《利尿药和脱水药》PPT课件
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律失常等；此外，增加强心苷对心脏的 毒性。 u 防治：同服氯化钾或与留钾利尿药合用
17
2) 耳毒性：听力下降或暂时性耳聋 – 耳毒性大小：利尿酸呋喃苯胺酸
布美他尼 – 注意避免与氨基苷类抗生素合用。 3) 胃肠道反应。 4) 其它：高尿酸血症等
18
二）中效利尿药
氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide） 1.药理作用
小管免于坏死。
29
【注意】 1.快速足量才能发挥高渗脱水作用
（250ml应于20-30min内注完）。 2.多次或反复应用，注意电解质紊
乱，以免发生低血钾、钠和过度脱 水。 3.禁用于心衰、严重肾衰无尿期。
30
作业
简述高、中、低效利尿药的作用部 位与机制，并各列举一种药物。
31
2) 增加肾血流30%。
15
2.呋喃苯胺酸临床应用
1) 严重水肿：心、肝、肾性严重水肿及 对其它利尿药无效的水肿。
2) 急性肺水肿和脑水肿 3) 防治急性肾功能衰竭 4) 心功能不全 5) 加速毒物排泄：原型（巴比妥）。 6)高血钙症
16
3.呋喃苯胺酸不良反应
1) 水、电解质紊乱：过度利尿引起 – 四低：血容量、钾、钠、氯碱血症 低血钾症： u 症状：恶心、呕吐、腹胀、肌无力、心
22
3.氢氯噻嗪不良反应
1) 电解质紊乱：低血钾、钠、氯碱血症。 2) 升高血糖：抑制胰岛素分泌 3) 高尿酸血症：近曲小管再吸收增加 4) 高钙血症：远曲小管对钙再吸收增加 5) 脂质代谢紊乱：TG、LDL、HDL
23
三）弱低效利尿药
螺内酯（安体舒通）
1.利尿作用较弱、慢、持久。 2.机理 ：具有抗醛固酮作用（与醛固
6
三.利尿药分类及作用部位
1.强效利尿药：抑制髓袢升枝粗 段对Cl-、Na+的再吸收，使肾的稀 释和浓缩功能均降低，产生强的 利尿作用；主要有呋喃苯胺酸、 利尿酸、布美他尼等。
7
髓袢升支粗段髓质部和皮质部： 方式：K＋－ Na＋－2Cl－共同转运系统
管腔内Na＋因浓度差向细胞内 扩散，同时伴有K＋、2Cl－一起 由载体转向细胞内。
酮竞争远曲小管、集合管内醛固酮 受体），从而抑制Na+-K+交换，表现 为排Na+留K+作用。
24
3.用途：常与噻嗪类或高效利尿药合 用于顽固性水肿，以增强利尿效果 并减少K+的丢失，对伴有醛固酮增 高者效好。
4.不良反应：久用可引起高血钾。
25
氨苯蝶啶
1.与螺内酯相似，留钾，但较快，短。 2.机理：阻滞远曲小管和集合管的Na+通道，
第二十一章 利尿药和脱水药
⑴利尿药； ⑵脱水药。
第一节 利尿药（diuretics）
一、概述
是一类作用于肾脏，抑制肾脏对水 和电解质的再吸引，增加水和电解 质的排泄，从而使尿量增多的药物
临床主要用于治疗各种原因引起的 水肿。
2
二、肾脏泌尿生理
＃尿液的形成是通过肾小球的滤过、肾小 管和集合管的再吸收及分泌而实现的：
11
3.弱效利尿药：作用于远曲小管、集 合管；对抗醛固酮的作用或抑制K+Na+交换，排钠留钾而致较弱的利尿 作用。主要有螺内酯、氨苯蝶啶。
12
远曲小管远端和集合管 :
Na+－K+交换（醛固酮调节） Na+－H+交换
弱效利尿药:抑制Na+－K+交换 造成排Na+留K+利尿
13
肾小管各段功能和利尿药作用部位
噻嗪类 螺内酯、氨苯蝶啶
H+
NaCl Na+
皮质 髓质
Na+ 2Cl-
K+
Na+
2Cl-
K+
H2O 髓袢
Na+ Cl-
H+ Na+
呋塞米
K+ H+ K+
H2O
14
四、常用的利尿药
一）高效利尿药：呋喃苯胺酸 1. 药理作用
1) 利尿作用：强、快；尿中除Na+、K+、 Cl-排泄增加外, Ca2+、Mg2+排泄也增加。 机理：作用于髓袢升枝粗段，抑制Cl +和 Na +的再吸收。
1. 肾小球滤过：原尿180升/日，但终尿仅 1-2升/日。
2. 肾小管再吸收 1) 近曲小管：再吸收Na+量约占原尿Na+量
的60-65%（药物作用不明显）。
3
4
5
Leabharlann Baidu
2)髓袢升枝粗段的髓质部和皮质部： 再吸收原尿中30-35%的Na+。
3) 远 曲 小 管 及 集 合 管 ： Na+-H+ 交 换 、 Na+-K+交换（受醛固酮调节）；再吸 收原尿中5-10%的Na+。
1)利尿作用：抑制髓袢升枝粗段的皮 质部对NaCl再吸收，使尿中Na+、Cl-、 K+排出增多；HCO3-轻度增加；尿Ca2+ 排出减少。
19
2) 抗尿崩症作用
– 抑制磷酸二酯酶远曲小管和集合 管细胞内cAMP远曲小管对水的通 透性
– NaCl排出血浆渗透压减轻 口渴感，饮水量尿量减少
抑制K+ -Na+交换，从而减少Na+的再吸收 和K+的分泌。 3.用途：与螺内酯相似，尤适合于肝硬化腹 水。 4.不良反应：久用引起高血钾和叶酸缺乏。
26
第二节 脱水药
u 20%甘露醇（mannitol）：最常
用
u 25%山梨醇（sorbitol）：作用
较弱，但价廉。
u 50%高渗葡萄糖：短暂，少用。
27
甘露醇
【药理作用】
1.脱水作用：提高血浆渗透压，产生组织 脱水作用。
