国内首家卡立普多系列三个制剂与原料

国内首家卡立普多系列三个制剂与原料
新药技术转让项目介绍
卡立普多是骨骼肌松弛药。

用于颈肩、腰背部急性肌肉痉挛性疼痛和变形性脊椎症等的治疗，可作为系列的强度不同的镇痛药，亦有镇静及抗焦虑作用，中枢性肌肉松弛作用较甲丙氨酯强，对局部肌肉痉挛及某些神经疾病(如运动障碍)有一定疗效。

其安全性经过历史的检验，USP 25，26，27，28版均全系收载原料加三个制剂。

属国家化学药品3.1类新药，其制剂属国家化学药品3.2类新药。

本品种为国内首家申报，添补国内空白品种。

受理号：CXL,X0304000,CXL,CXHL0500419。

●项目概况：
卡立普多（Carisoprodol），为作用于中枢神经系统的骨胳肌松驰药。

1982年由Wallce Labs 公司以商品名“Soma”在美国上市销售，卡立普多原料药、单方、复方，三方片剂。

复方卡立普多片：卡立普多200mg＋阿司匹林325mg。

卡立普多匹林待因片：卡立普多200mg＋阿司匹林325mg＋磷酸可待因16mg）
复方，三方片剂均为双色双层片，剂型新颖。

虽经几十年的应用，但仍受到广大临床医师和患者的欢迎，每年都有很多关于它的报导。

国外的临床研究表明，本品的单方和复方，三方口服片剂对改善肌肉痉挛与疼痛方面有明显的临床效果。

可作为系列的强度不同的镇痛药。

USP 25，26，27，28，29，30版均全系收载原料加三个制剂。

根据检索，目前国内在治疗骨骼肌疼痛及肌肉松弛方面的口服制剂较少，给临床使用带来许多局限。

所以本品的研制，将进一步改善这一疾病的用药问题，也必将受到广大医师和患者的欢迎。

在满足我国需要的同时也可打入国际市场。

●临床应用
痛性肌肉痉挛是常见病、多发病，病因很多，创伤、运动不当、受寒等引起的肌痉挛是当前医院门诊常见的颈肩痛、腰背痛的主要原因。

它会在人们休息时突然发生，持续数秒或数分钟。

孕妇、老人及有外周血管疾病的人，他们更易于在晚间发生原因不明的脚部、腿部骨骼肌痉挛。

痉挛往往伴有剧烈疼痛，给病人造成很大痛苦。

卡立普多是作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛药，用于治疗各种原因引起的肌肉痉挛与疼痛。

临床主要用作治疗局部肌肉痉挛性疼痛的辅助用药。

常与抗炎、镇痛药合用。

本品对痉挛性或运动障碍性运动有一定疗效。

可用于颈肩、腰背部急性肌肉痉挛性疼痛和变形性脊椎等的治疗。

据国外临床报道，该药对老年人以及糖尿病人和有周围血管疾患的病人经常发生的夜间中枢性肌肉痛性痉挛疗效也极为显著。

经多年国外临床应用验证疗效确切，在治疗肌肉骨骼痉挛和疼痛方面的总有效率为91.2%，无成瘾性，毒副作用小。

●市场发展
有统计表明，全世界单独就腰腿痛就诊者而言，仅次于伤风感冒而居第二位。

且患者的年龄呈逐年下降的趋势。

疼痛的治疗是医学研究的重点课题，世界各国许多基础医学、临床医学及药学的专家对疼痛治疗正在进行着全方位的研究及探讨。

专家预测，到2010年，全球这一市场的销售额预计将超过400亿美元。

卡立普多为优良的中枢性骨骼肌松弛药，主要生产厂为瑞士、意大利、印度、台湾等。

该
品种自美国上市以来，相继在意大利、法国、以色列、阿根廷、加拿大、西班牙等国生产和销售。

近年来在美国市场又逐渐上升的销售势头。

据美国Drug Topics200（
1998年在美国200个畅销通用名药排行榜中排列第46位，销售额0.66亿美元；
2000年在美国200个畅销通用名药排行榜中排列第26位，销售额1.82亿美元；
2001年在美国200个畅销通用名药排行榜中排列第28位，销售额2.31亿美元；
2002年在美国200个畅销通用名药排行榜中排列第24位，销售额2.8亿美元；
2003年销售额2.91亿美元。

2006年开出10，206，756个处方。

销售3。

2亿美圆。

按处方量排名第41位。

据北京医院调查统计，我国中年人群中，97％患有脊柱疾病，近来又呈现出年轻化的趋势，40岁以下的人群中，40％以上的人脊柱有各种疾病。

因此颈肩腰腿痛目前已成为不少年轻人的职业病。

按国外已经上市多年，国内进行仿制的新药市场占有分额的一般规律估算，卡立普多在国内批准上市并进入稳定销售期后，其用药人群将在150万人左右，仅相当于中枢性肌肉痛性痉挛患者人群数4300万人的3.5%。

这一数字是一个比较保守和稳妥的估算结果，并以此作为经济效益分析的基础数据。

卡立普多为治疗颈肩、腰背部急性肌肉痉挛性疼痛和变形性脊椎症提供了全新的治疗药物。

卡立普多作为作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛药,对于头痛﹑牙痛﹑肌肉关节痛等疼痛均有良好的镇痛效果。

于2006年初公布的由中国非处方药物协会主持和设计的首次“全民用药安全调查”发现：“头痛（69%），牙痛（66%），肌肉关节痛（58%）是我国居民最常经历的疼痛，其次为受运动损伤导致的疼痛（33%）和经痛（29%）。

其中，不同年龄段头痛发生比例都超过了半数；30岁以下以及30-45岁人群头痛发生率都超过70%；肌肉关节痛和牙痛常发生于45岁以上人群，发生率超过66%；经痛和运动运动损伤导致的疼痛则最常发生于30岁以下人群。

这说明，疼痛已经成为影响我国群众生活和工作的重要疾病之一。

”作为国内首家申报批准临床的新药品种，目前这一市场可开拓空间巨大。

目前卡立普多尚无进口品，及早参与该品种开发，争取主动权，抢占市场非常重要。

●知识产权
经检索，卡立普多原料药、片剂、复方片剂已与2002年8月份过专利保护期，本品未在中国申请行政保护。

目前我国药品标准没有收载，也无批准的生产厂家，属国内空白产品。

卡立普多原料药、单方、复方国内共有两家获得临床批件，三方片剂为本公司独家申报。

另一家临床批件持有者由于没有按时开展临床实验，其临床批件已过期。

所以如申报成功将是彻底的独家产品。

本品种的新药研制，为国内首家申报新药品种。

●研究进展
卡立普多的工艺路线已经完全走通，达到了预期的设计要求。

2003年-2005年本产品分别获国家食品药品监督管理局颁发的药物临床研究批件，分别为：2003L03576、2004L01062、2003L03577，2005l03759。

单、复方卡立普多片的临床正在第四军医大学西京医院、南京医科大学第一附属医院、青岛大学医学院附属医院、山东大学齐鲁医院、沈阳军区总医院进行的临床试验已经结束。

可以立即申请批产。

三方片正在临床中。

●转让标的
新药证书和生产批件。