1)白头翁皂苷AD衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性研究2)钯催化异腈参与的偶联反应在合成二芳酮及4-胺基-3-酰

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白头翁抗肿瘤作用实验研究

白头翁抗肿瘤作用实验研究庄贤韩;耿宝琴;雍定国【期刊名称】《实用肿瘤杂志》【年(卷),期】1999(14)2【摘要】目的研究白头翁的抗癌作用。

方法用不同剂量白头翁水煎剂分别给小鼠Ｓ１８０、ＨｅｐＡ肝癌、Ｅｈｒｌｉｃｈ腹水癌和Ｌｅｗｉｓ肺癌、大鼠肉瘤Ｗａｌｋｅｒ２５６动物模型连续灌胃１０天，观察其抑瘤效应，及其在体外试验中对人红白血病细胞株Ｋ５６２和大肠癌细胞株ＳＷ１１１６的作用。

并观察白头翁水煎剂对小鼠ＴＮＦ形成的影响。

结果白头翁水煎剂体内对５种可移植性肿瘤动物模型的ＩＤ３０分别为：２０．０ｇ／ｋｇ、２３．３ｇ／ｋｇ、４８．８ｇ／ｋｇ、１６．３ｇ／ｋｇ和１８．９ｇ／ｋｇ，体外对两株细胞的ＩＣ５０分别为２８．８ｍｇ／Ｌ和２７．８ｍｇ／Ｌ，均呈量效关系，并且能促进小鼠ＴＮＦ的形成。

结论白头翁水煎剂在实验动物体内外均具有抗肿瘤作用，对肿瘤细胞的直接杀伤可能是其主要抗瘤机制，诱导ＴＮＦ的形成可能与其体内抗瘤作用亦有关。

【总页数】3页(P94-96)【关键词】白头翁;中药;抗癌药;药物筛选【作者】庄贤韩;耿宝琴;雍定国【作者单位】浙江医科大学药理教研室【正文语种】中文【中图分类】R286.91;R285.5【相关文献】1.中药白头翁提取物抗肿瘤活性的体外实验研究 [J], 朱京童;白玉;司文秀;刘洪喜;任曲辉2.白头翁中抗肿瘤物质的筛选及其作用机制研究 [J], 陈凯;张文明;喻凯;刘健;王伦3.白头翁皂苷抗肿瘤作用的研究进展 [J], 王冠玲;何文4.白头翁体外抗肿瘤实验研究 [J], 蔡鹰;唐永明;梁秉文5.白头翁体内抗肿瘤作用的实验研究 [J], 蔡鹰;陆瑜;梁秉文;余国祥;谢瑛;张能方;亢寿海因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

白头翁皂苷抗肿瘤作用及机制研究

探索白头翁皂苷与其他药物的联合应用
研究白头翁皂苷与其他化疗药物或靶向药物的联合应用效果，以期提高疗效、降低毒副作用。
开展大规模的临床试验
在前期研究基础上，开展多中心、大样本的临床试验，以验证白头翁皂苷在临床上的疗效和安全性。
关注白头翁皂苷的耐药性问题
随着研究的深入，应关注肿瘤细胞对白头翁皂苷可能产生的耐药性及其机制，为制定合理的用药策略提供依据。
体内实验设计
构建荷瘤动物模型，给予白头翁皂苷干预，观察肿瘤生长抑制情况、生存期延长等指标。
抗肿瘤效果评价
体外实验效果
白头翁皂苷可显著抑制肿瘤细胞的增殖，诱导细胞凋亡，阻滞细胞周期进程。
体内实验效果
白头翁皂苷可明显抑制荷瘤动物的肿瘤生长，延长生存期，提高生活质量。
作用机制初探
细胞信号通路
慢性毒性试验
评估联合用药对动物的长期毒性作用，包括生殖毒性、致癌性等。同时，对联合用药可能产生的不良反应进行监测和记录，为临床用药提供参考。
CHAPTER 05
白头翁皂苷在临床治疗中的应用前景
现有治疗手段的局限性
化疗药物的毒副作用
01
化疗药物在杀死癌细胞的同时，也会损伤正常细胞，导致患者
出现恶心、呕吐、脱发等严重不良反应。
细胞凋亡诱导机制
白头翁皂苷可激活线粒体凋亡途径，促进线粒体膜电位的丧失和细胞色素 C的释放，进而激活caspase级联反应，诱导肿瘤细胞凋亡。
白头翁皂苷还可上调抑癌基因p53的表达，进一步发挥其促凋亡作用。
此外，白头翁皂苷还可通过死亡受体途径诱导肿瘤细胞凋亡，如激活 Fas/FasL系统，促进肿瘤细胞的程序性死亡。
CHAPTER 03
白头翁皂苷抗肿瘤机制研究

