药物化学形考作业(一)、(二)、(三)、(四)及参考解答

《药物化学》形考作业（一）（1-5章）一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。

1.. F3C-CHBrCl 氟烷：用于全身麻醉及诱导麻醉2. Cl2CH-CF2OCH3甲氧氟烷：甲氧氟烷的麻醉、镇痛及肌肉松弛作用较氟烷强，麻醉诱导期长，持续时间也较长，对呼吸道粘膜刺激性小，不易燃不易爆，对心、肝、肾也有一定的毒性。

3.氯胺酮：用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉4.盐酸普鲁卡因：用于局部麻醉5.盐酸利多卡因：用于局麻，抗心律失常6.苯妥因钠：用于治疗癫痫大发作和三叉神经痛及洋地黄引起的心律不齐7.苯巴比妥：用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作8.地西泮：用于治疗焦虑症和一般性失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥9.艾司唑仑：新型高效的镇静催眠抗焦虑药，具有光谱抗癫痫作用10.盐酸美沙酮：用于各种剧烈疼痛，还用于海洛因成瘾的戒除治疗11.对乙酰氨基酚：用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等布洛芬：消炎镇痛、抗风湿病药物13·.吡罗昔康：用于风湿性和类风湿性关节炎等，也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风14.阿司匹林：用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、急性和慢性风湿痛，也用于心血管系统疾病的预防和治疗15.枸橼酸芬太尼：用于各种剧痛，如外科手术中和手术后的阵痛和癌症的阵痛，与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。

16.盐酸氯丙嗪：用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠17.氯普噻吨：用于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等18.吲哚美辛：：用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等，也可用于癌症发热及其它不易控制的发热19.盐酸吗啡：用于抑制剧烈疼痛，亦用于麻醉前给药20.双氯芬酸钠：用于各种炎症所致的疼痛及发热21.盐酸哌替啶：用于各种剧烈疼痛，如创伤、术后和癌症晚期等引起的疼痛，也用于分娩痛及内脏绞痛等。

二、单选题1. 下列药物中，（C ）为静脉麻醉药。

A. 甲氧氟烷B.布比卡因C. 硫喷妥钠D. 七氟烷2. 盐酸普鲁卡因是通过对（A ）的结构进行简化而得到的。

A. 可卡因B. 吗啡C. 奎宁D. 阿托品3. 下列药物中，（B）不用于表面麻醉。

A. 盐酸丁卡因B. 盐酸普鲁卡因C. 达克罗宁D. 二甲异喹4.抗精神病药按化学结构分类不包括（D ）。

A. 吩噻嗪类B. 丁酰苯类C. 塞吨类D. 苯二氮卓类5. 卡马西平的临床用途主要为（C）。

A. 抗精神分裂症B. 抗抑郁C. 抗癫痫D. 镇静催眠6. 奥沙西泮是（A ）的体内活性代谢产物。

A. 地西泮B. 硝西泮C. 氟西泮D. 啊普唑仑7. 解热镇痛药的结构类型不包括( B )。

A. 水杨酸类B. 苯并咪唑类C. 乙酰苯胺类D. 吡唑酮类8. 下列药物中，（D）不是环氧合酶抑制剂。

A. 阿西匹林B. 吲哚美辛C. 布洛芬D. 舒必利9. 萘普生属于（D ）非甾体抗炎药。

A. 邻氮基苯甲酸类B. 3.5—吡唑烷二酮类C. 吲哚乙酸类D. 芳基丙酸类10. 喷他佐辛为（B ）类合成镇痛药。

A. 哌啶类B. 苯吗喃类C. 氨基酮类D. 吗啡喃类11. 下列药物中，（A）为非麻醉性镇痛药。

A. 盐酸美沙酮B. 盐酸哌替啶C. 喷他佐辛D. 枸橼酸芬太尼12. 下列药物中，（A ）为阿片受体拮抗剂。

A. 纳洛酮B. 可待因C. 曲马朵D. 舒芬太尼13. 下列药物中，（C ）可发生重氮—偶合反应。

A. 丁卡因B. 利多卡因C. 普鲁卡因D. 布比卡因14. 下列药物中，（D ）以左旋体供药用。

A. 氯胺酮B. 盐酸美沙酮C. 右丙氧芬D. 盐酸吗啡15.下列药物中，（B ）不具有酸性。

A. 苯巴比妥B. 氯普噻吨C. 吲哚美辛D. 吡罗昔康三、填空题1. 药物的杂质是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。

2. 麻醉药主要分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药两大类。

3. 盐酸普鲁卡因结构中含有芳伯氨基基，会发生重氮化—偶合反应。

4. 盐酸利多卡因可用于各种局部麻醉，也可用于心率失常。

5. 巴比妥类药物都是巴比妥酸的衍生物，属于结构特异性药物，其作用的强弱和快慢与药物的解离常数和脂溶性有关。

6. 苯巴比妥钠水溶液放置易分解，产生药物沉淀而失去活性。

因此苯巴比妥钠注射剂须制成粉针剂型。

7. 抗精神病药物按化学结构分类主要有吩噻嗪类、噻吨类、丁酰苯类和二苯并氮杂卓等。

8. 解热镇痛药和非甾体抗炎药是通过抑制花生四烯酸环氧酶、阻断前列腺素的生物合成而达到解热、镇痛、消炎作用的。

9. 非甾体抗炎药按化学结构可分为3，5-吡唑烷二酮、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类及1、2—苯并噻嗪类等。

