肝靶向十六酸拉咪呋啶酯固体脂质纳米粒抗乙肝病毒的研究

肝靶向十六酸拉咪呋啶酯固体脂质纳米粒抗乙肝病毒的研究王九平;白雪帆;张三奇;李谨革;张颖;张岩;薛克昌;顾宜;王平忠;骆抗先
【期刊名称】《世界华人消化杂志》
【年(卷),期】2003(11)2
【摘要】目的:探讨肝靶向十六酸拉咪呋啶酯固体脂质纳米粒抗HBV的作用.方法:以半乳糖苷为载体,构建十六酸拉咪呋啶酯固体脂质纳米粒(PLN-LAGS),将其靶向导入2.2.15细胞,共同温育10d后,观察对细胞的毒性作用;同时将LAP-GSLN尾静脉注入小鼠体内,RP-HPLC测定拉米呋定(lamivudine,LA)在血清、肝、肾、肺及脾中的分布,用ELISA和荧光定量PCR检测多个时期培养上清中HBsAg,HBeAg 和HBVDNA.结果:LAP-GSLN在肝脏中具有靶向性,LAP-GSLN组肝脏的含药量为LA组的3.3倍;导向后4d出现对HBV-DNA的抑制,在药物浓度10.0mg/L时LAP-GSLN组HBVDNA<1.11×107拷贝/L,而单纯LA组则为5.06×109拷贝
/L;6d出现对HBsAg,HBeAg抑制,在药物浓度0.01mg/L时,LAP-GSLN,LA组对HBsAg,HBeAg抑制率分别为52.9%,53.9%;32.2%,31.1%;在药物浓度10.0mg/L 时,LAP-GSLN,LA组对HBsAg,HBeAg抑制率分别为67.2%,69.0%;45.1%,41.0%.未发现对2.2.15细胞的毒性作用.结论:小剂量半乳糖介导十六酸拉米呋定脂质纳米粒能快速有效的抑制HBV抗原表达和DNA复制.
【总页数】4页(P191-194)
【关键词】肝靶向十六酸拉咪呋啶酯固体脂质纳米粒;乙型肝炎;治疗;疗效
【作者】王九平;白雪帆;张三奇;李谨革;张颖;张岩;薛克昌;顾宜;王平忠;骆抗先
【作者单位】中国人民解放军第四军医大学唐都医院全军感染病诊疗中心;中国人民解放军第四军医大学西京医院药剂科;中国人民解放军第一军医大学南方医院传染科
【正文语种】中文
【中图分类】R512.62;R978.7
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