第十三章 镇静催眠药

第十三章镇静催眠药
镇静催眠药：是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过度兴奋和引起近似生理性睡眠的药物。

镇静药：能轻度抑制中枢神经系统，缓解或消除兴奋不安。

催眠药：能促进和维持近似生理性睡眠。

按化学结构可分为三类：
1、巴比妥类
2、苯二氮卓类
3、其他镇静催眠药
第一节睡眠与睡眠障碍
正常生理性睡眠可分为非快动眼睡眠和快动眼睡眠二个时相。

失眠分类：1、入睡障碍
2、中途觉醒
3、过早觉醒
4、缺乏睡眠满足感
第二节苯二氮卓类
根据作用时间的长短分为三类：
1、长效类：
地西泮（安定）、去甲西泮、氯氮卓（利眠宁）、氟西泮（氟安定）
2、中效类：
硝西泮、氟硝西泮
3、短效类：
三唑仑、艾司唑仑(舒乐安定) 、奥沙西泮、劳
拉西泮
[体内过程]
1、可从消化道完全吸收，并于1~2小时内达到血药峰浓度。

2、中效和短效类在肝脏直接与葡萄糖醛酸结合而失活，经尿中排出。

3、长效类由于要在肝脏代谢成活性代谢产物，要达到稳定的药物浓度需要的时间较长，半衰期也较长。

[作用]
1、抗焦虑：作用发生快而确实。

2、镇静催眠：
缩短诱导睡眠时间，减少夜间觉醒次数，延长睡眠持续时间。

3、抗惊厥和抗癫痫：
4、中枢性肌松弛作用：
[作用机制]
抗焦虑作用主要作用部位在大脑皮层、边缘系统和中脑。

镇静催眠主要作用部位在脑干。

图片
[应用]
1、焦虑症
2、失眠
3、麻醉前给药
地西泮可产生暂时性记忆缺失，麻醉前给药，使患者对术中的不良刺激在术后不复记忆。

4、惊厥和癫痫
5、肌肉痉挛
[不良反应]
1、宿醉
长效类药易引起服药次日嗜睡、精神不振、共济失调、动作能力低下等症状。

2、清晨失眠
短效类药物容易出现。

[禁忌证]
1、年老体衰，心、肺及肝功能减退者慎用
2、急性窄角性青光眼
3、重症肌无力
4、孕妇及哺乳期妇女忌用
第三节巴比妥类
巴比妥类药物的缺点：
1、容易形成依赖性和耐受性
2、过量容易导致呼吸麻痹
作用特点：
随着剂量由小到大，依次出现镇静、催眠抗惊厥、麻醉和中枢麻痹作用。

脑干网状结构上行激活系统
[禁忌证]
本类药物对呼吸中枢有明显的抑制作用
1、支气管哮喘
2、严重肺功能不全
3、颅脑损伤致呼吸中枢抑制者
一次吞服大量或静脉注射过快，均可引起急性中毒，患者多死于呼吸衰竭。

第四节其他镇静催眠药
水合氯醛
口服易吸收，并迅速分布至脑及其他组织，引起接近自然的睡眠。

[应用]
1、主要用于顽固性失眠及对其他催眠药效果
不佳的患者。

2、大剂量有抗惊厥作用，用于小儿高热、子
痫及破伤风等所致惊厥。

[不良反应]
1、对胃肠有刺激性，可用水稀释后服用或采用直肠给药。

2、长期使用可产生耐受性和成瘾性。

3、剂量过大可抑制心脏。

4、心、肝、肾功能不全病人及消化道溃疡病人禁用。