第十三章抗组胺药
抗组胺药怎么用
抗组胺药怎么用抗组胺药针对组胺介导的过敏性疾病有明确疗效，临床上使用十分广泛。
但是，抗组胺药物依然有诸多不良反应，如嗜睡、心脏毒性、致畸等。
因此，正确合理地掌握抗组胺药物的使用，对提高疗效和维护患者健康非常必要。
抗组胺药物的分类临床应用注意事项1. 用药时间要求对于慢性荨麻疹等过敏性疾病的治疗应首选第二代抗组胺药，一般用药原则是初始用量要足，维持用药时间要长，连续服用且不间断。
当症状、皮疹消失并维持用药 4 个月后，可缓慢减药。
而对于物理性荨麻疹和伴有自体血清实验阳性者至少维持治疗 6 个月或更长时间。
药物减量一般采用隔日服药至间断服药等降阶梯方式逐渐停药。
如果病情有反复，则需重复治疗。
2. 联合药物使用单纯第二代抗组胺治疗无效时，第一代抗组胺药物应成为联合治疗的首选。
研究发现，H1 和 H2 抗组胺药物主要通过相互竞争肝脏药物代谢酶 CYP3A4，提高抗组胺药物在血中的浓度，从而提高疗效，并非通过协同拮抗 H1 和 H2 受体而起作用，因此不依赖肝脏代谢的 H1 受体拮抗剂，如左西替利嗪、地氯雷他定、非索非那定等，与 H2 受体拮抗剂联用无法有效提高临床疗效。
特殊人群的用药选择1. 儿童患者的合理应用由于第一代抗组胺药有肠道外剂型（氯苯那敏、苯海拉明等）且可用于 2 岁以下婴儿，其中羟嗪是英国批准用于 1 岁以下儿童唯一的抗组胺药，所以目前为止氯苯那敏仍是常用的抗过敏药物。
异丙嗪可致 2 岁以下儿童呼吸抑制，甚至死亡，故 2 岁以下儿童禁用，2 岁及 2 岁以上儿童慎用。
第二、第三代抗组胺药在治疗儿童过敏性疾病、缓解临床症状方面具有确切的效果，其安全性优于第一代抗组胺药，美国 FDA 即批准西替利嗪可用于 2～5 岁儿童，现国内已应用于 12 岁以下儿童。
2. 孕妇、哺乳期患者的合理应用美国 FDA 对氯苯那敏的妊娠安全性分级为 B 级，孕妇慎用。
异丙嗪孕妇用药可诱发新生儿黄疸和锥体外系症状，美国 FDA 对本药的妊娠安全性分级为 C 级，孕妇临产前 1～2 周应停用本品。
《药物化学抗组胺药》PPT课件
第二代抗组胺药的合成方法与第一代类似，但通过改变药物 的结构和取代基团，降低了嗜睡等副作用的发生率。常见的 第二代抗组胺药有西替利嗪、氯雷他定等。
第三代抗组胺药的合成方法与工艺
总结词
第三代抗组胺药在第二代的基础上进一步优化了药物的作用机制和副作用，提高了疗效和安全性。
详细描述
第三代抗组胺药的合成方法与前两代有所不同，通常是通过生物技术或基因工程技术制备的。这些药 物的作用机制更加明确，能够更有效地抑制组胺受体的活性，从而减少过敏反应的发生。常见的第三 代抗组胺药有奥洛他定、依巴斯汀等。
抗组胺药是一类通过与组胺受体 结合，拮抗组胺作用的药物。
分类
根据作用机制和结构，抗组胺药 可分为第一代和第二代抗组胺药 。
抗组胺药的作用机制
01
02
03
拮抗H1受体
抗组胺药主要通过拮抗H1 受体，抑制组胺引起的过 敏反应。
抑制炎症反应
部分抗组胺药具有抗炎作 用，能够抑制炎症介质的 释放。
抗胆碱作用
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汇报人：可编辑 2024-01-11
目录
• 抗组胺药简介 • 抗组胺药的化学结构与性质 • 抗组胺药的合成方法与工艺 • 抗组胺药的药代动力学与药物相互作用 • 抗组胺药的临床应用与疗效评价 • 新型抗组胺药的研究进展与展望
01
抗组胺药简介
抗组胺药的定义与分类
定义
注意事项
在使用抗组胺药时，应注意观察患者 的症状变化，避免长期使用或过量使 用。
禁忌症
对某些抗组胺药过敏的患者应禁用， 同时患有严重肝肾功能不全的患者也 应慎用或禁用。
05
抗组胺药的临床应用与疗 效评价
抗组胺药的临床应用
抗组胺药
3.失眠 • 苯海拉明和异丙嗪可用于治疗失眠，特 别是因变态反应性疾病所致的失眠。
【不良反应】 不良反应】
