马来酸替加色罗的药理研究
替加色罗片说明书
核准和修改日期马来酸替加色罗片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
[药品药品名称名称名称]]通用名称：马来酸替加色罗片商品名称：泽马可®英文名称：Tegaserod Hydrogen Maleate Tablets汉语拼音：Ma Lai Suan Ti Jia Se Luo Pian[成份成份]]活性成份：马来酸替加色罗化学名称：3-（5-甲氧基-1H-吲哚-3-亚甲基）-N-戊基-亚胺胍马来酸盐，化学结构式：H 3C COOH COOH .N N H NHNH N H O CH 3分子式：C 16H 23N 5O.C 4H 4O 4分子量：417.5[性状性状]]本品为白色至微黄色片，表面有大理石样花纹。
[适应症适应症]]用于女性便秘型肠易激惹综合征患者缓解症状的短期治疗。
规格]][规格6mg用法用量]][用法用量推荐剂量是一次6mg，一日2次，饭前口服，用药期限可长至12周。
肝功能不全患者轻度肝功能不全患者使用时不需调整剂量，然而，对于该患者人群，替加色罗应慎用。
对于中、重度肝病患者，现尚缺乏足够使用该药的研究资料，因此不建议此类患者使用。
肾功能不全患者轻、中度肾功能不全患者使用时均不需调整剂量。
不推荐严重肾功能衰竭患者应用。
不良反应]][不良反应2198名患者参与了有安慰剂对照的长达12周的临床试验，除了腹泻之外，替加色罗治疗组不良事件的发生率与安慰剂组相似。
接受替加色罗治疗的患者中，有11.7%的患者报告有腹泻，而安慰剂组为5.4%。
在绝大多数的病例中, 腹泻常发生治疗开始阶段(中位数为9), 为一过性的(持续时间的中位数为2天)。
服用本品发生腹泻者多为单次发作，在大多数情况下，腹泻会发生在服用本品进行治疗的第一周内。
因腹泻而停止治疗的比例替加色罗组为1.6%，安慰剂组为0.5%。
在临床试验中, 少数患者(0.04%)出现临床显著的腹泻, 包括住院, 低血容量症, 低血压, 以及需要静脉补液。
马来酸替加色罗治疗便秘型肠易激综合征92例效果观察
肠 检 查 ， 除 肠 道 器 质 性 疾 病 。 检 验 血 尿 粪 常 规 、 肾功 排 肝 能 、 肌 酶学 、 心 电解质 。 口服 马 来 酸 替 加 色 罗 片 ， 次 １片 每 （ ｓ ， ６ ｍ ） ２次／日或 １次／ ， 程 ４周 ， 疗 期 间 每 周 复 诊 晚 疗 治 １次 ， 录病情 变 化 。疗 程 结 束 时 ， 行 上述 化 验 检 查 。 记 再 １３ 症状 判 断标 准 ． 对腹 痛 、 胀 及 大 便 频 率 、 状 和 排 腹 形
任 公 司生 产 ， 规格 ： ６ ｍｇ×６片 ×１盒 ） 疗 便秘 型 Ｉ Ｓ ｃ 治 Ｂ（ —
ＩＳ ９ Ｂ ） ２例 ， 取得 良好效 果 ， 现报 告 如 下 。
１ 对 象 和 方 法
２级 以上 ； 效 ： 状 无 改 善 。 无 症
１５ 总 体 评估 ．
① 记 录治疗 前 、 总 分 （ 项 症 状 分 数 相 后 各
１１ 研 究 对 象 ．
断标准…， ４ 男 ０例 ， ５ 女 ２例 ； 龄 １ 年 ８—７ ２岁 ， 均 ４ ． 平 ３５
岁 ； 程 ３个 月 一８年 ， 均 ３ ５年 。 治 疗 前 统 计 学 处 理 所 得 的 数 据 采 用 Ｒｉｉ 分 析 ， ． ｄｔ Ｐ＜０ ０ ．５
加 ） ② 治 疗后 症 状 改善 评 估 （ 录 症 状 改善 率 ） 症 状 改 善 ； 记 ： 本 组 Ｃ Ｉ Ｓ９ — ２例 ， 符 合 国 际 罗 马 Ⅱ诊 Ｂ 均 率 （ ）：［ 治 疗 前 总 分 一治 疗 后 总 分 ） 治 疗 前 总 分 ］× ％ （ ／
１ ０ ， 有 效 率 ：显 效 ＋有 效 。 ０％ 总
肠易激综合征治疗药物的评价_孙忠实
2 治疗 IBS 的药物
目前 IBS 尚无确切的治疗方法 , 主要是对症治疗和综合 治 疗 , 包括患者教 育、 心理疗法、 饮食调整等 , 而 药物治疗 主要在 于改善胃肠道动力 , 解除肠管痉挛 , 减轻肠管 扩张以及 抗菌消 炎等 , 并且尽可能实施个体化治疗方案。
141
2 1
