罗格列酮对保护β细胞及持久控制血糖的作用
二甲双胍联合罗格列酮治疗2型糖尿病的疗效研究
二甲双胍联合罗格列酮治疗2型糖尿病的疗效研究目的：客观评价二甲双胍联合罗格列酮对2型糖尿病患者的疗效。
方法：选取2010年8月-2011年8月笔者所在社区2型糖尿病患者52例作为研究对象，采取二甲双胍联合罗格列酮治疗3个月的方案，对照患者自身治疗前后空腹血糖（FBG）、空腹胰岛素（FINS）、糖化血红蛋白（HbA1c）、总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）以及餐后2 h血糖（2 h BG）和胰岛素（2 h PINS）、胰岛素抵抗指数、胰岛素敏感指数等指标，观察治疗过程中的不良反应。
结果：治疗3个月后患者的FBG、FINS、2 h BG、2 h PINS、HbA1c较治疗前下降显著，总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）水平较治疗前明显下降，治疗前后比较差异有统计学意义（P＜0.05）。
胰岛素抵抗指数显著低于治疗前，胰岛素敏感指数较治疗前显著升高，差异具有统计学意义（P＜0.05）。
治疗后未发生与治疗药物相关的严重不良反应事件。
结论：二甲双胍联合罗格列酮能够显著有效地降低2型糖尿病患者的血糖水平，提高胰岛素敏感性，改善胰岛素抵抗和胰岛β细胞功能，不良反应少，不失为一种安全有效的治疗方案，值得在社区门诊中大力推广。
标签：2型糖尿病；二甲双胍；罗格列酮；胰岛素抵抗2型糖尿病（T2DM）也称作成人发病型糖尿病，多在35～40岁之后发病，主要是胰岛素分泌缺陷伴胰岛素抵抗，临床以慢性（长期）高血糖为主要特征的代谢性疾病[1]，T2DM占糖尿病患者的90%以上。
近年来，T2DM发病呈逐年迅速上升趋势，严重威胁着人类健康。
胰岛β细胞分泌不足和胰岛素抵抗（IR）是2型糖尿病发病的两大机理[2]。
因此，改善胰岛β细胞功能，降低胰岛素抵抗成为治疗T2DM的关键。
本文以52例T2DM患者作为研究对象，采取二甲双胍联合罗格列酮治疗3个月的方案，取得了良好的治疗效果，现汇报如下。
1 资料与方法1.1 一般资料选取2010年8月-2011年8月笔者所在社区门诊T2DM患者52例，其中，男28例，女24例，年龄37～69岁，平均（47.0±4.2）岁，病程（2.1±1.3）年。
罗格列酮 (Rosiglitazone) 型糖尿病的治疗
罗格列酮 (Rosiglitazone) 型糖尿病的治疗罗格列酮 (Rosiglitazone) 型糖尿病的治疗糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病，世界各地都有大量的糖尿病患者。
糖尿病的治疗方法有很多种，如通过控制饮食、运动和药物治疗等。
其中，罗格列酮 (Rosiglitazone) 是一种常用的治疗药物，在治疗罗格列酮型糖尿病领域发挥着重要的作用。
一、糖尿病的病因和特点糖尿病是由于胰岛素分泌不足或胰岛素作用异常导致的高血糖症。
它主要分为类型1糖尿病和类型2糖尿病。
类型1糖尿病是由于胰岛素分泌不足，患者需要注射胰岛素来维持血糖正常水平。
而类型2糖尿病多为胰岛素抵抗所致，胰岛素的分泌虽然正常，但组织细胞对胰岛素的反应降低，导致血糖升高。
二、罗格列酮的药理作用罗格列酮是一种口服降糖药物，属于胰岛素增敏剂。
它通过激活核转录因子PPAR-γ而起到治疗糖尿病的作用。
PPAR-γ位于细胞核内，可以调控葡萄糖的合成和利用，抑制肝糖新生，促进脂肪酸的摄取和存储。
因此，罗格列酮能够增加体细胞对胰岛素的敏感性，提高血糖的代谢能力。
三、罗格列酮的临床应用1. 单药治疗：罗格列酮可作为糖尿病患者的单一治疗药物。
研究发现，罗格列酮治疗糖尿病的效果显著，可以有效降低血糖水平，改善胰岛素抵抗。
因此，在早期糖尿病的治疗中，单一应用罗格列酮是一种常见的选择。
2. 联合治疗：对于一些糖尿病患者，特别是长期患病的人，单独使用罗格列酮可能效果不佳。
此时，与其他降糖药物联合应用可能更有效。
常见的联合用药方案包括与二甲双胍、磺脲类药物等联合使用，可以达到更好的降糖效果。
四、罗格列酮的优缺点1. 优点：罗格列酮具有较好的降糖效果，能够显著改善胰岛素抵抗，降低血糖水平。
此外，罗格列酮还能够改善血脂和炎症指标，对心血管系统有保护作用。
2. 缺点：罗格列酮在长期使用过程中可能会出现一些副作用，如水潴留、心血管事件增加等。
因此，在使用罗格列酮的过程中需要密切监测患者的病情和身体状况，避免不良反应的发生。
(09)罗格列酮的药理作用及临床应用研究进展
罗格列酮的药理作用及临床应用研究进展[摘要]目的：介绍罗格列酮的药理作用及临床应用研究进展，为临床治疗提供参考。
方法：检索近年国内有关对罗格列酮的药理作用及临床应用的研究性文献，并进行分类、整理、归纳和总结。
结果：罗格列酮能够选择性地与过氧化物酶体增殖活化受体γ(perocisome proliferators-activeted-recptor γ,PPARγ)结合,促进脂联素的表达及分化,从而降低胰岛素抵抗(IR),并能改善β细胞的胰岛素分泌反应。
可增加伴胰岛素抵抗的高血压、高三酰甘油血症患者的胰岛素敏感性，认为可作为这类患者的辅助治疗药物。
本品通过PPARγ介导，使人乳腺癌MDA-MB-231细胞G1期阻滞而抑制其增殖，高浓度时还可诱导其发生凋亡，有望成为治疗乳腺癌的有效药物。
对肝脏缺血再灌注损伤有保护作用并对大鼠心肌缺血再灌注心律失常有对抗作用；对内皮素引起心肌细胞损伤具有保护作用。
结论：2型糖尿病患者单一服用及在磺酰脲类药物或二甲双胍的基础上服用罗格列酮是安全的，可良好耐受，并可有效降低患者空腹血糖的水平；对原发性高血压伴胰岛素抵抗患者的降压作用及对顽固性高血压有较好的治疗作用。
