药学专业知识(一)复习提纲
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药学专业知识(一)要点:
药理学部分
1、药理学可分为药效学和药动学。
2、只有非解离型药物才能跨膜转运;弱酸性药物在酸性环境下解离型多,脂溶性大,吸收多;同理,弱碱性药物在碱性下吸收多。
3、简单扩散和易化扩散都是顺浓度差,进行跨膜转运,但后者需要载体参予;主要转运是逆浓度差进行跨膜转运,需要载体参予,且要消耗能量。
4、四环素可与金属离子结合而延缓吸收;脂肪可促进灰黄霉素的吸收。
5、静脉给药没有吸收过程;吸入给药的起效速度几乎与静脉注射相当。
6、药物进入循环后,一部分与血浆蛋白结合成为结合型药物,未被结合者则称为游离型药物,结合型药物不能透过血管壁而暂时失去药理活性。
7、分子量小和脂溶性高的药物才有可能通过血脑屏障。
8、肝药酶诱导剂有苯巴比妥、苯妥英纳、利福平、卡马西平、灰黄霉素和地塞米松等,加速代谢使药物效应减弱;肝药酶抑制剂有异烟肼、氯霉素、西米替丁、酮康唑、大环内酯、吩噻嗪类、别嘌醇等,降低代谢使效应增强。
9、丙磺舒抑制青霉素在肾小管的主动分泌而增效。
10、碱化尿液可阻止酸性药物在肾小管的重吸收。
11、肝肠循环较明显的药物有洋地黄毒苷、地西泮、吗啡、炔雌醇等。
12、t 21=(0.693)/K ,经(5)个t 21,药物基本消除完全。
13、表现分布容积(Vd );血液浓度一时间曲线下面积(AUC );清除率(CL );生物利用度(F );稳态血药浓度(Css )。
14、绝对生物利用度=
AUC AUC 静注非血管途径给药量进入体循环药量 ;相对生物利用度=对比制剂吸收分数
受试制剂吸收分数。
15、按半衰期给药首剂加倍,一次可药即可达到稳态血药浓度。
16、有“后遗效应”的代表药物有镇静催眠药和肾腺皮质激素(长期使用后停药);长期使用广谱抗生素会导致继发反应;长期使用ß受体阻断药或可乐定降压,突然停药,会使血压骤升,称停药反应。
17、治疗量是在最小有效量和最小中毒量之间。
18、主要与理化性质有关的药物作用称非特异性作用。
19、各种经药途径起效快慢一般为静注>(吸入)>肌注>皮下>口服>(直肠)>贴皮。
20、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的患者,服用伯氨喹、磺胺类、阿司匹林、对乙酰氨基酚等药物时,会出现溶血。
21、β-内酰胺类抗生素抑制转肽酶而使细菌粘肽合成受阻,细菌细胞壁不能合成;影响细胞壁合成的抗生素还有万古霉素、磷霉素、环丝氨酸、杆菌肽等。
22、多粘菌素与细菌细胞膜磷脂结合,制霉菌素和两性霉素B与真菌细胞膜上的类固醇类物质结合、咪唑类抗真菌药抑制14-α去甲基酶而使14-α甲基固醇堆积,最终导致膜通透性增加而发挥抗菌作用。
23、四环素类作用于细菌核糖体30s亚基;氯霉素、克林霉素、大环内酯类作用于50s亚基;氨基苷类作用于蛋白质合成起始、延伸、终止阶段,因而有杀菌作用。
24、喹诺酮类抑制(DNA回旋酶);磺胺类抑制(二氢叶酸合成酶);甲氧苄啶抑制(二氢叶酸还原酶);利福平抑制(RNA聚合酶)。
25、繁殖期杀菌剂:β-内酰胺类;静止期杀菌;氨基苷等;快效抑菌:四环素类、氯霉素类、大环内醋类;慢效抑菌:磺胺类。
26、青霉素主要对G+球菌和螺旋体有效。