传统药物 ( 1) 植物药 , 如生姜、 芦荟、 薄荷油 , 对 IBS 的疗效优 于安慰 剂 ; ( 2) 容积性泻药 , 主要用 于便秘型 IBS, 如聚乙二 醇 4000( 福 松) 、 镁乳、 乳果糖 ( 杜 秘克 ) 、 山梨 醇 ( 普复 舒 ) 等 , 替加 色 罗和 普加必利也有一定作用 [ 1, 9] ; ( 3) 止泻 剂 , 主 要用于腹 泻型 IBS, 如阿片类制剂 , 可 增加 结肠节 段性 收缩 , 延迟 粪 便通 过 , 此外 还可增加肛门压力和减少直肠的感 觉 , 常用 的是洛 派丁胺、 地 芬诺酯以及蒙脱石等 , 均可减少 便急和排便 次数 , 改善粪 便硬 度 , 减少腹鸣。 对某 些疗 效 不佳 的患 者 也可 使用 NSAID。此 外 , 新的 阿片受体激动 剂非多 托嗪 ( Fedotozine ) 以及 H2 受体
肠易激综合征治疗药物的评价
孙忠实 , 朱 100730)
中图分类号 R975 文献标识码 A 文 章编号 1672- 2124( 2003) 03- 141- 03
1
珠 ( 1. 北 京海军 总医院 , 北京 市
2
100037; 2. 中国 医学科 学院附 属北 京协和 医院, 北京市
摘 要 目的 : 评价肠易激综合征药物治疗的 疗效 、 不良反应和药物经济学 , 以供 临床用药 参考 。 方法 : 通过查 阅近期国内 、 外相 关文献总结 、 分析 。 结果与结论 : 目前肠易激综合征尚无确切的治疗方法 , 主要是对症治疗和综合治疗 , 包括患者教育 、 心理疗法 、 饮食调整等 , 而药物治疗主要在于改善胃肠道 动力 , 解除肠管痉挛 , 减轻肠管扩张以及抗菌消炎等 , 并且尽可 能实施个体化治疗方 案。 关键词 肠易激综合征 ; 抗抑郁药物 ; 5- HT 能药物 ; 临床评价
新药研发中药理毒理研究内容与要求
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23
11.药物的毒副作用与从市场撤出举例 （1990-）
年份
药物
适应症/分类
1991 Enkald恩卡尼 上市４年 抗心律失常药物
副作用 作用于心血管，突然死亡
1992 Temafloxacin替马沙星 抗菌类药
1998 1999
2000 2001
Poslcor(mibefradll) Duract(bronfenac sodium)
单次给药毒性试验（急性毒性试验） 重复给药毒性试验（长期毒性试验） 遗传毒性试验 生殖毒性试验 安全性药理学试验（一般药理学） 致癌性试验 药物依赖性试验 特殊毒性试验（过敏性、局部刺激性、溶血性）等 免疫原性试验 毒代动力学实验
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3、新药临床前安全性评价的利弊权衡
限制与撤出使用、医疗事故判断的依据
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10.药物上市后风险的主要来 源
已知风险
无法避免的
可避免的
用药错误
可预防的AEs
药品缺陷 仿冒制品
损伤或死亡
不同的问题，应给予相应的解决方法 －上市后监测与安全性再评价
其他的不确定因素
潜在的、未知的风险
缺失信息，如人种、年 龄、性别、药物与药物 之间、药物与疾病之间 的相互作用等。
药品上市前动物毒性研究的局限性 药品上市前人体临床试验伦理范围的局限性 药品上市前人体临床试验科学性研究的局限性
统计发现，在所有的药物临床试验与应用中，不良反应种类出 现的概率是： 在一般动物毒性试验中只占３５％左右； 在Ⅰ期人体耐受试验中只有２０％； 在Ⅱ、Ⅲ期临床试验的出现率是３５％； 在Ⅳ期临床试验时出现７０％； 到市场销售时全部副作用才陆续出现。
马来酸替加色罗片的临床研究
第 二 个 透 视 表 ： 计 涉 及抽 验 单 位 数 ， 统 在第 ４步 中 ， 药 把
品 分 类 字 段 、 样 单 位 字 段 先 后 拖 至 行 里 ， 后 把 除 上 述 两 供 然
２３根 据 药 品 分 类 统 计 检 品 品 种 数 及 涉 及 抽 验 单 位 数 ， 可 ． 也
节 肠 道 内脏 感 觉 等 为 主 。
１ １ 过 治 疗 前 后 对 Ｃ— ＩＳ症 状 的 评 估 比较 。 认 每 天 两 ．通 Ｂ 确 次 ６ ｇ马 来 酸 替 加 色 罗 片 治 疗 Ｃ—ＩＳ的疗 效 。 ｍ Ｂ １ ２ 估 替 加 色 罗 片治 疗 Ｃ—Ｉ Ｓ的安 全性 。 ．评 Ｂ
