9.乳剂、给药途径制剂

三、涂剂与涂膜剂 1. 涂剂（paints）：专供涂于局部患处的外用 液体制剂 一般因刺激性较强，使用时勿沾污正常皮 肤和粘膜。 2. 涂膜剂：将药物溶解或分散于含有成膜材料 的溶剂中，涂于患处后形成薄膜的外用液体 制剂。 最常用成膜材料：聚乙烯醇（PVA）
四、滴鼻剂（ nasal drops）专供滴入鼻腔内的 液体制剂。 1、鼻腔给药 局部作用：杀菌、抗炎、收缩血管等 全身作用 急症用药 如清开灵—昏厥、高热症 肝首过作用强的药物 如盐酸普萘洛尔 口服破坏或不吸收药物 如黄体酮、胰岛素、 干扰素等
Summary of emulsions
1. The composition of emulsion dispersed phase, external phase, emulsifier 2. types: O/W, W/O 3. Common used emulsifier surfactants, polymer materials, solid powders 4. preparation method emulsifier in oil method , emulsifier in water method, Nascent soap method, alternate addition method, mechanical method 5. the common instability phenomenon of emulsions delamination , flocculation, phase inversion, coalescence and demulsification, rancidity
（二）选用要点
W/O型：二价皂、司盘类、胆固醇
1. 乳剂类型 O/W型：一价皂、硫酸化物、高分子溶 液、吐温等 内服：高分子溶液（阿拉伯胶）
2. 用途
外用：肥皂类、硫酸化物、各种非离子型 3. 乳化剂性能 调节适宜的HLB值 4. 混合使用 改善乳剂的粘度 产生稳定的复合凝聚膜 注意：阴、阳离子型乳化剂不能混合使用
summary
Key contents: The solvents and characteristics of different dosage form classified by administration and application methods Mixtures: water Lotions: water, ethanol, glycerin Liniments: ethanol; Oil, liquid paraffin Ear drops: water, ethanol, glycerin Nose drops: water; Oil, liquid paraffin
三、乳剂形成理论 1. 降低界面张力 2. 形成牢固的乳化膜
单分子乳化膜：表面活性剂 多分子乳化膜：高分子化合物 固体微粒乳化膜：固体粉末

四、影响乳剂类型的主要因素 1. 乳化剂的性质和用量 2. 相体积比：40－60％最好 <25%易分层；>60％易合并或转相 分散相理论最大74%
五、乳剂的稳定性
W/O型乳剂
内相染色
乳剂类型的鉴别—实验检测
油溶性染料：苏丹红
O/W型乳剂 内相染色 W/O型乳剂 外相染色
乳剂类型的鉴别—实验检测

