概述手性药物的研究与制备

概述手性药物的研究与制备
戴震;王大慧
【期刊名称】《药学与临床研究》
【年(卷),期】2003(011)005
【摘要】@@ 化学立体结构中手性异构体是一种重要的异构体,手性是生物体的基本特征之一.人体内构成蛋白质的L-氨基酸;构成遗传物质核酸的右旋DNA;构成糖类的左旋单糖以及许多内源性物质,包括载体酶、受体等,都具有手性.因此,人体本身就是一个手性环境,使得手性药物对映体与机体的相互作用存在着药效学和药动学上立体选择性的差异[1].但是,由于技术和经济的原因,以往手性药物大多以外消旋体形式上市,这往往达不到预期的药效,甚至产生不良后果.上世纪50年代中期,欧洲和日本的孕妇服用外消旋的"反应停"而引起成千上万个婴儿畸形,造成这一悲剧的罪魁祸首正是"反应停"中的S-异构体,而R-异构体有良好的镇静作用[2].从此,发达国家的药物审批部门对于新药申请除了药物的有效性外,还进一部加强了安全性的检查.美国、欧共体和日本的药物管理部门均要求在新药开发过程中,对手性药物的研究必须深入到对其R-或S-异构体的研究上.所以,手性药物对映体间的差异越来越引起人们的关注和重视,研究它们的差异和相互作用,使之积极预防不良后果的发生,并且为临床合理用药提供依据.我们拟就手性药物对映体间药效学、药动学差异,手性对药物-受体、药物-药物相互作用的影响及手性药物的制备研究,作一概述.【总页数】4页(P24-27)
【作者】戴震;王大慧
【作者单位】南京市药品检验所,南京,210015;江苏工业学院化学工程系,常
州,213016
【正文语种】中文
【中图分类】R913
【相关文献】
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