期 临 床验 证 工 作 ， 实 了其 在缓 解 Ｃ—Ｉ Ｓ患 者 腹 痛 、 部 不 证 Ｂ 腹 适 、 秘 等症 状 中 的疗 效 同 时 ， 这 些 临 床 研 究 中 ， 药 物 便 在 该
的安 全 性 也得 到 了 肯定 。基 于这 些 研 究结 果 ， 国 和 欧 洲 大 美
部 分 国 家 已批 准该 药物 在这 些 国 家 上 市 。 最 近 ， 国家 食 品 药
马 来 酸 替 加 色 罗 （ ｅ ａｅｏ ｌ ｔ， 称 替加 色 罗 ） Ｔ ｇ ｓｒｄＭａ ａｅ 简 ｅ 属
２ １ 研 究 为 前 瞻 性 、 机 、 性 药 平 行 对 照 ， 中 心 Ｉ期 临 ．本 随 阳 多 Ｉ 床研究 。 ２ ２样 本 数 ， 划 人 组 ２ ０例 （ 验 组 ： 照 组 ＝ １０： ２ ） ． 计 ４ 试 对 ２ １ ０ 至少 完成 目标 病 例 ２０例 。 ０ ２３研 究 设 计 包 括 １ 基 线 期 （ 药 物 治 疗 ） ４周 服 用 、 周 无 和 马 来 酸 替 加 色 罗 片 治疗 组 或 泽 马可 对 照 组 的治 疗 期 ， 及 随 以 后 的 ２ 随访 期 。 周
产品Q-A问答解读
➢方中选用土木香，对肾损伤有较多报道
➢碱花、寒水石为大寒之性药，清热泻火
作用较为峻烈，寒凉体质、体虚患者不
宜使用
Q16：芦荟珍珠胶囊与四磨汤的异同点？
A16: ➢芦荟珍珠胶囊组方
芦荟 木香 珍珠
➢功能主治 清热导滞，行气通便
➢适应症 气滞热盛所致大便秘结、排便困难﹑ 脘腹胀满﹑口苦口干等
或萎黄、倦怠乏力，失眠多梦，产后体虚； ➢本品应用于产科可显著改善产后贫血，产后体虚等； ➢本品应用于妇科可改善妇女月经失调，提高炎症期抗生素使用敏感性； ➢本品应用于内科可改善慢性消耗性疾病所致身体虚弱，气血亏虚，促进
主要成份 比沙可啶
芦荟 火麻仁、苦杏仁、大黄、木香、陈皮、白芍
番泻叶、当归、肉苁蓉 比沙可啶 甘油
包装规格 5mg*10片 0.3g*20s 6g*10丸 0.25g*12s*2板 5毫克*12片 20ml*2支
用法用量 1次/日，1-2片/次
每晚睡前2粒 2次/日，1-2丸/次 1次/日，5-6粒/次 1次/日，1-2片/次 1次/日，1支/次
Q6：芦荟珍珠胶囊治疗便秘，多久可见效，正常排便可维持多久？
A6: ➢芦荟珍珠胶囊Ⅲ期临床试验表明：对中度功能性便秘患者，服用本品 48小时后即可实现首次排便； ➢便秘为一种临床症状，而非原发性疾病。 ➢通过序贯疗法，使用芦荟珍珠胶囊三周后，中度功能性便秘患者在6个 月内罕见排便功能紊乱；
Q7：芦荟珍珠胶囊是否会导致结肠黑变病？
Q12：芦荟珍珠胶囊在皮肤科主要可治疗那些疾病，如何使用？
A12: ➢芦荟珍珠胶囊在皮肤系统相关科室主要可用于治疗青春逗、粉刺、酒 糟鼻、痤疮、黄褐斑等。 ➢临床使用方法见芦荟珍珠胶囊皮肤科外用提示性卡片；
仿制药药理毒理要求与问题程鲁榕
例
中药、天然药物
仿制的必要性？
处方：含重金属
历史：无规范安全性研究
- 凝血因子Ⅷ 病毒灭活工艺改为加热法 使用6月，多数人产生抗体
生物制品 15
毒理：一种相关动物 长毒：一个月
药效：1－2项主要药效
稳定性差- 易失活 特异性强- 动物种属 免疫原性- 生物活性 多组织亲和性- 作用广泛
申请减免药理毒理研究: 结合质量标准中的活性检测综合考虑,充分 确证其与已上市制品的一致性
仿制药
一、概述
二、技术要求与问题 三、小结
现状 我国仿制药研究水平
- 对被仿品种的甄别能力？
仿制药的仿创结合能力 - 新剂型、新工艺等？
创新－仿制－再创新
张华吉 Ch inese Jou rnal ofN ew Drugs 2009, 18 ( 7)
仿制药研发与评价核心
科学选择被仿制药 关注当下临床价值评价
同日，FDA发布信息，严格限制文迪雅的使用。
申报资料审查
化学药品5、6类(1253) - 184 （15%） - 496 （40%）
中药、天然药物8、9类(197) - 28 （ 14.2 %） - 51 （ 25.8 % ）
问题- 完整性、数据真实性
药学、基本情况、管理信息 生物等效性、药理毒理 避免遗漏重要研究 - 退出审评程序 - 补充资料
