亚胺培南和美罗培南的比较演示文稿
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页。
亚胺培南和美罗培南的比较
第二页，共45页。
亚胺培南：第一个碳青霉烯类抗生素
2001年厄他培南获得美国FDA批准
1985年亚胺培南在日本上市 1987年亚胺培南获得美国FDA批准
2002年厄他培南在美国上市
2002年比阿培南在日本上市
80’S
90’S
中隔的合成，而不能抑制细胞壁的合成，因此细菌变成丝状体。
细丝状细菌较原生质细菌能释放更多的内毒素。所以， 作用于PBP3的抗菌药物诱导释放的内毒素相对较多 ➢ 细菌形态学变化差异，除体现抗菌机制不同、杀菌 作用是否迅速与彻底外, 临床还可能导致细菌释放内毒 素差异，而内毒素的释放会导致感染加重，影响感染预 后
1第.M七o页h，am共4m5页ed。I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010;10:1882-1897
时间(h)
西司他丁降低亚胺培南的水解，增加药物稳定性
• 亚胺培南水溶液在室温下每小时降解10%，西司他丁可减少亚胺培南水解 • 在室温37℃的环境下，亚胺培南-西司他丁药物稳定性>90%的时间可维持3h，高于美罗
亚胺培南与美罗培南PBP结合特点存在差异
药物
PBP结合特点 大肠埃希菌 铜绿假单胞菌
亚胺培南 PBP1,2,4,5,6 PBP1,2,4,5
美罗培南 PBP1,2,3
PBP1,2,3
• 亚胺培南与细菌PBP结合后，使 细胞破裂后形成球状体，而不是 丝状体，从而减少内毒素的释放
• 而主要与PBP 3结合的抗菌药物 则使细胞破裂后形成丝状体，释 放较多内毒素
吡咯烷-3-硫基与药物的PBP亲和力相关，亚胺培南与PBP3的亲和力较弱 ，能减少内毒素释放
– PBP2和PBP3与维持细菌形态有关，作用于PBP2的抗菌药物使细菌形成易破裂的原生质
球，释放的内毒素较少；而作用于PBP3的抗菌药物则使细菌变成丝状，释放更多的内毒 素
– 抗菌药物在治疗过程中诱导内毒素释放，增加了疾病治疗的难度。亚胺培南减少内毒素释放 ，从而能快速控制病情，改善患者预后
培南
2h45min
1h50min
碳青霉烯类药物可通过延长输注时间来提高抗菌活性，
而延长输注需考虑药物的稳定性
2.汪复等.实用抗感染治疗学.人民卫生出版社.2005年第一版 第3八.V页ia，e共n4e5页E。et al. ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY.2002;46(8): 2327–2332
G+菌
• 金黄色葡萄球菌 • 表皮葡萄球菌 • 肺炎链球菌 • 肠球菌 • 芽胞杆菌属 • 甲型溶血性链球菌 • 单核细胞增多性李斯德菌 • 链球菌G族 ---------
厌氧菌
• 拟杆菌属 • 梭形杆菌属 • 放线菌属 • 双歧杆菌属 • 梭状芽胞杆菌属 • 消化链球菌属 ----------
1第0十.泰六页能，®说共4明5页书。 11.美平®说明书
百分比
亚胺培南与头孢哌酮/舒巴坦联合
对鲍曼不动杆菌的协同作用更佳
亚胺培南与头孢哌酮/舒巴坦联合可产生32.5%的协同作用
亚胺培南对不动杆菌的抗菌活性高于美罗培 南
美罗培南对鲍曼 不动杆菌的抗菌 活性低于亚胺培
南
敏感率
数据来自2009年中国CHINET细菌耐药监测结果：不动杆菌属对抗 菌药物的敏感率(n=4796)
9.Papp-Wallace KM et al. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 2011;55(11):4943–4960 第1十2.七汪页复，等共.中45页国。感染与化疗杂志.2010;10(5):325-334
