全球首发!正清风痛宁抗炎
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全球首发!正清风痛宁抗炎研究新突破
2018 年3 月30-31 日,由中国中西医结合学会风湿类疾病专业委员会主办,广东省中西医结合学会风湿病专业委员会等承办的“第十六届中国中西医结合风湿病学术年会”在广州珠江宾馆隆重召开。
作为国内中西医结合风湿病的最高级别学术大会,有来自国内外从事风湿病研究与临床的专家学者约800人参加本次会议。
会议以当代中西医结合治疗风湿病的临床为切入点,对常见及疑难风湿病的临床诊疗、基础研究、临床护理等诸多热点问题进行深入交流讨论,共同探讨中医、西医、中西医结合风湿病医学领域的新技术和新方法。
本次会议特别邀请了澳门科技大学刘良讲座教授在会上作了“中西医结合诊疗类风湿关节炎的创新性研究”专题学术报告。
刘良讲座教授的演讲内容非常丰富,他首先介绍了澳门科技大学研究团队所作的有关类风湿关节炎诊断方面的创新性研究成果-----建立IgG酸性糖链分子诊断新方法;接着从重介绍了对于类风湿关节炎治疗方面的最新研究成果----正清风痛宁治疗类风关新机制的研究,受到全体参会人员的高度关注。
刘良讲座教授的研究报告指出:mPGES-1(微粒体前列腺素E2终极合成酶-1)是被发现的一种抗炎药物作用新靶点,目前已成为国际上抗炎药物研究的最热门的药靶,但至今尚未找到已上市的化学药物;刘良研究团队发现正清风痛宁能选择性抑制mPGES-1(微粒体前列腺素E2终极合成酶-1),是国际上首个被发现的能选择性抑制mPGES-1而治疗类风关的药物,它的抗炎作用疗效确切,没有非甾体类抗炎药物引起的心血管系统的副作用,研究与应用前景极其广阔!
正清风痛宁上市销售20多年以来,治疗风湿病患者逾100万人次,长期的临床研究与应用实践证明,正清风痛宁能有效抑制PGE2(前列腺素E2)合成,但并无心血管方面的副作用的报道。
刘良研究团队发现正清风痛宁抗炎作用的靶点与常用的抗炎药物NSAIDs (非甾体抗炎药)等不同;NSAIDs(非甾体抗炎药)作用于PGE2(前列腺素E2)合成通路的前端,可引起(PGI2)前列环素I2与(TXA2)血栓素A2失衡,导致血管收缩和血小板聚集增加,从而引起心血管不良事件。
而正清风痛宁作用于PGE2(前列腺素E2)合成通路的最末端,即mPGES-1(微粒体前列腺素E2终极合成酶-1),不会产生对PGE2(前列腺素E2)合成前端抑制所导致的(PGI2)前列环素
I2与(TXA2)血栓素A2的失衡,从而避免了由此产生的心血管方面的不良反应。
做为对照,刘良讲座教授还专门介绍了发生在抗炎药物研究方面著名的“万络事件”:1999 年5 月21 日,美国FDA 批准默克制药公司的罗非昔布(Vioxx,万络®)上市,全球约有8000 万患者服用过此药,2003 年销售额高达25 亿美元,但是由于该产品被发现增加了使用药物患者的心血管事件(包括心梗和卒中),2004 年9 月30 日,默克公司宣布在全世界范围内召回万络,停止生产与销售。
而万络做为抗炎药物,其作用靶点在于PGE2(前列腺素E2)合成通路的前端环氧化酶-2(COX-2)的抑制,从而引起(PGI2)前列环素I2与(TXA2)血栓素A2的失衡。
该产品虽然有很明确的抗炎作用,但是由于前端抑制,导致了患者心血管方面的不良反应的发生。
刘良讲座教授将这种对炎症物质合成通路末端的抑制作用比喻为“水阀效应”:一栋大楼里边的一个房间里的水龙头坏了需要停水更换(控制炎症),可以关掉整栋大楼的总进水阀而实现(前端抑制),但是其它房间都会停水(不良反应),如果只关掉这个房间的进水阀(末端抑制),那么既不影响其它房间的供水,也可以停止已损坏水龙头的供水。
正清风痛宁所特有的对于炎症物质合成通路最末端mPGES-1(微粒体前列腺素E2终极合成酶-1)的选择性抑制作用,使这个独具特色的单体中药倍受关注,为世界抗炎药物研究领域展示了来自中国的新希望!。