仿制药研究关注
• 立题优选 • 各技术环节
立题优选的背景调研
talimogene laherparepvec原理
talimogene laherparepvec原理标题：Talimogene Laherparepvec原理的探索与理解一、引言Talimogene laherparepvec（也称为T-VEC）是一种新型的免疫治疗药物，主要用于治疗黑色素瘤。
其独特的原理和机制使其在癌症治疗领域有着广泛的应用前景。
本文旨在深入探讨和理解Talimogene laherparepvec的工作原理。
二、Talimogene Laherparepvec的基本信息Talimogene laherparepvec是由一种名为Herpes simplex virus type 1 (HSV-1)的病毒经过基因工程改造而来的。
这种病毒被设计用来携带并表达两种人类基因：GM-CSF（粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子）和一个被称为“删除Ⅰ型干扰素调节因子”的基因。
三、Talimogene Laherparepvec的工作原理1. 病毒感染肿瘤细胞：T-VEC被直接注射到黑色素瘤病灶中，然后利用自身的特性去感染肿瘤细胞。
2. 基因表达：一旦进入肿瘤细胞，T-VEC就开始表达GM-CSF和删除Ⅰ型干扰素调节因子这两种基因。
3. 刺激免疫系统：GM-CSF是一种强大的免疫激活剂，可以吸引和激活免疫系统的白细胞，如巨噬细胞和树突状细胞，从而增强抗肿瘤免疫反应。
4. 杀死肿瘤细胞：同时，由于删除了Ⅰ型干扰素调节因子，使得病毒感染后的肿瘤细胞无法正常产生干扰素，导致其更容易被免疫系统识别和攻击。
5. 免疫记忆：通过这种方式，T-VEC不仅能够直接杀死被感染的肿瘤细胞，还能够引发全身性的抗肿瘤免疫反应，形成免疫记忆，防止肿瘤的复发。
四、结论Talimogene laherparepvec以其独特的工作原理，展示了强大的抗肿瘤效果，并且具有良好的安全性。
尽管目前主要应用于黑色素瘤的治疗，但随着研究的深入，我们期待它能在更多类型的癌症治疗中发挥作用。
01 药品质量标准制订2009-6-14
国家药品标准（一）
中华人民共和国药典2005年版,分为三部,
一部收载中药材、中成药；二部收载化学 药品、抗生素、生化药品、放射药品；三 部收生物制品。 局颁标准（中成药20册，化学药17册，新 药试行标准、转正标准） 部颁标准（20余册） 进口药品标准（多册） 中国医院制剂规范（1993年版）
8
国家药品标准（二）
地方标准（质量标准混乱）
地标升国标，国家药品标准行动提高计划
1.3万 我国质量标准现状：标准体系复杂，无国能出其右，剪不断，
理还乱
ChP坚持赶超国际先进标准的原则（药品的质量是生产出 来的，不是检验出来的，舍本逐末。标准——质量先进） 炒作，浮躁（中药现代化，救心丹，6亿美元，银杏叶片， 抗病毒口服液）
为0.4939 mg· g-1，RSD为1.8 ％（n =6）
低、中、高3个加入量的回收
率（n=2）分别为 96.1%（偏 差为 1.3），99.1%（偏差为 0.7），99.3%（偏差为 1.2）， 平均回收率（n =6）为98.2%。
新血宝胶囊HPLC－ELSD图
§15.2药品质量标准的主要内容
23
2.理化常数
通过理化常数的测定可对药品进行鉴别 及纯度检查. 溶解度、熔点、比旋度、晶型、吸收系 数、馏程、凝点、折射率、粘度、相对 密度、酸值、羟值、皂化值
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理化常数
1、溶解度 常用介质：水、酸、碱、乙醇 2、熔点 初熔：局部液化（有明显液滴） 终熔：全部液化 毛细管法、DSC 熔点范围3℃－4℃，熔 距2 ℃ 影响熔点测定因素：传温液；内径；升温 速度；温度计
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沙利度胺 沙利度胺(别名：反应停、酞胺哌啶酮)
肠易激综合征的临床治疗
肠易激综合征的临床治疗发表时间：2011-05-30T15:03:23.780Z 来源：《中外健康文摘》2011年第6期供稿作者：温永平[导读] 应嘱患者保持良好的心理状态，心胸宽广、情绪乐观是预防本病发生的最好措施。