9.Papp-Wallace KM et al. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 2011;55(11):4943–4960 28. Livermore DM. Clinical Infectious Diseases 2002; 34:634–40
29.Okamoto K et al. J Infect Chemother.2002;8:371–373
第四页，共45页。
第五页，共45页。
亚胺培南与美罗培南 化学结构分类不同
• 2010年发表的一篇关于碳青霉烯类药物的综述
1.Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010;10:1882-1897
亚胺培南与美罗培南的化学结构分类不同
不动杆菌感染常需要联合治疗
• 鲍曼不动杆菌常对抗菌药物多重耐药，且耐药机制 多样化，增加了治疗的困难
• 目前可有效治疗MDR鲍曼不动杆菌的抗菌药物非常有 限，因此常需要不同抗菌药物联合治疗
• 研究显示，以碳青霉烯为基础的联合治疗可作为不动 杆菌的治疗选择
25.Fishbain J et al.Clinical Infectious Diseases 2010; 51(1):79–84 2第6十.K八ir页a，tis共in45P页e。t al. International Journal of Antimicrobial Agents.2010;36:243–246
亚胺培南减少细菌内毒素的释放
抗菌药物
1/2*MIC
内毒素释放量 (μg/2ml)
诱导死亡率
2*MIC
内毒素释放量 (μg/2ml)
诱导死亡率
对照组
0.2
0%
0.2
0%
亚胺培南
1.1
17%
0.2
0%
美罗培南
12.0
100%
1.4
17%
• 铜绿假单胞菌与受试药物在37℃条件下培养2h，测定细菌内毒素的释放量 • 并将2ml培养过滤液与20mgD-氨基半乳糖(D-GalN)经腹膜注射入D-GalN敏感小鼠体内，测定过滤液对小鼠的诱导死亡率
亚胺培南与美罗培南均能广谱覆盖各种致 病菌
亚胺培南及美罗培南能广谱覆盖以下常见G-菌、G+菌及厌氧菌
G-菌
• 大肠杆菌 • 克雷白氏杆菌属 • 肠杆菌属 • 不动杆菌属 • 铜绿假单胞菌 • 流感嗜血杆菌 • 阴沟肠杆菌 • 柠檬酸细菌属 • 产气杆菌 • 蜂房哈夫尼菌 • 奇异变形杆菌 • 沙雷氏菌属 ----------
➢ 内毒素是G-菌细胞壁外膜上的脂多糖(LPS)成分，是G-菌的主要致病成分之一。内毒素可引起内皮细胞的损伤和 屏障功能的改变，导致全身性炎症反应综合征(SIRS)和脓毒症发生，严重者可导致多器官功能衰竭(MOF)甚至死 亡
➢ 大量研究表明，抗菌药物在治疗G-菌感染时由于杀/抑菌作用会诱导大量内毒素释放，增加了疾 病治疗的难度
2.汪复等.实用抗感染治疗学.人民卫生出版社.2005年第一版:
5. Rodloff AC et al. Journal of Antimicrobial Chemotherapy.2006; 58:916–929
6.司文秀等.中国抗生素杂志.2007;32(8):454-480
第十页，共45页。
美罗培南增加细菌内毒素的释放
内毒素的释放会导致感染加重，增加治疗困难。
亚胺培南能减少内毒素释放，从而快速控制感染，改善患者预后
第8十.N二ar页it，a 共K4e5t页a。l. Jpn. J. Med. Sci. Biol.1997; 50:233-239
亚胺培南与美罗培南的化学结构分类不同，两者结构的差异主要体现 在C-1和C-2上连接的结构。与亚胺培南相比，美罗培南在C-1和C-2上的连接的 结构为分别为1-β-甲基和吡咯烷-3-硫基