白头翁皂苷类偶联衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用[发明专利]

专利名称：白头翁皂苷类偶联衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
专利类型：发明专利
发明人：房元英,金一,冯育林,欧阳辉,杨世林
申请号：CN201611195297.7
申请日：20161221
公开号：CN106749488A
公开日：
20170531
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种白头翁皂苷类偶联衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用，提供了三种白头翁皂苷的呋咱环类NO供体型偶联衍生物的制备方法。

白头翁皂苷以酯键或酰胺键与呋咱环类NO 供体偶联得到一系列白头翁皂苷类衍生物。

本发明提供的含该类成分衍生物比原型药物有相当或更强的抗肿瘤活性，同时还可明显的增强其它抗肿瘤药物的活性和降低这些药物的毒副作用。

申请人：江西本草天工科技有限责任公司
地址：330000 江西省南昌市高新技术开发区火炬大道788号
国籍：CN
代理机构：北京轻创知识产权代理有限公司
代理人：谈杰
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硕士论文--白头翁总皂苷碱水解产物的抗肿瘤作用及机制研究

hederacolchiside A1, pulsatilla saponin F, oleanolic acid 3-O-β-D-glucopyranosyl-(1 →4)-β-D-gluco-pyranosyl-(1→3)-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-α-L-arabinopyranosi de, oleanolic acid 3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→3)-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-α-L-
季秀美杨世林刘艳丽药物化学天然药物化学 20ห้องสมุดไป่ตู้3 年 5 月
白头翁总皂苷碱水解产物的抗肿瘤作用及机制研究
中文摘要
白头翁总皂苷碱水解产物的抗肿瘤作用及机制研究中文摘要
目的：前期工作提示白头翁总皂苷具有明显的体内外抗肿瘤作用，其碱水解产物体外抗肿瘤作用优于白头翁总皂苷。本论文将系统探讨白头翁总皂苷碱水解产物（PAHS）的抗肿瘤作用及其可能的机制。方法：采用 HPLC-ELSD 法对 PAHS 中 8 种含量较高的皂苷进行测定；采用 MTT 及集落形成实验检测白头翁总皂苷碱水解产物对人肝癌 SMMC-7721 以及人肺癌 A549 的增殖抑制作用，同时采用 Giemsa 染色观察 PAHS 对肿瘤细胞形态的改变；在体内，建立小鼠肉瘤 S180、小鼠肝癌 H22、C57 小鼠 Lewis 肺癌模型，取荷瘤小鼠血液进行血液检查并对小鼠肿瘤组织进行病理检查；在机制方面，采用 hoechest33342 染色观察 SMMC-7721 凋亡细胞形态变化；通过流式细胞仪检测 PAHS 对 7721 及 A549 细胞凋亡及周期的影响；采用 western blot 法检测线粒体通路和 PI3K 通路内重要信号分子的表达。结果：HPLC 结果表明，白头翁总皂苷碱水解产物中 8 种皂苷单体（白头翁皂苷 D、常春藤皂苷元 3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷、白头翁皂苷、 hederacolchiside A1、白头翁皂苷 F、齐墩果酸 3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基 -(1→3)-α-L- 吡喃鼠李糖基 -(1→2)-α-L- 吡喃阿拉伯糖苷、齐墩果酸 3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉）含量的总和超过 85%； MTT 及集落形成实验表明 PAHS (0.80-25.00μg/ml) 可以时间和剂量依赖