[关键词]罗格列酮；药理作用；临床应用罗格列酮（Rosiglitazone, RSG）属噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，其作用机制与特异性激活过氧化物酶体增殖因子激活的γ型受体(PPARγ)有关。
通过增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效，可明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平，对餐后血糖和胰岛素亦有降低作用。
可使糖化血红蛋白(HbAlc)水平明显降低[1]。
口服生物利用度为99％，t max为1小时，t1/2约为3～4小时，进食对吸收总量无明显影响，但达峰时间延迟2.2小时，峰值降低20％，99.8％与血浆蛋白结合。
部分经肝药酶代谢，64％以原形经肾排出体外。
使用本品要求患者尚有一定的分泌胰岛素的能力，因此可用于经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者；也可与磺脲类或双胍类合用治疗单用时血糖控制不佳者。
观察罗格列酮对Ⅱ型糖尿病患者胰岛β细胞功能的作用
包 头 医学 ２ ０ 第 ３ 卷 第 ｌ ０ ７年 ｌ 期
观 察 罗格 列酮 对 Ⅱ 糖尿 病 患者 胰 岛 ｐ细 胞 功 能的作 用 型
张 凤 平 摘 要 目的： 察罗格列酮对 Ⅱ 观 型糖尿痫 患肯胰岛 Ｂ细胞功能的作用。方法 ： 初诊的 Ⅱ 型糖尿病患者 ３ ０例随机 分为 Ａ、 Ｂ两组 ， 分别应用 罗格 列酮和格 列美脲治疗 ６个月。基线和 ６个月时分别测定： 空腹血糖 、 空腹胰 岛素原和胰 岛 素水 平 。实验过 程 中 多次 采 血测 定 静 脉 葡 萄糖 耐 量 实验 、 高 糖 素刺 激 的 Ｃ肽 激发 实验 。 果 ： 胰 结 两组 病人 在 年 龄 、 体 重指 数 （ Ｍ ） 方 面相 当。 组 病人 在 治疗 前 Ｈ ＡＣ水 平相 当 ， 别为 ８４±０６ 和 ８９±０６ ， 显著 差 异 ， Ｂ Ｉ等 两 ｂ１ 分 ． ．％ ． ．％ 无 治疗 ６ 个月后 。 ｂ １ Ｈ ＡＣ水平 亦相 ＂ ， ３ － 分别为 ７ ６± ． ％和 ７ ６±０５ ， ． ０３ ． ％ 无显著差异。 ６个月后治疗结束 时， 但 罗格列酮组葡萄 糖刺激的急性胰 岛素反应显著改善 （ ６２ ｐＵ／ ｌ １ｍｉ， ｏ０ １ ＋ｌ． ， ｍ ／ ０ ｎ Ｐ＜ ０ 并且 罗格列酮组 的胰 岛素原和胰 岛素的比值 Ｉ 下降了 ３ ％（ ｏ０ ）但格 列关脲 治疗组 比值无明显变化。 ９ Ｐ＜ ． ５ ， 结论 ： 罗格列酮能诱 导胰 岛 Ｂ细胞功 能的恢复 ， 但格列美
脲 不 能。
关键词 罗格 列酮 Ⅱ 型糖尿病 胰 岛 Ｂ细胞功能 中图 分 类 号 Ｒ ８ ． 文 献标 识 码 Ａ ５７１ 文章 编 号 １０ － ３０ （０ ７ 叭— ｏ ｌ— ０ ０ ７ ５ ７ ２０ ） ０９ ２
纪立农：关于罗格列酮心脏安全性问题的争议及思考
纪立农：关于罗格列酮心脏安全性问题的争议及思考2007-08-17 13:01 文章来源: 丁香园2007年5月，Nissen医生等在《新英格兰医学杂志》上发表了对多个临床试验数据进行荟萃分析的结果，提出目前广泛用于2型糖尿病患者的马来酸罗格列酮的心脏安全性问题。
该文章及其随后引发的一系列反应引起了医务界和糖尿病患者对马来酸罗格列酮药物安全性的广泛关注。
为了给广大医务工作者提供更多的与此相关的信息，本文就该事件的背景和发展进行简要的介绍和讨论。
一、针对病因：胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物承载希望2型糖尿病是驱动目前世界性糖尿病流行的主要糖尿病类型。
流行病学研究显示，生活方式改变所引起的肥胖和超重是导致糖尿病流行的主要病因。
病理生理学研究显示，肥胖和超重导致高血糖的主要机制是与之相关的胰岛素抵抗和β细胞分泌胰岛素的缺陷。
胰岛素抵抗不但与高血糖相关，还与其他心血管疾病危险因子如血压增高、血脂代谢紊乱和炎症状态的形成相关。
因此，2型糖尿病患者不但具有主要由高血糖所导致的微血管并发症发生的高危险性，还具有心血管疾病发生的高危险性。
2型糖尿病还是一种进展性疾病，随着β细胞功能的逐渐衰竭，糖尿病患者的高血糖会逐渐恶化，这给糖尿病的长期控制提出了非常大的挑战。
既往临床研究显示，早期开发的口服降糖药物不具有长期维持血糖控制的能力，随着糖尿病病程的增加，多数2型糖尿病患者需要使用胰岛素控制血糖。
不幸的是，虽然胰岛素是一种强大的降血糖药物，但是因为注射入体内的胰岛素不能根据体内血糖的变化而调控其在体内的合适浓度，接受胰岛素治疗患者的血糖控制并不令人满意。
此外，体重增加和反复发生的低血糖也成为胰岛素治疗所带来的新问题。
多少年来，人们期望着能够在进一步了解糖尿病病因学的基础上开发出能够对糖尿病的病因有更多针对性的药物，从而能减缓糖尿病的进程和减少并发症发生危险。
糖尿病新药物开发在经历了多年的沉寂之后，上世纪90年代末期开发出来的胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物(TZDs)给2型糖尿病的控制带来了新的希望，因为该类药物能够显著改善人类胰岛素抵抗，并且在动物实验中，有显著延缓糖尿病病程进展和保护β细胞功能的作用。
那格列奈的控糖原理
那格列奈的控糖原理那格列奈（Nateglinide）是一种口服的降糖药物，属于非磺酰脲类药物。
它通过增加胰岛素的分泌来控制血糖水平。
那格列奈的控糖原理主要包括以下几个方面：1. 作用机制：那格列奈主要通过刺激胰岛β细胞的ATP敏感性钾离子通道来增加胰岛素的分泌。
