爱络(ICU)

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• 给药方法
负荷量:艾司洛尔静脉0.5mg/kg,1分钟内静注, 维持量:继以0.05mg/kg/min,持续静脉输注,若无效, 4分钟后静脉负荷量不变,维持量递增,直至0.2 mg/kg/min。
王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期
爱络迅速降低CABG术后及外科术后 快速心室率房颤
• 不稳定心绞痛、急性心肌梗死的早期治疗
负荷和维持剂量
首剂负荷量 (1分钟静脉推注) 0.5mg/Kg,心功能欠佳,可减半(30-40mg) 维持剂量
约50-200 g/Kg.min持续静脉泵注(200700mg/小时),根据临床效果探索最终维持量
用法用量参考
体重 负荷量 维持剂量 0.05mg/kg/min 0.1mg/kg/min 0.15mg/kg/min 0.2mg/kg/min 0.3 0.6 0.9 1.2 mL/min mL/min mL/min mL/min
•入选病例
病例分类
CABG术后房扑/房颤 外科术后房扑/房颤 不稳定性心绞痛
病例数
60例 100例 50例
急性心肌梗死(前间壁和前壁)
王吉云 胡大一
15例
中国医药导刊 2002年 06期
研究2:爱络在心血管疾病急症治疗中应用 治疗房扑/房颤临床疗效观察
• 入选标准
不稳定性心绞痛;血液动力学相对稳定的急性心肌梗 死,心室率>75次/分; CABG术及外科(普外、骨外、胸外 )术后的房扑/房颤, 爱络 血液动力学相对稳定,心室率>100次/分,持续5分钟以 上,3天以内
艾司洛尔可作为β受体阻滞剂探针用于急性心肌梗死和 不稳定性心绞痛的早期治疗。
中华心血管病杂志2009,37(3):195-209
艾司洛尔对抗交感风暴特殊作用
• 交感风暴-----24小时自发2次或2次以上的室速 或室颤,需要紧急治疗的临床症候群 • 静脉β受体阻滞剂是治疗交感风暴唯一有效药 物。 • 对于急性缺血所致的室性心律失常电风暴, 静脉β阻剂是联合应用静脉胺碘酮是合理的
• (3)对于急性心肌缺血引起的反复发作的 无休止的 多形性VT,推荐给予再血管化治疗和静脉β受体阻 滞剂(Ⅰ类推荐,证据水平C)
中华心血管病杂志2009,37(3):195-209
爱络典型病例----恶性心律失常
对AMI并发恶性心律失常患者,在常规治疗基础上仍不 能使恶性心律失常被控制时,应想到联合应用ß 受体阻滞剂 ;只要掌握好禁忌证和适应证,合理用药,必将取得较好的 治疗效果, 并对病人的远期预后及预防AMI再发,降低猝死 率有着积极的作用 -----《ß 受体阻滞剂对急性心肌梗死并发恶性心律失常的救治》
2009年3月----ß 阻滞剂在心血管疾病应用专家共识 (中华医学会心血管病学分会)
爱络急症治疗-----主动脉夹层
情况紧急时首先需静脉给药,使血压尽快降至 目标水平,即收缩压<110~120 mmHg,心率降至 安静时50~60次/min. 艾司洛尔静脉先给负荷剂量0.5 mg/kg,2~5 min后迅速起效, 继以0.10~0.20 mg/kg/min 静滴,最大剂量为0.3mg/kg/min.
中国药物与临床2010年3月第1O卷第3期
研究1:艾司洛尔治疗重症败血症 并发快速心房颤动的疗效观察
安全性良好:治疗后仅1例血压低于90
mmHg,停 用艾司洛尔后好转;治疗前后肝肾功能无明显变化
中国药物与临床2010年3月第1O卷第3期
研究2:爱络在心血管疾病急症治疗中应用 治疗房扑/房颤临床疗效观察
减量或停药后不良反应可很快消失,一般不需要
进行特殊处理
禁忌症
1.支气管哮喘或有支气管哮喘病史。
2.严重慢性阻塞性肺病。
3.窦性心动过缓。
4.二至三度房室传导阻滞。
5.难治性心功能不全。
6.心源性休克。
7.对本品过敏者。
研究1:艾司洛尔治疗重症败血症 并发快速心房颤动的疗效观察
重症败血症并发快速心房颤动患者(心室 率≥120次/分),包括肺部感染、消化道 感染,尿路感染 艾司洛尔用法
2006 年“室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南” (ACC/AHA/ESH)
爱络对特定室性心律失常的急性处理
• (1)静脉应用β受体阻滞剂治疗伴有冠心病或特 发性反复发作的单形VT(Ⅱa类推荐、证据水平C)
• (2)反复发作的多形性VT,尤其是 在怀疑或不排除 心肌缺血的情况下,静脉应用β受体阻滞剂有效 (Ⅰ类推荐,证据水平B)
(三)Ⅲ类——选择地延长复极过程的药
延长APD(动作电位)及ERP(有效不应期),属此类的有胺碘酮
(四)Ⅳ类——钙拮抗药
阻滞钙通道而抑制Ca2+内流,代表性药有维拉帕米
β受体阻断剂治疗心律失常机制
广谱阻滞 β受体阻断剂兼有阻断钠、钾、钙三种离子通道作用
中枢抗心律失常作用
脂溶性β受体阻断剂能够通过血脑屏障进入中枢 迅速对抗或逆转交感神经的过度兴奋,稳定内环境 抗室颤,降低猝死 对症又对因 在治疗心律失常的同时,对引起心律失常病因进行控 制(如心肌缺血、心衰恶化、高血压等)
葛均波 等 第一军医大学学报 2004,24(4):475-476
2011年5月15日卫生部发布《中国 高血压防治指南2010》修订版
爱络急症治疗-----主动脉夹层
β阻滞剂是主动脉夹层治疗的基本用药,不仅在急 性期要使用,存活的患者也要长期使用(Ⅰ类推荐,
证据水平C).
