坏死多选题灭活去甲肾上腺素的酶是（）A.单胺氧化酶,B.酪氨酸羟化酶,C.苯丙氨酸羟化酶,D.儿茶酚氧位甲基转移酶,E.腺苷酸环化酶多选题属于抗真菌药的有（）A.甲氧苄啶,B.两性霉素B,C.氟胞嘧啶.,D.氟康唑,E.青霉素多选题属H2受体阻断药的是（）A.西米替丁,B.雷尼替丁,C.氢氧化铝,D.碳酸氢钠,E.苯海拉明多选题下列哪些药物属于三环类抗抑郁药（）A.氟西汀,B.舍曲林,C.丙米嗪,D.阿米替林,E.普罗替林多选题可促进胰岛素分泌的药物有（）A.格列奇特.,B.格列本脲,C.瑞格列奈,D.二甲双胍,E.罗格列酮多选题吗啡的药理作用有（）A.镇静,B.镇吐,C.镇痛,D.铺咳,E.抑制呼吸多选题可用于青光眼治疗的受体阻断药有（）A.阿替洛尔,B.噻吗洛尔,C.普萘洛尔,D.美托洛尔,E.卡替洛尔多选题糖皮质激素类药物包括（）A.促肾上腺皮质激素,B.地塞米松,C.米托坦,D.泼尼松龙,E.氟轻松多选题氯丙嗪能阻断的受体包括（）A.DA受体,B.GABA受体,C.5-HT受体,D.噯体,E.M受体多选题地西泮的临床应用包括（）A.焦虑症,B.麻醉前给药,C.小儿高热惊厥,D.诱导麻醉,E.癫痫持续状态多选题阿司匹林的临床应用有（）A.血栓预防,B.头痛、牙痛等慢性钝痛,C.感冒发热,D.风湿性关节炎,E.出血性疾病多选题去甲肾上腺素消除的方式是（）A.单胺氧化酶破坏,B.环加氧酶氧化,C.儿茶酚氧位甲基转移酶破坏,D.经突触前膜摄取,E.磷酸二酯酶代谢多选题通过抑制细菌蛋白质合成而产生抗菌作用的药物包括（）A.替考拉宁.,B.青霉素,C.万古霉素,D.红霉素,E.四环素多选题低分子肝素的特点包括（）A.分子量5-7KDa,B.对凝血酶影响小,C.选择对抗凝血因子Xa的活性,D.出血不良反应少,E.不易引起血小板减少症多选题属H受体阻断药的是（）A.西米替.J,B.雷尼替丁,C.氢氧化铝团,D.碳酸氢钠,E.苯海拉明多选题保护胃黏膜的治疗消化性溃疡的药有（）A.雷尼替丁,B.奥美拉唑,C.硫糖铝,D.哌仑西平,E.米索前列醇多选题下列联合用药合理的是（）A.链霉素+青霉素,B.β-内酰胺类+氨基糖苷类,C.氨苄青霉素+庆大霉素,D.四环素+青霉素,E.青霉素+氯霉素多选题能降低血浆TG的药物有（）A.考来烯胺,B.烟酸,C.吉非贝齐,D.氯贝丁酯,E.多烯脂肪酸类多选题肾_上腺素与异丙肾上腺素相同的临床应用是（）A.过敏性休克,B.支气管哮喘,C.心跳骤停,D.局部止血,E.房室传导阻滞。
氯雷他定片生物等效性研究技术指导原则
一、概述氯雷他定片（Loratadine Tablets）临床上用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感；亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。
主要成份为氯雷他定，其活性代谢产物为脱羧乙氧基氯雷他定。
氯雷他定片生物等效性研究应符合本指导原则，还应参照《以药动学参数为终点评价指标的化学药物仿制药人体生物等效性研究技术指导原则》、《高变异药物生物等效性研究技术指导原则》、《生物等效性研究的统计学指导原则》等相关指导原则要求。
二、人体生物等效性研究设计（一）研究类型可采用两制剂、两周期、两序列交叉设计，也可采用部分重复或完全重复交叉设计，开展单次给药的空腹及餐后人体生物等效性研究。
（二）受试人群健康受试者。
（三）给药剂量建议采用申报的最高规格单片服用。
（四）给药方法口服给药。
（五）血样采集合理设计样品采集时间，使其包含吸收、分布及消除相。
（六）检测物质血浆中的氯雷他定及其活性代谢产物脱羧乙氧基氯雷他定。
（七）生物等效性评价建议以氯雷他定的C max、AUC0-t和AUC0-∞作为生物等效性评价的指标，脱羧乙氧基氯雷他定的C max、AUC0-t和AUC0-∞用于进一步支持临床疗效的可比性。
应在研究方案和统计分析计划中提前制定生物等效性分析方法。
若采用两交叉试验设计，生物等效性接受标准为受试制剂与参比制剂的C max、AUC0-t和AUC0-∞几何均值比的90%置信区间应在80.00%~125.00%范围内。
若采用部分重复或完全重复交叉设计，具体评价标准建议参照《高变异药物生物等效性研究技术指导原则》。
三、人体生物等效性研究豁免本品国内当前仅上市10mg规格，本项不适用。
四、参考文献1. 国家药品监督管理局.氯雷他定片说明书. 2015.2. 国家药品监督管理局.以药动学参数为终点评价指标的化学药物仿制药人体生物等效性研究技术指导原则. 2016.3. 国家药品监督管理局.高变异药物生物等效性研究技术指导原则.2018.4. 国家药品监督管理局.生物等效性研究的统计学指导原则. 2018.5. U.S. Food and Drug Administration. Draft Guidance on Loratadine. 2021.。
氯雷他定片、富马酸丙酚替诺福韦片生物等效性研究技术指导原则(一)
氯雷他定片、富马酸丙酚替诺福韦片生物等效性研究技术指导原则(一)氯雷他定片、富马酸丙酚替诺福韦片是常用的药品，对于药品的生物等效性评价十分重要。
本文将介绍氯雷他定片、富马酸丙酚替诺福韦片生物等效性研究技术指导原则。