口服后迅速被吸收，并在肝脏进行代谢。
在饭后30分钟内起效，作用时间持续2～4小时。
2. 促进胰岛素分泌：那格列奈能够增加胰岛细胞的胰岛素分泌，从而降低血糖水平。
它通过闭合胰岛细胞膜上的ATP敏感性钾离子通道，使细胞内钙离子浓度上升，促进胰岛素的分泌。
3. 控制血糖峰值：那格列奈的特点之一是能够迅速控制餐后血糖峰值。
在进食后，血糖迅速升高，那格列奈能够在饭后快速发挥作用，促进胰岛素的分泌，迅速降低血糖水平，从而有效避免血糖过高。
4. 减少高血糖时间：那格列奈还能减少高血糖的时间。
它的作用持续时间较短，能够更好地控制餐后血糖持续升高的情况。
相比其他口服降糖药物，那格列奈能更精确地控制血糖水平，减少高血糖的发生。
5. 适应症与用法：那格列奈主要用于2型糖尿病患者的治疗。
它适用于那些餐后血糖升高明显，而空腹血糖较为正常的病人。
通常建议在每次主食前服用这种药物。
剂量的选择应根据患者的具体情况和医生的建议。
总之，那格列奈通过刺激胰岛β细胞的胰岛素分泌来控制血糖水平。
其独特的作用机制使得它能够迅速控制餐后血糖峰值，并减少高血糖时间。
这使得那格列奈成为一种有效的口服降糖药物，可以帮助2型糖尿病患者更好地控制血糖。
然而，使用任何药物都应在医生的指导下进行，并根据个人情况调整剂量和用药方案。
2019年执业药师《药学专业知识二》真题及答案
2019年执业药师《药学专业知识二》真题及答案一、最佳选择题(共40题，每题1分。
每题的备选项中，只有1个最符合题意)。
1.关于青光眼治疗的说法,正确的是( )。
A.治疗闭角型青光眼的主要方法是使用降眼压药物B.推荐长期口服β受体阻断剂用于降眼压C.长期使用卡替洛尔滴眼液可引起近视化倾向D.不能联合作用机制不同的降眼压药物治疗青光眼E.拉坦前列素可用于治疗儿童先天性青光眼【答案】C【解析】A项：治疗开角型青光眼的主要方法是使用降眼压药物。
B项：由于口服β受体阻断剂不良反应较大，一般不予选用。
C项：卡替洛尔的缺点是在滴眼后0.5～3小时内，伴随缩瞳同时可产生暗黑感、远视障碍，调节痉挛，长期用药可引起近视化倾向。
D项：我们一般会联合作用机制不同的降眼压药物治疗青光眼。
E项，拉坦前列素属于前列腺素类似物，禁用于儿童。
故C项是正确的。
2.关于 NSAIDS类药物所致不良反应的说法,正确的是( )A. NSAIDs类药物所致的胃肠道不良反应中,以萎缩性胃炎最为常见B.非选择性 NSAIDS类药物可导致胃及十二指肠溃疡和出血等风险C.选择性COX-2抑制剂导致胃及十二指肠溃疡和出血的风险高于非选择性 NSAIDS类药物D.非选择性 NSAIDS类药物导致的心血管风险高于选择性COX-2抑制剂E.选择性COX-2抑制剂不易发生胃肠道及心血管方面的不良反应【答案】B【解析】NSAID类所致不良反应的严重性差别较大，其中以胃肠道不良反应最为常见。
当NSAID类在抗炎镇痛(即抑制COX-2)所需剂量大于抑制COX-1时，则出现严重胃肠道不良反应，症状包括胃十二指肠溃疡及出血、胃出血、胃穿孔等。
COX-2选择性抑制剂虽可避免胃肠道的损害，但选择性COX-2抑制剂抑制血管内皮的前列腺素生成，使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调，导致血栓素升高，促进血栓形成，因而存在心血管不良反应风险。
3.吸收后代谢成活性产物而发挥抗甲型和乙型流感病毒的前体药物是( )A.金刚烷胺B.金刚乙胺C.扎那米韦D.奥司他韦E.阿昔洛韦【答案】D【解析】奥司他韦是前药，其活性代谢产物奥司他韦羧酸盐是强效的选择性的甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶抑制剂，通常用于甲型或乙型流感病毒治疗。
罗格列酮联合胰岛素治疗2型糖尿病的效果
罗格列酮联合胰岛素治疗2型糖尿病的效果作者：佟晶洁刘小燕张赛芳袁鹰尹淑静牛荣华【摘要】目的观察罗格列酮联合胰岛素治疗2型糖尿病的效果及对体质量、胰岛素剂量的影响。
方法对37例单用胰岛素治疗效果欠佳的2型糖尿病病人加用罗格列酮治疗，加用罗格列酮治疗12周和24周后分别测定空腹和餐后血糖及糖化血红蛋白(HbA1c)，并记录胰岛素剂量、体质量、血压及肝肾功能变化。
结果胰岛素联合罗格列酮治疗后12周及24周空腹血糖、餐后2 h血糖和HbA1c较治疗前明显下降（t=3.54~5.63，P<0.01）； 24周末体质量增加(t=2.66，P<0.05)，每日胰岛素用量从（78±9）U减至（30±7）U(t=4.36，P<0.01)。
结论单用胰岛素治疗控制不良的2型糖尿病加用罗格列酮治疗，可使血糖得到持续改善，并能减少全天胰岛素用量，改善胰岛素抵抗。
【关键词】糖尿病,2型；罗格列酮；胰岛素；治疗结果2型糖尿病存在胰岛素抵抗和分泌不足两种缺陷，尤其体质量超标的2型糖尿病病人治疗很棘手，口服降糖药治疗往往血糖控制不佳。
噻唑烷二酮（TZD）类药物是PPAR-γ受体激动剂，可增加外周组织对血循环中胰岛素的敏感性［1］。
本文观察了单用胰岛素治疗效果欠佳的2型糖尿病病人联合罗格列酮治疗后血糖、糖化血红蛋白(HbA1c)、体质量及胰岛素用量等的变化，现报告如下。
1 资料和方法1.1 一般资料选择青岛大学医学院附属医院门诊及病房单用胰岛素治疗效果欠佳的2型糖尿病病人37例，男20例，女17例，年龄36~60岁，平均（51.2±4.4）岁，体质量指数（BMI）为 23~27。
病人均符合1999年WHO公布的诊断标准，排除心、肝、肾严重疾患及TZD类药物过敏者。
本文37例病人均为经单纯控制饮食和使用胰岛素治疗空腹血糖控制在9.8~13.6 mmol/L，平均（11.8±1.7）mmol/L，并且药物剂量稳定1个月以上者。
