TPX-0005_Proteases_ALK_CAS号1802220-02-5说明书_AbMole中国
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分子量355.37溶解性(25°C )
DMSO 83.3 mg/mL 分子式C H FN O Water <1 mg/mL CAS 号1802220-02-5Ethanol <1 mg/mL
储存条件
3年 -20°C 粉末状
生物活性
体外研究:TPX-0005有效地克服了对EML4-ALK (IC50 13nM )和SRC 底物桩蛋白(IC50107nM )的磷酸化具有强抑制作用的初级抗性(细胞增殖测定中IC50为100nM )。 PX-0005在伤口愈合测定中抑制H2228细胞迁移,具有与萨拉塞米相似的活性。体内研究:TPX-0005在ALK WT 和ALK G1202R 异种移植物中有效抑制体内肿瘤生长。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA 指南)
小鼠
大鼠兔豚鼠仓鼠狗重量 (kg)0.020.15 1.80.40.0810体表面积 (m )0.0070.0250.150.050.020.5K 系数
3
6
12
8
5
20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×
动物 B 的K 系数动物 A 的K 系数
例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的K 系数(3),再除以大鼠的K 系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg 。
TPX-0005 目录号M6186
化学数据
1818522m m m m m