I. 药品的选取与准备在进行药品生物等效性研究前，首先要选择符合规定的制剂，要求两个药品的药物含量要在一定范围内，选择的药品要与市场上的药品保持一致，不能选择特殊药品。
准备药品时，要注意遵循GMP规范。
II. 体外试验体外试验主要是检测两个药品的质量标准是否相似，包括外观、溶解度、纯度、稳定性等指标。
在这个阶段，必须确保药品的重复性和稳定性。
III. 动物实验动物实验是生物等效性研究中最重要的一个环节，评估药品的相似性、药代动力学及系统毒理学等。
常用的动物模型包括小鼠、大鼠、狗和猴子等。
在进行动物实验时，要注意以下几点：1. 各组动物的年龄、体重等要相似；2. 同一药品的不同批次要进行比较；3. 实验操作严格遵循DRAWT（美国药典动物学和毒理学共同标准）和ICH指南等规范；4. 数据必须符合常见的统计学原则。
IV. Humam试验人体试验是生物等效性研究中最重要的一个环节。
常用的实验模型包括正常人志愿者和患者。
在进行人体试验时，要注意以下几点：1. 在保证人体安全的前提下进行研究；2. 必须得到患者或志愿者的知情同意书。
3. 研究者必须按照GCP和ICH指南等规范进行数据记录、管理和分析；4. 数据必须符合常见的统计学原则。
总结生物等效性研究是评价药品疗效和安全性的关键环节之一。
良好的研究方法和实验程序，能够确保生物等效性研究的可靠性和重复性。
以上是氯雷他定片、富马酸丙酚替诺福韦片生物等效性研究技术指导原则，可以为其他药品生物等效性研究提供参考。
氯雷他定的药理作用及临床应用
１ 氯 雷 他 定 的药 理 作 用 氯 雷他定 ，商品名称 ：开 瑞坦 （ＣＬＡＲＩＴＹＮＥ），英文名 ： ．
ｒａｔａｄｉｎｅ。主要成分 为 ４－（８－氯－５，６一二氢 －１１Ｈ一苯并 ［５，６］环庚 并 ［１，２－ｂ］吡 啶一ｌ１－亚基 ）－１一哌 啶羧 酸 乙酯。为 白色 结 晶状 粉末 ，味微苦 ，无特殊气 味 ，易溶于水及酒 精 ，属 三环类 Ｈ 受 体拮抗剂 。氯雷他定为强力 长效抗组 胺制剂 。对 外周性 Ｈ１ 受体有较强 的选择性拮 抗作 用 ，但 对 中枢性 Ｈ，受体 的亲和 性 很低 ，故甚少引起 中枢神经抑制反应 和抗胆 碱作用 。近年 通 过动物试 验发 现本药 对变 态反 应 中粘 附分子 的表 达有 抑 制作 用 ，故 可降低变 态反应 性 炎细 胞 向过敏处 的趋 化 ，从 而
ＧＣｓ类药物 的正确 、合理 应用 主要 取 决 于 以下两 方 面 ： 一 是 治疗适应证 掌握是否准确 ；二是 品种 及给药 方案选 用是 否 正确 、合 理。从此 次处 方点 评结果 显示 ，本 院 甲泼 尼龙 琥 珀酸钠使用存在一 些不 规 范情 况 ，主适宜 适应证 不适宜情况 主要集 中在一 些儿科 感染 性 疾病 中，如 小儿支 气管 肺炎 、急 性上 呼 吸道感 染。感染 性 疾 病原则上不使用 ＧＣｓ治疗 ，但 在特定情况下如严重 肺部感 染 导致急性 呼 吸 衰竭 、休 克 等严 重并 发 症 ，可短 期适 当 使用 ＧＣｓ辅助治疗 。临床 医生对 用药指征 把握 不严 ，加 上一 些 家长对病情 的过度关 注 ，“逢喘必 用激 素”的现象 比较 常见 ， 存在 滥用 。（２）药 品剂 型或 给药 途径 不适 宜 为尽 量减 少糖皮 质激素的副作用 ，能够局部用药者 ，避免 全身用 药 ；从 方便患 者的角度 ，可 以 口服者 ，不作 静脉 注射 。因此 在确 定需 要使 用 ＧＣｓ后 ，就要 根据患者病理生理状况 ，对 ＧＣｓ的种类 、剂型 和用药途 径制定 出合理 的给 药方 案。此 次处 方点评 中发现 对于一些 轻 中度哮喘急性发作 患者 ，医生开具 了 甲泼尼 龙琥 珀酸钠 注射液 ，药 品剂型 或给药 途径 不适 宜 。根 据《糖皮 质 激素类药 物临床应用 指导原则 》，哮 喘轻 中度 急性发 作 可 口 服糖皮质激 素 ；严重 急性 哮 喘发作 时 ，静脉 及 时给予 琥 珀酸 氢化 可的松或甲泼尼龙注射液 。
氯雷他定片说明书
氯雷他定片说明书【药品名称】氯雷他定片【英文名】Loratadine Tablets【汉语拼音】Lüleitading Pian【主要成分】本品主要成分及其化学名称为：4-(8-氯-5，6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1，2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯。
【分子量】382.89【性状】本品为白色片剂。
【药理、毒理】药理学本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。
本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。
毒理学动物试验未见明显致畸作用，【药代动力学】空腹口服吸收迅速。
服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24小时以上。
食物可使药峰时间延迟，AUC增加。
正常成年人，氯雷他定的T1/2为28（8.8～92）小时。
80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。
慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。
慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。
氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%。
本品及其代谢物不易透过血脑屏障，主要在外周H1受体部位起作用。
【适应症】用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕和鼻痒以及眼部瘙痒和烧灼感。
口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。
亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。
【用法与用量】空腹服，成人及12岁以上儿童每次10mg，每日1次。
【不良反应】主要包括头痛、嗜睡、疲乏、口干视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应。
【禁忌症】对本品过敏者或特异体质的患者禁用。
【注意事项】对肝功能受损者，本品的清除率减少，故应减低剂量，可按隔日10mg服药。
氯雷他定的化学结构与药理活性关系
氯雷他定的化学结构与药理活性关系氯雷他定（Loratadine）是一种第二代抗组胺药物，被广泛用于治疗过敏性鼻炎和荨麻疹等过敏性疾病。
它的化学结构和药理活性之间存在密切的关系，这对于理解氯雷他定的药效和副作用至关重要。
氯雷他定的化学结构是一个氯苯环与一个咪唑环的结合。
这种结构使得氯雷他定具有抗组胺的能力。
组胺是一种重要的生物活性物质，它在机体内广泛分布，参与多种生理过程。
在过敏反应中，组胺的释放是引起症状的主要原因之一。
氯雷他定通过与组胺H1受体结合，阻断了组胺的作用，从而减轻了过敏反应引起的症状。
作为第二代抗组胺药物，氯雷他定相比第一代药物具有更好的选择性和安全性。
第一代抗组胺药物常常会引起嗜睡、口干等副作用，而氯雷他定则相对较少。
这主要归因于氯雷他定的化学结构。
相比于第一代药物，氯雷他定的结构更加特异，选择性地与组胺H1受体结合，减少了对其他受体的影响。
这使得氯雷他定在治疗过敏性疾病时更加安全可靠。
除了抗组胺作用外，氯雷他定还具有一定的抗炎和抗氧化作用。
研究表明，氯雷他定能够抑制炎症介质的释放，减轻炎症反应。
此外，它还能够抑制自由基的生成，减少氧化应激对机体的损伤。
这些药理活性使得氯雷他定在一些炎症性疾病的治疗中具有潜在的应用价值。
然而，氯雷他定的药理活性也带来了一些潜在的副作用。
尽管氯雷他定的选择性较高，但它仍然会对其他受体产生一定的影响。
这可能导致一些不良反应，如头晕、恶心等。
此外，长期使用氯雷他定可能会对肝脏产生一定的负担。
因此，在使用氯雷他定时，应注意遵循医生的建议，避免超量使用或长期使用。
总的来说，氯雷他定的化学结构与药理活性之间存在密切的关系。
其特异的结构使其具有抗组胺、抗炎和抗氧化等多种药理作用。
这使得氯雷他定成为治疗过敏性疾病的有效药物。
然而，我们也应该注意其潜在的副作用，合理使用氯雷他定，以确保药物的安全性和有效性。
道敏奇(盐酸氯雷他定胶囊)使用说明
道敏奇(盐酸氯雷他定胶囊)【用法用量】口服,成人:每天一次,每次1粒(10mg)。
2-12岁儿童:体重 30kg,每次1粒(10mg),每天一次,体重 30kg,每次5mg,每天一次。
【注意事项】1.当与酒同时服用时，根据精神运动试验研究表明氯雷他定无药力相加作用。
2.在作皮试前的大约48小时应停用氯雷他定，因抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应。
【不良反应】1.常见有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。
2.罕见有有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。
【禁忌】用于对本品及其所含成份过敏者。
【适应症】用于治疗季节性过敏鼻炎(减轻鼻部或非鼻部症状)及特发性荨麻疹。
【药物相互作用】1.抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。
2.每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。
3.与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。
【药理毒理】1.本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。
2.本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。
3.毒理学动物试验未见明显致畸作用。
4.本品为H1受体阻断剂，对外周H1受体有高度的选择性，对中枢H1受体的亲和力弱，可抑制肥大细胞释放白三烯和组胺。
5.本品起效快，作用持久，抗组胺作用比阿司米唑和特非那定均强，抗变态反应作用较好。