罗格列酮对2型糖尿病患者胰岛β细胞功能及血管内皮功能的影响
（ Ｃ ）餐 后 Ｃ肽 （ Ｃ ）ｖ 、 Ｍ 水 平 的 变 化 。 脉 血 糖 采 用 己 ＦＰ、 Ｐ Ｐ 、ｗＦ Ｔ 静
１ １ 一 般 资料 ． 选 择 ２０ ０ ７年 １ 至 ２ １ 月 ０ ０年 １ 我 院 门诊 和住 院治 疗 的初 ２月
糖 激酶法 测定 ， ｂ 采用 高压液相 法测定 ， Ｈ Ａ。 Ｃ肽 采用放 免法测 定 ，ｗＦ测定 采用酶联 免疫吸附法 （ ＬＳ ，Ｍ测定 采用 Ｅ ＩＡ ｖ Ｅ ＩＡ）Ｔ ＬＳ
前 血糖 、 后 ２ｈ血糖 （ Ｇ）糖 化 血 红 蛋 白 （ ｂ ｔ 、 腹 Ｃ肽 餐 ２ｈ Ｐ 、 Ｈ Ａｃ 空 ）
罗格列酮治 疗初 发 ２型糖尿病患者 ５ ， Ｏ例 观察其 对患者血糖 、 胰
岛 Ｂ细 胞 功 能 和 血 管 内皮 功 能 的影 响 ， 现报 道 如 下 。
１ 资 料 与 方 法
王友 多 ， 余贤广
（ 浙江省 三 门县 中医院 ， 浙江 台州 ３ ７ ０ ） １ １ ０
摘 要： 目的 探 讨 罗格 列 酮 对 ２型糖 尿 病 患者 胰 岛 Ｂ细 胞 功 能 及 血 管 内皮 功 能 的 影 响 。 法 选择 ５ 方 ０例 ２型糖 尿 病 患者 ， 予 马 来 酸 罗 给
引起血 管内膜损 伤 、 血管痉 挛和脂质 代谢异 常 ， 导致 纤溶 系统失
衡 ， 而 引 起 血 栓 形 成 Ｊ研 究 表 明 ， 进 。 Ｃ一反 应 蛋 白 （ Ｒ ） 平 Ｃ Ｐ水 与 急 性 脑 梗 死 患 者 的 病 情 严 重 程 度 及 预 后 相 关 。 性 脑 梗 死 患 急 者 经 治 疗 后 病 情 缓 解 ， 清 ｈ —Ｃ Ｐ水 平 也 随 之 降 低 １。 明 血 血 ｓ Ｒ ７说 ］ 清 ｈ —Ｃ Ｐ含 量 测定 也 可 作 为 急 性 脑 梗 死 患 者 疗 效 观 察 的一 个 ｓ Ｒ 指 标 ， 低 血 清 ｈ —Ｃ Ｐ水 平 可 能 成 为 治 疗 脑 梗 死 的新 靶 点 。 降 ｓ Ｒ
分析2型糖尿病药物治疗的新进展
分析2型糖尿病药物治疗的新进展作者：王敏来源：《中国保健营养·下旬刊》2014年第02期【摘要】在现阶段，2型糖尿病药物治疗取得了新的进展，开始走向规范化，保护β细胞功能已经成为了治疗的关键任务。
由此可知，要将早期预防与药物治疗相结合，积极控制体重，强化体育锻炼，增强胰岛素敏感性，保护胰腺β细胞功能，最大限度地延缓2型糖尿病的发病率，预防并发症的产生，从根本上改善2型糖尿病患者的生活质量。
【关键词】2型糖尿病；药物治疗；进展随着糖尿病患病率日益增长，就糖尿病的治疗而言，当前主要偏向于三个方面：一是早期治疗，二是长期治疗，三是综合治疗。
为了防止或延缓糖尿病并发症的发生，降低病死率，要注意饮食上的控制，加强体育锻炼，关注血糖的监测，结合药物治疗，从而控制糖尿病患者血糖。
1降低血糖的口服药物治疗1.1胰岛素分泌剂胰岛素分泌剂主要分为两类，即磺脲类与非磺脲类。
就磺脲类而言，作为应用最普遍的口服降糖药物，主要的药物有格列吡嗪、格列本脲以及格列齐特等。
磺脲类的作用机制是通过ATP敏感型钾通道，在胰岛β细胞膜上与药物进行结合，从而调节钾离子的外流。
对于非磺脲类而言，关键药物有瑞格列奈、那格列奈等，通过控制胰岛p细胞膜上的钾通道，模拟胰岛紊活性分泌机制，实现降低血糖的作用[1]。
1.2双胍类药物双胍类药物在葡萄糖的摄取与利用上主要是通过外用组织来实现的，关键药物有二甲双胍以及苯乙双胍等。
外用组织控制糖原分解以及糖原异生，抑制高肝葡萄糖输出，从而增强葡萄糖运转机能，降低胰岛素的抵抗能力。
1.3a-葡萄糖苷酶抑制剂a-葡萄糖苷酶抑制剂主要作用于食物中的淀粉、糊精以及双糖的吸收，一般药物有伏格列波糖等。
抑制酶的吸收，从本质上来讲延缓了碳水化合物的吸收，有助于降低用餐后的高血糖。
1.4胰岛素增敏剂胰岛素增敏剂主要作用于过氧化物酶增殖物活化受体，从而发挥药理作用，相关的药物有罗格列酮以及吡格列酮等。
罗格列酮能够增加胰岛素的敏感性，降低胰岛索抵抗能力，从而改善β细胞功能，实现控制血糖的目的[2]。
曲格列汀
曲格列汀曲格列汀，又称为罗格列酮，是一种广泛应用于治疗糖尿病的口服药物。
作为一种磺脲类药物，曲格列汀通过改善胰岛素的分泌以及降低胰岛素的抵抗，帮助控制血糖水平，并有效应对糖尿病的相关并发症。
下面将对曲格列汀的药理作用、适应症、不良反应以及使用注意事项进行详细介绍。
曲格列汀可以刺激胰岛素的分泌，使胰岛细胞更加敏感，进而增加胰岛素的释放。
此外，曲格列汀还可以减少肝脏的糖原分解，抑制葡萄糖的生成，并增加葡萄糖的利用。
这些作用使得曲格列汀可以有效地降低血糖水平，改善胰岛素的敏感性。
曲格列汀适用于2型糖尿病患者，特别是那些无法通过饮食控制和运动来有效控制血糖的患者。
此外，曲格列汀也可以与其他口服降糖药物或者胰岛素联合使用，以获得更好的治疗效果。
对于有肾功能损害或者糖尿病合并肠道吸收障碍的患者，曲格列汀的疗效也相对突出。
虽然曲格列汀是一种相对安全有效的药物，但仍然存在一定的不良反应。
最常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻和皮疹等。
此外，极少数患者可能会出现严重的低血糖反应，特别是在长时间不进食、剂量过大或者与其他降糖药物联用的情况下。
患者在使用曲格列汀期间，应密切监测自己的血糖水平，如果出现低血糖症状，及时进行补充食物或者药物治疗。
在使用曲格列汀之前，需要注意以下几点。
首先，对于存在磺胺类药物过敏史或者肝功能异常的患者，应慎重使用曲格列汀。
其次，孕妇、哺乳期妇女或者有计划怀孕的女性应避免使用曲格列汀，并寻求医生的指导。
最后，曲格列汀对于老年患者的安全性和疗效还需更多的研究，患者在使用之前应向医生咨询意见。
