《药理学》第7章 电子课件

二、NM胆碱受体阻断药
琥珀胆碱
【不良反应及注意事项】 1．呼吸肌麻痹 常见于过量、静脉滴注过快或遗传性胆碱酯酶活性低下者，应用本药 时需备有人工呼吸机。 2．术后肌痛 因琥珀胆碱在产生肌松作用前有短暂的肌束颤动，故有25%～50%的患 者诉说术后肩胛部、胸部肌肉疼痛，一般3～5天可自愈。 3．血钾升高 由于肌肉持久去极化可释放K+，使血钾升高，故禁用于高血钾患者， 如广泛性软组织损伤、大面积烧伤、肾功能不全、脑血管疾病及恶性肿瘤患者等。 4．眼内压升高 琥珀胆碱能使眼外肌收缩，造成眼内压升高，故青光眼、白内障患者 禁用。
青光眼、前列腺肥大和幽门梗阻患者禁用。老年人及妊娠期、哺乳期妇女慎用。
一、阿托品类生物碱
山莨菪碱 山莨菪碱是从我国茄科植物唐古特莨菪中提取的生物碱，其天然品为654-1，人工合 成品为654-2。山莨菪碱具有与阿托品类似的药理作用。 主要具有以下特点： ① 抑制唾液分泌和扩瞳作用仅为阿托品的1/20～1/10； ② 不易通过血脑屏障，故其中枢兴奋作用很弱； ③ 对血管平滑肌和内脏平滑肌的解痉作用选择性较高。 山莨菪碱主要用于感染性休克，也可用于内脏绞痛，如胃肠平滑肌痉挛、胆道疼痛等。 不良反应和禁忌证与阿托品相似，但其毒性较低。
阿托品
【临床应用】
1．解除平滑肌痉挛 此外，也可用于治疗遗尿症。
2．抑制腺体分泌
3．眼科应用
（1）治疗虹膜睫状体炎
（2）验光配镜
4．治疗缓慢型心律失常
5．抗休克
6．解救有机磷酸酯类中毒
【不良反应及注意事项】
常见口干、视近物模糊、畏光、心悸、皮肤干燥潮红、排尿困难和体温升高等不良反应，停药 后均可逐渐消失；过量中毒时除上述外周症状加重外，还可出现中枢的表现，如焦虑、失眠、不安、 幻觉、谵妄、躁狂甚至惊厥等以兴奋为主的症状；严重中毒由兴奋转为抑制，出现昏迷及呼吸麻痹。
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二、阿托品的合成代用品
（二）合成解痉药
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ溴丙胺太林
溴丙胺太林又名普鲁本辛，为人工合成的季铵类解痉药，口服吸收不完全，食物可影响 其吸收，宜在饭前0.5～1 h服用。
具有与阿托品相似的M受体阻断作用，其特点如下： ① 对胃肠平滑肌上的M受体选择性较高，解除胃肠平滑肌痉挛作用强而持久，能延缓 胃的排空时间，并能减少胃酸分泌。 ② 不易透过血脑屏障，中枢作用不明显。主要用于治疗胃、十二指肠溃疡，胃肠痉挛 及妊娠呕吐。不良反应与阿托品相似，但较少。
二、NM胆碱受体阻断药
泮库溴铵
泮库溴铵为人工合成的长效非除极化型肌松药，其肌松作用强，起效快（4～6 min）， 维持时间长（2～3 h），蓄积性小，治疗量无神经节阻断作用和促进组胺释放作用。因有 轻度抗组胺作用和促进儿茶酚胺释放作用，可引起心率加快和血压升高。
主要用于各种手术维持肌松和气管插管等。
一、阿托品类生物碱
东莨菪碱
东莨菪碱的外周抗胆碱作用与阿托品相似。 特点： ① 抑制腺体分泌、扩瞳及调节麻痹作用均较阿托品强，对胃肠平滑肌及心血管系统作 用较阿托品弱； ② 对中枢神经系统有抑制作用，治疗剂量时即可引起困倦、遗忘、疲乏和少梦等。大 剂量时引起意识消失，进入浅麻醉状态。 东莨菪碱主要用于： ① 麻醉前给药，其效果优于阿托品； ② 预防晕动病，其防晕止吐作用可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能及抑 制胃肠运动有关； ③ 治疗帕金森病。不良反应与阿托品相似。
可用于麻醉时控制血压，以减少手术出血。代表药有美卡拉明（美加 明）、樟磺咪芬等。