• 第一代H1 受体阻断药最常见的不良反应 为镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制现象。 服药期间应避免驾驶车、船以及高空作 业等。 • 其次是消化道功能障碍。 • 第二代H1 受体阻断药不良反应较少，阿 斯咪唑和特非那定偶尔可致致命性心血 管不良反应。
【临床应用 】 应用
• 主要用于治疗消化道溃疡，对十二指肠 溃疡疗效更佳，能迅速改善症状并促进 溃疡愈合。 • 此外，可用于卓-艾氏综合征（ Zollinger-Ellison syndrome） 以 及 其 他病理性胃酸分泌过多症。 • 还可用于胃食管返流症，治疗时每日剂 量分两次服用效果更好。
【药理作用】
• H2受体阻断药能可逆地与组胺竞争H2受体 • 该类药物最重要的作用是减少胃酸分泌。 能抑制基础胃酸分泌，以及组胺、五肽胃 泌素、拟胆碱药、进食等所致的胃酸分泌 ，减少胃液及胃蛋白酶分泌量，能促进溃 疡愈合。 • 此外，还可对抗组胺对离体心脏的正性肌 力作用和正性频率作用；并部分对抗组胺 引起的血管扩张和血压降低作用。
【临床应用】
1.变态反应性疾病 • 本类药物对Ι型变态反应的荨麻疹、枯草 热和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效 果较好； • 对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有 良好的效果； • 对药疹和接触性皮炎有止痒效果，但对 已引起的皮肤损伤无效。
2.防止晕动病和呕吐 • 苯海拉明和异丙嗪对晕动病、妊娠呕吐 以及放射病呕吐有镇吐效果。防止晕动 病时需于乘车、船前半小时服用。
组胺受体阻断药 组胺受体阻断药 Antihistamines） （Antihistamines）
概述
•组胺（histamine）是一类内源性的生物 组胺（histamine） 组胺 胺，调节着广泛的细胞反应包括过敏反应 炎症反应、胃酸分泌等。 、炎症反应、胃酸分泌等。 • 1972年发现了H2受体阻断剂，把组胺受 1972年发现了 受体阻断剂， 年发现了H 体分为H 体分为H1、H2型 •近年来又在中枢神经的几个区域中发现了 近年来又在中枢神经的几个区域中发现了 受体， H3受体，它可能与组胺在中枢中的反馈调 节有关
抗组胺药原理
抗组胺药原理
抗组胺药物的工作原理是通过阻断组胺H1受体的活性来减轻过敏反应引起的症状。
组胺是一种由肥大细胞和嗜酸性粒细胞释放的化学物质，它参与了过敏反应和催眠-清醒过程。
当人体暴露于过敏原（如花粉、宠物皮屑等）时，免疫系统会释放组胺。
组胺与H1受体结合后，导致血管扩张、平滑肌收缩和分泌物增加，从而引发过敏症状，如鼻塞、流涕、咳嗽和皮肤瘙痒。
抗组胺药物可以被分为三个代表性的类别：经典的第一代抗组胺药物、第二代非经典抗组胺药物和H1受体拮抗剂。
第一代抗组胺药物，如氯苯那敏和苯海拉明，通过竞争性地与H1受体结合，阻断组胺的作用。
虽然这些药物有效地缓解过敏症状，但它们也会引起嗜睡和疲劳等副作用。
第二代非经典抗组胺药物，如罗非昔布和氯雷他定，与H1受体结合得更紧密，减少了对其他脑部区域的影响，从而减轻了嗜睡和疲劳的副作用。
H1受体拮抗剂，如西替利嗪，与H1受体结合后会逆转其活性，从而减轻症状。
它们通过抑制噁唑物质的释放，同时还对5-HT2受体和α1受体有一定的作用。
总的来说，抗组胺药物通过阻断组胺的作用来减轻过敏症状，且不同类别的抗组胺药物在选择性和副作用上有所不同。
医生
根据患者的症状和个人情况，会选择合适的抗组胺药物进行治疗。
抗组胺药物
氮卓斯丁
氮卓斯丁
氮卓斯丁（Azelastine）
【商品名】Azeptin ASTELIN
【异名】Azelastine hydrochloride盐酸氮卓斯丁、卓苄酞嗪
西替利嗪
西替利嗪
西替利嗪（Cetirizine）
