口服降糖药治疗38996 PPT课件
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口服降糖药 ppt课件
口服降糖药
为中效磺脲类降糖药 在血中持续作用时间可达10-15小时 对大多数患者，一日服用2次即可
口服降糖药
吸收迅速、生物利用完全，为速效、短效 制剂。
降糖效果等同于格列本脲。 应在餐前给药，摄食对其吸收有轻度延迟。
口服降糖药
是较特殊的胃肠道控释系统设计的控释片。 每日一次，剂量为5～20mg,可使全天血药浓
口服降糖药
血糖(mmol/L)
HbA1c(%) 血压(mmHg)
空腹 非空腹
BMI(kg/m2)
男性 女性
TC(mmol/L)
HDLC(mmol/L)
TG(mmol/L)
LDL-C(mmol/L)
理想 尚可
差
4.4~6.1 4.4~8.0
<6.5
<130/8 0
≤7.0 ≤10.0
6.5~7.5
>130/80~ <140/90
口服降糖药
磺脲类促泌剂
非磺脲类促泌剂——格列奈类
双胍类 α-葡萄糖苷酶抑制剂
胰岛素增敏剂——噻唑烷二酮类
胰岛素促泌剂发展历程
磺脲类（ SU)
瑞格列奈 那格列奈
格列奈类
格列美脲
非SU胰岛素 促泌剂
格列本脲、格列齐特 格列吡嗪、格列喹酮
甲苯磺丁脲 第二代SU
第三代SU
20世纪90年代后期 开始用于临床
口服降糖药
• 维持生命
• 缓解症状，改善生活质量
•
糖尿病的治疗
防止微血管和大血管并发症
使血糖正常
使血脂正常
控制血压
戒烟
口服降糖药
在2型糖尿病人中，仅有15%~30%的病人 发病开始时单纯饮食运动疗法可达到满意的 血糖控制标准。但是，一年后，这部分中多 半的病人血糖逐渐升高，必须在饮食疗法的 基础上加上口服降糖药才能使血糖控制满意。 因此，这意味着在2型糖尿病发病1年后， 90%以上的病人必须使用口服降糖药。
糖尿病口服药物治疗PPT课件
改善葡萄糖刺激后胰岛β细胞分泌胰岛素的能力，抑制胰岛α细胞分泌胰 高血糖素，减缓胃排空
双胍类 (二甲双胍)
增加肌肉组织摄取葡萄糖， 减少肝糖原分解和糖异生
磺脲类
刺激胰岛β细胞分泌胰岛 素增加
格列奈类
刺激胰岛β细胞分泌胰岛素增 加
噻唑烷二酮
增加骨骼肌摄取葡萄糖，减 少脂肪组织分解
-糖苷酶抑制剂
延缓碳水化合物在肠道的吸收
19
噻唑烷二酮类药物的副作用：
➢头痛、乏力、腹泻； ➢与磺脲类及胰岛素合用，可出现低血糖； ➢部分患者的体重增加； ➢可加重水肿； ➢可引起贫血和红细胞减少。
2024/8/3
20
噻唑烷二酮类药物的临床应用要点：
1、可使HbA1c下降1-1.5% 2、噻唑烷二酮类可能增加骨折和心衰的发生风险、膀 胱癌风险增加。
1-2 9
作用持续 时间(小时)
6-10 24-72
16-24 16-24
24 8 16
最大剂量 (mg)
代谢产物
3000 500
30 15 320 180
8
弱活性 强活性
无活性 中度活性
无活性 无活性 无活性
2024/8/3
10
临床应用要点：
1、第一代因不良反应发生率较高，已很少应用。 2、降糖作用的发挥有赖于残存的胰岛β细胞。 3、可使HbAlc降低1%-2%。 4、大部分磺脲类经肝代谢后肾排泄，仅格列喹酮主要经
——减少肥胖患者心血管事件风险及降低死亡率，为一线药物。
2024/8/3
16
双胍类药物副作用：
常见有消化道反应：恶心、呕吐、腹胀、腹泻。
乳酸性酸中毒： ——多发于老年人，肾功能不全的患者尤要注意，造影等相关检查治疗 时应停用1周。 ——服用苯乙双胍的患者相对多见，目前已很少使用。
双胍类 (二甲双胍)
增加肌肉组织摄取葡萄糖， 减少肝糖原分解和糖异生
磺脲类
刺激胰岛β细胞分泌胰岛 素增加
格列奈类
刺激胰岛β细胞分泌胰岛素增 加
噻唑烷二酮
增加骨骼肌摄取葡萄糖，减 少脂肪组织分解
-糖苷酶抑制剂
延缓碳水化合物在肠道的吸收
19
噻唑烷二酮类药物的副作用：