导致过敏反应的是其水解产物,可用肾上腺素急救,必要时加用糖皮质激素和抗组胺药。
27、半合成青霉素分为耐酸类,如青霉素V;耐酶类,如苯唑西林;广谱类,如氨苄西林、阿莫西林等;抗铜绿假单胞菌类,如羧苄西林、哌拉西林等;作用于革兰氏阴性菌类,如美西林、替莫西林等。
28、头孢类分为四代,常用的第一代有头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等;第二代有头孢呋辛、头孢克洛等;第三代有头孢噻肟、头胞唑肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮等;第四代有头孢匹罗、头孢吡肟等。
从第一代到第三代,作用特点发生的变化是对G+菌作用渐弱对G-菌作用渐强、肾毒性从强到无、第三代可抗铜绿假单胞菌。
第四代对G+、G-菌、铜绿假单胞菌作用均强。
29、抗铜绿假单胞菌作用最强的,青霉素类有哌拉西林,头孢类有头孢他啶。
30、头孢类与青霉素类有交叉过敏反应。
31、氨曲南为单环β-内酰胺类,仅对需氧G-菌有效。
头霉素的代表药物是头孢西丁,作用同第二代头孢;氧头孢烯的代表是拉氧头孢,作用同第三代头孢;β-内酰胺酶抑制剂的代表是克拉维酸和舒巴坦,与β-内酰胺类合用可增强其疗效。
碳青霉烯类的代表药物是亚胺培南,是抗菌谱最广、抗菌作用最强的药物之一,但易被肾脱氢肽酶灭活,所以常与肽酶抑制剂西司他丁配伍,而美洛培南因对肽酶稳定可单用。
32、大环内酯类,第一代有14元环的红霉素,16元环的麦迪霉素、乙酰螺旋霉素;第二代有克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素,第三代有泰利霉素;本类药物主要对G+菌和部分G-菌有作用,尤其对军团菌、支原体、衣原体有效。
阿奇霉素治疗非淋病性尿道炎及沙眼效果好。
33、克林霉素作用优点同大环内酯类,对厌氧菌有强大杀灭作用,但对肠球菌和G-杆菌无效,首选用于金葡菌骨髓炎,但可引起严重的伪膜性肠炎,可用甲硝唑和万古霉素治疗。
34、万古霉素对G+菌有强大的杀菌作用。
同氨基苷类一样,有耳毒性和肾毒性。
35、氨基苷类常用于治疗G-杆菌严重感染,但对肠球菌和厌氧菌无效。
其中抗菌谱广、活性强的是庆大霉素,对铜绿假单胞菌作用最强的是妥布霉素,抗菌谱最广的是阿米卡星,对淋病奈瑟氏菌有高度活
性的是大观霉素,可用于鼠疫、免热病及结核的是链霉素。
本类的主要副作用是耳毒、肾毒、神经肌肉阻断和过敏反应等。
所以应避免与有耳毒性的高效利尿药如呋塞米合用以及其他有肾毒性的药物合用。
链霉素的耳毒常见,肾毒最低;奈替米星耳毒、肾毒均低。
36、多黏菌素对G-杆菌有效,繁殖期、静止期均可。
有强烈肾毒性。
37、四环素类抗菌谱较广,可作立克次体感染首选,也可用于衣原体、支原体、螺旋体感染,常用米诺环素和多西环素。
本类药物的不良反应常见有:胃肠道反应、二重感染、骨骼和牙齿沉积、肝损害等。
38、氯霉素为伤寒首选,亦可用于立克次体感染,对G-菌作用强于G+作用。
对衣原体、支原体、螺旋体也有数。
不良反应最严重的是骨骼抑制,分可逆性和不可逆性两种,后者与剂量无关。
其次有灰婴综合症。
甲砜霉素不良反应较少。
39、喹诺酮类抗菌谱很广。
其中体外抗菌活性最强的是环丙沙星;环丙沙星和氧氟沙星尚可用于结核。
本类不良反应主要有中枢NS反应、软骨组织损害,所以不宜用于癫痫患者和妊娠期妇女及小儿。