【商品名】西可韦（Virlex）、赛特赞（Cetrizet）、斯特林（Ceteine）、仙特明（Zyrtec）、疾立静 （Zirlex）、杰捷（滴剂）、达内、希特瑞、敏达、盐酸西替利嗪
【异名】Cetirizine Hydrochloride
【化学名】（±）-[2-[4-[（4-ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ苯基）苯基甲基]-1-哌嗪基]乙酸二盐酸盐
【药理机制】初期研究发现特非那丁不仅本身有药理作用，其代谢产物仍具有药理活性，如直接用其治疗过 敏反应，可免受药酶代谢而消除对人体的心脏毒性，就是根据特非那丁的这个特性，在1995年德国hoechest marion roussel药厂最先研究开发了特非那丁的活性代谢产物——非索非那丁，并于1997年获FDA批准。
【药理机制】左旋西替利嗪由比利时UCB公司开发的，与非索非那定、desloratadine、乙氟利嗪等被列为 第三代抗过敏药物，由于是西替利嗪的左旋体，所以药理作用与西替利嗪相似，但副作用更少，西替利嗪有轻度 的中枢神经系统抑制作用，研究表明西替利嗪的中枢神经系统抑制作用主要是其右旋体与脑内相关受体有一定亲 合性有关，所以西替利嗪的单一光学异构体——左旋西替利嗪巧妙地避免了西替利嗪的镇静、嗜睡等中枢神经系 统副作用，但抗组胺活性仍与西替利嗪相似。
护理药理学-常用的抗组胺药
常用的抗组胺药—H1受体阻断药 药理作用
护理药理学
2.中枢抑制作用 本类药物多数可通过血脑屏障，有不同程度的中枢抑制作用，表 现为镇静、嗜睡，尤其以第一代药物苯海拉明和异丙嗪抑制作用 最强。第二代药物不易透过血脑屏障，故无中枢抑制作用。
氯苯那敏（扑尔敏）
美克洛嗪（敏克静） 第 二 阿司咪唑（息斯敏） 代
西替利嗪
抗过敏
++ +++ +++
+ +++ +++
中枢抑制
+++ +++ ++
+ － ±
防晕止吐
++ ++ － +++ － －
抗胆碱
+++ +++ ++
+ － +
常用的抗组胺药—H1受体阻断药 药理作用
护理药理学
1.H1受体阻断作用
全国高等职业教育护理专业规划教材
护理药理学
Pharmacology in Nursing
抗组胺药的用药护理
常用的抗组胺药
内容ห้องสมุดไป่ตู้
H1受体阻断药 H2受体阻断药
常用的抗组胺药—H1受体阻断药 药理作用
H1受体阻断药
临床应用
不良反应
护理药理学
《抗组胺药》
抗组胺药抗组胺药是一种常用于缓解过敏症状的药物。
它们通过阻断组胺的作用来减轻过敏反应引起的症状，如打喷嚏、流鼻涕、眼睛痒、皮肤红肿等。
抗组胺药可分为第一代和第二代两种类型。
1. 避免与酒精、其他镇静药物同时使用，以免增加嗜睡等副作用。
2. 孕妇、哺乳期妇女及儿童使用前应咨询医生。
3. 对抗组胺药过敏者禁用。
4. 长期使用抗组胺药可能导致药物耐受性，建议在医生指导下调整用药方案。
抗组胺药在缓解过敏症状方面具有一定的效果，但使用时应注意安全，遵循医生的建议。
如有疑虑，请及时就医。
抗组胺药的使用与注意事项除了前文提到的抗组胺药的基本信息，我们还需要了解一些关于它们的使用和注意事项，以确保我们能够安全、有效地使用这些药物。
选择合适的抗组胺药非常重要。
由于每个人的体质和过敏反应不同，所以对药物的反应也会有所不同。
因此，在选择抗组胺药时，最好咨询医生或药师，根据个人的具体情况选择最合适的药物。
了解抗组胺药的可能副作用。
虽然第二代抗组胺药的副作用相对较小，但仍然可能出现一些不良反应，如头痛、恶心、消化不良等。
如果出现这些症状，应及时告知医生，并根据医生的建议进行调整。
抗组胺药的使用时间也很重要。
一般来说，抗组胺药应在过敏症状出现前使用，以预防症状的发生。
如果症状已经出现，抗组胺药也可以用于缓解症状，但可能需要更长的时间才能发挥作用。
需要注意的是，抗组胺药并不能治愈过敏，只能缓解过敏症状。
因此，除了使用抗组胺药外，还应该积极寻找过敏原，避免接触过敏原，以从根本上预防过敏的发生。