10. 阿司匹林临床上除广泛用于解热、镇痛、抗炎、抗风湿外，还可用于抗血栓形成疾病的预防和治疗。

11. 烃布宗是保泰松在体内的活性代谢产物。

12. 布洛芬有一对对映异构体，其S—异构体的活性比R—异构体强（强或弱），临床用其右旋（左旋体、右旋体或外消旋体）。

13.全合成镇痛药主要有吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类、氨基酮类等结构类型。

14. 吗啡结构中有 5 个手性碳原子，天然存在的吗非为左旋（左旋体或右旋体）。

15. 可待因是吗啡的衍生物，床主要用作镇咳。

三、问答题1.什么事药物的杂质？药物的杂质限度制定的依据是什么？答：药物的杂质是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。

杂质限度制定的依据是在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下，便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。

2.试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂。

答：由于本类药物的酸性比碳酸弱，其钠盐与酸性药物或吸收空气中的CO2，可析出药物沉淀。

钠盐水溶液放置还会发生水解，主要是易开环脱羧，受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。

本类药物还不能预先配置进行加热灭菌，所以必须做成粉针剂。

3.如何用化学方法区分地西泮和奥沙西泮？说明其原理。

答：地西泮：具有酰胺及烯胺结构，遇酸或碱液易水解生成2-甲氨基5-二苯酮和甘氨酸。

本品溶于稀盐酸，加碘化铋钾试液，产生橘红色沉淀，放置后颜色变深。

奥沙西泮：本品在酸、碱中加热水解，生成2-苯甲酰基-4-氯苯胺，乙醛酸和氨，前者由于含有芳伯胺基，经重氮化后与B-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物。

4.抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例药物。

答：吩噻嗪类，如氯丙嗪噻吨类，如氯普噻吨丁酰苯类，如氟哌啶醇苯酰胺类，如舒必利二苯并氮杂卓类，如氯氮平5.简述非甾体抗炎药的作用机理。

答：解热是由于选择性地抑制了中枢花生四烯酸环氧酶的活性，阻断或减少了前列腺素在丘脑下部的生物合成。

镇痛是抑制受损或发炎组织细胞内前列腺素的合成而减低疼痛。

6.阿司匹林及扑热息痛在保存时颜色加深的原因是什么？答：阿司匹林成品中由于原料残留或贮存时保管不当，可能含有过多水杨酸杂质，该杂质不仅对人体有毒性，而且较易氧化成一系列醌式有色物质，因此颜色逐渐变为淡黄、红棕甚至黑色。

扑热息痛在酸性及碱性条件下稳定性较差，水解产物为对氨基酚，可进一步发生氧化降解，生成醌亚胺类化合物，颜色逐渐变成粉红色、棕色、最后成黑色。

7.非甾体抗炎药根据其化学结构可分为哪几大类？各举一例药物。

答：3,5-吡唑烷二酮类，如保泰松邻氨基苯甲酸，如甲氯芬那酸吲哚乙酸类，如吲哚美辛芳基烷酸类：芳基烷酸类，如双氯芬酸钠a-芳基苯酸类，如布洛芬1,2-苯并噻嗪类，如吡罗昔康8.简述镇痛药物的构效关系。

答：吗啡衍生物：吗啡3位酚羟基别酰基化或烷基化，导致镇痛活性降低，同时成瘾性也降低。

吗啡6位醇羟基被烃化、酰化，镇痛活性和成瘾性均增加。

将吗啡7,8位双键氢化，6位羟基化成酮，得双氢吗啡酮，镇痛作用较吗啡强8倍。

在双氢吗啡酮的14位引入羟基，得羟吗啡酮，镇痛作用10倍于吗啡，但成瘾性更高。

在双氢吗啡酮的5位引入甲基得到美托酮，其镇痛作用于成瘾性分化较为显著，镇痛作用比吗啡强3倍，而且成瘾性小。

吗啡17位氮原子上得甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等3-5个碳的取代基取代后，则镇痛作用减弱，有较强的拮抗吗啡作用，且无成瘾性。

吗啡喃类：将吗啡结构中的4,5位氧桥出去，即得到吗啡喃类合成镇痛药。

苯吗喃类：将吗啡喃类进一步出去C环，仅保留A、B、D环，则得到苯吗喃类衍生物。

哌啶类：可以看做是吗啡仅保留A和D环的类似物。

氨基同类：只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子，将其余的四个环均断开，为开链类镇痛药。

9.解热镇痛药和麻醉性镇痛药的镇痛作用有什么不同？答：解热镇痛药的作用部位主要是在外周，只对头痛、压痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等慢性钝痛有良好的作用，而对创伤性剧痛和内脏绞痛等急性锐痛几乎无效，而且这类药物不易产生耐受性及成瘾性。