白头翁活性组分的制备方法及其制剂的制备方法与其在制备抗肿瘤药

专利名称：白头翁活性组分的制备方法及其制剂的制备方法与其在制备抗肿瘤药物中的应用
专利类型：发明专利
发明人：杨世林,李孝贤,罗晓健,许琼明,刘艳丽,陈兰英,李笑然,饶毅,龚建平,范玫玫,冯育林,简晖
申请号：CN201010624796.X
申请日：20101231
公开号：CN102068509A
公开日：
20110525
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种白头翁活性组分的制备方法及其制剂的制备方法与其在制备抗肿瘤药物中的应用，该活性组分具有显著的抗肿瘤活性，可以用来制备抗肿瘤或肿瘤辅助治疗的药物。

将白头翁药材粉碎成粗粉，乙醇浸泡加热回流提取2-3次，过滤，合并滤液；减压浓缩，0-4℃冷藏过夜，析胶，滤过，滤液再用正丁醇有机溶剂萃取，回收有机溶剂，残留物用适量水溶解，滤过，滤液上大孔吸附树脂柱，精制得白头翁活性组分。

其中大孔树脂可以选择各种型号的皂苷类吸附树脂，包括D4020型、NKA-9型、AB-8型、HPD-450型、ZTC型、D101型及ADS-F8型，优选D101型和D101C型大孔树脂。

申请人：江西中医学院
地址：330006 江西省南昌市阳明路56号
国籍：CN
代理机构：江西省专利事务所
代理人：杨志宇
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白头翁皂苷单体抗日本血吸虫及曼氏血吸虫的活性和作用机制的研究

白头翁皂苷单体抗日本血吸虫及曼氏血吸虫的活性和作用机制的研究血吸虫病(Schistosomiasis)是一种严重危害人类健康、影响社会经济发展的人畜共患寄生虫病,在全球76个国家和地区广泛流行。

长期以来,人们一直在寻找一种能够有效控制并消灭血吸虫的方法,但某些地区的地理环境或经济条件限制了大规模灭螺工作或传染源控制工作的开展,所以就目前而言,药物治疗血吸虫病的仍将会是控制血吸虫病的主要手段。

目前,全球范围内控制血吸虫病流行的手段是降低发病率,化学药物吡喹酮(praziquantel,PZQ)因其出色的疗效和广泛的适应性被WHO指定为广谱抗血吸虫、蠕虫药,使其成为抗血吸虫病药物的首选。

但在吡喹酮长期大范围使用过程中,日本血吸虫及曼氏血吸虫潜在的耐药性风险也越来越引起人们的重视。

因此,作为技术储备,寻找吡喹酮之后的备选抗血吸虫病新药已迫在眉睫。

白头翁(Pulsatilla chinensis(Bge.)Regel)为多年生草本植物,其干燥根具有清热解毒、凉血止痢、抗肿瘤、抗炎、抗病原微生物,抗寄生虫等作用。

临床上常用于阿米巴痢疾、细菌性痢疾和妇科炎症等疾病的治疗。

白头翁总皂苷对日本血吸虫(Schistosoma japonicum)虫卵、毛蚴、尾蚴均有一定的杀灭作用,并且能降低日本血吸虫糖原和蛋白质的含量对其代谢相关酶类也有一定的抑制作用。

本课题通过研究白头翁皂苷提取物的单体Hederacolchiside A(HSA)对体内发育不同阶段日本血吸虫和曼氏血吸虫(S.mansoni)的作用、对日本血吸虫成虫表皮及新陈代谢的影响及对感染日本血吸虫、曼氏血吸虫小鼠免疫调节的影响,为HSA成为抗血吸虫新药提供理论依据及实验基础。

实验首先对感染55±5条日本血吸虫尾蚴的ICR小鼠在其感染后的1d、7d、14d、21d、28d、35d分别给予不同药物治疗。

具体如下,腹腔注射8 mg/kg HSA或6 mg/kg HSA连续5天;一次口服300 mg/kg PZQ或300 mg/kg青蒿琥酯(artesunate,ART)。

白头翁皂苷成分及药理作用研究进度论文

白头翁皂苷成分及药理作用研究进度论文白头翁皂苷成分及药理作用研究进度论文白头翁为毛茛科植物白头翁PulsatillachinensisRege的干燥根，始载于《神农本草经》，具有清热解毒、凉血止痢、杀虫燥湿等功效，临床常用于治疗溃疡性结肠炎、慢性结肠炎、慢性腹泻、急性胃肠炎、急性菌痢、消化性溃疡、滴虫性阴道炎等。