抗组胺药是一种有效的缓解过敏症状的药物，但使用时需要注意安全，遵循医生的建议，了解可能出现的副作用，并积极寻找过敏原，以预防过敏的发生。
抗组胺药与生活方式的调整1. 保持室内清洁：定期打扫房间，特别是床单、窗帘等容易积聚灰尘的地方。
使用空气净化器可以减少室内过敏原的浓度。
2. 避免接触宠物：宠物皮屑是常见的过敏原之一。
如果你对宠物过敏，尽量避免接触宠物，或者将宠物安置在户外。
抗组胺药原理
抗组胺药原理
抗组胺药物作用的原理是通过阻断组胺H1受体来减轻过敏反
应的症状。
组胺是免疫系统中的一种化学物质，当人体暴露于过敏原（如花粉、尘螨等）时，免疫细胞会释放组胺。
组胺与
H1受体结合后会导致血管扩张、血管通透性增加，引发过敏
症状包括打喷嚏、流鼻涕、鼻塞、皮肤瘙痒等。
抗组胺药物通过结合H1受体而阻断组胺的作用，从而减轻过
敏反应的症状。
这些药物可以分为第一代和第二代抗组胺药。
第一代抗组胺药物包括氯苯那敏、马来酸氯苯那敏等，它们抑制H1受体的作用，并且可进入大脑，导致镇静和嗜睡等不良
反应。
第二代抗组胺药物（也称为非镇静型抗组胺药物）如赛庚啶、氯雷他定等，与H1受体结合更具选择性，不易穿透血脑屏障，因此可以减少不良反应。
尽管抗组胺药物可以有效减轻过敏症状，但并不会根治过敏反应。
因此，它们通常用于缓解短期和轻度的过敏症状，如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
对于严重的过敏反应，例如严重的过敏性休克，需要使用其他药物和治疗方法进行处理。
抗组胺药
分泌增多 扩张 收缩加强，心率加快
负反馈性调节组胺 合成 与释放
西米替丁 雷尼替丁 等
thiopera mide
二.H1受体阻断药：
第一代：明显镇静抗胆碱作用。 苯海拉明、异丙嗪（非那根）、曲吡那 敏（去敏灵）、 氯苯那敏（扑尔敏）、茶 苯海明（乘晕宁） 第二代：中枢抑制作用弱。 阿司咪唑（息斯敏）布可立嗪（安其 敏）、美克洛嗪（敏可静）、特非那定、氯 雷他定 [体内过程] 口服吸收好
抗组胺药
一．组胺及组胺受体
组胺：正性肌力，扩血管，增加毛细血管通 透性，促进胃酸分泌，收缩支气管
组胺受体：H1、H2、H3
表26-1 受体类型 所在组织
组胺受体分布及效应表 效应 阻断药 苯海拉明 异丙嗪及 氯苯那敏 等
H1
支气管，胃肠， 子宫等平滑肌 收缩 皮肤血管 扩张 心房，房室结 收缩增强，传导减慢
H1受体阻断药
[药理作用]
1、抗外周组胺H1受体效应 部分拮抗组 胺引起的血管扩张和血压下降 2、CNS镇静、嗜睡 苯海拉明、异丙嗪抗晕、镇吐 3、其它：抗胆碱、局麻作用等
[临床应用] 1、变态反应性疾病 2、晕动病及呕吐 3、失眠 4、人工冬眠 [不良反应] 镇静、嗜睡、乏力等。 [常用H1受体阻断药作用比较]
H1受体阻断药
13临床药物治疗学第十三章呼吸系统常见病的药物治疗
上呼吸道感染处理
[治疗] 支持及对症治疗，防治并发症。 .全身治疗：护理、饮食，物理降温，解热镇痛 药，中药，抗病毒，抗细菌。 .局部治疗：咽喉片、滴鼻液。
[预防] 避免接触病人，加强锻炼。反复感冒者予左旋米 唑，转移因子等，提高抵抗力。
上呼吸道感染发热的处理
摄氏 度以上：冰枕 摄氏 度以上：口服退烧药 摄氏 度以上：肛门塞剂 摄氏 度以上：温水擦拭
者禁用。 、孕妇及哺乳期妇女禁用。 含有布洛芬成分的感冒药有：爱菲乐、得尔胶囊、新芬泰
胶囊、臣功再欣
阿司匹林——解热止痛
由于阿司匹林能抑制前列腺素合成， 促使胃酸分泌增加，同时又抑制胃 部粘液分泌，使胃粘膜的保护作用 明显减弱。再则，阿司匹林是酸性 药物，它能直接刺激胃粘膜，故用 药者极易发生溃疡性出血。此外， 阿司匹林对肝、肾等内脏也有损害，
感冒治疗的基本原则是对症治疗，这也是国际上倡 导的感冒治疗的科学方法。世界大多数国家的感冒 药市场及品牌都是按感冒症状细分。