麻醉性镇痛药作用于中枢神经系统的阿片受体，镇痛作用强，一般用于严重创伤或烧伤等急性锐痛，但副作用较为严重，反复应用后易产生成瘾性、耐受性以及呼吸抑制等。

《药物化学》形考作业（二）一、根据下列药物的化学结构写出其药名及其主要临床用途1.咖啡因：用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制2.吡拉西坦：用于老年性精神衰退症、老年性痴呆、脑动脉硬化症、脑血管意外所致记忆及思维功能减退及儿童智力下降等3.盐酸甲氯芬酯：用于外伤性昏迷、新生儿缺氧、儿童遗尿症、老年性精神病、酒精中毒及某些中枢和周围神经症状4.氢氯噻嗪：中等程度水肿的首选药，用于各类型水肿及高血压的治疗5.呋塞米：用于治疗心因性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水等6依他尼酸：用于治疗慢性充血性心力衰竭、肝硬化水肿、肺水肿、脑水肿、肾水肿等7.螺内酯：用于治疗醛固酮增多而引起的顽固性水肿8.盐酸苯海拉明：用于治疗过敏性疾病，也可用于乘车、船引起的恶心、呕吐和晕动病的治疗9.马来酸氯苯那敏：用于荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等10.盐酸赛庚啶：用于治疗荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒及其它过敏性疾病，也可用于治疗偏头痛11.西咪替丁：用于治疗胃及十二指肠溃疡12.盐酸雷尼替丁：用于十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡和反流性食管炎 13.法莫替丁：用于治疗胃及十二指肠溃疡、消化道出血、胃炎、反流性食管炎及卓-艾氏综合症14. C CH 2NHCH 3H OHHO HO肾上腺素：用于过敏性休克、支气管哮喘、心搏骤停的急救，还可以制止鼻粘膜和牙龈出血和局麻药合用时可以延缓局麻药的扩散及吸收，延长作用时间，并能减少中毒危险 15.C CH 2NH 2HOH HO HOC H OH C H HO COOH COOH H 2O重酒石酸去甲肾上腺素：静滴用于治疗各种休克，口服用于治疗胃粘膜出血16.HClCHCH 2NHCH(CH 3)2OH HO HO盐酸异丙肾上腺素：用于支气管哮喘、过敏性哮喘、心搏骤停及中毒性休克等17.HO HOCH 2CH 2NH 2HCl盐酸多巴胺：用于各种类型的休克，如中毒性休克、内源性休克、出血性休克、中枢性休克及急性心肌梗死、心脏手术等休克18. C C OH H NHCH 3H CH 3HCl盐酸麻黄碱：用于支气管哮喘、过敏性反应、低血压及鼻粘膜出血肿胀引起的鼻塞19. CHCH 2NHC(CH 3)3ClH 2NCl OH HCl盐酸克伦特罗：用于预防和治疗支气管哮喘、慢性支气管炎20. O HH C 2H 5O CH 2N N CH 3毛果芸香碱：用于缓解或消除青光眼的各种症状 21.6N NCH 3CH 3CH 3CH 3NHCOO 13a 45238a 8毒扁豆碱：用于治疗青光眼22.NCOO CH 3CH 3N(CH 3)3Br溴新斯的明：用于重症肌无力及手术后腹胀气、尿潴留等23.NNCOO CH 3CH CH 3Br溴吡斯的明：用于重症肌无力及手术后腹胀气、尿潴留等24.N CH 3OOCCH CH 2OHC 6H 5H 2SO 4H 2O 28 硫酸阿托品：用于治疗各种内脏绞痛和散瞳，还可用于有机磷农药中毒的解救25. NCH 3OOC CH CH 2OHC 6H 5HBr H 2O 3369氢溴酸东莨胆碱：用作镇静药，用于全身麻醉前给药，还可用于晕动病、震颤麻痹、狂躁性精神病及有机磷农药中毒 27.CH 3OOC CH CH 2OHC 6H 5HBr8氢溴酸山莨菪碱：用于感染性中毒休克和解痉，也用于治疗脑血栓、脑血管痉挛、血管性神经头痛、血栓闭塞性脉管炎等28.溴丙胺太林：用于胃肠道痉挛、胃及十二指溃疡的治疗29. O COOCH 2CH 2N CH(CH 3)2CH(CH 3)2CH 3BrHClC CH2CH2NOH盐酸苯海索：用于治疗震颤麻痹和震颤麻痹综合征，也可用于斜颈、颜面痉挛等，为老年人帕金森病的常用药30.CH2COOCH2CH2N(CH3)3 CH2COOCH2CH2N(CH3)2Cl H2O2氯化琥珀胆碱：用于全身麻醉的辅助药二、单选题1. 咖啡因、可可碱、茶碱均为（B ）衍生物。