三萜皂苷类是白头翁中的主要成分，根据母核结构可分为齐墩果酸型和羽扇豆烷型两大类。

研究表明白头翁皂苷具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、舒张血管等一系列药理活性，现将白头翁中主要的皂苷成分及其药理活性综述如下。

1皂苷类化学成分白头翁皂苷均为五环三萜类皂苷，其苷元类型主要分为齐墩果酸皂苷元、常春藤皂苷元和2，3-羟基白桦酸皂苷元三类，基本母核结构如。

目前分离得到的有代表性的白头翁皂苷化学结构信息。

2白头翁皂苷药理作用2.1抗肿瘤活性有关白头翁的抗肿瘤活性，于上世纪就有文献报道。

白头翁水提物及醇提物对7721、Hela、MKN-45三种肿瘤细胞具有较强抑制作用，水提物作用强于醇提物。

朱京童等采用MTT法测定白头翁醇提物(PAE)及分离纯化后的有效部位对BGC823、CoC1、K562、Bcap37四种肿瘤细胞增殖的影响，结果表明，白头翁醇提物对不同来源、不同生长特性的细胞株均有非常好的抑制增殖的作用，其IC50<30μg/mL。

章荣华等利用二甲肼(DMH)诱导的小鼠大肠癌模型，发现白头翁水煎剂和醇提物均可抑制模型鼠肠黏膜细胞的增殖活性，并减少其发生突变的概率，从而发挥出一定治疗作用。

进一步的作用机制研究表明，白头翁提取物可以提高诱癌小鼠红细胞SOD活力和血GSH-Px活力，清除自由基，从而发挥治疗作用。

2，3-羟基白桦酸是从白头翁中提取的一种单体成分，目前有关其抗肿瘤活性的研究报道较多且深入。

有文献报道，2，3-羟基白桦酸可通过降低LoVo细胞的线粒体膜电位来诱导其凋亡，从而发挥抑制肿瘤细胞增殖的作用。

白头翁皂苷类成分抗肿瘤作用及其机制研究进展

白头翁皂苷类成分抗肿瘤作用及其机制研究进展摘要】近几年来国内外学者系统的研究了白头翁的化学成分, 发现其主要成分为三萜皂苷类成分（羽扇豆烷型和齐墩果烷型）。

白头翁皂苷类成分药理活性明显, 其中抗肿瘤效果最为显著。

本文针对白头翁的抗肿瘤的药效学及抗肿瘤作用机制研究作一综述。

【关键词】白头翁；抗肿瘤；作用机制【中图分类号】R2【文献标号】A【文章编号】2095-9753（2019）01-0104-01白头翁为毛莨科植物白头翁Pulsatilla Chinensis (Bge. )Regel的干燥根，别名为老公花、毛姑朵花等。

性味：苦，寒，归胃、大肠经。

不同种类的白头翁因所含成分有所差异，药效也有所不同，但最基本的凉血、止痢，降泄、清热解毒等功效均具有。

主要用于阴痒带下，热毒血痛及抗肿瘤[1-2]。

白头翁抗癌效果显著，近年来研究表明，白头翁皂苷类化合物对肝癌、肠癌、胰腺癌和肾癌有显著的抑制肿瘤生长作用。

1.中药白头翁在抗肿瘤上的药效学作用肿瘤是危害人类健康的最常见疾病之一，癌症治疗费用昂贵，给病人家庭造成沉重的经济负担，严重影响病人的生活质量及家庭生活质量。

经相关部门统计，2012年全国肿瘤新发病例人数为358.6 万例。

2012年全国因肿瘤死亡人数为218.7 万例 [3]。

白头翁最早记载于《神农本草经》中，书中记载其主温疟狂易寒热、症瘕积聚、金疮等。

“症瘕积聚”在现代医学上讲属于肿瘤的范畴，这表明早在古代医生已经将白头翁用于肿瘤的治疗[4]。

近年来，国内外很多研究机构及专家学者对白头翁进行了系统的抗肿瘤实验研究。

徐坤、岳文华等检测观察了白头翁皂苷D（白头翁的单体化学成分）的抗肿瘤效果。

他们用白头皂苷D处理人肝癌细胞BEL-7402，采用MTT法分析对该细胞增殖的影响。

实验结果表明不同浓度的白头翁皂苷D均有抑制BEL-7402细胞增殖的作用，且呈明显量效关系[5，6]。

罗颖颖等采用MTT法考察了白头翁皂苷抑制结肠癌细胞HT29细胞增殖、生长、发展的影响，通过比较各组药物对细胞增殖的抑制率发现，不同浓度的白头翁皂苷对HT29细胞增殖均能产生明显抑制作用，且随白头翁皂苷浓度的增加抑制效果也逐渐加强[7]。