洛美沙星常见光敏性皮炎。
40、磺胺类药物常需用碳酸氢钠碱化尿液,以减少泌尿系损害。
41、深部真菌感染首选两性霉素B,只能静注,常有肾毒性。
制霉菌素与其类似。
灰黄霉素只用于浅部感染,尤其头癣为首选,且外用无效。
唑类抗真菌药则属于广谱类,酮康唑为第一个可口服者。
本类不良反应最低的是氟康唑。
丙烯胺类口服抗真菌药的代表是特比萘芬,不良反应较低。
42、利巴韦林为广谱抗病毒药;齐多夫定为第一个被批准用于治疗HIV感染的药物;金刚烷胺、金刚乙胺、扎那米韦用于流感病毒感染;阿昔洛韦为疱疹病毒感染首选。
*伐昔洛韦为阿昔洛韦前体药,泛昔洛韦为喷昔洛韦前体药。
拉米夫定主要用于抗HIV和慢性乙肝。
43、一线抗结核病药有异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺等;二线(略)。
异烟肼的作用机制可能是抑制分枝菌配合成,为各种结核首选。
有慢、快乙酰化型两种代谢人群。
主要不良反应为周围神经炎、诱发精神失常和肝损害。
利福平除用于结核和麻风外,常可用于其他细菌感染,局部治疗沙眼。
可使体液染成橘红色。
乙胺丁醇主要不良反应是视神经炎。
抗结核病药的应用原则有早期、联合、规律、短期。
44、氯喹是控制疟疾症状的首选药物,能杀灭红细胞内期的疟原虫,尚可用于肠外阿米巴病,有免疫抑制作用。
此类药物还有奎宁、青蒿素等。
乙胺密啶为病因性预防药物。
控制复发和传播的代表药物是伯氨喹。
45、对肠内非阿米巴均有效的是硝唑类、二氯尼特;肠内有效的是卤代喹啉类、巴龙霉素;肠外有效的是氯喹、依米丁。
甲硝唑尚有抗厌氧菌作用、滴虫病首选及治疗贾第鞭毛虫。
46、吡喹酮为血吸虫病首选药,也是绦虫病的首选药物之一。
对血吸虫成虫有杀灭作用的是硝硫氰胺,抗丝虫病药物代表是乙胺嗪。
47、广谱驱肠虫药代表有甲苯味唑和阿苯达唑及左旋味唑等;前两者孕妇及2岁以下儿童禁用,后者尚有免疫促进作用。
哌嗪可用于蛔,蛲虫感染,氯硝柳胺仅用于牛绦虫等,思波维铵为蛲虫单独感染首选药。
48、抗肿瘤药物分为周期特异性和非特异性两类,前者主要作用于S 期,通过干扰DNA复制、RNA转录、蛋白质合成而起效;后者直接破坏或影响DNA。
按机制分为:
干扰核酸合成:巯嘌呤、氟尿嘧啶、替加氟、羟基脲
甲氨蝶呤:甲酰四氢叶酸可作为救援剂。
阿糖胞苷:急性非淋巴性白血病首选直接破坏DNA结构和功能:
烷化剂:氮芥、白消安(慢性髓性白血病)、环
磷酰胺(前体药,出血性膀胱炎)
丝裂霉素:实体瘤。
博来霉素:生殖细胞肿瘤。
顺铂(肾毒、耳毒)、卡铂、奥沙利铂
喜树碱、拓扑特肯:抑制DNA拓扑异构酶1;
鬼臼脂素、替尼泊苷、依托泊苷:DNA拓扑异
构酶1
干扰RNA 转录:
放线菌素D:最强的抗癌药之一
柔红霉素:与阿糖胞苷合用于急性髓性白血病。
多柔比星:尚可用于实体瘤。
心脏毒性。
影响蛋白质合成:
长春生物碱:M期,阻止微管装配。
与顺铂、博
来霉素合用于睾丸癌。
紫杉醇:促进微管装配,抑制微管解聚。
卵巢癌、
乳腺癌一线药物。
秋水仙碱、门冬酰胺酶
影响体内激素平衡:
他莫昔芬:晚期乳腺癌首选
亮丙瑞林、布舍瑞林、戈舍瑞林
49、传出神经系统用药
M样作用:心血管抑制、内脏平滑肌收缩、腺体分泌、缩瞳
N样作用:骨骼肌收缩。
神经节兴奋。
α受体兴奋:皮肤、粘膜血管收缩
β受体兴奋:β1受体:心脏兴奋