温永平（黑龙江省绥棱县人民医院 152200）【中图分类号】R563 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085 (2011)6-0167-02 【摘要】肠易激综合征(irritable bowel syndrome，IBS)是指一组包括腹痛、腹胀、排便习惯改变和大便性状异常，但缺乏特异性的形态学、生化和感染性原因的症候群，持续存在或间歇发作，但无器质性疾病(形态学及生化代谢等异常)的证据。
其病因未明，目前认为，胃肠动力异常、内脏感觉过敏、脑一肠轴的异常、精神因素等与之相关，其中内脏器官的敏感性异常(即易感性增高)是本病发生的重要因素。
IBS虽然不危及生命，但是不同程度的影响工作和生活质量。
临床实践估计，IBS患者占消化内科门诊量的l/4～l/3，人群患病率为7.1%～13.6%，多见于18～30岁，男女比例约为1：2。
【关键词】肠易激综合征临床治疗1 临床资料1.1一般资料入选病例均为2005年7月至2009年7月在我院门诊就诊的IBS患者，均严格按照罗马Ⅱ标准进行诊断，均行血常规，尿常规，便常规，便培养，血生化，腹部B超，结肠镜检查或消化道钡剂透视检查以除外器质性病变。
本组患者60例，男性21例，女性39例，年龄20～71岁，平均39.1±1.63岁，病程1.5～20年，平均病程5.2±1.54年。
经过治疗基本痊愈，现将临床治疗报告如下。
2 治疗2.1一般治疗应嘱患者保持良好的心理状态，心胸宽广、情绪乐观是预防本病发生的最好措施。
凡可能引起本病的负性心理因素，均应嘱患者尽量避免，对恐癌症者，要向患者说明本病是功能性和非器质性疾病，不会有危及生命的不良后果，使其消除顾虑，增强治愈疾病的信心。
2007年药物不良反应事件回顾
2007年药物不良反应事件回顾1、头孢曲松钠的安全使用问题2007年2月25日，国家食品药品监督管理局（SFDA）发出紧急通知，指出头孢曲松钠（ceftriaxone sodium）与含钙溶液同时使用可产生不良事件，甚至可导致新生儿或婴儿死亡。
通知要求修订头孢曲松钠说明书中的警示语和注意事项，令各省、自治区、直辖市食品药品监督管理局立即执行。
2007年7月5日，美国食品与药物管理局（FDA）和罗氏公司又共同发布信息，提醒医疗卫生人员注射用头孢曲松钠的说明书已经更新。
2007年9月11日，FDA再次发布信息，指出该产品说明书的更改内容涉及禁忌证、警告、注意事项、不良反应及用法和用量等内容。
2007年11月9日FDA再次要求相关企业修改注射用头孢曲松钠的说明书。
2、静脉输注人免疫球蛋白引起丙肝抗体阳性率增加2007年1月4日至8日，北京朝阳医院检验科朱佐民发现临床送检的标本中丙肝抗体阳性率显著上升，同时还发现多例标本出现在短期内丙肝抗体由阴性转为阳性的异常情况。
2007年1月9日确认这些异常情况与上述送检住院患者都曾注射过广东佰易药业有限公司批号为20060620（5g/支）的丙种球蛋白有关。
卫生部、SFDA调查后于2007年1月23日通报，认定此问题系广东佰易药业非法购入受污染血浆导致静注人免疫球蛋白携带了丙肝抗体所致。
3、甲磺酸培高利特撤市2007年3月29日，美国FDA发表公告，因为多巴胺2受体激动剂——甲磺酸培高利特（pergolide mesylate）导致心脏瓣膜病（VHD），批准其自动撤出美国市场。
截止2006年12月31日，全球共发生272例VHD。
截止2006年12月31日，中国约有1万例患者曾处方该药，但未见VHD，仅有胃肠道反应报告。
但考虑到可能的危险，SFDA决定自2008年1月1日起停止该药在中国销售。
4、马来酸替加色罗撤市2007年3月30日，FDA发表公告，治疗肠易激综合征（IBS）的药物马来酸替加色罗（tegaserod maleate）因可诱发致命性严重心血管不良反应（包括心肌梗死、不稳定性心绞痛和脑卒中），批准其自动停产并暂停销售。
马来酸替加色罗治疗糖尿病胃轻瘫疗效观察
Ｗ Ａ ＮＧ ａ ｆｎ Ｃ ｏ ｅ ｇ，ｅ １ ｔａ．Ｄｅ ａ ｔ ｎ ｆＧｅ ｉｔｉｓ ｈ ｎ ｈ Ｐ ｏ ｌ’ ｓ ｉａ ｆＳ ａ ｇ ａ Ｊａ ｎ ｐ ｒｍｅ ｔ ｒａ ｒｃ ，ｔ ｅＮｉｔ ｅ ｐ ｅＳＨｏ ｐｔ ｌ ｈ ｎ ｈ ｉ ｉｏＴｏ ｇ ｏ ｏ