中药白头翁提取物抗肿瘤活性的体外实验研究

中药白头翁提取物抗肿瘤活性的体外实验研究朱京童;白玉;司文秀;刘洪喜;任曲辉【摘要】背景与目的:探讨中药白头翁[pulsatilla chinensis(Bunge)regel]提取物的体外抗肿瘤作用.材料与方法:采用噻唑蓝(3-[4,5-dimethylthiazol-2-yl]-2,5diphenyltetrazoliumbromide,MTT)比色法测定白头翁提取物对肿瘤细胞增殖反应的影响;用三步法初步分离,纯化白头翁提取物的抗肿瘤有效部位.结果:白头翁提取物对多种组织来源的肿瘤细胞增殖有较强的抑制作用,量-效关系明显,IC50值均低于30 μg/ml,并找到其有效部位.结论:白头翁作为抗肿瘤药物有待进一步开发.【期刊名称】《癌变·畸变·突变》【年(卷),期】2007(019)001【总页数】3页(P67-69)【关键词】白头翁;抗肿瘤作用【作者】朱京童;白玉;司文秀;刘洪喜;任曲辉【作者单位】华北制药集团新药研究开发公司,河北,石家庄,050015;华北制药集团新药研究开发公司,河北,石家庄,050015;华北制药集团新药研究开发公司,河北,石家庄,050015;华北制药集团新药研究开发公司,河北,石家庄,050015;华北制药集团新药研究开发公司,河北,石家庄,050015【正文语种】中文【中图分类】R2白头翁系毛茛科植物白头翁［pulsatilla chinensis（Bunge）regel］的干燥根。