β2受体:支气管平滑肌松弛;骨骼肌血管舒张50、作用于胆碱受体的药物:
毛果芸香碱:激动M受体,扩瞳,眼内压降低,调节痉挛。
用于青光眼。
压迫内眦。
新斯的明:可逆性抑制胆碱酯酶;含季铵基团几无中枢作用;骨骼肌作用最强,胃肠、膀胱其次;用于重症肌无力、室上性心动过速、腹气胀与尿潴留。
有机磷酸酯:不可逆抑制胆碱酯
酶。
解磷定;胆碱酯酶复活剂。
阿托品:阻断M受体;作用;平滑肌、腺体、眼、心血管、中枢兴奋。
应用:解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、解救有机磷酸酯中毒、眼科治疗(扩瞳代用品后马托平、尤卡托品)、抗休克、缓慢型心律失常。
东莨菪碱有中枢作用。
山莨菪碱选择性高。
琥珀胆碱:去极化肌松药,中毒用新斯的明解救反而加剧其毒性。
筒箭毒碱;非去极化肌松药,中毒可用新斯的明解救。
51、作用于肾上腺素受体的药物
去甲肾上腺素:主要兴奋α受体,对β1受体作用弱。
可用于上消化道出血及休克。
不良反应有局部组织坏死、急性肾衰竭等。
间羟胺为其治疗休克代用品。
去氧肾上腺素:兴奋α1受体,快速短效扩瞳。
肾上腺素:α、β受体兴奋药。
用于过敏性休克、心脏停搏、减少局麻药吸收、支气管哮喘、局部止血。
多巴胺:激动多巴胺受体使肾血管扩张,可用于尿量减少的休克。
麻黄碱:比肾上腺素作用弱而长,且有中枢兴奋作用。
异丙肾上腺素:兴奋β受体。
多巴酚丁胺:β1受体兴奋。
β2受体兴奋:沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗
α受体阻断药:酚妥拉明、妥拉唑啉、酚苄明
β受体阻断药:1、β受体阻断作用2、内在拟交感活性3、膜稳定作用。
β1、β2受体阻断剂:无内在活性:普萘洛尔、噻吗洛尔(青光眼);有内在活性:吲哚洛尔
选择性β1受体阻断剂:无内在活性:阿替洛尔、美托洛尔;
有内在活性:醋丁洛尔
α、β受体阻断药:拉贝洛尔、卡维地洛
52、苯二氮卓类作用:抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥和抗癫痫、中枢肌松。
机制:在GABA存在时,与苯二氮卓受体结合,最终导致CL-通道开放频率增加。
地西泮、氯氮卓、氟西泮为长效,硝西泮衍生物为中效,咪达唑仑为超短效,其它为短效。
巴比妥类大剂量可引起麻醉。
苯巴比妥为长效,戊巴比妥为中效,司可巴比妥为短效,硫喷妥为超短效。
53、苯妥英钠有膜稳定作用,选择性阻断钠通道;个体差异大;大发作首选小发作无效、中枢性及外周神经痛、抗心律失常。
不良反应:齿龈增生、NS反应、造血系损害、畸胎等。
卡马西平:广谱,精神运动性首选,中枢性痛。
丙戊酸钠:广谱,小发作尤好,肝毒性。
乙琥胺:小发作首选。
地西泮:癫痫持续首选。
(中长效苯二氮卓类可抗癫痫)
拉莫三嗪、加巴喷丁,奥卡西平(卡马西平的衍生物)
54、硫酸镁抗惊厥(拮抗钙离子)
55、抗精神病药物分类:
经典:对阳性症状非常有效,多有锥体外系反应。
吩噻嗪类(氯丙嗪、奋乃静、三氟拉嗪、硫利哒嗪等)
硫杂蒽类(噻吨类)
丁酰苯类(氟哌啶醇)
非经典:对阴性症状亦有效,几乎没有锥体外系症状。
二苯丁基哌啶类(五氟利多)
苯甲酰胺(舒必利)
二苯并二氮卓(氯氮平)
苯并异恶唑(利培酮)
氯丙嗪:阻断D2、α、M受体等。
中枢作用:1、抗精神病(边缘系统D2受体)、镇静(脑