A: 细菌正常生长图; B: 铜绿假单胞菌与亚胺培南作用2 h后图片;C：铜绿
假单胞菌与美罗培南作用2 h后图片
• 采用纸片法和标准琼脂稀释法测定临床分离的50株铜绿假单胞菌对不同碳青霉烯类药物的敏感性,比较不同碳青霉烯类药物对铜绿假单胞菌体外抗菌行为的差异
6.司文秀等.中国抗生素杂志.2007;32(8):454-480 第7.十王一进页，等共.4中5页国。临床药理学与治疗学.2009; 14(12) : 1356- 1360
PBP是亚胺培南及美罗培南的作用靶位
➢ 碳青霉烯类药物的作用靶位为PBP，当碳青霉烯与PBP结合后，可抑制肽聚糖合成酶的作用
，使细胞壁的合成受阻碍，最终造成细胞壁溶解、细菌死亡
➢ 各种细菌细胞膜上的PBP数目、相对分子量不同，但分子学上相近的细菌，其PBP 类型及生理功能相似
大肠埃希菌PBP类型及生理功能
广泛用于各种感染性疾病的治疗，在抗感染领域发挥了重要作用
➢ 各种碳青霉烯类药物在化学结构、抗菌活性、临床应用等方面具有一定的相似性， 但也存在部分差异
➢ 目前，临床中较为常用的两种碳青霉烯类药物为亚胺培南与美罗培南，两种药物在化 学结构、抗菌活性、安全性等方面有何异同？
第三页，共45页。
亚胺培南与美罗培南化学结构对比 亚胺培南与美罗培南抗菌活性对比 亚胺培南与美罗培南安全性对比 亚胺培南与美罗培南徇证医学证据对比
第十三页，共45页。
亚胺培南与美罗培南化学结构对比
亚胺培南与美罗培南抗菌活性对比 亚胺培南与美罗培南安全性对比 亚胺培南与美罗培南徇证医学证据对比
第十四页，共45页。
第十五页，共45页。
• 亚胺培南对不动杆菌及G+菌的 抗菌活性高于美罗培南
• 亚胺培南可对抗铜绿假单胞菌 的外排泵机制
1.Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010;10:1882-1897
低浓度美罗培南使细菌呈纺锤形变化，而亚胺培南使细菌呈球形改变
➢ 形态学变化提示，亚胺培南与铜绿假单胞菌PBP1 和 PBP2 具有较高亲和力；美罗培南在低浓度时主要与 PBP3 相结合
– PBP2和PBP3与维持细菌形态有关，作用于PBP2的抗菌药 物使细菌细胞壁的合成受抑制，使细菌形成易破裂的原 生质球；而作用于PBP3的抗菌药物只能抑制细菌赖以分裂的
比阿培南
美罗培南 厄他培南 多利培南
根据抗菌谱的分类，亚胺培南与美罗培南为第2类碳青霉烯类药物 ；但根据化学结构分类，两者分属于不同的类别
1第.六M页o，h共a4m5页m。ed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010;10:1882-1897
21世纪
1994年亚胺培南在中国上市
2006年厄他培南在中国上市
1994年帕尼培南在日本上市 1996年美罗培南获得美国FDA批准
2007年多利培南在日本上市
• 1985年，第一种碳青霉烯类药物 亚胺培南上市
• 随后，各种碳青霉烯类药物(帕尼培
南、美罗培南、厄他培南、比阿培南
、多利培南)相继上市
➢ 碳青霉烯类药物是抗菌谱最广的一类β-内酰胺类药物，对β-内酰胺酶稳定，抗菌活性强，能
PBP1、 PBP2、 PBP3
• PBP1、 PBP2、 PBP3是细菌存活、生长繁殖所必需， PBP1与细菌的生长有关， PBP2与细菌形状有关，PBP3与细菌的
分裂有关
PBP4、 PBP5、 PBP6
• PBP4、 PBP5、 PBP6的重要性较差，可以控制细胞壁交叉连接的
程度
2.汪复等.实用抗感染治疗学.人民卫生出版社.2005年第一版: 第4九.王页睿，共.临45床页抗。感染药物治疗学.2006年第一版:10-11.