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药品质量标准主要内容
➢ [检查] （1）含量均匀度； （2）溶出度； （3）其他。
➢ [含量测定]照溶液分光光度法 ➢ [类别]同马来酸替加罗 ➢ [规格]6mg ➢ [贮藏]密封保存
பைடு நூலகம்
二、马来酸替加色罗质量标准（草案）起草说明 ➢ （一）原料药 ❖ 1．命名； ❖ 2．性状； ❖ 3．溶解度； ❖ 4．熔点； ❖ 5．鉴别；
➢ 7．有机化学药品； ➢ 8．天然药物提取物； ➢ 9．盐类药品； ➢ 10．酯类药品； ➢ 11．季胺类药品； ➢ 12．放射性药品名称； ➢ 13．对于沿用已久的药名，一般不得轻易变动；如必
须变动，应将原用名作为副名过渡，以免混乱； ➢ 14．药品可有专用的商品名； ➢ 15．药名中的基团关系，尽可能采用通用的词干加以
➢ （2）取本品与琥乙红霉素标准品分别加丙酮制成每 4mg /ml的溶液，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于 同一薄层板上，供试品所显的主斑点的颜色和位置应 与标准品的主斑点相同。
➢ （3）本品的红外光吸收图谱与琥乙红霉素标准品的图 谱一致。如发现在1260cm-1处的吸收峰与标准品的图 谱不一致，可取本品适量，溶于无水乙醇，在水浴上
四、药品质量标准制订与起草说明的原则： ➢ （一）药品质量标准制订的原则： ❖ 1、安全有效; ❖ 2、先进性； ❖ 3、针对性；
❖ 4、规范性。
➢ （二）起草说明的原则 ❖ 1．原料药质量标准的起草说明应包括内容; ❖ 2，新增制剂标准的起草说明还应包括的内容; ❖ 3．上版药典已收载品种的修订说明; ❖ 4．其他。 五、药品质量标准制订工作的长期性
➢ [检查]溶液的澄清度与颜色 取比旋度项下的溶液检查， 应澄清无色。
❖ 氯化物：标准对照法； ❖ 干燥失重 ； ❖ 炽灼残渣 ； ❖ 重金属 ； ❖ 砷盐。
马来酸氯苯那敏的药效原理
马来酸氯苯那敏的药效原理
马来酸氯苯那敏是一种第一代抗组胺药物，其药效原理主要是抑制组胺H1受体的激活。
组胺是一种在机体中自然产生的化学物质，它在过敏反应和炎症过程中起着重要的作用。
在过敏反应中，机体的免疫系统会释放大量的组胺，导致一系列症状，如鼻塞、鼻痒、打喷嚏、流涕等。
组胺H1受体位于血管内皮细胞、平滑肌细胞和神经元等组织中，当组胺与H1受体结合时，会引起上述症状的发生。
马来酸氯苯那敏能够与H1受体结合，阻断组胺与其结合的过程，从而抑制组胺的活性，减少过敏反应引起的症状。
此外，马来酸氯苯那敏还具有抗胆碱能、抗血清素能、抗乙酰胆碱酯酶以及中枢神经系统的一定抑制作用。
总之，马来酸氯苯那敏通过抑制组胺H1受体的激活，从而减少或消除过敏反应引起的症状。
上海市食药监局关于暂停经营使用马来酸替加色罗制剂的通知-沪食药监稽查[2007]400号
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上海市食药监局关于暂停经营使用马来酸替加色罗制剂的通知正文：---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- 上海市食药监局关于暂停经营使用马来酸替加色罗制剂的通知（沪食药监稽查[2007]400号）各分局：接国家局2007年6月8日《关于暂停生产、销售和使用马来酸替加色罗制剂的通知》（国食药监安[2007]323号）。
因近期，美国、加拿大等国暂停了马来酸替加色罗在市场的销售。
马来酸替加色罗在我国临床主要用于女性便秘型肠易激综合征患者缓解症状的短期治疗，相关研究资料表明，使用马来酸替加色罗在治疗中存在增加心血管缺血事件的风险。
国家局组织相关专家对该品种国内外监测、研究资料进行评价和论证，专家认为：根据目前的研究资料，对部分患者，使用该药的风险大于利益。
为保证公众用药安全，依据《药品管理法》和《药品管理法实施条例》，国家局决定暂停马来酸替加色罗各类制剂在我国的生产、销售和使用。
结合我市实际情况，现就有关事项通知如下：一、请各单位通知辖区内所有医疗机构立即停止使用马来酸替加色罗片、马来酸替加色罗胶囊，并将相关情况通报区卫生局；二、请各单位通知辖区内所有零售药店停止经营马来酸替加色罗片、马来酸替加色罗胶囊。