干上行激活系统α受体)
2、镇吐(作用于催吐化学感受区及呕吐中枢,
晕吐症无效)
3、体温调节(随环境温度而变化,正常人亦
可降温,与解热镇痛药只降低发热者体温
不同)
外周作用:血压下降(阻断α受体)
口干、便秘、视力模糊(阻断M受体)内分泌系统作用:(阻断结节-漏斗通路D2受体)
催乳素分泌增加;
促性腺激素、生长激素、ACTH分泌减少。
不良反应:中枢抑制症状,M受体阻滞症状,α受体阻
滞症状,内分泌紊乱;急性中毒,锥体外系症
状(阻断黑质-纹状体通路D2受体)等。
氯氮平:几乎没有锥体外系症状和内分泌的影响。
舒必利:几乎没有锥体外系症状,镇吐作用很强,无镇静
和外周作用。
五氟利多:长效,一周用药一次。
利培酮:一线药物。
56、抗躁狂症:碳酸锂
57、抗抑郁药分类:
三环类(丙咪嗪、阿米替林、多塞平)
选择性NA再摄取抑制剂(地昔帕明、马普替林)
选择性5-HT再摄取抑制剂(氟西汀、舍曲林、氟伏沙明、
文拉法辛):一线药物。
此类药物不宜与MAO
抑制剂合用,或在MAO抑制剂停用14天后
使用。
单胺氧化酶(MAO)抑制剂(吗氯贝胺、托洛沙酮)58、抗帕金森病药:纹状体DA减少。
拟DA类:左旋多巴:本身无药理活性,进入中枢脱羧后才
起治疗作用。
卡比多巴:左旋多巴辅助药,芳香氨基酸脱羧酶
抑制剂。
司来吉兰:MAO-B不可逆抑制剂
金刚烷胺:亦为抗病毒药。
中枢抗胆碱:苯海索、东莨菪碱
59、抗记忆障碍药:胆碱酯酶抑制剂。
多奈哌齐、加兰他敏、石杉碱甲等。
60、镇痛药:
吗啡:中枢神经系统作用:镇痛镇静、抑制呼吸、镇咳、致吐、
性激素及皮质激素抑制等。
外周作用:血管扩张、平滑肌兴奋(不宜用于分娩止痛)。
免疫系统:抑制。
应用:内脏绞痛应加用M受体阻断剂;心源性哮喘;止
泻;复合麻醉。
可待因:中枢镇咳。
哌替啶:分娩、哺乳期减量。
芬太尼:静注引起胸壁肌肉强直时,以肌肉松弛剂对抗。
美沙酮、曲马多、喷他佐辛、罗通定等。
纳洛酮、纳曲酮:阿片受体拮抗剂。
61、解热镇痛抗炎药:
解热作用:抑制中枢PG合成。
对正常体温无影响。
镇痛作用:抑制外周PG合成。
慢性钝痛。
剧痛、绞痛无效。
抗炎作用:抑制外周PG合成。
非选择性环氧酶抑制剂:
阿司匹林:解热镇痛抗炎、抑制血栓形成。
不良反应有胃肠损害、凝血障碍、水杨酸反应、过敏、
瑞夷综合症。
对乙酰氨基酚:解热作用强,小儿首选。
过量可致肝损害。
吲哚美辛:强效,不良反应常见且重。
布洛芬:芳丙酸类。
出现视力障碍时应停药。
奥沙普嗪。
吡洛昔康(强效,长效,用量小)。
双氯芬酸(最强效)。
选择性环氧酶抑制剂:选择性抑制COX-2。
美洛昔康、尼美舒利、塞来昔布
62、抗心律失常药:
Ⅰ类钠通道阻滞药
ⅠA类:阻钠内流,抑钾外流,APD、ERP延长。
奎尼丁、普鲁卡因胺等。
ⅠB类:阻钠内流,但促钾外流,动作电位时程(APD)缩
短,但有效不应期(ERP)相对延长。
利多卡因:室性心律失常首选,室上性基本无效。
苯妥因钠:强心苷引起心律失常首选。
ⅠC类:重度阻钠内流。
普罗帕酮、恩卡尼、氟卡尼等。
Ⅱ类β受体阻断药
主要用于室上性心律失常。
无选择性者如普萘洛尔。
选择性β1受体阻断者如阿替洛尔、
艾司洛尔。
Ⅲ类延长动作电位时程药:减少钾外流
胺碘酮
Ⅳ类钙通道阻滞剂
二氢吡啶类(地平类)
非二氢吡啶类
维拉帕米:阵发室上性心动过速首选。
Ⅴ类腺苷