【儿童用药】2岁以下儿童服用氯雷他定的安全性及疗效目前尚未确定。
【老人用药】60岁以上的老年患者服用氯雷他定后，与年轻成人患者相比，在分布上没有明显差别。
【包装】10mg*6粒/盒【药物过量】1.逾量中毒时，如患者清醒可予催吐。
可用生理盐水洗胃，并给予活性炭吸附药物。
2.可考虑用盐类泻药（硫酸钠）以阻止药物在肠道吸收。
3.血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明确。
【类型】处方药【医保】乙类【国家/地区】国产【剂型】胶囊剂【药代动力学】1.空腹口服吸收迅速。
氯雷他定在人体内的药代动力学研究
氯雷他定在人体内的药代动力学研究布洛芬是一种非甾体抗炎药(NSAIDs)，广泛用于缓解疼痛、降低发热和减轻炎症。
它是一种非选择性的Cox抑制剂，通过抑制环氧酶的活性，阻断前列腺素的合成。
然而，布洛芬的药代动力学特性对其在人体内的吸收、分布、代谢和排泄有着重要影响。
本文将探讨氯雷他定在人体内的药代动力学研究。
吸收：布洛芬通过口服给药途径被吸收。
它在胃肠道中很快吸收，但吸收速度因个体差异而有所不同。
尽管布洛芬可以在胃中被吸收，但它主要在小肠中被吸收。
食物的摄入可以延缓布洛芬的吸收速度，但不会影响总的吸收量。
布洛芬通过被胃酸离解，从而使其在胃肠道中更易吸收。
分布：布洛芬在体内的分布广泛，可以通过血液-脑屏障和胎盘屏障。
它主要与血浆蛋白结合，尤其是白蛋白。
布洛芬在关节腔、肌肉和脂肪组织中有较高的浓度，这些组织可以作为药物的存储库。
布洛芬还可以穿过乳腺并分泌到乳汁中，因此哺乳期妇女在服用布洛芬时需要谨慎。
代谢：布洛芬主要在肝脏中通过肝脏酶CYP2C9代谢。
CYP2C9基因多态性会导致个体对布洛芬的代谢差异。
布洛芬主要经过羟基化和脱甲基化代谢，生成多种代谢产物。
其中，2-羟基布洛芬和3-羟基布洛芬是两个主要代谢产物。
这些代谢产物具有较低的药物活性，但仍然具有一定的抗炎和镇痛作用。
排泄：布洛芬的排泄主要通过肾脏进行。
大约90％的布洛芬以未代谢的形式通过尿液排出，其中80％在24小时内排出。
小部分布洛芬通过胆汁排出，但这只是一个次要的排泄通路。
肾功能受损的患者可能需要调整布洛芬的剂量，以避免药物在体内积累。
药代动力学相互作用：布洛芬与其他药物之间可能存在药代动力学相互作用。
例如，与抗凝剂华法林联合使用时，可以增加出血风险。
与利尿剂联合使用时，可能会增加肾脏损伤的风险。
此外，布洛芬还可以与其他NSAIDs或抗生素等药物相互作用，影响它们的药物浓度和效果。
总结：布洛芬是一种常用的非甾体抗炎药，用于缓解疼痛、降低发热和减轻炎症。
氯雷他定机制-概述说明以及解释
氯雷他定机制-概述说明以及解释1.引言1.1 概述氯雷他定（Loratadine）是一种常用的抗过敏药物，属于非镇静型的第二代抗组胺药。
它主要用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病，有效缓解过敏症状，如打喷嚏、流鼻涕、瘙痒等。
氯雷他定在临床上应用广泛，为患者提供了有效的过敏治疗方案。
本文将对氯雷他定的作用机制、药理作用以及临床应用进行深入探讨，旨在揭示氯雷他定如何发挥其抗过敏的作用，并为临床实践提供理论支持。
通过对氯雷他定的研究分析，可以更好地理解其药效机制，为科学合理地应用氯雷他定提供参考依据。
json"1.2 文章结构": {"本文将从氯雷他定的作用机制、药理作用和临床应用等方面进行详细介绍，希望通过对氯雷他定的研究可以更加全面地了解这一药物的特点和作用机制。
具体结构安排如下：- 第二部分将着重介绍氯雷他定的作用机制，包括其在体内的作用途径和影响因素。
- 第三部分将深入探讨氯雷他定的药理作用，包括其对生理系统的影响和机理分析。
- 第四部分将介绍氯雷他定在临床应用中的具体用途和效果。
通过这些内容的分析和讨论，读者可以对氯雷他定的机制和作用有一个更加清晰的认识，从而更好地理解其在临床中的应用价值。
"}1.3 目的本文的目的在于深入探讨氯雷他定的作用机制，包括其在人体内的作用方式以及对特定疾病的治疗效果。
通过对氯雷他定的药理作用和临床应用进行综合分析，旨在帮助读者更好地了解这种药物的特点和适用范围。
同时，对氯雷他定的未来研究方向进行展望，探讨其在临床实践中的潜在价值和发展前景。
最终，结合实际研究数据和临床实践经验，提出对氯雷他定的结论，为医学工作者和患者提供科学的参考依据。
2.正文2.1 氯雷他定的作用机制氯雷他定是一种广泛用于治疗过敏性和炎症性疾病的抗组胺药物。
其主要作用机制是通过竞争性地阻止组胺H1受体的结合，从而抑制组胺的作用。
组胺是一种由肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放的生物胺，它在过敏反应中起着关键作用。
氯雷他定对组胺释放抑制的作用机制
氯雷他定对组胺释放抑制的作用机制组胺是一种重要的生物活性物质，在机体中起着多种生理和病理过程的调节作用。
然而，过度释放的组胺会引发一系列的炎症反应和过敏症状，如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
因此，控制组胺的释放对于治疗这些疾病具有重要意义。
氯雷他定是一种常用的抗组胺药物，被广泛应用于过敏性疾病的治疗。