2.利尿作用 1)由于脱水作用增加血容量，使肾小球
滤过率增加，尿量增加。 2)由于肾小管液渗透压升高，减少髓袢
升支对NaCl的再吸收。
28
【临床应用】 1. 脑水肿：降低颅内压，首选药 2. 青光眼：降低眼内压（术前） 3.预防急性肾功能衰竭：保护肾
3) 降压作用
20
2.氢氯噻嗪临床应用
1) 消除水肿：一般的心、肝、肾性 水肿。
2) 尿崩症：常用于肾性尿崩症；中 枢性尿崩症择常用加压素治疗，噻 嗪类辅助治疗。
3) 高血压病：一线抗高血压药 4) 特发性高尿钙症和钙结石。
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Ca2+的吸收：Ca2+ 通道，Na+- Ca2+ 交换。 其吸收量与Na+呈反相关，即Na+重吸收， Ca2+重吸收。 噻嗪类治疗特发高尿钙症
8
髓袢升枝粗段细胞Na+－K+－2Cl系统
P ─ Na+-K+-ATP酶 实线─代表主动转运或次级主动转运 虚线┄代表被动扩散
9
2. 中效利尿药：主要抑制远曲小管 对Cl-、Na+的再吸收，产生中等强 度的利尿作用；主要有氢氯噻嗪、 吲达帕胺（寿比山）等。
10
远曲小管近端 ：
由Na+ － Cl-共同转运子 中效利尿药抑制该系统 中度利尿作用
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2) 耳毒性：听力下降或暂时性耳聋 – 耳毒性大小：利尿酸呋喃苯胺酸
布美他尼 – 注意避免与氨基苷类抗生素合用。 3) 胃肠道反应。 4) 其它：高尿酸血症等
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二）中效利尿药
氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide） 1.药理作用
小管免于坏死。
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【注意】 1.快速足量才能发挥高渗脱水作用
（250ml应于20-30min内注完）。 2.多次或反复应用，注意电解质紊
乱，以免发生低血钾、钠和过度脱 水。 3.禁用于心衰、严重肾衰无尿期。
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作业
简述高、中、低效利尿药的作用部 位与机制，并各列举一种药物。
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2) 增加肾血流30%。
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2.呋喃苯胺酸临床应用
1) 严重水肿：心、肝、肾性严重水肿及 对其它利尿药无效的水肿。
2) 急性肺水肿和脑水肿 3) 防治急性肾功能衰竭 4) 心功能不全 5) 加速毒物排泄：原型（巴比妥）。 6)高血钙症
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3.呋喃苯胺酸不良反应
1) 水、电解质紊乱：过度利尿引起 – 四低：血容量、钾、钠、氯碱血症 低血钾症： u 症状：恶心、呕吐、腹胀、肌无力、心
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3.氢氯噻嗪不良反应
1) 电解质紊乱：低血钾、钠、氯碱血症。 2) 升高血糖：抑制胰岛素分泌 3) 高尿酸血症：近曲小管再吸收增加 4) 高钙血症：远曲小管对钙再吸收增加 5) 脂质代谢紊乱：TG、LDL、HDL
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三）弱低效利尿药
螺内酯（安体舒通）
1.利尿作用较弱、慢、持久。 2.机理 ：具有抗醛固酮作用（与醛固
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三.利尿药分类及作用部位
1.强效利尿药：抑制髓袢升枝粗 段对Cl-、Na+的再吸收，使肾的稀 释和浓缩功能均降低，产生强的 利尿作用；主要有呋喃苯胺酸、 利尿酸、布美他尼等。
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髓袢升支粗段髓质部和皮质部： 方式：K＋－ Na＋－2Cl－共同转运系统
管腔内Na＋因浓度差向细胞内 扩散，同时伴有K＋、2Cl－一起 由载体转向细胞内。
酮竞争远曲小管、集合管内醛固酮 受体），从而抑制Na+-K+交换，表现 为排Na+留K+作用。
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3.用途：常与噻嗪类或高效利尿药合 用于顽固性水肿，以增强利尿效果 并减少K+的丢失，对伴有醛固酮增 高者效好。
4.不良反应：久用可引起高血钾。
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氨苯蝶啶
1.与螺内酯相似，留钾，但较快，短。 2.机理：阻滞远曲小管和集合管的Na+通道，
第二十一章 利尿药和脱水药