63、抗心力衰竭药
强心苷:抑制Na-K-ATP酶活性,最终导致细胞内Ca增加,心肌收缩力加强(正性肌力作用)、心率减慢(负性频率作用)、心脏
毒性。
引起快速型心律失常可用苯妥因钠或利多卡因治疗,慢
速型用阿托品治疗。
洋地黄毒苷(长效)、地高辛(中效)、毛花苷C和毒毛花苷K
(短效)
ACEI和AT1受体拮抗剂:
β受体阻断药和β受体激动药
利尿药
磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂:米力农、维司力农等。
64、抗高血压药:
一线:利尿药: 噻嗪类作用机制是利尿使血容量减少以及排钠导致
细胞内钙离子减少。
对糖代谢和脂质代谢有不良
影响。
非噻嗪类吲达帕胺为强效、长效者,尤适用于高脂
血症者。
ACEI和AT1受体阻断剂:可逆转心肌和血管壁肥厚。
ACEI中
除卡托普利和赖洛普利外,皆为前药。
卡托普利:不良反应为久咳和味觉减退。
氯沙坦:
β受体阻断药:
钙通道阻滞药:亦可逆转心肌肥厚,但效果不及ACEI类;
不宜用于窦房结和房室结异常病人。
二氢吡啶类常反射
性引起心率加快。
硝苯地平对高血压降压明显,对正常者无影响。
氨氯地
平对血管平滑肌有选择,生物利用度高,对心脏影响很
小。
尼卡地平的药动学是非线性的。
尼伐地平尚有抗动
脉粥样硬化作用。
其他抗高血压药:
抗NA能神经药:中枢性抗高血压药
可乐定激动α2受体和咪唑啉受体,
有停药综合征;甲基多巴作用于α2
受体,长期大量可引起自身免疫性疾
病;莫索尼定作用于咪唑啉受体,不
良反应少。
神经节阻断剂:美加明和樟磺咪吩。
抗NA能神经末梢药:影响递质重摄取和
释放。
利血平、胍乙啶
肾上腺素受体阻断药:
α1受体阻断哌唑嗪(有首剂现象)
特拉唑嗪
α、β受体阻断拉贝洛尔
血管扩张药:肼屈嗪舒张小动脉,不良反应有红斑狼疮综
合症;硝普钠动静脉均舒张,用于高
血压危象。
钾通道开放腰:米诺地尔舒张小动脉,可引起多毛症。
二氮嗪。
吡那地尔:对血脂有有利影响。
5-HT2受体阻断剂:酮色林,对血脂有有利影响。
前列环素合成促进剂:西氯他宁
65、抗心绞痛药:变异型者应防止其冠脉痉挛,不稳定型者应纠正其
冠脉栓塞倾向。
硝酸甘油可产生NO,使CGMP升高,钙离子浓度
降低。
对所有平滑肌均有舒张作用。
普萘洛尔不宜用于变异型者。
与硝酸酯类合用可使
因反射而加快的心率得到纠正,而硝
酸酯可以纠正普萘洛尔引起的心脏
容积扩大。
钙通道阻滞剂对变异型最有效,对其他型也有作
用。
66、血脂调节药:
主要降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白(LDL)的药物他汀类:具内酯环(洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀)
开环羟基酸(阿托伐他汀、氟伐他汀)
偶有横纹肌溶解症,以辛伐他汀及西立伐他汀的发病率
最高。
用药期应定期检查肝功能有肌痛者应检测CPK。
不宜与贝特类或烟酸联用。
胆汁酸螯合剂:考来烯胺、考来替泊
(本类药物会影响其他药物的肠道吸收,服用本
类药前1小时或后4小时再服用其他药物)
主要降低三酰甘油(TG)和极低密度脂蛋白(VLDL)的药物:贝特类:氯贝丁酯、吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特等。