三、请各单位将辖区内检查情况于下周二下午3点前上报市局稽查处（电子信箱：***************.cn）。
特此通知上海市食品药品监督管理局二〇〇七年六月八日——结束——。
新疆阿魏的药用研究进展
新疆阿魏的药用研究进展新疆阿魏是仅产于新疆的稀有药材，它具有消积、散痞、杀虫等多种功效。
本文从抗溃疡、抗肿瘤、戒毒以及其他方面的应用对近年来新疆阿魏的药用研究进行了总结，为其进一步开发利用提供了依据。
标签：新疆阿魏挥发油抗溃疡抗肿瘤戒毒1、概述新疆阿魏（Ferula sinkiangensis K.M.Shen）为伞型科阿魏属的多年生草本植物，高50～150cm，全株有十分强烈的葱蒜样异臭味，历版《中华人民共和国药典》都有收载，是仅产于新疆的稀有药材[1]。
阿魏性苦、辛、温，归脾、胃经，具有消积、散痞、杀虫的功效，维吾尔医生还用于治疗白癜风和胃病[2]。
近来，关于新疆阿魏的化学成分以药物应用都有较多研究，本文对新疆阿魏的药物应用进行总结，为其进一步开发利用提供依据。
2、新疆阿魏的药用研究近年来，对于新疆阿魏药用研究主要集中于其抗溃疡、抗肿瘤、戒毒等方面，药用成分主要集中于其挥发油，此外还有树胶、糖类、水提物等。
（1）抗溃疡作用新疆阿魏应用于抗溃疡的历史悠久，其中的抗溃疡成分有挥发油、树胶和水提物等。
李晓瑾等[3]分别以新疆阿魏挥发油、多糖和树胶3个组分为研究对象，以雷尼替丁为阳性对照组，测试了其对于大鼠胃溃疡的影响，结果表明挥发油和树胶均可使所致大鼠溃疡指数降低，挥发油的疗效更好，优于雷尼替丁，树胶可作为挥发油的协同成分。
徐晓琴[4]以法莫替丁为阳性对照药，测试了新疆阿魏水提物对于小鼠胃溃疡的抑制率，结果显示水提物与法莫替丁的药效相当。
（2）抗肿瘤作用新疆阿魏的抗肿瘤成分主要是其挥发油部分，具有抗食道癌、肝癌、宫颈癌等多方面的应用。
王彦丁等[5-7]采用新疆阿魏的油胶树脂采用通常的提取方法提取挥发油，再以蔗糖粉、胡精为赋形剂，制备了阿魏挥发油抗癌药。
分别选取丝裂霉素、5-氟尿嘧啶、顺铂、环磷酰胺为阳性对照药，测试了阿魏挥发油抗癌药对于食道癌、胃癌、肝癌和肺癌的治疗效果，实验结果表明其对于这几种癌症的治疗效果远远高于其阳性对照药，具有很高的开发价值。
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来酸替加 色 罗与５一Ｈ ４ 体 结合 能 力是 与 其 它 ５ Ｔ受
一
Ｈ Ｔ亚 型受体 结 合能力 的 ２ ５—２０倍 ． 过 选择 ０ 通
３ 甲基 ） 亚 一Ｎ一戊碳 卡 巴肼 一氢 化 马来 酸 ． 化
性作 用 于 ５一Ｈ ４ 体 ， 加 结 肠 细 胞 的 Ｃ 和 Ｔ受 增 ｌ
学结构 式 为 ：
马来酸 替加 色罗是 一种 属 于五羟 色胺 的衍 生 物 氨胍 吲哚类 化 合 物 ， 次 被证 实 能缓 解 肠 易 激 首 综 合征 （Ｂ ） Ｉ 的腹部 疼痛 和不 适 、 胀 以及 便 ＩＳ ￣起 腹 秘 的药 物 ， ５一Ｈ ４ 为 Ｔ受体 部分 激 动 剂类 新 药 中的
第 一个 药物 ， 于 胃动 力药及 止 吐药 ． ２ ０ 属 于 ０ ２年 ７
明显不 同外 ， 其生 物学 特性 亦 有显 著 差异 ， 结 ｓ型 晶的生 物利用 率 高于 ｗ 型 结 晶 的生物 利用 度 ． 另 外 ， 为 口服 药 物 ， 结 晶 比 ｗ 型结 晶更 易 溶 作 ｓ型 出． 因此 ， 以认为 ｓ 结 晶更适合 药用 ． 可 型
加色罗的药理机制以及临床疗效的研究越显得必 要， 为临床的有效运用尤其在治疗 胃肠道疾病方 面提 供参 考和 理论 依据 ．
受体 ， 刺激 胃肠蠕动的反射和肠道分泌 ， 对多种 胃肠道功能性疾病均有一定 的治疗作 用 ． 本文综合介绍 马来酸替加色罗临床前
药理及应用 ．
关键词 ： 马来酸替加色罗 ； ５一Ｈ ４ Ｔ受体激动剂 ； 药理 中图分类号 ：５ ３ ￥３ 文献标识码 ： Ａ 文章编号 ：０ １ ５２ ２０ 】１ ０１ ４ １０ —７４ （０ ８Ｏ —０７ —０
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２０ ０ ８年