⑴利尿药； ⑵脱水药。
第一节 利尿药（diuretics）
一、概述
是一类作用于肾脏，抑制肾脏对水 和电解质的再吸引，增加水和电解 质的排泄，从而使尿量增多的药物
临床主要用于治疗各种原因引起的 水肿。
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二、肾脏泌尿生理
＃尿液的形成是通过肾小球的滤过、肾小 管和集合管的再吸收及分泌而实现的：
11
3.弱效利尿药：作用于远曲小管、集 合管；对抗醛固酮的作用或抑制K+Na+交换，排钠留钾而致较弱的利尿 作用。主要有螺内酯、氨苯蝶啶。
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远曲小管远端和集合管 :
Na+－K+交换（醛固酮调节） Na+－H+交换
弱效利尿药:抑制Na+－K+交换 造成排Na+留K+利尿
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肾小管各段功能和利尿药作用部位
噻嗪类 螺内酯、氨苯蝶啶
H+
NaCl Na+
皮质 髓质
Na+ 2Cl-
K+
Na+
2Cl-
K+
H2O 髓袢
Na+ Cl-
H+ Na+
呋塞米
K+ H+ K+
H2O
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四、常用的利尿药
一）高效利尿药：呋喃苯胺酸 1. 药理作用
1) 利尿作用：强、快；尿中除Na+、K+、 Cl-排泄增加外, Ca2+、Mg2+排泄也增加。 机理：作用于髓袢升枝粗段，抑制Cl +和 Na +的再吸收。
1. 肾小球滤过：原尿180升/日，但终尿仅 1-2升/日。
2. 肾小管再吸收 1) 近曲小管：再吸收Na+量约占原尿Na+量
的60-65%（药物作用不明显）。
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Leabharlann Baidu
2)髓袢升枝粗段的髓质部和皮质部： 再吸收原尿中30-35%的Na+。
3) 远 曲 小 管 及 集 合 管 ： Na+-H+ 交 换 、 Na+-K+交换（受醛固酮调节）；再吸 收原尿中5-10%的Na+。
1)利尿作用：抑制髓袢升枝粗段的皮 质部对NaCl再吸收，使尿中Na+、Cl-、 K+排出增多；HCO3-轻度增加；尿Ca2+ 排出减少。
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2) 抗尿崩症作用
– 抑制磷酸二酯酶远曲小管和集合 管细胞内cAMP远曲小管对水的通 透性
– NaCl排出血浆渗透压减轻 口渴感，饮水量尿量减少
抑制K+ -Na+交换，从而减少Na+的再吸收 和K+的分泌。 3.用途：与螺内酯相似，尤适合于肝硬化腹 水。 4.不良反应：久用引起高血钾和叶酸缺乏。
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第二节 脱水药
u 20%甘露醇（mannitol）：最常
用
u 25%山梨醇（sorbitol）：作用
较弱，但价廉。
u 50%高渗葡萄糖：短暂，少用。
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甘露醇
【药理作用】
1.脱水作用：提高血浆渗透压，产生组织 脱水作用。
2.利尿作用 1)由于脱水作用增加血容量，使肾小球
滤过率增加，尿量增加。 2)由于肾小管液渗透压升高，减少髓袢
升支对NaCl的再吸收。
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【临床应用】 1. 脑水肿：降低颅内压，首选药 2. 青光眼：降低眼内压（术前） 3.预防急性肾功能衰竭：保护肾
3) 降压作用
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2.氢氯噻嗪临床应用
1) 消除水肿：一般的心、肝、肾性 水肿。
2) 尿崩症：常用于肾性尿崩症；中 枢性尿崩症择常用加压素治疗，噻 嗪类辅助治疗。
3) 高血压病：一线抗高血压药 4) 特发性高尿钙症和钙结石。
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Ca2+的吸收：Ca2+ 通道，Na+- Ca2+ 交换。 其吸收量与Na+呈反相关，即Na+重吸收， Ca2+重吸收。 噻嗪类治疗特发高尿钙症
8
髓袢升枝粗段细胞Na+－K+－2Cl系统
P ─ Na+-K+-ATP酶 实线─代表主动转运或次级主动转运 虚线┄代表被动扩散
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2. 中效利尿药：主要抑制远曲小管 对Cl-、Na+的再吸收，产生中等强 度的利尿作用；主要有氢氯噻嗪、 吲达帕胺（寿比山）等。
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远曲小管近端 ：
由Na+ － Cl-共同转运子 中效利尿药抑制该系统 中度利尿作用