亚胺培南与美罗培南化学结构对比
亚胺培南
美罗培南
• 亚胺培南与美罗培南结构的差异主要体现在C1和C-2上连接的结构
• 与亚胺培南相比，美罗培南在C-1和C-2上的结构 为分别为1-β-甲基和吡咯烷-3-硫基
– 有研究认为，吡咯烷-3-硫基与药物的青霉素结合 蛋白(PBP)亲和力相关
– 但数据显示，亚胺培南与美罗培南PBP亲和力的 差异主要表现为PBP3亲和力的不同，这一差异更有 利于亚胺培南(减少内毒素释放)
根据抗菌谱分类
第1类 对非发酵菌的 抗菌活性有限
第2类 对非发酵菌具
有抗菌活性
第3类 对MRSA具有
抗菌活性
厄他培南
亚胺培南 美罗培南 帕尼培南 比阿培南 多利培南
PZ-601 (药物尚在研发中)
根据化学结构分类
无1-β-甲基
亚胺培南 帕尼培南
含1-β-甲基，但无 吡咯烷-3-硫基
含1-β-甲基和吡咯 烷-3-硫基
亚胺培南和美罗培南的比较
第二页，共45页。
亚胺培南：第一个碳青霉烯类抗生素
2001年厄他培南获得美国FDA批准
1985年亚胺培南在日本上市 1987年亚胺培南获得美国FDA批准
2002年厄他培南在美国上市
2002年比阿培南在日本上市
80’S
90’S
中隔的合成，而不能抑制细胞壁的合成，因此细菌变成丝状体。
细丝状细菌较原生质细菌能释放更多的内毒素。所以， 作用于PBP3的抗菌药物诱导释放的内毒素相对较多 ➢ 细菌形态学变化差异，除体现抗菌机制不同、杀菌 作用是否迅速与彻底外, 临床还可能导致细菌释放内毒 素差异，而内毒素的释放会导致感染加重，影响感染预 后
1第.M七o页h，am共4m5页ed。I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010;10:1882-1897
时间(h)
西司他丁降低亚胺培南的水解，增加药物稳定性
• 亚胺培南水溶液在室温下每小时降解10%，西司他丁可减少亚胺培南水解 • 在室温37℃的环境下，亚胺培南-西司他丁药物稳定性>90%的时间可维持3h，高于美罗
亚胺培南与美罗培南PBP结合特点存在差异
药物
PBP结合特点 大肠埃希菌 铜绿假单胞菌
亚胺培南 PBP1,2,4,5,6 PBP1,2,4,5
美罗培南 PBP1,2,3
PBP1,2,3
• 亚胺培南与细菌PBP结合后，使 细胞破裂后形成球状体，而不是 丝状体，从而减少内毒素的释放
• 而主要与PBP 3结合的抗菌药物 则使细胞破裂后形成丝状体，释 放较多内毒素
吡咯烷-3-硫基与药物的PBP亲和力相关，亚胺培南与PBP3的亲和力较弱 ，能减少内毒素释放
– PBP2和PBP3与维持细菌形态有关，作用于PBP2的抗菌药物使细菌形成易破裂的原生质
球，释放的内毒素较少；而作用于PBP3的抗菌药物则使细菌变成丝状，释放更多的内毒 素
– 抗菌药物在治疗过程中诱导内毒素释放，增加了疾病治疗的难度。亚胺培南减少内毒素释放 ，从而能快速控制病情，改善患者预后
培南
2h45min
1h50min
碳青霉烯类药物可通过延长输注时间来提高抗菌活性，
而延长输注需考虑药物的稳定性
2.汪复等.实用抗感染治疗学.人民卫生出版社.2005年第一版 第3八.V页ia，e共n4e5页E。et al. ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY.2002;46(8): 2327–2332
G+菌
• 金黄色葡萄球菌 • 表皮葡萄球菌 • 肺炎链球菌 • 肠球菌 • 芽胞杆菌属 • 甲型溶血性链球菌 • 单核细胞增多性李斯德菌 • 链球菌G族 ---------
厌氧菌
• 拟杆菌属 • 梭形杆菌属 • 放线菌属 • 双歧杆菌属 • 梭状芽胞杆菌属 • 消化链球菌属 ----------
1第0十.泰六页能，®说共4明5页书。 11.美平®说明书
百分比
亚胺培南与头孢哌酮/舒巴坦联合
对鲍曼不动杆菌的协同作用更佳
亚胺培南与头孢哌酮/舒巴坦联合可产生32.5%的协同作用
亚胺培南对不动杆菌的抗菌活性高于美罗培 南
美罗培南对鲍曼 不动杆菌的抗菌 活性低于亚胺培
南
敏感率
数据来自2009年中国CHINET细菌耐药监测结果：不动杆菌属对抗 菌药物的敏感率(n=4796)