它属于第二代抗组胺药物，与第一代药物相比，具有更好的安全性和耐受性。
氯雷他定通过抑制组胺的释放来发挥其药效，其作用机制主要有以下几个方面。
首先，氯雷他定通过与细胞膜上的H1受体结合，阻断了组胺与H1受体的结合。
H1受体是组胺作用的主要受体，在组胺释放后，组胺与H1受体结合，引发一系列的生理反应。
而氯雷他定与H1受体结合后，可以竞争性地占据受体位点，阻止组胺与H1受体的结合，从而抑制了组胺的生物活性。
其次，氯雷他定还可以抑制肥大细胞的活化和脱颗粒。
肥大细胞是组胺的主要储存细胞，当机体受到刺激时，肥大细胞会释放大量的组胺。
氯雷他定可以通过抑制肥大细胞的活化，减少组胺的释放。
此外，氯雷他定还可以阻止肥大细胞内组胺颗粒的脱颗粒，进一步减少组胺的释放。
另外，氯雷他定还可以调节炎症细胞的活性。
炎症细胞是组胺释放的主要来源，包括嗜酸性粒细胞、嗜碱性粒细胞等。
氯雷他定可以抑制这些细胞的活性，减少组胺的合成和释放。
此外，氯雷他定还可以调节炎症细胞的趋化和黏附，抑制炎症反应的发生和发展。
除了对组胺的释放抑制作用，氯雷他定还具有一些其他的药理学作用。
例如，它可以抑制血小板聚集，减少血栓的形成；还可以抑制平滑肌的收缩，缓解支气管痉挛等。
这些作用使得氯雷他定在治疗过敏性疾病的同时，还可以改善相应的症状和炎症反应。
总的来说，氯雷他定通过多种途径发挥其抗组胺的作用。
它可以通过阻断组胺与H1受体的结合、抑制肥大细胞的活化和脱颗粒，以及调节炎症细胞的活性等方式，减少组胺的释放和生物活性，从而发挥抗过敏和抗炎症的作用。
然而，需要注意的是，氯雷他定虽然具有较好的安全性和耐受性，但在使用过程中仍需谨慎，遵循医生的建议，并避免与其他药物的相互作用。
氯雷他定的安全性评估及副作用预防
氯雷他定的安全性评估及副作用预防氯雷他定是一种常用的抗过敏药物，属于第二代抗组胺类药物。
它具有抗组胺、抗过敏和抗炎作用，常用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病。
然而，就像其他药物一样，氯雷他定也存在一些副作用和安全性问题，因此对其进行安全性评估和副作用预防十分重要。
首先，我们来了解氯雷他定的安全性评估。
在药物研发过程中，安全性评估是必不可少的一环。
对于氯雷他定这类常用药物，其安全性评估主要包括以下几个方面。
1. 动物实验：在动物实验中，研究人员会给予动物一定剂量的氯雷他定，并观察其对动物的影响。
这些实验可以评估药物对动物的毒性和副作用。
2. 临床试验：在临床试验中，研究人员会招募一定数量的患者，并给予他们氯雷他定进行治疗。
通过观察患者的症状和体征，以及监测相关生化指标，可以评估药物的安全性。
3. 流行病学研究：流行病学研究是对大规模人群进行观察和调查的研究方法。
通过分析人群中使用氯雷他定后的副作用发生率和相关风险因素，可以评估药物的安全性。
通过以上安全性评估方法，我们可以初步了解氯雷他定的安全性。
然而，药物的安全性评估并不是一次性的，随着药物的使用和研究进展，我们需要不断更新和完善对氯雷他定安全性的评估。
接下来，我们来讨论氯雷他定的副作用预防。
氯雷他定作为一种药物，虽然对过敏疾病有一定疗效，但也存在一些副作用。
常见的副作用包括嗜睡、头晕、口干等，严重的副作用可能包括心律失常、过敏反应等。
为了预防这些副作用，我们可以从以下几个方面进行预防。
1. 合理用药：首先，要根据医生的建议合理用药。
不要随意更改药物剂量和使用频率，也不要擅自停药或延长用药时间。
同时，要注意与其他药物的相互作用，避免不必要的药物联合使用。
2. 注意个体差异：每个人对药物的反应可能存在差异，有些人可能对氯雷他定更敏感，容易出现副作用。
因此，在使用氯雷他定时要注意自身的反应，如出现不适症状应及时就医。
3. 避免过量使用：使用氯雷他定时要遵守医生的建议，不要过量使用。
氯雷他定与自主神经功能紊乱的关联
氯雷他定与自主神经功能紊乱的关联布洛芬（Ibuprofen）是一种非处方药，属于非甾体抗炎药（NSAIDs）的一种。
它具有镇痛、退热和抗炎作用，常用于缓解轻至中度的疼痛和发热。
然而，除了这些常见的用途，布洛芬在一些研究中也被发现与自主神经功能紊乱存在一定的关联。
自主神经系统是我们体内的一种调节功能，负责控制许多自主的生理过程，如心率、血压、消化和呼吸等。
当自主神经功能紊乱时，这些生理过程可能会受到影响，导致一系列的症状和不适。
研究表明，布洛芬可能对自主神经系统产生一定的影响。
一项发表在《神经药理学杂志》上的研究发现，布洛芬可以通过影响中枢神经系统和外周神经系统的传导过程，干扰自主神经功能的正常调节。
这种干扰可能导致一些自主神经功能紊乱的症状，如心悸、血压波动、消化不良和呼吸困难等。
另外，布洛芬也被发现可以干扰自主神经系统中的炎症反应。
炎症是自主神经功能紊乱的一个重要因素，而布洛芬作为一种抗炎药，可以通过抑制炎症反应的发生和发展，从而减轻自主神经功能紊乱的症状。
然而，这种抗炎作用也可能带来一些副作用，如胃肠道不适和肾脏损伤等。
此外，布洛芬还可能与自主神经功能紊乱的发生和发展相关的生物化学机制有关。
一项发表在《药理学与实验治疗学》上的研究发现，布洛芬可以通过调节血浆中一些重要的神经递质和激素水平，影响自主神经功能的调节。