二、NM胆碱受体阻断药
（一）除极化型肌松药
除极化型肌松药与神经肌肉接头后膜的NM受体 结合后，被胆碱酯酶水解较ACh慢，故产生与ACh相 似但较为持久的除极化作用，神经肌肉接头后膜失去 了对ACh的反应性，从而导致骨骼肌松弛。
药理学
第七章 胆碱受体阻断药
课前导入
患者，男，52岁，因急性胃肠炎腹痛急诊入院，给予阿 托品0.3 mg口服，每日3次，服用4天后开始出现右眼球胀 痛，视物模糊，眼内压升高。诊断为急性闭角型青光眼。停 服阿托品，局部滴用毛果芸香碱治疗。
请思考： 1．阿托品为什么可以治疗胃肠绞痛？ 2．阿托品为何会引起青光眼？
1. NN胆碱受体阻断药 2. NM胆碱受体阻断药
传出神经系统 的分类
02
一、NN胆碱受体阻断药
NN胆碱受体阻断药能选择性地与神经节细胞上的NN受体结合，阻断 ACh与NN受体结合，从而阻断神经冲动在神经节中的传递，故也称为神经 节阻断药。
因交感神经对血管的支配占优势，用本类药后可阻断交感神经节上的 NN胆碱受体，引起血管舒张，使外周阻力降低而使血压迅速下降。
二、NM胆碱受体阻断药
（二）非除极化型肌松药
非除极化型肌松药与神经肌肉接头后膜的NM受体 结合，竞争性地阻断ACh对NM受体的作用，使骨骼肌 松弛。
本类药物的特点： ① 肌肉松弛作用起效慢，维持时间长； ② 肌肉松弛前无肌束颤动； ③ 抗胆碱酯酶药可拮抗其肌肉松弛作用，故过量中 毒时可用新斯的明解救； ④ 具有一定的神经节阻断作用，可引起血压下降； ⑤ 连续用药不产生快速耐受性。
本类药物的特点： ① 肌肉松弛作用快而短，易于控制； ② 用药后可出现短暂的肌束颤动； ③ 连续用药可产生快速耐受性； ④ 胆碱酯酶抑制药可增强此类药的肌肉松弛作用 ，故其中毒时不可用新斯的明类药物解救； ⑤ 治疗量无神经节阻滞作用。
二、NM胆碱受体阻断药
琥珀胆碱 【体内过程】 琥珀胆碱口服不吸收，作用维持时间短，必须连续注射给药。进入体内后可被肝和血浆 中的假性胆碱酯酶迅速水解，水解后肌松作用明显减弱直至消失。极少部分以原形排出， 大部分以代谢产物的形式随尿液排出。 【药理作用】 琥珀胆碱作用快而短暂，静脉注射后首先出现肌束颤动，1 min内转为松弛，约2 min 肌松作用达高峰，5 min内作用消失，静脉滴注可延长其作用时间。肌松作用从颈部肌肉开 始，逐渐波及肩胛、腹部、四肢及面部、舌、咽喉和咀嚼肌，最后作用于呼吸肌，但对呼 吸肌的麻痹作用不明显。 【临床应用】 琥珀胆碱可用于气管内插管及气管镜、食管镜检査等短时操作，也可静脉滴注用作全麻 时辅助药。
用，作用可达数日。吸收后分布广泛，可通过血脑屏障及胎盘屏障。
80%以上经肾排泄，少量可随乳汁和粪便排泄。
【药理作用】
1．抑制腺体分泌
2．对眼的作用
（1）扩瞳
（2）升高眼内压
（3）调节麻痹
3．松弛内脏平滑肌
4．对心血管的作用
（1）加快心率
（2）加快房室传导
（3）扩张血管
5．兴奋中枢神经
一、阿托品类生物碱
目录
contents
1
M胆碱受体阻断药
2
N胆碱受体阻断药
1. 阿托品类生物碱 2. 阿托品的合成代用品
传出神经系统 的分类
01
一、阿托品类生物碱
阿托品
阿托品为从颠茄、莨菪或曼陀罗等植物中提取的生物碱，现已能人工合成。
【体内过程】
口服易吸收，作用1 h达峰值，持续3～4 h；注射给药起效更快，半衰期为2～4 h；眼科局部应
二、阿托品的合成代用品
（一）合成扩瞳药
后马托品 后马托品是短效M受体阻断药，与阿托品相比，其扩瞳及调节麻痹作用较弱，维持时间 较短，为1～2日。适用于检查眼底及验光。其调节麻痹作用较弱，小儿验光仍须用阿托品。
托吡卡胺
托吡卡胺又名托品酰胺，扩瞳及调节麻痹作用强，起始作用迅速，约维持6 h，是目前 检查眼底与验光的首选药。