总结来说，曲格列汀是一种有效的降糖药物，适用于2型糖尿病患者，可以帮助控制血糖水平并改善胰岛素的敏感性。
然而，患者在使用之前应仔细阅读药品说明书，并遵循医生的建议和指导。
如果出现不良反应或者血糖水平无法得到有效控制，应及时就医调整治疗方案。
通过科学合理地使用曲格列汀，我们可以更好地管理和控制糖尿病，提高生活质量。
罗格列酮
罗格列酮（文迪雅）在治疗糖尿病中的研究进展山东省微山县医院郑忠良高雪玲邮编277600随着人们生活水平的不断提高，以及社会经济的发展，及由此而产生的不良生活方式，使我国的糖尿病人数逐年增加。
而糖尿病是一个慢性疾病并发症多，为临床治疗带来了极大的挑战。
对2型糖尿病的治疗也是近几年全世界研究的热点，尤其在药物方面。
2型糖尿病患者存在胰岛素抵抗、β细胞功能减退，极易引起心血管并发症，加重2型糖尿病的负担。
因此，保持血糖的长期稳定预防心血管并发症始终是糖尿病治疗的重要目标。
而在糖尿病的治疗药物中罗格列酮的临床心血管作用个研究机构分歧较大，观察结果也不尽一致。
为此，笔者将近几年罗格列酮治疗糖尿病的有关研究，结合自己的临床应用体会总结如下。
一：罗格列酮的药理和临床罗格列酮是一种新型的口服抗糖尿病药物，化学结构属于噻唑烷二酮类，通过增强肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性，抑制肝糖原产生而用于胰岛素抵抗的病人。
作用机制和药理作用罗格列酮可增加肌肉和内脏脂肪组织对胰岛素的敏感性，促进肝糖原合成并抑制肝糖异生，能明显降低患者的血糖、胰岛素水平；通过直接抑制肝甘油三酯合成和增加外周清除，能降低甘油三酯水平，从而减低2型糖尿病患者的心血管病变的危险性。
罗格列酮与过氧化物酶体增殖活化受体γ选择性高亲和力结合，通过调节多种基因的表达，增强内源性胰岛素作用，改善组织对葡萄糖的摄取，抑制肝糖产生，并降低基础胰岛素水平。
此外，罗格列酮可显著延长葡萄糖转运子1和葡萄糖转运子4的信使核糖核酸的半衰期，提高后者的稳定性，从而增加葡萄糖转运子的表达，提高胰岛素效能。
罗格列酮的生物利用度高达99%，血浆蛋白结合率达99.8%。
分布容积为17.6L，口服1小时血药浓度达峰值，半衰期约3.5小时。
罗格列酮主要在肝脏代谢清除，通过细胞色素P450(cytochromeP450,CYP)酶系中CYP2C8和CYP2C9两种酶作用脱甲基化和羟基化，分解为基本无活性的产物。
罗格列酮说明书
【药物名称】中文通用名称：马来酸罗格列酮英文通用名称：Rosiglitazone Maleate其他名称：罗格列酮、罗格列酮钠、罗西格列酮、圣奥、太罗、文迪雅、Avandia、Rosiglitazone、Rosiglitazone Sodium。
【临床应用】用于2型糖尿病患者。
本药可单独使用，并辅以饮食控制和运动疗法，可控制患者的血糖。
如使用本药或单一其他抗糖尿病药物，并辅以饮食控制和运动疗法，但血糖控制不佳者，本药可与二甲双胍或磺酰脲类药联用。
对服用推荐最大剂量的二甲双胍或磺酰脲类药，但血糖控制不佳者，如本药不能替代原抗糖尿病药，则需在原基础上再联用本药。
【药理】1.药效学本药属噻唑烷二酮类抗糖尿病药，通过提高胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。
本药为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性、强效激动剂。
人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织，如肝脏、脂肪和肌肉组织中。
本药可激活PPAR-γ核受体，可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。
此外，PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。
在临床研究中，空腹血糖和糖化血红蛋白(HbAlc)的检测结果表明，本药可改善血糖控制情况，同时伴有血胰岛素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。
本药对血糖控制的改善作用较持久，可维持达52周。
本药的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型[由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和(或)糖耐量下降]中得到显示，可有效地降低动物的血糖，减轻其高胰岛素血症，并可延缓其糖尿病发展。
动物研究提示，本药的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性，且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLUT-4的基因表达增加。
本药不会使2型糖尿病和(或)糖耐量减低的模型动物出现低血糖。
2.药动学在治疗剂量范围内，本药的血浆峰浓度与曲线下面积(AUC)随剂量增加而成比例增加。
口服本药后，绝对生物利用度为99%，达峰时间为1小时，平均分布容积约17.6L，约99.8%本药与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。
二甲双胍马来酸罗格列酮说明书
二甲双胍马来酸罗格列酮【药物名称】中文通用名称：二甲双胍马来酸罗格列酮英文通用名称：Metformin Hydrochloride and Rosiglitazone Maleate其他名称：复方马来酸罗格列酮、罗格列酮盐酸二甲双胍、文达敏、Avandamet。
【组成成分】本药主要成分为盐酸二甲双胍、马来酸罗格列酮。