电导法
O/W型乳剂 导电 W/O型乳剂 不导电或几乎不导电

滤纸润湿法
乳剂在滤纸上的铺展状态与乳剂外相的性质有关
O/W型乳剂 液滴迅速铺展 W/O型乳剂
中心留有油滴
二、乳化剂（emulsifying agents）
（一）种类 1、表面活性剂：肥皂类、硫酸化物、各种非离子型等 2、高分子物质 ：阿拉伯胶、西黄芪胶、磷脂； CMCNa、MC等 3、固体粉末 O/W型：SiO2、硅藻土、Mg(OH)2、AI(OH)3 W/O型：硬脂酸镁、碳黑、Ca(OH)2、Zn(OH)2
六、含漱剂（gargles）：指清洁口腔用的液 体制剂。 1、着红色，表示不可咽下 2、偏碱性，以除去酸性分泌物 七、滴牙剂（ drop dentifrices ）：指用于 局部牙孔的液体制剂。 刺激性、毒性较大，一般不发给病人。
八、灌肠剂（enemas）：通便、治疗 九、合剂（mixtures）主要以水为分散媒， 含一种或一种以上药物的内服液体制剂。 特点： 1、供内服，主要吸收起全身作用。 2、易霉败，宜新鲜配制，如大量储备需加防 腐剂。 3、需矫正色、香、味。
第七节 乳剂 第八节 其它液体药剂
第七节 乳 剂(emulsions)
一、概述 1. 概念：指一种液体以小液滴的形式分散于另 一种与之不相溶的液体中所组成的液体制剂。 分散相（内相，不连续相） 2. 组成 分散媒（外相，连续相） 乳化剂——决定乳剂类型与稳定性 3. 类型： O/W型，W/O型 如何鉴别？
油1份+乳化剂5份→混合→加于水中
7. 复乳的制备：一级乳→二级乳（二步乳化法）
（二）药物加入的方法 1、药物可溶于内相或外相——溶解后乳化 2、药物不溶 外用：药物加入外相——用外相研匀后乳化或 用乳剂研匀 内服：药物加入内相——用内相研匀后乳化 3、防腐剂、矫味剂、矫臭剂加入外相
七、乳剂的质量评定
第八节 按给药途径和应用方法分类的液体药剂
一、搽剂（ liniments ）：专供揉搽皮肤用的 液体制剂。 分散媒 乙醇：增强药物穿透性 油、液状石蜡：具润滑、保护、软化清除鳞 屑痂皮作用
二、洗剂（ lotions ）：专供涂敷于皮肤的外 用液体制剂。 分散媒 水：蒸发有冷却作用，收缩血管，减轻急性 炎症 乙醇：增加冷却作用及药物的穿透性 甘油：保湿剂，使药粉不易脱落
2、分散媒 水：易与鼻粘液混合，但作用时间短 植物油、液状石蜡：有润滑性，作用持久， 但不易与鼻粘液混合，用量过多易引起“类 脂性肺炎” 3、质量要求 （1）应与鼻粘液等渗或略高渗 （2）混悬液应极细 （3）PH5.5—7.5（正常5.5—6.5） （4）毒性较低
五、滴耳剂（ear drops）：指供滴入耳腔内 的液体制剂。 分散媒 水：作用缓和，但穿透性差 甘油：作用缓和持久，但穿透性差，易堵塞 乙醇：穿透性及杀菌作用强，但有刺激性 最好混合使用
六、乳剂制备 （一）制备方法
1. 油中乳化（干胶法）：乳化剂先加入油相 植物油 4:2:1 初乳油水胶比例 液状石蜡 3:2:1 挥发油 2:2:1 2. 水中乳化（湿胶法）：乳化剂先加入水相 制备要点：油一定要少量多次加入 3. 新生皂法：有机酸＋碱→肥皂 4. 两相交替加入法
5. 机械法：油相＋水相＋乳化剂→混合→乳化 高速搅拌机、乳匀机、胶体磨、超声波乳化 器等 6. 纳米乳的制备：HLB值15-18表面活性剂
不能铺展
4. 乳剂的分类 普通乳（emulsion）：1-100µ m 亚微乳（submicroemulsion）:0.1-1.0µ m 纳米乳（nanoemulsion）：<0.1µ m 5、特点 （1）药物分散度较大，吸收快，生物利用度高 （2）使油类容易分剂量，使用方面 （3）可掩盖油类的不良臭味 （4）改善药物的渗透性与刺激性 （5）静脉乳体内分布快，有靶向性
乳剂类色
W/O型乳剂
接近油的颜色
乳剂类型的鉴别—实验检测

稀释法
乳剂易被外相稀释而不容易被内相稀释
O/W型乳剂 加入水 加入油 被稀释 不分散
W/O型乳剂 不分散 被稀释
乳剂类型的鉴别—实验检测
染色法 水溶性染料：亚甲蓝

O/W型乳剂
外相染色
（一）乳滴大小 显微镜法：0.2-100µ m，600个 库尔特计数器法：0.6-150µ m 激光散射光谱（PCS）：0.01-2µ m 透射电镜（TEM）：0.01-20µ m （二）分层现象：4000r/min离心15分，不分层 （三）乳滴合并速度: 测定不同时间乳剂数，求 合并速度常数k（一级动力学） （四）稳定常数：离心前后吸光度变化百分率Ke
1. 分层（delamination）：分散相集中上浮或下沉 2. 絮凝（flocculation）：分散相凝聚 主要ξ—电 位影响 3. 转相（phase inversion）：由一种类型转变为另 一种类型 4. 合并与破裂 合并（coalescence）：乳滴变大 破裂（demulsification）：油、水分离 5. 酸败：氧化、微生物