这些神经递质和激素的异常水平与自主神经功能紊乱的发生和发展密切相关。
需要注意的是，以上提到的布洛芬与自主神经功能紊乱的关联研究还处于初级阶段，仍需更多的研究来证实和深入探索这种关系。
此外，布洛芬作为一种非处方药，其用药剂量和使用方式也需要严格遵循医生的建议和药品说明书的指导，以避免不必要的副作用和风险。
总结起来，布洛芬作为一种非甾体抗炎药，除了常见的镇痛、退热和抗炎作用外，也可能与自主神经功能紊乱存在一定的关联。
然而，这种关联仍需更多的研究来证实和深入探索。
在使用布洛芬时，我们应该遵循医生的建议和药品说明书的指导，以确保安全和有效的用药。
盐酸氯雷他定一般药理学及毒理学实验研究
盐酸氯雷他定一般药理学及毒理学实验研究隋丽娅;祝清芬;谢寅;彭新杰【期刊名称】《中国实用医药》【年(卷),期】2007(002)002【摘要】目的观察盐酸氯雷他定的一般药理试验及急性毒性试验,以证明其安全性.方法采用多计量盐酸氯雷他定对不同动物进行一般药理学及毒理学试验.结果小鼠灌胃给予5mgkg-1、10mgkg-1和20mgkg-1盐酸氯雷他定对小鼠的自主活动和给予阈下催眠剂量戊巴比妥钠的小鼠入睡的数目均无明显影响.十二指肠给予1.5mgkg-1、3.0mgkg-1和6.0mgkg-1盐酸氯雷他定对麻醉猫的心血管和呼吸系统亦无明显影响.小鼠灌胃给予盐酸氯雷他定,LD50=1373.85mg.kg-1(95%可信限1114.61～1646.66mg.kg-1);小鼠腹腔注射给盐酸氯雷他定,LD50=527.96mg.kg-1(95%可信限446.22～25.29mg.kg-1).【总页数】3页(P46-48)【作者】隋丽娅;祝清芬;谢寅;彭新杰【作者单位】山东省药品检验所,山东济南,250012;山东省药品检验所,山东济南,250012;中国药品生物制品鉴定所,北京,100050;中国药品生物制品鉴定所,北京,100050【正文语种】中文【中图分类】R96【相关文献】1.皮溃灵的药理学和毒理学实验研究 [J], 宋祥玖;田维君;刘骁;刘萍;陈古荣2.盐酸溴己新阿莫西林胶囊的一般药理学和毒理学研究 [J], 叶小青3.关于新型血管内支撑物材料的药理学、毒理学实验研究 [J], 王萍;4.中国毒理学会第六届全国毒理学大会及《中国药理学与毒理学杂志》编辑部毒理学征文通知 [J],5.中国毒理学会第六届全国毒理学大会及《中国药理学与毒理学杂志》编辑部毒理学征文通知 [J],因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
【药品名】氯雷他定【英文名】Loratadine
【药品名】氯雷他定【英文名】Loratadine【别名】开瑞坦；克敏能；诺那他定；氯羟他定；Clarityne；Claritine【剂型】片剂：10mg。
【药理作用】是一种强效、长效的三环抗组胺药，对外周组胺H受体有高度选择性，对中枢神经的H受体亲和力弱，对乙酰胆碱受体或α肾上腺受体几乎不起作用。
本品抗组胺活性比阿司咪唑、特非那定强，作用时间长达18～24h，是目前起效最快的抗组胺药。
其抗组胺作用起效快、强而持久，且无镇静和抗毒蕈碱样胆碱作用。
近年发现本品对变态反应中黏附分子的表达有抑制作用，故可降低变态反应性炎细胞向过敏灶的趋化，从而控制过敏灶的迟发相炎症反应。
【药动学】口服吸收良好，在肝内迅速而广泛地代谢，经尿和粪便排除。
服药后起效快，某些患者在30min内就显现作用，t为1.5～2h，消除半衰期8～14h。
活性代谢产物去羧甲基乙氧基氯雷他定(DCL)的半衰期则达17～24h。
老年人和肝病患者的半衰期可能更长。
本品和血浆蛋白结合率为97%～99%，DCL为73%～76%。
服药24h后，本品约27%从尿中排泄，10天后约40%从尿中消除，42%从大便中排泄。
随乳汁分泌少，因此哺乳期用药是安全的。
【适应症】本品可用于变应性鼻炎、急性和慢性荨麻疹以及其他过敏性皮肤病。
【禁忌症】对本品过敏者。
【注意事项】1.严重肝或肾脏功能损害者、2岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女慎用。
2.如连续用本品在1个月以上者，应更换药物品种，以防产生耐药性。
3.饮酒者、经常服用安定类药物者在初用本药时，应加强观察是否有加重嗜睡作用或其他中枢抑制作用的情况，并注意调节用量，或在用药期间停止饮酒及停用地西泮类药物。
4.在做药物皮试前大约48h，应停用本品，因抗组胺药能防止或减轻皮肤对所用抗原的阳性反应。
【不良反应】一次服10mg氯雷他定，患者无嗜睡反应，但口服20～40mg时，也会发生与剂量相关的嗜睡症状，甚至头晕、头痛等不良反应。
氯雷他定：化学式、性质及应用
氯雷他定：化学式、性质及应用摘要氯雷他定（Loratadine）是一种常用于治疗过敏症状的第二代抗组胺药物。
本文将详细介绍氯雷他定的化学式、物理化学性质、合成方法、药理作用及其在临床上的应用。
1. 引言氯雷他定是一种广泛使用的抗组胺药物，主要用于缓解过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。
与第一代抗组胺药物相比，氯雷他定具有无明显嗜睡作用的优点，因此在临床上应用广泛。