【临床应用】在饮食控制和运动的基础上，用于目前正使用罗格列酮和二甲双胍联合治疗的患者或单用二甲双胍治疗后血糖控制不佳的患者的血糖改善。
【药理】1.药效学本药为治疗2型糖尿病的口服降糖药，马来酸罗格列酮属于噻唑烷二酮类化合物，为胰岛素增敏药，主要提高外周靶器官对葡萄糖的利用。
可通过增强组织对胰岛素的敏感性和降低循环胰岛素水平，改善血糖控制。
罗格列酮为高选择性的过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPARγ)激动药，胰岛素的主要靶组织(如肝脏、脂肪和肌肉组织)中均存在PPAR受体，激活PPAR-γ核受体，可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素效应基因的转录进行调控，同时也参与了脂肪酸代谢的调节。
胰岛素抵抗是2型糖尿病的常见致病因素，2型糖尿病动物模型[由于靶组织的胰岛素抵抗出现高血糖症和(或)糖耐量降低]研究显示，其具有抗糖尿病作用，还可降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠的血糖浓度。
其抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而实现，且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLUT-4的基因表达增加，不诱导2型糖尿病和(或)糖耐量减低的模型动物出现低血糖。
盐酸二甲双胍属于双胍类化合物，为降血糖药，作用主要为降低内源性肝糖生成。
可改善2型糖尿病患者的糖耐量，降低其基础和餐后血浆血糖，作用机制不同于其他类口服降糖药，可减少肝糖生成，抑制葡萄糖的肠道吸收，增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用。
与磺酰脲类药物不同，2型糖尿病患者和正常人服用二甲双胍后一般不出现低血糖，且不产生高胰岛素血症。
2024年罗格列酮市场规模分析
2024年罗格列酮市场规模分析概述罗格列酮（Roglitine）是一种常见的用于治疗2型糖尿病的药物。
它属于双胍类药物，通过降低肝脏对葡萄糖的产生和增加细胞对葡萄糖的摄取来控制血糖水平。
本文将对罗格列酮市场规模进行分析。
市场状况展望未来几年，罗格列酮市场呈现出可观的增长趋势。
这主要归因于以下几个因素：1. 2型糖尿病患者增加2型糖尿病是一种日益普遍的代谢性疾病，其患病率在全球范围内不断上升。
据统计，全球约有5.03亿人患有2型糖尿病，而这一数字预计未来几年将继续增长。
随着患者数量的增加，对罗格列酮等治疗药物的需求也将不断增加。
2. 优势特点罗格列酮在治疗2型糖尿病方面有着一些优势特点。
它具有良好的耐受性和疗效，可有效控制患者的血糖水平。
此外，罗格列酮也被证明对其他相关疾病，如肥胖症和多囊卵巢综合征具有潜在益处。
这些优势特点进一步增加了罗格列酮的市场需求。
3. 新兴市场发展亚洲地区是全球罗格列酮市场的重要增长驱动因素。
亚洲国家（如中国、印度）的经济快速发展导致人口中的中产阶级增加，这部分人群更容易受到2型糖尿病的困扰。
因此，这些新兴市场对罗格列酮的需求也将显著增加。
4. 政府支持和健康教育政府支持和健康教育活动也对罗格列酮市场的增长起到了积极影响。
政府部门鼓励人们进行健康饮食和锻炼，减少2型糖尿病患病风险。
与此同时，医疗机构和非政府组织通过展开健康教育活动，提高人们对2型糖尿病的认识，并推广罗格列酮等药物的使用。
市场竞争罗格列酮市场存在一定的竞争格局。
目前，市场上有多个制药公司生产和销售罗格列酮产品。
主要的竞争对手包括但不限于： - 诺和诺德（Novo Nordisk） - 辉瑞（Pfizer） - 默沙东（Merck Sharp & Dohme）这些公司通过不断进行研发创新，提高产品质量和效果，争夺市场份额。
此外，市场上还存在一些地区性厂商，他们在特定地区具有一定的市场竞争力。
市场前景根据市场状况和竞争格局，罗格列酮市场将有望在未来几年保持稳定增长。
格列康的功能主治
格列康的功能主治什么是格列康？格列康（英文名：Gliclazide）是一种属于噻二唑烷二硫酮类药物的口服降糖药物。
它被广泛应用于成人2型糖尿病的治疗。
格列康的功能和主治格列康具有多种功能，适用于多种糖尿病患者。
下面是格列康的主要功能和主治：1.降血糖作用：格列康通过促进胰岛素的分泌，增强胰岛素的生物效应，从而有效降低血糖水平。
它能帮助2型糖尿病患者控制血糖，降低长期并发症的风险。
2.保护胰岛β细胞：格列康通过减轻胰岛β细胞的负担来保护它们。
它能抑制胰岛β细胞的氧化应激和胰岛素抵抗，有助于维持胰岛功能，在一定程度上延缓糖尿病的进展。
3.改善胰岛素抵抗：格列康能够增加胰岛素敏感性，促进胰岛素的有效利用，从而改善胰岛素抵抗，帮助提高糖尿病患者的血糖控制。
4.减轻胰岛素抵抗引起的代谢紊乱：格列康可以降低胰岛素抵抗引起的血脂异常、高血压等代谢紊乱。
它通过减少脂肪组织对脂肪酸的释放和肝脏对葡萄糖的产生，有助于改善代谢紊乱。
5.保护心血管系统：糖尿病患者易患心血管疾病。
格列康可以通过多种途径对心血管系统起到保护作用，包括降低血糖、改善血液循环和减少血小板聚集等。
6.预防并发症：格列康能够有效控制血糖，减少并发症的发生。
它可以减少视网膜病变、肾功能损伤、周围神经病变等糖尿病常见并发症的风险。
7.方便的用药方案：格列康是口服药物，剂型多样，包括片剂、缓释片剂等。
它服药方便，并且无需频繁注射胰岛素。
如何使用格列康？格列康的用法和用量应根据医生的指导进行。
一般来说，下面是格列康的常规用法：•剂型：格列康产品有片剂和缓释片剂两种剂型，根据医生的建议选择适合您的剂型。
