栓剂与膜剂-w
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膜剂与栓剂的制备
实验目的
膜剂
掌握小剂量制备膜剂的方法 熟悉常用成膜材料的性质特征
栓剂
掌握热熔法制备栓剂的工艺/置换价的测定方法和 应用 熟悉处方中所用基质在栓剂制备中的特点
实验指导-膜剂
膜剂：指药物溶解或分散于成膜材料中或包裹于成膜材料隔 室内，加工成型的单层或复合层膜状制剂。 特点：
置换价（displacement value，DV）
药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价。
W DV = G – (M – W)
x = (G -
W ) ×n DV
实验内容—吲哚美辛栓剂
处方
吲哚美辛（100目） 1g 主药 油溶性基质
可可豆脂
共制成肛门栓
约9.93g （DV=1.7）
实验指导-栓剂
油溶性基质
可可豆脂
熔程：31~34 ℃，体温能迅速熔化
同质多晶性: α （17℃）、 β（~34℃）、β’（26 ℃ ）、 γ（23 ℃ ）
半合成或全合成脂肪酸甘油酯
实验指导-栓剂
水溶性和亲水性基质
甘油明胶
有弹性、不易折断、体温不熔化但能软化并缓慢溶于分泌液， 药效缓慢、持久。
80℃，15min
保温去泡
制膜
烘干
脱膜
吐温、甘油混匀、加糖精钠、 硝酸钾、 2.5ml蒸馏水，加热 溶解
玻璃板洗净、擦干、撒上滑石粉 为“脱模剂”，或用聚乙烯薄膜 为“垫材”
实验指导-栓剂
栓剂
指将药物与适宜的基质制成具有一定形状供腔道给药的 固体状外用制剂。
质量要求：
药物与基质混合均匀； 外形圆整光滑，硬度适宜； 无刺激性，塞入腔道后能融化、软化或溶解，并与分泌 液混合，逐步释放出药物。
合成高分子材料 乙烯类和丙烯类药分子聚合物 例如PVA，PVP， EVA等
实验指导-膜剂
制模工艺
成膜材料浆液 → 加入药物、着色剂等 → 脱泡 → 涂膜 → 干燥 → 脱膜 → 含量测定 → 包装
大生产：涂膜机
小生产：刮板法
实验内容—硝酸钾牙用膜剂
处方： 实验讲义用量减半 硝酸钾 吐温-80 CMC-Na 甘油 糖精钠 蒸馏水 操作步骤 30ml CMC-Na溶液 （已备好） 0.75g 0.1g 1.5g (30ml) 0.15g 0.05g (1d) 适量 处方分析 主药 表面活性剂 成膜材料 增塑剂 矫味剂 溶剂
PEG
不同分子量PEG按一定比例融合，可制成适当硬度的栓剂基 质；遇体温不熔化；对粘膜有一定刺激性，加入20%的水可减轻 刺激。 聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类
泊洛沙姆类
实验指导-栓剂
制备方法：
冷压法
搓捏法 热熔法：将计算量的基质用水浴加热熔化，然后按药物的 性质以不同的方法加入，混合均匀，倾入冷却并涂有润滑 剂的模型中，至稍溢出模口为度。放冷，待完全凝固后， 削去溢出部分，开模取出即得。
10粒
操作步骤--热熔法
可可豆脂置 于蒸发皿中
40℃水浴 完全熔化
加入吲朵美放冷至一定稠度 倾入涂有润滑剂 的栓模中，至 辛混合均匀 稍溢出模口 削去溢出部分 开模取出即得
冷却至完全固化
思考题
吲哚美辛栓剂制备中应注意哪些问题？ 可可豆脂的用量是怎么计算出来的？
小量制备膜剂的操作应该注意哪些问 题？为什么？处方中甘油作用是什么？
药物含量准确，稳定性好，吸收较快；
应用方便，多种给要途径； 体积小，重量轻，载药量少 工艺简单，无粉尘飞扬 可适用于口服、舌下、眼结膜囊、口腔、阴道、体内植入、 皮肤和粘膜创伤、烧伤或炎症表面等各种途径和方法给药，以 发挥局部或全身作用
实验指导-膜剂
常用成膜材料
天然高分子材料
பைடு நூலகம்
