抑制剂对酶促反应的影响(不可逆抑制)

抑制剂对酶活性的影响
乙酰胆碱积累，使一些以乙酰胆碱为传导介质的神经末梢分泌出于过度 兴奋状态，引起神经中毒症状 。
有机磷制剂与酶结合后不解离，属于专一性不可逆抑制。 但用解磷定（碘化醛肟甲基吡啶）或氯磷定（氯化醛肟甲基吡啶）能把 末梢的磷酸根除去，使酶复活。
抑制剂对酶活性的影响
非专一性不可逆抑制：非专一性不可逆抑制剂可作用于酶分子中的一 类或几类基团，这些基团中包含了必需基团，因而引起酶失活。 （ 如路易士气对巯基酶的抑制）。 低浓度的重金属离子(如Hg2+、Ag+等)及As3+可与酶分子中的巯
基非特异性结合，使酶失活。
化学毒气路易士气(Lewisite)是—种含砷的化合物，通过抑制体内 的巯基酶而使人畜中毒。
抑制剂对酶活性的影响
砷化合物引起的中毒可用富含巯基的药物予以防护和解毒。二巯基丙醇(BAL) 分子中含有2个-SH基，在体内达到一定浓度时可与毒剂结合，使酶恢复活性。
• 知识点：抑制剂对酶促反应的影响
• 情境七：蛋白质和酶 • 任务六：酶促反应速率及变化
• 课程：化学及生物物料的识用
抑制剂对酶活性的影响
使酶变性失 活的强酸、 强碱不属于 抑制剂
■概 念：凡能使酶活性下降或消失而不引起酶蛋白水解或变性
的物质均称做酶的抑制剂。
■作用机理：抑制剂常常与酶的活性中心内或外的某些基团特异地
结合，常见的如：羟基、巯基等，以抑制酶的催化活性
。
■作用特点： 除去抑制剂后，酶可恢复其催化活性。 ■分 类：不可逆性抑制作用；可逆性抑制作用
四抑制剂对酶活性的影响
1. 不可逆性抑制作用
• 抑制剂与酶分子的必需基团共价结合引起酶活性的抑制，且不能采用透析 等简单方法使酶活性恢复的抑制作用就是不可逆抑制作用。
• 酶的不可逆抑制作用包括两类： 专一性不可逆抑制 非专一性性不可逆抑制：抑制剂只能专一性地与酶活性中心的某些基团不可逆 结合，引起酶的活性丧失。如有机磷杀虫剂。
有机磷农药敌敌畏、对硫磷等能特异地与胆碱酯酶活性中心丝氨酸残基上的 羟基结合，使酶失活。
这类化合物强烈地抑制胆碱酯酶的活力，使乙酰胆碱不能分解为乙酸和胆碱 。