•起始剂量：通常情况下，成人的起始剂量为每天1-2片，每片一般为30-80毫克。
但具体用量需根据病情和医生建议确定。
•用药时间：格列康一般在早餐或午餐时使用，以便在餐后迅速释放胰岛素，控制血糖。
•用药注意事项：格列康的使用需注意以下事项：1.使用前请咨询医生，了解自己是否适合使用格列康。
罗格列酮(国家禁用了,限购)
太罗说明书【批准文号】国药准字H20041399【中文名称】罗格列酮钠片【产品英文名称】Rosiglitazone Sodium Tablets【分子式】【生产企业】太极集团涪陵制药厂【功效主治】太罗用于治疗2型糖尿病。
单一服用太罗，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。
对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，太罗可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。
对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，太罗不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。
【化学成分】罗格列酮钠【药理作用】药理作用罗格列酮钠为罗格列酮的钠盐，以下为罗格列酮的作用。
罗格列酮属噻唑烷二酮类抗糖尿病药。
通过胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。
本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性强效激动剂。
人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中。
本品激活PPAR-γ受体，可对参与葡萄糖生成，转运和利用的胰岛素的反应基因的转录进行调控。
此外，PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。
在罗格列酮临床研究中，空腹血糖(FPG)和Hb A1c的检测结果表明，罗格列酮改善血糖控制情况，同时伴有血胰岛素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。
罗格列酮对血糖控制的改善作用较持久，可维持达52周。
2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗，罗格列酮的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型[由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和/或糖耐量下降]中得到显示。
可有效降低ob/ob肥胖小鼠，db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病发展，动物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而实现，并且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLU1-4的基因表达增加，罗格列酮单独使用不会使2型糖尿病和/或糖耐量减低的模型动物出现低血糖。
中国药科大学药物化学习题及答案（个人向）
中国药科⼤学药物化学习题及答案（个⼈向）14401220林程1、组胺H2受体拮抗剂是如何发挥其疗效的？该类药物通过阻断胃壁细胞H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，同时对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作⽤。
2、写出组胺受体拮抗剂的结构通式，简述构效关系。
H2受体拮抗剂都具有两个药效部位：具碱性的芳环结构和平⾯的极性基团。
受体上⾕氨酸残基阴离⼦作为碱性芳环的共同的受点，⽽平⾯极性基团可能与受体发⽣氢键结合的相互作⽤。
3简述合理药物设计的概念。
合理药物设计包括基于靶点合理药物设计、基于性质的合理药物设计和基于结构的合理药物设计。
通过对药物结构和体内靶点的研究，使药物达到需要的⽬的。
抑制酶的活性、促进某种物质的释放、阻碍通道等。
4、举例说明什么是质⼦泵抑制剂？写出其结构通式。
通过⾼效快速抑制胃酸分泌⽽达到快速治愈溃疡和治疗酸相关性疾病的药物。
如奥美拉唑⼝服后，浓集于壁细胞分泌⼩管周围，并转变为有活性的次磺酰胺衍⽣物。
它的硫原⼦与H+，K+-ATP酶上的疏基结合，形成酶-抑制剂复合物，使酶失去活性，从⽽抑制H+的分泌。
5、写出下列通⽤名的中⽂名、靶点、临床⽤途。
-tidine；-prazole；-setron；-pride；-pitant-tidine替丁，靶点是H2受体，临床⽤于抑制基础胃酸的分泌和各种刺激引起的胃酸分泌；-prazole拉唑靶点是H+，K+-ATP 酶，临床⽤于对其他药⽆效的消化溃疡患者；-setron司琼，靶点是中枢及迷⾛神经传⼊纤维5-HT3受体，临床⽤于肿瘤化疗、放疗引起的恶⼼、呕吐；-pride必利，靶点是胃肠道壁肌间神经节后末梢，临床⽤于慢性功能性消化不良，胃⾷管反流疾病等；-pitant匹坦，靶点是中枢神经系统及其外围的NK1受体，临床⽤于预防急性或迟发型化疗诱发的恶⼼、呕吐。
6、写出雷尼替丁的合成⽅法。
1、格列吡嗪和罗格列酮临床⽤于治疗何种疾病？它属于那种结构类型的药物？简要阐述其作⽤机制。
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２１ 年７ 第２ 卷第７ ． ００ 月 ０ 期