我国消费者对感冒药呈现多样化的需求，但对症下 药的意识和副作用考虑比较少。
目前国内市场上大部分感冒药都强调“一药多效”， 宣称可以对抗感冒引起的多种甚至所有症状 。
使用含有双氯芬酸钠成分的感冒药时需要注意：
、可经血液透入胎盘，动物试验对胎鼠有毒性， 但不致畸。孕妇和儿童均属禁忌。
、有肝肾功能损害慎用。 、胃及十二指肠溃疡者慎用， 、老年人慎用。 、本品含有钠，对于限制钠盐摄入量者应慎用 含有双氯芬酸钠的感冒药：感冒通
氨基比林——解热止痛
、解热止痛的：对乙酰氨基酚 、双氯芬酸钠 、氨基比林、 阿司匹林、布洛芬；
、缓解鼻塞的：盐酸伪麻黄碱、盐酸麻黄碱 ； 、止咳的：氢溴酸右美沙芬、咳平、盐酸二氧异丙嗪； 、减轻卡他症状的：扑尔敏、盐酸苯海拉明； 、抗病毒的：金刚烷胺、吗啉胍、板蓝根浸膏 ； 、其他：人工牛黄、咖啡因、中药、消炎酶、葡萄糖酸锌； 我们逐一看看这些成分的安全性。
抗组胺药
第十四章
变态反应类型
抗组胺药
♦ ⑴速发型过敏反应（Ⅰ型） 速发型过敏反应（ ♦ ⑵细胞毒反应（Ⅱ型） 细胞毒反应（ ♦ ⑶免疫复合物反应（Ⅲ型） 免疫复合物反应（ ♦ ⑷迟发型过敏反应（Ⅳ型） 迟发型过敏反应（
抗过敏药物种类
♦ ⑴糖皮质激素：各种过敏反应 ♦ ⑵拟肾上腺素药物：伴有组胺、慢反应物质释 放的过敏反应。 ♦ ⑶钙制剂： 降低毛细血管通透性，减轻炎症和 水肿，作辅助药物。 ♦ ⑷抗组胺药： 直接拮抗组胺的作用而减轻或消 除过敏反应的症状。
组胺：是自体活性物质之一， 组胺：是自体活性物质之一，在体内由组氨酸脱 羧基而成， 羧基而成，组织中的组胺是以无活性的结合型 存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中， 存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中，以 皮肤、支气管粘膜、 皮肤、支气管粘膜、肠粘膜和神经系统中含量 较多。当机体受到理化刺激或发生过敏反应时， 较多。当机体受到理化刺激或发生过敏反应时， 引起这些细胞脱颗粒，导致组胺释放， 引起这些细胞脱颗粒，导致组胺释放，与组胺 受体结合而产生生物效应。 受体结合而产生生物效应。 抗组胺药: 指作用于组胺受体， 抗组胺药: 指作用于组胺受体，阻断组胺与受 体结合的药物， 体结合的药物，可预防或治疗组胺的不良生物 学后果。 学后果。 分类: 受体阻断药、 分类: H1受体阻断药、 H2受体阻断药
(完整版)抗组胺药的作用机制
1.抗组胺药的作用机制，临床应用，注意事项，药名。
抗组织胺药物根据竞争受体的不同，抗组胺药可分为H1受体和H2受体拮抗剂。
H1受体主要分布在皮肤、黏膜、血管及脑组织，H2受体主要分布在消化道，皮肤微小血管有H1、H2两种受体存在。
本类药物适用于荨麻疹、药疹、接触性皮炎、湿疹、慢性单纯性苔藓、脂溢性皮炎。
1.H1受体拮抗剂（1）作用机理：乙基胺结构-CH2-CH2-N由于有与组胺相同的乙基胺结构，因此能与组胺争夺相应靶细胞上的H1受体，产生抗组胺作用。
可以对抗组胺引起的毛细血管扩张，血管通透性增高，平滑肌收缩，呼吸道分泌增加，血压下降等效应，此外尚有一定的抗胆碱及抗5-羟色胺作用根据药物透过血脑屏障引起嗜睡作用的不同，可将H1受体分为第一代和第二代第一代药特点：易透过血脑屏障导致（1）(副作用)乏力、嗜睡、头晕. 注意力不集中等部分药物还有抗胆碱作用，导致黏膜干燥。
排尿困难、瞳孔散大. . （2）(适应症)各种变态反应性疾病(3) (禁忌症) 驾驶员、高空作业者、机器操作者（精细工作者）等，青光眼和前列腺肥大者也慎用。
第二代（新一代）H1抗组胺药物特点：，药物不通过血脑屛障、服用简便，每日一次、作用持久常用药物：扑尔敏、特非那定、西替利嗪、氯雷他定第一代（氯苯那敏、苯海拉明、多赛平、赛庚啶、异丙嗪、酮替芬）第二代（阿司咪唑、非索非那定、特非那定、氯雷那定、西替利嗪、咪唑斯汀、阿伐斯汀）2.H2受体拮抗剂（1）作用机理与H2受体有较强的亲和力，可拮抗组胺引起的胃酸分泌，也有一定的程度的抑制血管扩张作用和抗雄激素作用。