烟酸类:烟酸肌醇酯、阿昔莫司
67、抗动脉粥样硬化药:
抗氧化剂:普罗布考、维生素E
多烯脂肪酸类:n-3型(EPA和DHA)
n-6型(月见草油、亚油酸)
粘多糖和多糖类:低分子量肝素、天然类肝素、藻酸双酯钠
68、利尿药:
强效:作用于髓袢升支粗段的Na-K-2Cl同向转运系统,呋塞米、依他尼酸、布美他尼等,有强的耳毒和肾毒,不宜与氨基苷类合用。
中效:噻嗪类作用于远曲小管近端Na-Cl同向转运系统。
易造成电解质紊乱,高尿酸、高血脂、高血糖均不宜使用。
弱效:氨苯喋啶和阿米洛利作用于远曲小管远端和集合管,直接阻滞钠通道,而螺内酯是通过拮抗醛固酮受体起作用。
均可保钾排钠。
69、脱水药:甘露醇(高渗脱水、利尿)
70、抗凝血药:
肝素:体内、体外均有强大抗凝作用。
过量可用鱼精蛋白对抗。
香豆素类:似维生素K,阻止凝血因子合成而起作用,需待凝血因子耗竭后才起作用,所以起效慢。
血浆蛋白结合率高。
体外无效。
71、促凝血药:
维生素K(影响肝脏合成因子2、7、9、10)
抗纤溶药:氨甲苯酸和氨甲环酸
72、抗血小板药:
阿司匹林、前列环素、双嘧达莫、噻氯匹啶、氯吡格雷等。
73、平喘药:
肾上腺素受体激动药
非选择性:肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱等
选择性β2受体激动剂:沙丁胺醇、克仑特罗、特布他
林、福莫特罗等。
茶碱类:抑制磷酸二酯酶,阻断腺苷受体等。
抗胆碱药:异丙托溴胺
抗过敏平喘药:色甘酸钠:稳定肥大细胞膜,减少过敏介质
释放,故对正在发作的哮喘无效。
酮替芬:H1、5-HT受体拮抗剂
扎鲁司特、孟鲁司特:白三烯受体拮抗剂糖皮质激素:倍氯米松、布地缩松、氟替卡松
74、镇咳药:
中枢性:可待因、右美沙芬、喷托维林、氯哌斯汀
外周性:苯佐那酯
75、祛痰药:
氯化铵:刺激胃粘膜,反射引起粘痰稀释。
乙酰半胱氨酸:粘蛋白分解剂。
溴己胺:粘多糖分解。
氨溴索:粘液溶解。
76、抗消化性溃疡药:
抗酸剂:三硅酸镁、氢氧化铝
H2 受体拮抗剂:西咪替丁有免疫增强作用,抑制肝药酶,
可致阳痿、性欲减退、乳房肿大。
雷尼替丁:选择性强,肝药酶抑制轻。
法莫替丁:作用更强且不抑制药酶。
罗扎替丁:长效。
质子泵抑制剂:奥美拉唑
黏膜保护药:硫糖铝、枸橼酸铋钾等
抗幽门螺杆菌:四环素、庆大霉素、阿莫西林、甲硝唑77、子宫收缩药:麦角生物碱因为同时兴奋子宫体和子宫颈,不适于
催产和引产,只用于产后止血和子宫复旧。
米非司酮为孕激素受体阻断药。
78、H1受体阻断药:
第一代:有中枢作用,表现为思睡、注意力不集中。
代表药物:苯海
拉明、异丙嗪、氯苯那敏等。
第二代:对H1受体选性提高,中枢作用弱。
代表药物:特非那定、
阿司咪唑、西替利嗪、咪唑斯汀、酮替芬、氯雷他
定等。
79、肾上腺素皮质激素类药:
生理效应:血糖升高、蛋白质分解、脂肪重新分布、水钠潴留等。
作用:抗炎、抗毒、抗免疫、抗休克;
中枢兴奋作用;
血液成分影响:淋巴细胞、嗜酸性粒细胞减少,其他增多。
应用:严重感染时需合用抗菌药物。
不良反应:皮质功能亢进;诱发或加重感染;诱发或加重溃疡;骨
质疏松;精神失常等。
停药反应:医源性皮质功能不全、反跳现象。
80、抗甲状腺药:
硫脲类:丙硫氧咪唑、甲巯咪唑等。
抑制过氧化物酶,用药后需
待已合成的甲状腺素消耗后才能完全生效。