日药 学
信 息 速 递
罗 格 列 酮 对 保 护 １细 胞 及 持 久 控 制 血 糖 的作 用 ３
胰 岛素 抵 抗 和 ｐ细 胞 功 能 衰竭 是 ２ 糖 尿 病 发 病 机 制 的 关 键 环 节 。在 ２型 糖 尿 病 病 程 早 期 ， 着 胰 岛 素 抵 抗 的加 重 ， 岛 随 胰 Ｄ Ｅ Ｍ 研究 纳 入 ５２ ９例 空 腹 血 糖 受 损 （Ｆ ／ 耐 量 受 ＲＡ ６ ＩＧ） 糖 损 （Ｇ ） 者 ， ＩＴ 患 随机 给 予 罗 格 列 酮 ８ｍｇｄ或 安 慰 剂 和 雷 米 普 利 ／
使 糖 尿 病 发 生危 险 显 著 下 降 ， 格 列 酮 则 显 著 降 低 糖 尿 病 发 生 罗
风险， 其促进血糖恢复正常作用也显著强 于安慰剂 。
Ｄ Ｅ Ｍ一 Ｒ Ａ ８细 胞 研 究 ［ ｉｂｔ ａ ００ ３ ３ ：０ ］ Ｄａｅ ｓＣ ｒ ２ １ ， ３（ ） ６８ 是 ｅ ｅ
其细胞 凋亡 的作 用。对 于糖尿病小 鼠 ， 早期 给予罗格 列酮 干预 ，
可使 血 糖 水 平 正 常化 ， 止 高 血 糖 发 生 ， 预 防 ｐ细 胞 数 量 的 减 防 并 少 。Ｈ ｌ等 的动 物 研 究 也 表 明 ， 格 列 酮 治 疗 可 阻 止 胰 岛 淀 粉 ｕｌ 罗 样 变性 。还 有 一 些 动 物 实 验 也 证 明 ， 格 列 酮增 加 胰 岛 Ｂ细 胞 罗
素分泌 出现代偿性 增加 ， 体血 糖水平 尚能 维持 在正 常范 围之 人
内 ， 随 着 ８细 胞 功 能 受 损 逐 渐 恶 化 ， 岛 素 分 泌 日趋 衰 竭 ， 但 胰 糖
耐量 受 损 、 糖 尿 病 随 之 发 生 。 ２型
１ ｇ ｄ或安慰剂治疗 ， ５ｍ ／ 随访 ３～ 。结 果显示 ， 米普利 未能 ５Ｙ 雷
这项研 究再 次证 实了罗格 列酮 的 Ｂ细胞保 护作用 ， 正是 由
于其具 有这样的功 能 ， 才能达 到持 久控制 血糖 的作用 。近期 发
表 于 Ｌｎ ｅ上 的 Ｃ Ｎ Ｅ研 究 亦 是 以糖 耐 量 受 损 患 者 为 研 究 对 ａ ｃｔ Ａ Ｏ 象 ， 予 罗 格 列 酮 和 小 剂 量 二 甲双 胍 联 合 治 疗 ， 果 表 明 可 有 效 给 结 预 防 ２型 糖 尿 病 发 生 。
并 ＩＴ患者的亚组分析 中， Ｇ 罗格列 酮治疗 可起 到相 似的 Ｂ细胞 保 护作 用 （ 所有 Ｐ＜ ． ０ ） 在单纯 ＩＧ患者 中 ， ００ １ ， Ｆ 罗格列 酮治疗 具有 中等 Ｂ细胞保 护作用 。
的数量 。这提示 罗格列酮可能具有 直接的 Ｂ细胞保护作用 。
一
些 临床 试 验 通 过 观 察 到 噻 唑 烷 二 酮 类 药 物 （ Ｚ 治 疗 可 Ｔ Ｄ）
一
项 比较 了罗格列 酮 、 甲双胍 和格列 本脲 单药 长期 治疗在 改 二
善 和维 持 血 糖 控 制 方 面 的 疗 效 的 研 究 ， 深 入 比较 了药 物 对 Ｂ 并 细 胞 的保 护 作 用 。 Ａ Ｏ Ｔ研 究 共 纳 入 ４３０例 未 服 用 过 降 糖 药 物 的 新 诊 断 糖 ＤＰ ６ 尿病 患 者 ， 们 随 机 接 受 罗 格 列 酮 、 列 本 脲 或 二 甲双 胍 治 疗 。 他 格 结果 显 示 ， 格 列酮 对 ２型糖 尿 病 患 者 血 糖 长期 控 制 效 果 优 于 二 罗
以 降低 Ｐ／ Ｒ 比值 ， 实 了其 可 改 善 胰 岛 素 分 泌 ， 中 ， 安 慰 ＩＩ Ｉ 证 其 与 剂及 磺 脲 类 药 物 相 比 ， 格 列 酮 降 低 的 Ｐ／Ｒ 罗 ＩＩ Ｉ比 值 更 为 显 著 。 特 别值 得 关 注 的是 糖 尿病 终 点 进 展 试 验 （ Ｄ Ｐ 研 究 ） 这 正 是 Ａ ＯＴ ，
结果显示 ， 与安慰 剂组 相 比， 罗格列 酮治疗组 患者试验 结束
时 的 ＩＩＩ 著 低 于基 线 时 （ ． ４对 ２ ． ９ Ｐ ＜０ ０ ０ １ ， Ｇ／Ｒ显 １９ ５５， ．０ ） 而 Ｐ／ ＩＣ得 以 显著 改 善 （ ０ ０ ６对 一 ． １ ， ＜ ．０ ） 一 ．０ ０ ０ ０ Ｐ ０ ０ ０１ 。雷 米 普 利 治疗 组 与 安慰 剂组 相 比 ， 验 结 束 时 和 基 线 时 的 Ｉ ＩＩ Ｐ／ 试 Ｇ／ Ｒ、ＩＣ 均 无 显 著 变 化 （ ＝ ． ９ Ｐ ： ．４） Ｐ ０ ８ ， ０ ６ 。在 单 纯 Ｉ Ｔ患 者 及 ＩＧ 合 Ｇ Ｆ
１ 回顾 ： 既往 研究 表 明罗格 列酮 通 过 Ｂ细胞 保 护 延 缓
病 程
体 外 研 究 表 明 ， 唑 烷 二 酮 类 药 物 （ Ｚ 可 抑 制 脂 肪 系 统 噻 Ｔ Ｄ） 释放 游 离 脂 肪 酸 （ Ｆ ， 别 是 罗 格 列 酮 可 通 过 抑 制 Ｔ Ｆ 有 Ｆ Ａ） 特 ＮＡ 效 降低 Ｆ Ａ水 平 。在 体 外 实 验 中 ， 唑 烷 二 酮 类 （ Ｚ Ｓ 药 物 可 Ｆ 噻 ＴＤ ） 抑 制 Ｂ细 胞 凋 亡 ， 提 示 罗 格 列 酮 可 能 对 Ｂ 细 胞 有 直 接 保 护 作 这 用 。ＦＮ Ｇ Ｄ等 研 究 者 以 Ｚ Ｃ Ｅ 肥 胖 糖 尿 病 （ Ｄ 大 鼠 为 ＩＥ Ｏ ＵＫ Ｒ Ｚ Ｆ） 模 型进 行 研 究 ， 格 列 酮 显 示 出 可 维 持 Ｂ细 胞 的增 殖 、 显 降 低 罗 明
Ｄ Ｅ Ｍ研究的一部分 ， ＲＡ 其纳入 来 自加 拿大研究 中心 的 ９２例患 ８ 者， 这些患者在基线 时、 试验进行 ２Ｙ时及试验结束 时结束经 口服
葡 萄 糖 耐 量试 验 （ Ｇ Ｆ ， 用 胰 岛 素 原 （ Ｉ／ Ｏ Ｔ ）应 Ｐ ） Ｃ肽 （ ） 数 及 胰 Ｃ指 岛素 生 成指 数 （Ｇ ）稳 态 胰 岛 素 抵抗 （Ｒ） 数 评 价 Ｂ细胞 功 能 。 Ｉ Ｉ／ Ｉ 指