2. 化学式及分子结构氯雷他定的化学式为C₂₂H₂₃ClN₂O₂，分子量为382.88 g/mol。
其分子结构中包含一个氯原子、一个哌啶环和一个苯并环庚并吡啶环。
氯雷他定的IUPAC命名为Ethyl4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperi dinecarboxylate。
3. 物理化学性质氯雷他定为白色或类白色结晶性粉末，无臭。
其熔点为134-136℃，沸点为531.3℃，密度为1.261 g/cm³。
氯雷他定在甲醇、乙醇和丙酮中易溶，在水中几乎不溶。
4. 合成方法氯雷他定的合成方法主要包括以下步骤：首先，将4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11-亚基)-1-甲基哌啶溶于甲苯中，滴加氯甲酸乙酯，反应完毕后加入水，分出苯层，经水洗、干燥、减压浓缩后得到油状物，最后用醚浸渍并重结晶得到氯雷他定。
5. 药理作用氯雷他定通过竞争性地抑制组胺H1受体，阻止组胺引起的过敏反应。
其抗组胺作用起效快、效力强且持久。
氯雷他定不通过血脑屏障，因此不会引起中枢神经系统的抑制作用。
6. 临床应用氯雷他定主要用于治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病。
其常见剂型包括片剂、糖浆和口服溶液。
氯雷他定的推荐剂量为成人每日10毫克，儿童剂量需根据体重调整。
7. 不良反应及注意事项氯雷他定的常见不良反应包括头痛、嗜睡、疲乏和口干。
氯雷他定片原理
氯雷他定片原理介绍氯雷他定片是一种常用的抗过敏药物，被广泛应用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病。
本文将详细介绍氯雷他定片的原理及其作用机制。
一、氯雷他定的作用氯雷他定属于二代抗组胺药物，其主要作用是通过抑制组胺-1受体的结合，阻断组胺的效应。
氯雷他定片具有较强的抗过敏和抗炎效果，能够减少过敏反应引起的症状，如鼻塞、流涕、瘙痒等。
二、氯雷他定的药物分类根据药物化学结构及作用机制的不同，抗组胺药物可以分为一代和二代。
一代抗组胺药物，如苯海拉明、扑尔敏等，会引起一系列副作用，如嗜睡、口干等。
而二代抗组胺药物，如氯雷他定、非尼那根等，具有选择性抑制组胺-1受体的优势，不易穿透血脑屏障，因此副作用较一代药物低。
三、氯雷他定的作用机制氯雷他定片作为H1受体拮抗剂，通过竞争性结合组胺的H1受体，从而阻止组胺与其受体的结合，减少组胺引起的生理反应。
H1受体分布在全身各组织中，其激活会导致血管扩张、平滑肌收缩、增加血管通透性和点状红斑等症状，而氯雷他定的作用就是通过抑制H1受体的活性，减少这些不良反应的发生。
四、氯雷他定的药代动力学氯雷他定片经口服后迅速被吸收，峰浓度在2-3小时后可达到。
由于氯雷他定具有较高的蛋白结合率，主要与血清白蛋白结合，因此在体内分布广泛。
氯雷他定经肝脏代谢为活性代谢物-脱乙基氯雷他定，这是一种更强效的抗组胺药物，并且具有很低的脑血浆浓度。
氯雷他定片的半衰期约为8-24小时，口服后可持续作用一天。
五、氯雷他定的不良反应尽管氯雷他定在临床应用中较为安全，但仍可能出现一些不良反应，包括但不限于嗜睡、口干、头痛、乏力等症状。
此外，在某些情况下，还可能出现心律失常、过敏反应等严重不良反应。
因此，在使用氯雷他定期间应注意观察患者的不良反应，并及时就医处理。
六、使用氯雷他定的注意事项1.儿童、老年人和妊娠期妇女慎用：儿童和老年人对药物的代谢和排泄能力较差，容易出现药物积累的问题；妊娠期妇女使用氯雷他定应遵循医嘱，并在用药期间注意胎儿的安全。
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盐酸氯雷他定一般药理学及毒理学实验研究
【摘要】目的观察盐酸氯雷他定的一般药理试验及急性毒性试验，以证明其安全性。
方法采用多计量盐酸氯雷他定对不同动物进行一般药理学及毒理学试验。
结果小鼠灌胃给予5mgkg-1、10mgkg-1和20mgkg-1盐酸氯雷他定对小鼠的自主活动和给予阈下催眠剂量戊巴比妥钠的小鼠入睡的数目均无明显影响。
十二指肠给予1．5mgkg-1、3．0mgkg-1和6．0mgkg-1盐酸氯雷他定对麻醉猫的心血管和呼吸系统亦无明显影响。
小鼠灌胃给予盐酸氯雷他定，LD50=1373．85mg．kg-1(95％可信限1114．61～1646．66mg．kg-1)；小鼠腹腔注射给盐酸氯雷他定，LD50=527．96mg.kg-1(95％可信限446．22～625．29mg．kg-1)。
【关键词】盐酸氯雷他定：药理作用
1材料与方法
1．1药品与试剂盐酸氯雷他定：白色粉末，含量99．3％，批号990301由山东诚创医药技术开发有限公司提供，于试验前用1％的羧甲基纤维素钠(CMC-Na)配成乳白色混悬液。
1．2动物昆明种小鼠，体重20±0．9g，合格证号：京动管质字(1994)第065号；由中国药品生物制品鉴定所动物中心提供。
家猫，体重2．5－4．0kg，雌雄兼用。
昆明种小鼠，体重20±2g，合格证号：鲁动质字：990101，由山东省实验动物中心提供。
1．3仪器JZZ98-CM小鼠活动记录仪，由中国医学科学院药物研究所研制；RM86型八道生理记录仪，日本Konden公司产品。