中药白头翁始载于《神农本草经》，列为下品，是常用中药。

具有清热解毒、凉血止痢、燥湿杀虫的功效［1］。

临床上主要用于治疗细菌性痢疾、阿米巴痢疾、妇科阴道炎等。

现代研究认为白头翁除了抗菌和抗病原虫作用外，还具有抗癌、杀精、治疗内毒素血症等作用。

我们在进行抗肿瘤药物筛选时，发现白头翁提取物在体外具有较高的抗肿瘤活性，而皂苷是其主要的活性物质，也是衡量其质量的重要指标，现报道如下。

白头翁总皂苷及其主要成分抗肿瘤药效及其构效关系的研究

白头翁总皂苷及其主要成分抗肿瘤药效及其构效关系的研究罗颖颖;严新;谢欣序;王木兰;冯育林;杨世林;李俊【期刊名称】《中国现代中药》【年(卷),期】2018(020)007【摘要】目的:研究探讨白头翁总皂苷及其4种主要成分的抗肿瘤活性,分析其构效关系.方法:采用体外对人肝癌细胞SMMC-7721和人结肠癌细胞HT-29进行体外抑瘤实验;采用人肝癌H22移植荷瘤小鼠进行体内抑瘤实验,观察分析白头翁总皂苷及其4种主要成分的抗癌药效.结果:体外抑瘤实验中,各主要成分均显示出明显的抑瘤活性,其中以白头翁皂苷B7抑瘤活性最强,其IC50为2.64 μg·mL-1(SMMC-7721细胞)和2.57 μg ·mL-1(HT-29细胞),其他依次为白头翁皂苷B3、B9和B11.白头翁总皂苷也表现出了一定的抑瘤活性.体内抑瘤实验结果与体外实验结果基本一致,只是白头翁总皂苷在整体动物实验药效更强,提示白头翁总皂苷在体内复杂环境中的抑瘤作用更明显,体现了多成分多靶点作用的特点.4个单体构效分析表明,白头翁苷元上的23位羟基化不能增强抑瘤活性,24位侧链直链式糖活性低于非直链连接的糖,直链连接中4糖数量(葡萄糖-葡萄糖-鼠李糖-阿拉伯糖)(白头翁皂苷B9)的活性强于2糖的数量(鼠李糖-阿拉伯糖)(白头翁皂苷B11).结论:白头翁皂苷成分中23位不是活性位点(药效团),24位所连接的糖的数量及其连接方式对其抑瘤活性有一定的影响.白头翁总皂苷体内活性强于体外的实验,提示总皂苷中其他成分在体内复杂环境下具有抑瘤的协同效应.【总页数】6页(P791-796)【作者】罗颖颖;严新;谢欣序;王木兰;冯育林;杨世林;李俊【作者单位】江西中医药大学国家工程研究中心,江西南昌330006;江西本草天工科技有限责任公司,江西南昌330006;江西中医药大学第二附属医院,江西南昌330006;江西中医药大学国家工程研究中心,江西南昌330006;江西本草天工科技有限责任公司,江西南昌330006;江西本草天工科技有限责任公司,江西南昌330006;江西中医药大学国家工程研究中心,江西南昌330006;江西本草天工科技有限责任公司,江西南昌330006;江西中医药大学国家工程研究中心,江西南昌330006;江西本草天工科技有限责任公司,江西南昌330006;江西中医药大学国家工程研究中心,江西南昌330006;江西本草天工科技有限责任公司,江西南昌330006【正文语种】中文【相关文献】1.白头翁皂苷体外抗肿瘤试验研究 [J], 姜成;申晓慧;李春丰;赵永勋;吴恒梅;庄树文;江清林;王长平2.白头翁皂苷D抗肝癌作用的药效学研究 [J], 徐坤;舒展;王永林;许琼明;杨世林;刘艳丽3.白头翁皂苷D抗肿瘤的研究进展 [J], 孙善美4.裂果薯皂苷的特征图谱及总皂苷中有效组分的抗肿瘤活性研究 [J], 罗舜仁;邱汉琛;陈燕燕;黄修影;廖智红;刘布鸣;梁钢5.白头翁总皂苷调控CXCR4/CXCL12信号通路抑制小鼠结肠癌肝转移的机制研究[J], 马漪;文静因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

白头翁皂苷制剂的研发

根据白头翁皂苷的抗肿瘤作用，根据白头翁皂苷的抗肿瘤作用，选择其剂型为片剂
临床应用
• 治疗溃疡性结肠炎、慢性结肠炎、慢性腹腹泻、急性胃肠炎、伪膜性肠炎、儿童急性菌痢 • 治疗前列腺病 • 治疗癌症
含有白头翁的中药制剂
白头翁皂苷分离提纯及鉴定
白头翁总皂苷粗品的制备
白头翁粉（50 目）
酒精浸泡
白头翁有效化学成分
• 目前认为白头翁的化学成分主要为三萜皂苷，其中包括白头翁皂苷A［5］、B［10］、C、［7］,皂苷、皂苷2 • 根内总皂苷含量高于茎叶，且开花前期含量最高
白头翁皂苷的药理作用
单体化学成分的抗肿瘤作用：白头翁皂苷A3100μg/mL在体外对P388细胞有抑制生长作用，抑制率为53.7%。白头翁提取物的抗肿瘤作用：白头翁水提液（PWE）和醇提液（PAE）有直接细胞毒作用，并和时间、剂量呈正相关。白头翁注射液（PWAE）不仅能够抑制体内肿瘤生长，还能提高机体免疫力。
中药制剂的稳定性研究
影响中药制剂质量稳定性的因素
– 生物因素 – 物理因素 – 化学因素
初步稳定性试验资料及文献资料申请临床批文时）（申请临床批文时）稳定性试验资料及文献资料（申请生产批文时）申请生产批文时）
中药制剂稳定性考察内容
– 考察项目
性状、鉴别、部分检查项目、含量测定等等性状、鉴别、部分检查项目、中药新药稳定性试验要求” （“中药新药稳定性试验要求”）
根据白头翁皂苷的抗肿瘤作用选择其剂型为片剂临床应用治疗溃疡性结肠炎慢性结肠炎慢性腹腹泻急性胃肠炎伪膜性肠炎儿童急性菌痢治疗癌症含有白头翁的中药制剂白头翁皂苷分离提纯及鉴定白头翁总皂苷粗品的制备白头翁皂苷分离提纯及鉴定经大孔树脂可得到高产高纯的白头翁总皂苷总皂苷经硅胶柱层析得到无色的纯度较高的单体皂苷硅胶柱分离白头翁皂苷白头翁皂苷分离提纯及鉴定将薄层层析板在110烘箱中活化3060min微量点样器吸取标准品及样品点样与薄层层析板上浸入展开剂展开