➢头痛、乏力、腹泻； ➢与磺脲类及胰岛素合用，可出现低血糖； ➢部分患者的体重增加； ➢可加重水肿； ➢可引起贫血和红细胞减少。
2024/8/3
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噻唑烷二酮类药物的临床应用要点：
1、可使HbA1c下降1-1.5% 2、噻唑烷二酮类可能增加骨折和心衰的发生风险、膀 胱癌风险增加。
1-2 9
作用持续 时间(小时)
6-10 24-72
16-24 16-24
24 8 16
最大剂量 (mg)
代谢产物
3000 500
30 15 320 180
8
弱活性 强活性
无活性 中度活性
无活性 无活性 无活性
2024/8/3
10
临床应用要点：
1、第一代因不良反应发生率较高，已很少应用。 2、降糖作用的发挥有赖于残存的胰岛β细胞。 3、可使HbAlc降低1%-2%。 4、大部分磺脲类经肝代谢后肾排泄，仅格列喹酮主要经
——减少肥胖患者心血管事件风险及降低死亡率，为一线药物。
2024/8/3
16
双胍类药物副作用：
常见有消化道反应：恶心、呕吐、腹胀、腹泻。
乳酸性酸中毒： ——多发于老年人，肾功能不全的患者尤要注意，造影等相关检查治疗 时应停用1周。 ——服用苯乙双胍的患者相对多见，目前已很少使用。
糖尿病口服降糖药物-PPT课件
– β细胞分泌胰岛素缺陷加重 – 胰岛素抵抗加重。
磺酰脲类药物失效的分类
• 原发性失效
– 当饮食和运动治疗不足以控制血糖后开始使用口 服降糖药，连续使用4-6周，但是FBS仍然高于 14mmol/L(250mg/dl)
• 继发性失效
– 口服磺脲类药物治疗一年以上，血糖控制尚可 – 最近2-3个月内已经达到口服药物的最大剂量 – 在合理的饮食和运动治疗下FBS>10mmol/L – 体重无明显增加 – 无应激状态
磺脲类药物的不良反应
• 低血糖 – 诱发因素：进餐延迟、体力活动加剧、药物剂量 过大 – 年老体弱，长效制剂用量偏大(对成年人的一般 剂量对老年人即可过量)可发生严重低血糖，甚 至死亡 – 低血糖一般不严重，进食大多可缓解 • 胃肠道反应 • 水肿 • 少数病人发生皮疹、多形性红斑
与SU合用可增加低血糖危险性的药物
二甲双胍的作用机理
• 增强机体对胰岛素的敏感性； • 加强外周组织对葡萄糖的摄取；
• 抑制肝内糖异生，减少肝葡萄糖输出；
• 减少肠道葡萄糖吸收； • 不刺激胰岛素分泌； • 增加纤溶作用，抑制纤溶激活物抑制物（PAI）； • 单独应用不引起低血糖。
二甲双胍对血管保护作用
• 抗动脉粥样硬化作用
• 增强纤溶活性
• 促使与白蛋白结合的SU分离出来：阿斯匹林、 降血脂药贝特类
• 抑制SU由尿中排泄：治痛风的丙磺舒、别嘌呤醇
• 延缓SU的代谢：酒精、H2阻滞剂、抗凝药
• 本身具致低血糖作用：酒精、阿斯匹林
• 肾上腺β阻滞剂：掩盖低血糖的警觉症状，并干扰 低血糖时机体的升血糖反应
磺酰脲类药物失效的原因-1
• • • 病人未遵医嘱按时按量服药，或剂量不足 饮食控制放松，进食量增多 体育锻炼减少
磺酰脲类药物失效的分类
• 原发性失效
– 当饮食和运动治疗不足以控制血糖后开始使用口 服降糖药，连续使用4-6周，但是FBS仍然高于 14mmol/L(250mg/dl)
• 继发性失效
– 口服磺脲类药物治疗一年以上，血糖控制尚可 – 最近2-3个月内已经达到口服药物的最大剂量 – 在合理的饮食和运动治疗下FBS>10mmol/L – 体重无明显增加 – 无应激状态
磺脲类药物的不良反应
• 低血糖 – 诱发因素：进餐延迟、体力活动加剧、药物剂量 过大 – 年老体弱，长效制剂用量偏大(对成年人的一般 剂量对老年人即可过量)可发生严重低血糖，甚 至死亡 – 低血糖一般不严重，进食大多可缓解 • 胃肠道反应 • 水肿 • 少数病人发生皮疹、多形性红斑
与SU合用可增加低血糖危险性的药物
二甲双胍的作用机理
• 增强机体对胰岛素的敏感性； • 加强外周组织对葡萄糖的摄取；