确诊为主动脉夹层,无论是否手术,均需先开始β阻 滞剂治疗.怀疑有急性主动脉夹层的患者亦应给予 β阻滞剂或联合使用其他血管扩张剂.
------盐酸艾司洛尔注射液 安全、超短效、高选择性ß 1受体阻滞剂
抗心律失常药物分类
(一)Ⅰ类——钠通道阻滞剂
1.ⅠA类 适度阻滞钠通道,属此类的有奎尼丁 2.ⅠB类 轻度阻滞钠通道,属此类的有利多卡因 3.ⅠC类 明显阻滞钠通道,属此类的有氟卡尼
(二)Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药
因阻断β受体而有效,代表性药物为艾司洛尔
10ml:0.1g
药理特点
起 效 快:静注后1分钟开始起效 超 短 效:半衰期9分钟(红细胞酯酶代谢, 肝肾功能不全患者应用安全)
高 选 择:40-100倍高剂量时,支气管及血 管平滑肌的 2受体才被抑制 易控制:“开关效应”
临床应用
• 心房颤动、心房扑动时控制心室率 • 围手术期高血压
血压变化
130 125 120
mmHg
本研究中:
用药前 用药后
115 110 105 100 95
爱络有效缓解心绞痛达79%!
用药前
用药后
心率变化
120 100
次/分
80 60 40 20 0 用药前 用药后
爱络降低心率和动脉血压, 减少心肌氧耗,改善梗死心 肌的氧供、需平衡,明显减 轻胸痛症状
王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期
首选静脉ß 阻剂治疗的心律失常
房颤伴快速心室率
器质性心脏病(包括心外科手术后)伴发的
恶性室性心律失常
电转复后室颤复发的预防
伴交感激活的心律失常
围手术期的心律失常
商品名:爱络 通用名称:盐酸艾司洛尔注射液 英文名:Esmolol Hydrochloride Injection
规格:2ml:0.2g
24小时房颤/房扑转复率
平均用药3分钟后心室率变化 250 200
CABG术后 外科术后房
84% 82% 80% 78% 76% 74% 72% 70% CABG术后 外科术后房
150 100 50 0 用药前 用药后
用药前 用药后
王吉云 胡大一
中国医药导刊 2002年 06期
爱络有效缓解不稳定性心绞痛、减心肌缺血
用药前
用药后
理论支持----2010ESC房颤指南
β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病 应用专家共识
ST段抬高的MI
急性期口服β阻剂适用于无禁忌症的所有患者
(Ⅰ类推荐,证据水平A) 静脉应用β阻剂适用于较紧急或严重情况如急性 前壁MI伴剧烈缺血性胸痛或显著的高血压,且其 他处理未能缓解的患者(Ⅰ类推荐,证据水平B)
国家二类新药,医保药物 降低心率、血压,减少心肌耗氧、保护心肌
使用安全、调控方便、副反应发生率低
心血管急重症:180mg-720mg/h ( 100mg:10ml规格2-7支/小时)
60kg 3 ml
配药方法 200mg:2ml规格: 5支溶于90ml生理盐水中制成 10mg/ml溶液,用于静脉泵注 100mg:10ml规格: 不需稀释即可使用
不良反应
主要不良反应为低血压
不良反应发生率为4 -7%左右 主要与用药剂量和基础血压相关
首剂500µ g/kg快速静脉推注,随后应用微泵滴 注维持量,以0.05 mg/kg/min开始,持续滴注 10min,依次递增至0.2mg/kg/min
中国药物与临床2010年3月第1O卷第3期
研究1:艾司洛尔治疗重症败血症 并发快速心房颤动的疗效观察
爱络迅速降低败血症患者房颤时心率
160 140 120 100 80 60 40 20 0 治疗前 治疗后 治疗前 治疗后
2009年3月----ß 阻滞剂在心血管疾病应用专家共识 (中华医学会心血管病学分会)
爱络临床使用小结
• 快速心律失常(窦速、室上速、房颤….) • 对抗交感风暴及特发性VT的特殊意义
• 急性心梗探针治疗,缓解心肌缺血
• 主动脉夹层迅速降压,赢得后续处理时间
美国FDA(IA)类产品
IA类指疗效肯定、安全性最好
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