（2）(适应症) 与H1受体拮抗剂合并用于治疗慢性荨麻疹、人工荨麻疹等（3）不良反应有头痛、眩晕，长期或大量应用可能引起阳痿和精子减少（西米替丁）、血压轻度升高、GPT上升、白细胞减少等，停药后可以恢复。
孕妇、哺乳妇女慎用。
（4）常用药物：甲氰咪呱、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁2.带状疱疹临床表现1.典型的临床表现(1)发疹前可有轻度乏力、低热、纳差等症状，皮肤可有灼热、刺痛也可无前驱症状。
抗组胺药在皮肤科的应用powerpoint换模板课件
抗组胺药在皮肤科的应用第二十一p页o，w共五er十p八o页in。t换模板
曲吡那敏(tripelennamine)
又叫去敏灵、扑敏宁，抗组胺作用较苯海拉 明强且持久。是成人荨麻疹、湿疹的常用 药，其嗜睡作用较轻，但胃肠道刺激反应 (fǎnyìng)较大，可引起腹泻。成人口服2550mg/次，2-3每日次。局部外用可配成 0.5%的水溶液或2%的软膏，但有时可致 局部过敏。
特非那定和阿斯咪唑等抗组胺药。产生心 脏毒性的机制(jīzhì)与阻断心肌K离子通道， 延长心肌细胞的复极过程有关。阻断了K 离子通道，抑制了K离子外流，可导致心 肌细胞动作电位持续时间延长和复极化的 延长。复极时间延长可使心肌细胞在动作 电位之后易于产生除极活动，可产生折返， 或引起末期复极的异常，从而导致多型性 室性心动过速。如尖端扭转型室性心动过 速。
第一代抗组胺药在胃肠道吸收后15-30分 钟发生作用，扑尔敏口服给药生物(shēngwù)利 用度只有静脉给药的60%，血清峰浓度在 1-3小时之间出现。大多数药物半衰期为36小时，但有些作用时间较长，如安太乐 半衰期约20小时。肝脏是生物(shēngwù)转化的 主要部位，此类药物很少以原形从肾脏排 出
目录(mùlù)
1. 药理
2 体内代谢
3 分类
4 临床 应用
(lín chuánɡ)
5 副作用
6 注意事项
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简介(jiǎn jiè)
1910年Dale等首先从霉菌麦角中取得组胺 从而证实了它的存在，以后逐渐认识到组 胺是引起变态反应，尤其是I型变态反应 的主要物质(wùzhì)之一，它存在于组织的肥 大细胞和血液中的嗜碱性粒细胞颗粒中。 组胺的释放导致了许多变应性皮肤病的发 生，
抗组胺药
H1受体阻断药分类
第一代：苯海拉明、茶苯海明（乘晕宁）、氯苯那敏（扑尔敏）、 异丙嗪（非那根） （中枢作用强、选择性差、易引起明显的镇静和抗胆碱作用）
第二代：西替利嗪、阿司咪唑（息斯敏）、特非那定
药理作用
抗组胺作用 01 竞争性结合H1受体，对抗H1受体激动引起
的支气管、胃肠道平滑肌收缩以及毛细血 管扩张而导致的水肿。对H2受体没有作用。
链
血管通透性增高（肿块）→轴索反应使小动脉舒张（红晕）
接
公司简介
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时已久，则疗效较差。
临床应用
2
抗晕止吐
晕动症、耳性眩晕症、化学刺激
所致呕吐。
乘晕宁
讨论1
茶的苯复海合明物片系没能停苯有 用由海晕 感拉于车 冒明防药 药与止氨时 替晕茶，代碱车能眩？不晕
临床应用
3
治疗失眠
尤其适用于变态反应性疾病所致的烦躁、失眠。
不良反应
1
中枢神经系统反应
嗜睡、头晕、乏力、反应迟钝、注意力不集中、共济失调。
A嗜碱性细胞 D中性粒细胞
B嗜酸性粒细胞 E肥大细胞
抗组胺药在皮肤科的应用 ppt课件
奈何一生中总是坎坷崎岖生命的路途中昂起头挺起胸一直走而低下头就意味着你放弃了梦想放弃了追求放弃了这一生。爱护珍惜善待你的人独守嫣然以静好度流。，——RP 其实人人都有过失恋的经历当你处在其中的时候你会觉得特别痛苦