• 抑制肝内糖异生，减少肝葡萄糖输出；
• 减少肠道葡萄糖吸收； • 不刺激胰岛素分泌； • 增加纤溶作用，抑制纤溶激活物抑制物（PAI）； • 单独应用不引起低血糖。
二甲双胍对血管保护作用
• 抗动脉粥样硬化作用
• 增强纤溶活性
• 促使与白蛋白结合的SU分离出来：阿斯匹林、 降血脂药贝特类
• 抑制SU由尿中排泄：治痛风的丙磺舒、别嘌呤醇
• 延缓SU的代谢：酒精、H2阻滞剂、抗凝药
• 本身具致低血糖作用：酒精、阿斯匹林
• 肾上腺β阻滞剂：掩盖低血糖的警觉症状，并干扰 低血糖时机体的升血糖反应
磺酰脲类药物失效的原因-1
• • • 病人未遵医嘱按时按量服药，或剂量不足 饮食控制放松，进食量增多 体育锻炼减少
糖尿病口服降糖药PPT课件
吡格列酮（艾汀、瑞彤）：是作用最强的胰岛素增敏剂，可以 明显改善肥胖患者及糖耐量减低患者机体组织对胰岛素的敏感 性，延缓或防止其向２型糖尿病转变。
第14页/共19页
DPP-4抑制剂
作用机制：新型降糖药物：二肽基肽酶-4，抑制内源性肠促胰岛激素降解以增加胰岛 素水平。
磷酸西格列汀（捷诺维） 适应症：2型糖尿病（单独用药或联合二甲双胍、噻唑烷二酮类使用）。 • 规格：100mg/片、50mg/片、25mg/片 • 用法用量：口服，每日1次，每次100mg。 • 不良反应：鼻塞或流涕，咽喉痛、上呼吸道感染和头痛。
α-糖苷酶抑制剂
• 作用机制：竞争性抑制-糖苷酶，减少肠道对葡萄糖的吸收。 • 适应症：治疗空腹、餐后血糖均较高的患者，空腹血糖在6.1-7.8mmol/L、餐后血糖升高为主的糖尿病患
者，是单独使用的最佳适应证 。 • 副作用：腹胀、腹泻、腹痛、排气增多。
第11页/共19页
常用制剂
• 阿卡波糖（拜糖苹、卡博平）：改善餐后血糖，单独使用不引 起低血糖，也不影响体重。要注意的是，使用拜糖苹的病人发 生低血糖时必须用葡萄糖口服，而不能用蔗糖或其他含糖量高 的碳水化合物。
第16页/共19页
联合用药1
• 1、磺脲类与双胍类联合：一般原则:肥胖者首 选双胍类药物，非肥胖者可选用磺脲类药物。 举例：二甲双胍+优降糖，二甲双胍+达美康， 最常用，但容易低血糖，要控制好磺脲类用量。
• 2、磺脲类与α-葡萄糖苷酶抑制剂联合：当用 磺脲类药物血糖控制不满意或仅餐后血糖高时， 加用α-葡萄糖苷酶抑制剂，可使餐后血糖下降， 两者联用可改善胰岛B细胞的功能。举例：拜糖 平+优降糖
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口服降糖药的分类
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DPP-4抑制剂
作用机制：新型降糖药物：二肽基肽酶-4，抑制内源性肠促胰岛激素降解以增加胰岛 素水平。
磷酸西格列汀（捷诺维） 适应症：2型糖尿病（单独用药或联合二甲双胍、噻唑烷二酮类使用）。 • 规格：100mg/片、50mg/片、25mg/片 • 用法用量：口服，每日1次，每次100mg。 • 不良反应：鼻塞或流涕，咽喉痛、上呼吸道感染和头痛。
α-糖苷酶抑制剂
• 作用机制：竞争性抑制-糖苷酶，减少肠道对葡萄糖的吸收。 • 适应症：治疗空腹、餐后血糖均较高的患者，空腹血糖在6.1-7.8mmol/L、餐后血糖升高为主的糖尿病患
者，是单独使用的最佳适应证 。 • 副作用：腹胀、腹泻、腹痛、排气增多。
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常用制剂
• 阿卡波糖（拜糖苹、卡博平）：改善餐后血糖，单独使用不引 起低血糖，也不影响体重。要注意的是，使用拜糖苹的病人发 生低血糖时必须用葡萄糖口服，而不能用蔗糖或其他含糖量高 的碳水化合物。
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联合用药1