2实验方法
2．1一般药理学试验
2．1．1对中枢神经系统的影响
2．1．1．1对小鼠自由活动的影响取昆明种小鼠40只，雌雄各半，按体重随机分成4组，分别一次灌胃盐酸氯雷他定5mgkg一、10mgkg-1和20mgkg-1，空白对照组给予同体积的I％CMC-Na溶液，20mlkg-I。
与给药后60min放入JZZ98-CM小鼠活动记录仪，记录10min内小鼠自主活动次数并观察其外观行为的变化，结果作统计学处理。
2．1．1．2对给予阈下催眠计量戊巴比妥钠的小鼠入睡的影响取昆明种小鼠40只，雌雄各半，按体重随机分成4组，分别一次灌胃盐酸氯雷他定5mgkgq 和10mgkgq，空白对照组给予同体积的1％CMC-Na溶液20mlkgq。
于给药后70min腹腔注射戊巴比妥钠30mgkgq，以翻正反射消失1min以上作为入睡指标，观察10min内各组动物入睡数，计算入睡百分率(％)，结果作统计学处理。
2．1．1．3对心血管系统的影响取家猫，雌雄兼用，腹腔注射戊巴比妥钠30mgkg-1使动物麻醉，将动物肢端用电极连接心电图机，记录Ⅱ导联心电图(ECG)，计算心率、QRS波宽、T波高、ST段的改变。
分离一侧股静脉并插入一小号肝素化的心导管，导管的另一端接PU-0．SA压力换能起测量血压(BP)，同时行气管插管术，并在气管插管放置SR-115S型呼吸波传感器测定呼吸频率(次/min)深度(mm)，其信号记录在RM86型八导生理记录仪上。
十二指肠给予盐酸氯雷他定1．5mgk-1、3．0mgk-1、6．0mgkg。
和同体积1％CMC-Na溶液20mlkgq(预先手术暴露)，记录给药前和给药后15、30、45、60、90、120和180min 的上述指标，结果进行统计学处理。
2．1．1．4对呼吸道的影响实验动物、方法及观察时间同对心血管系统的影响，仅在行气管插管术时，在气管插管放置SR-115S型呼吸波传感器测定呼吸频率(次／min)深度(mm)，其信号记录在RM86型八导生理记录仪上。
结果进行统计学处理。
2．2急性毒性试验
2．2．1灌胃给药取小鼠50只，雌雄各半，随机分成5组，于试验前12h 禁食不禁水，通过预试验以3000mgk-1为最大致死量，按1：0．7比例制成所需的浓度，即100、70、49、34．3、24．01mgml-1，分别一次性灌胃，给药容量为0．3ml／10g(3000、2100、1470、1029、720．3mgkg-1)给药后2小时内禁食。
在20±2℃，相对湿度50％-70％的条件下饲养7天，记录小鼠毒性反应及死亡数。
2．2．2腹腔注射给药取小鼠50只，雌雄各半，随机分成5组，通过预试验以900mgkg为最大致死量，按1：0．7比例制成所需的浓度，即36、25．2、17．64、12．35、8．61mgml-1。
分别一次性腹腔注射给药，给药容量为0．25ml ／10g(900、630、441、308．7、216．1mgkg-1，饲养及观察方法同灌胃给药，结果作统计学处理。
统计：一般药理学试验用t检验，x：检验；急性毒性试验用Bliss法计算。
3结果
3．1一般药理学试验
3．1．1中枢神经系统的影响试验结果表明，试验中小鼠均未出现外观变化，与对照组相比自主活动数无明显差异；见表1。
对给予阈下催眠计量戊巴比妥钠的小鼠入睡的影响：结果各剂量组入睡动物与对照组相比亦无明显差异：见表2。
3．1．2心血管系统的影响盐酸氯雷他定对麻醉猫血压的影响试验结果表明：对照组血压观察180分钟内比较稳定。
与给药前相比，仅高剂量组在90min 时与对照组比较有统计学差异，但综合180min内血压的变化，则不能说明其有降压作用；见表3。
给药后麻醉猫的心电图(ECG)测试结果，与对照组比较其心率、ORs波宽、T波高、ST段均无明显差别(P＜O．05)，说明盐酸氯雷他定对循环系统无明显影响(表略)。
3．1．3对呼吸道的影响试验结果表明．给予盐酸氯雷他定后，与对照组比较麻醉猫呼吸频率没有明显变化，无统计学意义；呼吸深度仅6．0mgKg-1在120min和150min时有统计学差异，但数值变化很小，综合考虑可以认为盐酸氯雷他定对呼吸系统没有抑制(表略)。
3．2急性毒性试验结果灌胃给药后，小鼠出现步态不稳、活动减少、爬伏，最后部分动物呼吸停止死亡。
死亡时间多在1～8t内，死亡小鼠未见有明显的性别差别。
腹腔注射给药后，小鼠在20min内出现反应，症状与上述相同，死亡时间多在1～4t内。
7天后分别对存活小鼠处死解剖，肉眼观察各脏器未见充血及出血等异常现象改变。
用Bliss法计算半数致死量(LD50)结果：灌胃给药LD50=1373．85mg／kg，95％置信限：1114．61～1646．66mg／kg；腹腔注射给药LD50=527．96mg/kg，95％置信限：446．22～625．29mg／kg见表4、表5。
4讨论
盐酸氯雷他定是一种新的非镇静性组胺H1一受体拮抗剂，用于对症治疗过敏性鼻炎和荨麻疹等变应性疾病，为第二代抗组胺药。
其结构特点具有强极性，不宜通过血脑屏障，从而大大降低了中枢神经的副作用；并且不与心肌细胞膜的脂质分子结合，避免了对心肌细胞的电生理过程的影响，没有心脏毒性：优于传统抗组胺药物。
本文通过动物试验，证明了盐酸氯雷他定的用药安全性。