天然药物化学 绪论

中的酶水解成黄芩素，后者不稳定易氧化
成醌类化合物而显绿色。
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COOH
O
O
HO HO
O
O
[O]
O
O
OH OH
OH
HO OH O
OH
O
O H
O
黄芩苷
黄芩素（黄色）
醌类（绿色）
可见用冷水浸泡的方法炮制，使有效成分损 失导致抑菌活性降低，而用烫、煮、蒸等方法炮 制时，由于高温破坏了酶的活性，使黄芩苷免遭 水解，故抑菌活性较强，且药材软化易切片。因 此，认为黄芩应以北方的蒸或用沸水略煮的方法 进行炮制。
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母核相同、取代基不同的同一类型成分，也 有不同的化合物。例如：中药人参中含有20余 种三萜皂苷类成分，它们都有相同或类似的母 体，同时人参中又有黄酮类、多糖及挥发油等 类成分。 天然药物成分的复杂性及多位天然药物的配 伍应用，即构成了天然药物功效的多样性,是天 然药物常具有多方面功效或多种药理作用的物 质基础。
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二、 天然药物化学研究的目的和意义
1. 阐明天然药物的药效物质基础，探 索天然药物防治疾病的原理
可阐明天然药物产生功效的究竟为何物
质。
为探索天然药物防治疾病的原理提供了
前提和物质基础。
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如现代研究证明，麻黄中的挥发油成分 α -松油醇是其发汗散寒的有效成分；其 平喘的有效成分是麻黄碱和去甲麻黄碱； 而利水的有效成分则是伪麻黄碱。
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7. 研制开发新药、扩大药源
1）天然药物化学在中药新药研制中的作用 如香菇中的香菇嘌呤具有降低胆固醇的生 物活性，若将香菇嘌呤分子中的羧基变为酯 的结构，其降胆固醇的活性可提高10倍。 又如吗啡的代用品—— 度冷丁，既保留了 吗啡中镇痛有效的结构部分，又降低了吗啡 的成瘾性。
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2）天然药物化学在扩大药源、寻找中药代用 品中的作用
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Hale Waihona Puke （4）有效部位：在天然药物化学中，常将 含有一种主要有效成分或一组结构相近 的有效成分的提取分离部分，称为有效 部位。如人参总皂苷、苦参总生物碱、 银杏总黄酮等。 （5）有效部位群：含有两类或两类以上有 效部位的天然药物提取或分离部分。
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有效成分和无效成分的关系：
二者的划分也是相对的。随着科学的发 展和人们对客观世界认识的提高，一些过去 被认为是无效成分的化合物，如某些多糖、 多肽、蛋白质和油脂类成分等，现已发现它 们具有新的生物活性或药效。
Camptotheca acuminata Decne.
抗肿瘤
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1. Introduction
Taxol (紫杉醇)Taxus spp. 治疗肺癌、卵巢癌、乳腺癌
5
1. Introduction
O O
H O O H O
Qinghaosu Artemisia annua L. 抗恶性疟疾
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Plumepoppy根含血根碱（sanguinarine），治 疗疥癣、疔毒及杀虫灭蛆等
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3.阐明天然药物复方配伍的原理