【题型专练五】 选文一《这世上没有你不行》(原文见 111 页) 1.选文第⑮段运用了什么人物描写方法？有什么作用？ 答案：语言描写、动作描写。生动形象地写出了盲学生对
乔治的喜爱。
选文二《乡野高人》(原文见 112 页) 2.联系上下文赏析第⑭段。 回去的路上，我被绿色包围，四周的田畴是绿的，空气也 是绿的，人似乎在一杯绿茶中沉浮。 答案：运用比喻的修辞手法，并展开丰富的想象，将无形 化为有形，写出了绿的浓厚，表现了“我”内心的恬淡与舒适。
选文三《守候一株水仙》(原文见 112 页) 3.选文语言清新质朴，含义丰富。请结合语境按要求品味 下列语句。
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——苏芩 我们活在一个以答案为中心的文明里问题似乎只是为了显耀答案而存在的配角。因为当你到了顶端一不小心就会跌落而在谷底时反而没人能奈你何！要么因为勤谨而成功要么平 庸而洒脱。 有些人对你好是先甜后苦一开始你觉得爱死了 如胶似漆但到最后就越来越淡很快分手而有些人就是慢热型的刚开始你觉得冷漠死了甚至都不想谈下去可接触的时间越长他就对 你越好因为爱你在开始的人是想得到你爱你到最后的人才是想陪着你 有些人永远不会静下来总是忙个不停他ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ没有节假没有休息总这样会令配偶感到被冷落。
(1)就在一丛水仙叶子的中间，单单一朵水仙花恣意地绽放 着，如从天而降的仙女，超凡脱俗。(品味修辞手法的表达效果)
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1.外周H1受体阻断作用
以无活性的复合物形式储存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。其中
以肺，皮肤粘膜、支气管粘膜、胃粘膜和胃壁细胞含量较高.
组胺的来源
前体：组氨酸（脱羧酶）
以颗粒形式储存于肥大细胞、嗜碱性粒细胞、血小板；
胃壁细胞、神经末梢也可合成组胺；
当变应原或理化刺激损伤这些细胞时，引起肥大细胞脱颗粒同时伴有组 胺释放，组胺立即与邻近的靶细胞不同亚型的H1、H2、H3组胺受体结 合，产生相应的生物学反应。
【临床应用】
1.变态反应性疾病： 皮肤黏膜为主要表现的变态反应效佳 ❖荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和血管神经性水肿等。效
果较好。 ❖对药疹、接触性皮炎及昆虫咬伤引起皮肤瘙痒和 水肿有一定的疗效。 ❖对输血或输液引起的过敏性反应有防治作用。 ❖对过敏性哮喘疗效较差，对过敏性休克疗效更差。
第十三章抗组胺药
第十三章抗组胺药
组胺受体阻断药的分类与功能
H3受体
调节神经元细胞组胺合成及释放 减少肥大细胞组胺释放 减少气道无髓C神经纤维速激肽的释放 抑制气道胆碱能和非胆碱能神经纤维兴奋
H4受体：不同于HI1、H2、H3受体，存在于外 周血淋巴细胞及HL-60细胞系，功能不明
未分类的组胺受体（H5）：存在于细胞内，未 定类
（醛固酮；去氧皮质酮等）
糖皮质激素—束状带分泌
（氢化可的松；可的松等）
性激素—网状带分泌
（雄激素；少量雌激素）
肾 上
外
腺
皮 质
内
第十三章抗组胺药
化学结构及构效关系
基本结构为甾核 C3的酮基 C4-5的双键 C20的羰基
肾上腺皮质激素基本结构及维持生理功能必需基团
代表药物：苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚 定、特非那定、氯雷他定
第十三章抗组胺药
组胺受体阻断药的分类与功能
H2受体
血管及支气管平滑肌扩张：增加血管通透性和气道 阻力
增加心率、心肌收缩力 呼吸道分泌物增多 胃酸分泌增加 刺激CD+8T细胞功能：抑制迟发型过敏反应 抑制中性粒细胞、嗜酸细胞的趋化性。 代表药物：雷尼替丁、法莫替丁、