白头翁总三萜(BTW)抗肿瘤作用及其机制研究的开题报告

白头翁总三萜（BTW）抗肿瘤作用及其机制研究的开题报
告
一、选题背景
癌症是当前全球面临的重大卫生问题之一，严重威胁人类的健康和生命安全。

传统的化疗、放疗等治疗手段存在着诸多问题，如副作用大、药物耐药性问题等。

近年来，植物源化合物被广泛研究并被认为是一种新的抗肿瘤药物的候选者。

其中，三萜类化合物是一种重要的天然产物，被证实具有广泛的生物活性，包括抗炎、抗氧化、抗肿瘤等作用。

白头翁是一种寄生植物，其主要生物活性物质为三萜类化合物。

研究其抗肿瘤作用及其机制对于寻找新的治疗手段具有重要意义。

二、研究目的
本研究旨在探究白头翁总三萜的抗肿瘤作用及其机制，为寻找新的抗肿瘤药物提供科学依据。

三、研究内容
（一）白头翁总三萜的提取和分离
采集白头翁，并进行简单的处理，提取和分离白头翁总三萜。

（二）白头翁总三萜的体外抗肿瘤实验
采用细胞培养技术，进行白头翁总三萜的体外抗肿瘤实验，探究其对人类肿瘤细胞的抑制作用和对正常细胞的毒副作用。

（三）白头翁总三萜的体内抗肿瘤实验
建立小鼠肿瘤模型，进行白头翁总三萜的体内抗肿瘤实验，探究其对肿瘤生长的抑制作用。

（四）白头翁总三萜的作用机制研究
通过荧光染色、western blot、RT-PCR等技术研究白头翁总三萜的作用机制，包括其对癌细胞凋亡、细胞周期的影响以及对相关基因表达的影响等方面。

四、研究意义
本研究将探究白头翁总三萜的抗肿瘤作用及其作用机制，对于寻找新的治疗手段具有重要意义，并将为开发新的抗肿瘤药物提供科学依据。

同时，也将推动三萜类化合物的开发和应用。

白头翁皂苷的提取及抑菌活性试验

白头翁皂苷的提取及抑菌活性试验
刘显军;陈静;尚丽娟
【期刊名称】《中国兽医杂志》
【年(卷),期】2012(048)001
【摘要】采用乙醇法提取白头翁中总皂苷,其提取率为8.97％.经体外抑菌试验表明,白头翁和白头翁皂苷抑制大肠杆菌的数量,但对芽孢杆菌的数量无影响.
【总页数】2页(P69-70)
【作者】刘显军;陈静;尚丽娟
【作者单位】沈阳农业大学畜牧兽医学院,吉林沈阳110866;沈阳农业大学畜牧兽医学院,吉林沈阳110866;沈阳农业大学畜牧兽医学院,吉林沈阳110866
【正文语种】中文
【中图分类】S853.9
【相关文献】
1.响应面法优化超声波辅助提取白头翁总皂苷 [J], 于爽;郝婧玮;孙晓薇;高剑;李帅;杨传伟
2.微波辅助提取白头翁皂苷研究 [J], 于爽;高剑;郝婧玮;何婷婷
3.提取分离工艺对白头翁皂苷的影响 [J], 宋科标;时维静;周杰;王贵阳;韩伟
4.白头翁皂苷提取方法比较及加压提取传质动力学 [J], 赵文英;朱庆书;徐艳丽;孙彦妮
5.白头翁皂苷抗小鼠血吸虫病肝纤维化的试验 [J], 陈岩勤;高秀丽;诸葛洪祥;杨世林;李笑然;杨盛刚
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