天然药物配伍中可能存在着一种天然药物有效成 分与其他天然药物有效成分在药理作用方面的相 互作用。

天然药物配伍中可能存在着一种天然药物有效成 分与它种天然药物有效成分之间产生物理的或化 学的相互作用。常发生在中药方剂的煎煮或其它 剂型制备过程中，从而使方剂中的有效成分无论 在质的方面，还是在量的方面都与单味药有所改 变。例如生脉散
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※
举例：大黄中的5种蒽醌苷元成分：
苷元名称 大黄酸 R1 -COOH R2 H
大黄素
芦荟大黄素 大黄素甲醚
-CH3
-CH2OH -CH3
-OH
H -OCH3
大黄酚
-CH3
H
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5. 相关概念
（ 1 ）单体： 即化合物 , 指具有一定分子量、 分子式、理化常数和确定的化学结构式的化 学物质 。 （ 2 ）有效成分 : 具有生物活性且能起到防治 疾病作用的化学成分。 （3）无效成分：没有生物活性和防病治病作 用的化学成分。
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生脉散为中医古典精方，古代医家用于抢救热 伤元气，脉微欲绝等危重病人。经研究，其三 味药单用均不如复方。
红参-麦冬-五味子 （1：3：1.5）
5-HMF
水煎生成新物质
5-羟甲基糠醛 （5-HMF）
具有抗心肌缺血 作用,可代表生脉 散的疗效。
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药效试验
（三味药中只有五味子含有少量）
4.阐明中药炮制的原理 研究中药炮制前后化学成分或有效成分 的变化，将有助于阐明中药炮制的原理、 改进传统的炮制方法、制定控制炮制品的 质量标准、丰富中药炮制的内容。
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5.改进天然药物制剂剂型，提高药物质 量和临床疗效
为了研制开发出高效、优质、安全、 稳定的“三效”（高效、速效、长效）、 “三小”（剂量小、毒性小、副作用小）、 “三便”（贮存、携带、服用方便）的新 型中药，天然药物化学在中药制剂的研制 中，起着十分重要的作用。
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6.建立和完善中药材和中成药的质量标准
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如对于黄芩炮制的研究。黄芩有浸、烫、 煮、蒸等炮制方法。
南方： “黄芩有小毒， 必须用冷水浸泡至色 变绿去毒后，再切成 饮片，叫淡黄芩”。 北方：则认为“黄芩遇冷水 变绿影响质量，必须用热水 煮后切成饮片，以色黄为 佳”。
经天然药物化学的
研究表明，黄芩在冷水
浸泡过程中，其有效成分黄芩苷可被药材
其次是生物合成途径和必要的化学结 构的修饰或改造，以及构效关系等。
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3.研究对象
本学科主要学习和研究天然药物、特别 是植物来源药物的化学成分。 4.关于天然药物化学成分的复杂性
某一种天然药物含有几种类型的成分， 而每一个类型又可能含有少则几种、多则十 几种、几十种化学成分。
一种天然药物如此，复方中药就更复杂 了。
如抗菌消炎的小檗碱，最初是从毛莨科植物
黄连中发现的，但黄连的资源有限，后来发 现小檗属的三棵针、防己科的古山龙、芸香 科的黄柏等植物也含有该成分，因此，三棵 针、古山龙等成为制药工业上提取小檗碱的 主要原料
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在中药材和中成药的质量控制中
（１）如果能确定其有效成分，则应以 其有效成分为指标，建立定性鉴别和 含量测定的方法，以此来控制质量。
如双黄连注射液，己知绿原酸为金银花中的 主要有效成分之一，黄芩苷为黄芩的主要有 效成分，因此可用高效液相色谱法测定绿原 酸和黄芩苷的含量以控制其质量。
（２）如果其有效成分还不清楚时，可 以采用该主要化学成分或标志性化学 成分为指标进行。
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HO
CH3 H H NHCH3
l-ephedrine Ephedra spp. 发汗、平喘、利水
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2. 促进天然药物药效理论研究的深入
如对于天然药物的化学成分与天然药物药 性之间的关系的探讨。 研究发现，温热药附子、吴茱萸、细辛、 丁香等都含有消旋去甲乌药碱，此成分为 β 受体激动剂，具有加强心肌收缩力，加快心率， 促进脂肪、糖代谢等一系列作用，这些作用与 热性药的药性基本一致，故推测去甲乌药碱可 能是“热性”天然药物的物质基础。
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血见愁Radix Rubiae 根中含有蒽醌类化 合物，具有止血、抗病原微生物作用
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Radix Clematidis根含白头翁素、白头翁内 酯、甾醇、糖类、皂甙、内酯、酚类、氨基 酸 ，具有降糖、降压、利尿等作用
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2.天然药物化学学习和研究内容：
天然药物化学主要研究各类天然药物 的化学成分的结构特征、理化性质，提取 分离方法以及化学成分的结构鉴定等。
天然药物化学
HO O N HO
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第一章
一、 概述
绪论
1.天然药物化学的学科性质：
天然药物化学是运用现代科学理论与方法研 究天然药物中化学成分的一门学科。
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1. Introduction
Rutin 降低血管脆性，防高血压和动脉硬化的治疗辅助药.
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1. Introduction
Camptothecin
为了更好地控制中药的质量，在严格按照中药 材栽培质量管理规范（ GAP ）的要求进行中药材 栽培、生产，以及严格按照药品生产质量管理规 范（ GMP ）的要求进行中药制剂生产的同时，现 在越来越多地应用天然药物化学的检识反应、鉴 别方法、各种色谱法以及各种波谱法对中药材及 其制剂进行定性鉴别和含量测定，并尽可能对其 生产的全过程进行监控。