明胶、阿拉伯胶、CMC-Na、琼脂、海藻酸钠等 多数可降解或溶解，成膜性能较差，常与其他成膜材料合用
实验目的
膜剂
掌握小剂量制备膜剂的方法 熟悉常用成膜材料的性质特征
栓剂
掌握热熔法制备栓剂的工艺/置换价的测定方法和 应用 熟悉处方中所用基质在栓剂制备中的特点
实验指导-膜剂
膜剂：指药物溶解或分散于成膜材料中或包裹于成膜材料隔 室内，加工成型的单层或复合层膜状制剂。 特点：
置换价（displacement value，DV）
药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价。
W DV = G – (M – W)
x = (G -
W ) ×n DV
实验内容—吲哚美辛栓剂
处方
吲哚美辛（100目） 1g 主药 油溶性基质
可可豆脂
共制成肛门栓
约9.93g （DV=1.7）
实验指导-栓剂
油溶性基质
可可豆脂
熔程：31~34 ℃，体温能迅速熔化
同质多晶性: α （17℃）、 β（~34℃）、β’（26 ℃ ）、 γ（23 ℃ ）
半合成或全合成脂肪酸甘油酯
实验指导-栓剂
水溶性和亲水性基质
甘油明胶
有弹性、不易折断、体温不熔化但能软化并缓慢溶于分泌液， 药效缓慢、持久。
80℃，15min
保温去泡
制膜
烘干
脱膜
吐温、甘油混匀、加糖精钠、 硝酸钾、 2.5ml蒸馏水，加热 溶解
玻璃板洗净、擦干、撒上滑石粉 为“脱模剂”，或用聚乙烯薄膜 为“垫材”
实验指导-栓剂
栓剂
指将药物与适宜的基质制成具有一定形状供腔道给药的 固体状外用制剂。
质量要求：
药物与基质混合均匀； 外形圆整光滑，硬度适宜； 无刺激性，塞入腔道后能融化、软化或溶解，并与分泌 液混合，逐步释放出药物。
合成高分子材料 乙烯类和丙烯类药分子聚合物 例如PVA，PVP， EVA等
实验指导-膜剂
制模工艺
成膜材料浆液 → 加入药物、着色剂等 → 脱泡 → 涂膜 → 干燥 → 脱膜 → 含量测定 → 包装
大生产：涂膜机
小生产：刮板法
实验内容—硝酸钾牙用膜剂
处方： 实验讲义用量减半 硝酸钾 吐温-80 CMC-Na 甘油 糖精钠 蒸馏水 操作步骤 30ml CMC-Na溶液 （已备好） 0.75g 0.1g 1.5g (30ml) 0.15g 0.05g (1d) 适量 处方分析 主药 表面活性剂 成膜材料 增塑剂 矫味剂 溶剂
PEG
不同分子量PEG按一定比例融合，可制成适当硬度的栓剂基 质；遇体温不熔化；对粘膜有一定刺激性，加入20%的水可减轻 刺激。 聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类
泊洛沙姆类
实验指导-栓剂
制备方法：
冷压法
搓捏法 热熔法：将计算量的基质用水浴加热熔化，然后按药物的 性质以不同的方法加入，混合均匀，倾入冷却并涂有润滑 剂的模型中，至稍溢出模口为度。放冷，待完全凝固后， 削去溢出部分，开模取出即得。
10粒
操作步骤--热熔法
可可豆脂置 于蒸发皿中
40℃水浴 完全熔化
加入吲朵美放冷至一定稠度 倾入涂有润滑剂 的栓模中，至 辛混合均匀 稍溢出模口 削去溢出部分 开模取出即得
冷却至完全固化
思考题
吲哚美辛栓剂制备中应注意哪些问题？ 可可豆脂的用量是怎么计算出来的？
小量制备膜剂的操作应该注意哪些问 题？为什么？处方中甘油作用是什么？
药物含量准确，稳定性好，吸收较快；
应用方便，多种给要途径； 体积小，重量轻，载药量少 工艺简单，无粉尘飞扬 可适用于口服、舌下、眼结膜囊、口腔、阴道、体内植入、 皮肤和粘膜创伤、烧伤或炎症表面等各种途径和方法给药，以 发挥局部或全身作用
实验指导-膜剂
常用成膜材料
天然高分子材料
பைடு நூலகம்
明胶、阿拉伯胶、CMC-Na、琼脂、海藻酸钠等 多数可降解或溶解，成膜性能较差，常与其他成膜材料合用