9.Papp-Wallace KM et al. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 2011;55(11):4943–4960 第1十2.七汪页复，等共.中45页国。感染与化疗杂志.2010;10(5):325-334
9.Papp-Wallace KM et al. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 2011;55(11):4943–4960 28. Livermore DM. Clinical Infectious Diseases 2002; 34:634–40
29.Okamoto K et al. J Infect Chemother.2002;8:371–373
第四页，共45页。
第五页，共45页。
亚胺培南与美罗培南 化学结构分类不同
• 2010年发表的一篇关于碳青霉烯类药物的综述
1.Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010;10:1882-1897
亚胺培南与美罗培南的化学结构分类不同
不动杆菌感染常需要联合治疗
• 鲍曼不动杆菌常对抗菌药物多重耐药，且耐药机制 多样化，增加了治疗的困难
• 目前可有效治疗MDR鲍曼不动杆菌的抗菌药物非常有 限，因此常需要不同抗菌药物联合治疗
• 研究显示，以碳青霉烯为基础的联合治疗可作为不动 杆菌的治疗选择
25.Fishbain J et al.Clinical Infectious Diseases 2010; 51(1):79–84 2第6十.K八ir页a，tis共in45P页e。t al. International Journal of Antimicrobial Agents.2010;36:243–246
亚胺培南减少细菌内毒素的释放
抗菌药物
1/2*MIC
内毒素释放量 (μg/2ml)
诱导死亡率
2*MIC
内毒素释放量 (μg/2ml)
诱导死亡率
对照组
0.2
0%
0.2
0%
亚胺培南
1.1
17%
0.2
0%
美罗培南
12.0
100%
1.4
17%
• 铜绿假单胞菌与受试药物在37℃条件下培养2h，测定细菌内毒素的释放量 • 并将2ml培养过滤液与20mgD-氨基半乳糖(D-GalN)经腹膜注射入D-GalN敏感小鼠体内，测定过滤液对小鼠的诱导死亡率
亚胺培南与美罗培南均能广谱覆盖各种致 病菌
亚胺培南及美罗培南能广谱覆盖以下常见G-菌、G+菌及厌氧菌
G-菌
• 大肠杆菌 • 克雷白氏杆菌属 • 肠杆菌属 • 不动杆菌属 • 铜绿假单胞菌 • 流感嗜血杆菌 • 阴沟肠杆菌 • 柠檬酸细菌属 • 产气杆菌 • 蜂房哈夫尼菌 • 奇异变形杆菌 • 沙雷氏菌属 ----------
➢ 内毒素是G-菌细胞壁外膜上的脂多糖(LPS)成分，是G-菌的主要致病成分之一。内毒素可引起内皮细胞的损伤和 屏障功能的改变，导致全身性炎症反应综合征(SIRS)和脓毒症发生，严重者可导致多器官功能衰竭(MOF)甚至死 亡
➢ 大量研究表明，抗菌药物在治疗G-菌感染时由于杀/抑菌作用会诱导大量内毒素释放，增加了疾 病治疗的难度
2.汪复等.实用抗感染治疗学.人民卫生出版社.2005年第一版:
5. Rodloff AC et al. Journal of Antimicrobial Chemotherapy.2006; 58:916–929
6.司文秀等.中国抗生素杂志.2007;32(8):454-480
第十页，共45页。
美罗培南增加细菌内毒素的释放
内毒素的释放会导致感染加重，增加治疗困难。
亚胺培南能减少内毒素释放，从而快速控制感染，改善患者预后
第8十.N二ar页it，a 共K4e5t页a。l. Jpn. J. Med. Sci. Biol.1997; 50:233-239
亚胺培南与美罗培南的化学结构分类不同，两者结构的差异主要体现 在C-1和C-2上连接的结构。与亚胺培南相比，美罗培南在C-1和C-2上的连接的 结构为分别为1-β-甲基和吡咯烷-3-硫基
A: 细菌正常生长图; B: 铜绿假单胞菌与亚胺培南作用2 h后图片;C：铜绿
假单胞菌与美罗培南作用2 h后图片
• 采用纸片法和标准琼脂稀释法测定临床分离的50株铜绿假单胞菌对不同碳青霉烯类药物的敏感性,比较不同碳青霉烯类药物对铜绿假单胞菌体外抗菌行为的差异