青海 师 范大学 学报 （ 自然科 学版 ） Ｊｕ ａ ｏ ｉ￣ ｉ ｏ ａ Ｕ ｉ ｒｔ（ ａ ｒ ｃｅｃ） ｏｒ ｌ ｆ ｎ ｒ ｌ ｎｖ ｓ ｙＮ ｔａ Ｓｉ ｅ ｎ Ｑ Ｎ ｍ ｅｉ ｕｌ ｎ Ｎ ． ｏ１
能性 疾病 均有 一定 的治疗 作用 ． 因而 ， 马来 酸替 对
Ｈ
马来 酸 替加 色 罗 至 少 有 两种 结 晶形 态 ， 是 一 无 水 结晶 （ 型 ， 针 状 结 晶 ）另 为 含 一 水 结 晶 ｗ 为 ，
（型， Ｓ 为柱 状 结 晶 ） 这 两 种 晶型 的熔 点 一致 ． ， 目 前 研究发 现 ， 型 和 Ｓ型这 两种 晶型 除 理化 性 状 Ｗ
者 胃低 容受 性舒 张功 能 ， 加 患者 对 胃 内容量 刺 增 激 的感觉 阈值及 疼痛 １ ７值 ； — 对功 能性 胃灼烧 感 患者使 用 马来 酸替加 色罗后 患者食 管腔 内可耐受 更大 的容量 及压 力刺 激［１ ７．
有作用 ； 尤其在对 直肠 进行 扩张时 ， 马来 酸替加 色
２０ 阜 ０８
提高便秘型 ＩＳ Ｂ 病人 的小肠传输 ， 刺激 胃肠蠕动
反射 ， 复 受 损 的 胃肠 动 力 ， 节 内脏 感 觉 ， 恢 调 对
ＩＳ的两 种主要 症状 肠道 动 力 学 和痛 觉敏 感 性 都 Ｂ
减少传人纤维 的敏感性 ． 多项临床研究表明， 马来 酸替加色罗可改善 ＩＳ Ｂ 患者的腹痛症状 ， 减少直 肠扩张时的信号传人 ， 并降低 由此 引起 的腹部紧 张和 疼痛 Ｌ ． ６ 此外 ， Ｊ 马来 酸 替加 色 罗可 改 善 Ｆ Ｄ患
１ 马来 酸替 加色罗的理化性质
马来 酸替加 色 罗 是 替加 色 罗 的马 来 酸盐 ， 替 加色 罗是 其 通 用 名 ， 品 名 为 泽 可 马 （ｅ ｏ ． 商 Ｚｌ ｒ ｎ ｍ）
２ 马来 酸替 加 色 罗 的主要药 效学 和一 般 药理作用
５一Ｈ ４ Ｔ受体 对 内脏敏 感性 和 胃肠 运动功 能起 马来酸 替加 色 罗为 白色 结 晶粉 末 ， 品制 剂 为 圆 、 关键 作用 ， 药 具有 调整 胃肠 道 自律 功能 ， 调节 多种 因 形、 扁平 、 白至浅 黄色 片剂 ， 表面有 大 理石样 花纹 ． 素引起 的 胃肠功 能紊 乱 ， 胃肠 功能恢 复正 常 ． 使 马 马来酸 替加 色罗 是 氨 基胍 吲哚 类 碱 性 化合 物 ， 脂 溶性较 强 ， 化学 名 称 ： 一（ 一甲氧 一ｌ 其 ３ ５ Ｈ一吲 哚
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月２ ４日获 得 Ｆ）（ Ｉ 国家药 品监督 管理 局 ） 准 ， Ａ 批 用 于 以便秘 为 主要肠 道症 状 的（ Ｃ—ＩＳ 的女性 患者 Ｂ） 的短期 治疗 ． 随着对 胃肠 道 ５一Ｈ ４ Ｔ受体 及 其 亚 型 的深入研 究 和认识 以及 马来 酸替加 色 罗 的临床应 用观 察 ， 现 马来 酸 替 加 色罗 对 于 多 种 胃肠 道 功 发
第 １ 期
马来 酸 替加 色 罗 的药理 研 究
郭凤 霞
（ 青海师范大学 生命地理科学院 ， 青海 西宁 ８００ ） １ ８ ０
摘
要： 马来酸替加色罗（ ｅ ｌ【Ｍａ ａｅ作为一种选择性 ５一羟色胺 ４受体（ 一Ｓ ４部分激 动剂 ， Ｔ睁 Ｄｌ ｌ ｔ） ｅ ５ Ｔ） 通过激动 胃肠道 的 ５一Ｈ ４ Ｔ
Ｈ０ ２ 的分ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ ， 提高健康人 的胃、 小肠和结肠传输 ，
收 稿 日期 ：０ ７ ０ ０ ２０ —１ —２
作者简介 ： 郭风霞（９Ｏ一） 女（ １７ ， 汉族 ）河南尉 氏人 ， ， 主管药剂师 ．
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青海师 范大 学学报 （ 自然科 学版 ）
罗抑制直肠的传人冲动， 并且还减少对有害的结 肠扩张所造成的假性影响反应 ． ， 因此 是一种全新
的 ＩＳ治疗 药 ． Ｂ ５一Ｈ ４ 体 激 动剂 有 吲 哚 烷基 胺 Ｔ受 类 （ ５一羟色胺 ）苯 甲酰 胺类 （ 如 ， 如西 沙 必利 ）苯 ， 并 咪唑酮类 （ Ｂ ８ ， 有 这些 配 体 通 常 都没 如 舢 ）所