2.中枢抑制作用：阻断中枢H1受体所致 镇静、嗜睡等
第一代有中枢抑制作用 苯海拉明、异丙嗪最强 第二代无中枢抑制作用 特非那定、阿司咪唑无此作用
3.抗胆碱作用：苯海拉明、异丙嗪最强
4.抗α受体作用：异丙嗪
体位性低血压、鼻塞
5.其他作用 ：有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。
第十三章抗组胺药
H1受体阻断药
第十三章抗组胺药
H1受体阻断药
2 第二代H1受体拮抗药 第二代H1受体拮抗药主要是为了克服第一代的嗜睡、
口干等不良反应而产生的，大多不具有脂溶性，不易通 过血脑屏障，因而中枢抑制作用不明显，故又被称为非 镇静性抗组胺药。此类药最突出的特点是中枢抑制作用 轻微，且多数为缓释长效制剂，口服1或2次/d，给患者 服用带来方便，但具有心脏毒性的不良反应。其代表药
口腔临床药物学
第十二章 第十三章 第十四章 第十五章
抗组胺药 糖皮质激素类药 免疫调节药 维生素及微量元素（自学）
第十三章抗组胺药
第十二章 抗组胺药
一、组胺 histamine和组胺受体
组胺（histamine）是广泛存在人体的一种自体活性物质。它是由
组胺酸经脱羧酶的作用脱羧而成,新合成的组胺立即与肝素和蛋白质结合，
第十三章抗组胺药
组胺受体分布与效应
受体类型 H1
分布
支气管、胃肠、子宫平滑肌 皮肤血管 心房、房室结
效应
收缩 扩张 收缩增强、传导减慢
H2
胃壁细胞
胃酸分泌增加
血管
扩张
心室、窦房结
收缩增强、心率加快
H3
中枢与外周神经末梢 负反馈性调节组胺合成释放
第十三章抗组胺药
H1受体阻断药
1 第一代H1受体拮抗药 即指传统的抗组胺药，具有良 好的抗过敏作用和止痒效果，且价格便宜，治疗过敏性 皮肤病及晕动病疗效可靠，但因具有明显的中枢抑制和 抗胆碱作用，可引起嗜睡、口干等不良反应，且作用时 间短，口服2~4次/d，影响用药者的日常生活、学习和 工作，已越来越不适应现代快节奏的生活，使其应用受 到一定的限制。其代表药有：马来酸氯苯那敏、苯海拉 明、赛庚啶、酮替芬、异丙嗪等。其中赛庚啶、酮替芬、 异丙嗪除具有抗组胺作用外，还兼有抗另一致敏递质５
第十三章抗组胺药
H1受体阻断药
【不良反应】
❖中枢抑制现象： 镇静、嗜睡、乏力等。服药期间应避免驾驶车、船和高 空作业不宜饮酒，不宜与中枢神经抑制药合用
❖消化道反应： 畏食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等 应嘱病人餐后服药，可减轻胃肠道反应
❖其他反应
第十三章抗组胺药
H1受体阻断药
❖过量中毒： 先见中枢抑制，继而出现兴奋，最后又
转入抑制，严重者因呼吸麻痹而致死. 呼吸抑制时应进行人工呼吸，惊厥时静脉 注射地西泮解救 ❖新生儿和早产儿、孕妇及哺乳妇女禁用， 儿童不宜服用。
第十三章抗组胺药
第十三章 糖皮质激素类药
一、肾上腺皮质激素分类
(adrenocortical hormones)-甾体类化合 物
盐皮质激素—球状带分泌
H1受体阻断药
2.失眠：尤其适用于变态反应性疾病引起的烦躁、失眠。 3.晕动病、呕吐及耳性眩晕症：苯海拉明、异丙嗪较强
❖对乘车、船等引起的晕动病、妊娠呕吐和放射病呕 吐有效。应于乘坐车船30min前服用。
复方制剂：茶苯海拉明 ❖对耳性眩晕症有较好疗效，可用于梅尼埃病和其他 迷路内耳眩晕症的治疗。
4.其他：冬眠合剂、复方镇咳祛痰药组分
二、组胺受体阻断药的分类
凡与组胺竞争同一受体，拮抗组胺作用的药物叫组胺受体阻断药，
根据其对组胺受体亚型选择性的不同，又分为H1、H2、H3受体阻断药。
第十三章抗组胺药
组胺受体阻断药的分类与功能
组胺受体亚型：H1、H2、H3
H1受体
内皮细胞和平滑肌收缩：增加血管通透性及呼吸道阻力 刺激皮肤神经：痒 鼻黏膜分泌增加：流鼻涕 增强中性粒细胞、嗜酸细胞的趋化性：炎症