6.司文秀等.中国抗生素杂志.2007;32(8):454-480 第7.十王一进页，等共.4中5页国。临床药理学与治疗学.2009; 14(12) : 1356- 1360
PBP是亚胺培南及美罗培南的作用靶位
➢ 碳青霉烯类药物的作用靶位为PBP，当碳青霉烯与PBP结合后，可抑制肽聚糖合成酶的作用
，使细胞壁的合成受阻碍，最终造成细胞壁溶解、细菌死亡
➢ 各种细菌细胞膜上的PBP数目、相对分子量不同，但分子学上相近的细菌，其PBP 类型及生理功能相似
大肠埃希菌PBP类型及生理功能
广泛用于各种感染性疾病的治疗，在抗感染领域发挥了重要作用
➢ 各种碳青霉烯类药物在化学结构、抗菌活性、临床应用等方面具有一定的相似性， 但也存在部分差异
➢ 目前，临床中较为常用的两种碳青霉烯类药物为亚胺培南与美罗培南，两种药物在化 学结构、抗菌活性、安全性等方面有何异同？
第三页，共45页。
亚胺培南与美罗培南化学结构对比 亚胺培南与美罗培南抗菌活性对比 亚胺培南与美罗培南安全性对比 亚胺培南与美罗培南徇证医学证据对比
第十三页，共45页。
亚胺培南与美罗培南化学结构对比
亚胺培南与美罗培南抗菌活性对比 亚胺培南与美罗培南安全性对比 亚胺培南与美罗培南徇证医学证据对比
第十四页，共45页。
第十五页，共45页。
• 亚胺培南对不动杆菌及G+菌的 抗菌活性高于美罗培南
• 亚胺培南可对抗铜绿假单胞菌 的外排泵机制
1.Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010;10:1882-1897
低浓度美罗培南使细菌呈纺锤形变化，而亚胺培南使细菌呈球形改变
➢ 形态学变化提示，亚胺培南与铜绿假单胞菌PBP1 和 PBP2 具有较高亲和力；美罗培南在低浓度时主要与 PBP3 相结合
– PBP2和PBP3与维持细菌形态有关，作用于PBP2的抗菌药 物使细菌细胞壁的合成受抑制，使细菌形成易破裂的原 生质球；而作用于PBP3的抗菌药物只能抑制细菌赖以分裂的
比阿培南
美罗培南 厄他培南 多利培南
根据抗菌谱的分类，亚胺培南与美罗培南为第2类碳青霉烯类药物 ；但根据化学结构分类，两者分属于不同的类别
1第.六M页o，h共a4m5页m。ed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010;10:1882-1897
21世纪
1994年亚胺培南在中国上市
2006年厄他培南在中国上市
1994年帕尼培南在日本上市 1996年美罗培南获得美国FDA批准
2007年多利培南在日本上市
• 1985年，第一种碳青霉烯类药物 亚胺培南上市
• 随后，各种碳青霉烯类药物(帕尼培
南、美罗培南、厄他培南、比阿培南
、多利培南)相继上市
➢ 碳青霉烯类药物是抗菌谱最广的一类β-内酰胺类药物，对β-内酰胺酶稳定，抗菌活性强，能
PBP1、 PBP2、 PBP3
• PBP1、 PBP2、 PBP3是细菌存活、生长繁殖所必需， PBP1与细菌的生长有关， PBP2与细菌形状有关，PBP3与细菌的
分裂有关
PBP4、 PBP5、 PBP6
• PBP4、 PBP5、 PBP6的重要性较差，可以控制细胞壁交叉连接的
程度
2.汪复等.实用抗感染治疗学.人民卫生出版社.2005年第一版: 第4九.王页睿，共.临45床页抗。感染药物治疗学.2006年第一版:10-11.
亚胺培南与美罗培南化学结构对比
亚胺培南
美罗培南
• 亚胺培南与美罗培南结构的差异主要体现在C1和C-2上连接的结构
• 与亚胺培南相比，美罗培南在C-1和C-2上的结构 为分别为1-β-甲基和吡咯烷-3-硫基
– 有研究认为，吡咯烷-3-硫基与药物的青霉素结合 蛋白(PBP)亲和力相关
– 但数据显示，亚胺培南与美罗培南PBP亲和力的 差异主要表现为PBP3亲和力的不同，这一差异更有 利于亚胺培南(减少内毒素释放)
根据抗菌谱分类
第1类 对非发酵菌的 抗菌活性有限
第2类 对非发酵菌具
有抗菌活性
第3类 对MRSA具有
抗菌活性
厄他培南
亚胺培南 美罗培南 帕尼培南 比阿培南 多利培南
PZ-601 (药物尚在研发中)
根据化学结构分类
无1-β-甲基
亚胺培南 帕尼培南
含1-β-甲基，但无 吡咯烷-3-硫基
含1-β-甲基和吡咯 烷-3-硫基