• 1、磺脲类与双胍类联合：一般原则:肥胖者首 选双胍类药物，非肥胖者可选用磺脲类药物。 举例：二甲双胍+优降糖，二甲双胍+达美康， 最常用，但容易低血糖，要控制好磺脲类用量。
• 2、磺脲类与α-葡萄糖苷酶抑制剂联合：当用 磺脲类药物血糖控制不满意或仅餐后血糖高时， 加用α-葡萄糖苷酶抑制剂，可使餐后血糖下降， 两者联用可改善胰岛B细胞的功能。举例：拜糖 平+优降糖
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口服降糖药的分类
口服降糖药PPT课件
前言
•
糖尿病是一种全身性、慢性疾病，其主要特点是高血糖和出
现尿糖，主要临床表现为多饮、多尿、多食、体重减轻、全身无
力，并且容易发生各种急慢性并发症。由于到目前为止，糖尿病
的病因和发病机理还不完全清楚，所以还缺乏根治的方法，不过
大家不要灰心，尽管糖尿病不能根治，但可以控制。通过控制高
血糖，纠正代谢紊乱，可以防止或推迟糖尿病并发症的发生和发
目前临床常用磺脲类药物：
（3）格列吡嗪：
降糖作用比较温和。商品名：美吡哒，利糖妥。 5mg/片，1/2—6片/天，1—3次/天。迪沙2.5 mg/ 片，1-12片/天，1-3次/天。瑞易宁，秦苏,长效控 释片，5 mg/片，1-2片/天，1-2次/天。
（4）格列齐特：
第二代磺脲类药物，降糖作用温和，毒副作用 少。商品名：达美康，80mg/片，1—3片/天，1— 3次/天。
• 3）＋双胍类或噻唑烷二酮类
• 4）＋葡萄糖苷酶抑制剂
•
如仍不能满意控制，应改用胰岛素
治疗，这类病人应用胰岛素不宜太迟。
肥胖的2型糖尿病病人
• 1）严格的饮食治疗＋适当的运动疗法
• 2）首选双胍类药物或／和噻唑烷二酮类
• 3）＋磺脲类药物或苯甲酸衍生物
• 4）＋葡萄糖苷酶抑制剂。
•
如仍达不到满意控制，可改用胰岛
临床常用苯甲酸衍生物
瑞格列萘 商品名：诺和龙，孚来迪 剂型：0.5mg、1.0mg、2.0mg/片 0.5－4mg/次，3－4次/天，最大剂量16
mg/天。
（二）双胍类药物
作用
• 1 主要促进肝脏、肌肉等外周组织摄取和利 • 用葡萄糖，改善周围组织对胰岛素的敏感 • 性。 • 2 促进无氧糖酵解。 • 3 抑制肝糖原分解。 • 4 抑制葡萄糖异生（非糖物质转化为葡萄
•
糖尿病是一种全身性、慢性疾病，其主要特点是高血糖和出
现尿糖，主要临床表现为多饮、多尿、多食、体重减轻、全身无
力，并且容易发生各种急慢性并发症。由于到目前为止，糖尿病
的病因和发病机理还不完全清楚，所以还缺乏根治的方法，不过
大家不要灰心，尽管糖尿病不能根治，但可以控制。通过控制高
血糖，纠正代谢紊乱，可以防止或推迟糖尿病并发症的发生和发
目前临床常用磺脲类药物：
（3）格列吡嗪：
降糖作用比较温和。商品名：美吡哒，利糖妥。 5mg/片，1/2—6片/天，1—3次/天。迪沙2.5 mg/ 片，1-12片/天，1-3次/天。瑞易宁，秦苏,长效控 释片，5 mg/片，1-2片/天，1-2次/天。
（4）格列齐特：
第二代磺脲类药物，降糖作用温和，毒副作用 少。商品名：达美康，80mg/片，1—3片/天，1— 3次/天。
• 3）＋双胍类或噻唑烷二酮类
• 4）＋葡萄糖苷酶抑制剂
•
如仍不能满意控制，应改用胰岛素
治疗，这类病人应用胰岛素不宜太迟。
肥胖的2型糖尿病病人
• 1）严格的饮食治疗＋适当的运动疗法
• 2）首选双胍类药物或／和噻唑烷二酮类
• 3）＋磺脲类药物或苯甲酸衍生物
• 4）＋葡萄糖苷酶抑制剂。
•
如仍达不到满意控制，可改用胰岛
临床常用苯甲酸衍生物
瑞格列萘 商品名：诺和龙，孚来迪 剂型：0.5mg、1.0mg、2.0mg/片 0.5－4mg/次，3－4次/天，最大剂量16
mg/天。
（二）双胍类药物
作用
• 1 主要促进肝脏、肌肉等外周组织摄取和利 • 用葡萄糖，改善周围组织对胰岛素的敏感 • 性。 • 2 促进无氧糖酵解。 • 3 抑制肝糖原分解。 • 4 抑制葡萄糖异生（非糖物质转化为葡萄