药理学考点总结

药理学 1．药理学（pharmacology）：是研究药物和机体（包括病原体）相互作用及其作 用规律和原理的一门学科。 2．药物（drug）：是指能够影响生物机体的生理功能和生化过程，用于疾病的预 防、诊断和治疗的物质。 3．药效学（pharmacodynamics，PD）：研究药物对机体的作用和产生作用的机制。 4．药动学（pharmacokinetics，PK）：研究药物在机体影响下所发生的变化及规 律。 5．药理学的学科任务：
1) 急性毒性可因剂量过大而立即发生，多损害循环、呼吸和中枢神经系统功能； 2) 慢性毒性指长期用药，药物在体内蓄积而逐渐发生，多损害肝脏、肾脏、骨
髓、血液和内分泌系统等功能； 3) 特殊毒性反应包括致癌、致畸、致突变作用。 22．变态反应（allergic reaction）：指少数人对某些药物产生的病理性免疫 反应。 23．后遗效应（residual effect）：指停药后，原血药浓度已降至阈浓度以下 而残存的药理效应。 24．继发反应(secondary reaction)：指药物治疗作用发挥后所引起的不良后 果。 25．特异质反应(idiocrasy)：指少数患者对某些药物特别敏感，其产生的作用 性质可能与常人不同。 26．药物依赖性(drug dependence)：指患者连续使用某些药物后，产生一种不 可停用的渴求现象。 1) 生理依赖性（physiological dependence）：是指反复使用某些药物后造成
用可随增大激动药浓度而逆转，而激动药仍可达到与其单用时相同的最大效 应，故拮抗作用是可逆的。 2) 非竞争性拮抗药：能不可逆地作用于某些部位而妨碍激动药与受体结合，并 拮抗激动药的作用。 54．部分激动药（partial agonist）：具有激动药和拮抗药的双重特性，亲和 力较强，但内在活性弱，其单独应用时产生较弱的激动效应。 55．受体脱敏(receptor desensitization)：是指在长期使用一种激动药后， 组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。 56．被动转运（passive transport）：是指在细胞膜两侧存在药物浓度差或电 位差时，以电化学势能差为驱动力，使药物从高浓度向低浓度侧的扩散转运。 （特点：①不消耗能量；②当膜两侧药物浓度达到平衡时，转运即停止） 1) 简单扩散（脂溶扩散）：即脂溶性大、极性小的药物通过溶于脂质膜的被动 扩散。
18．不良反应（adverse reaction）：凡不符合用药目的，并给患者带来不适或 痛苦的反应。 19．药源性疾病（drug induced disease）：是由药物引起的人体器官、组织等 的功能或结构损害，并有临床过程的疾病，其实质是药物不良反应的后果。 20．副作用（side action）：指药物在治疗剂量时与治疗作用同时发生的与治 疗目的无关的作用。 21．毒性反应（toxic reaction）：指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机 体损害性反应。
2) 临床药理学方法：以人体为研究对象，研究药物与人体相互作用的规律。 3) 新技术的应用 7．药物作用（action）：药物进入体内后与机体细胞上的靶位结合时引起的初始 反应。 8．药理效应（effect）：是药物作用的结果，是机体生理生化机能或形态变化的 表现。 9．兴奋作用（excitation）：在药物作用下，机体原有功能提高或增强。 10．抑制作用（inhibition）：在药物作用下，机体原有功能降低或减弱。 11．直接作用（direct action）：指药物直接对它所接触的器官、组织、细胞 所产生的作用。 12．间接作用（indirect action）：药物直接作用后引起的进一步作用。 13．药物的选择性（selectivity）：指在全身用药情况下，药物对机体器官系 统作用的有无或作用强弱的差异。 14．局部作用（local action）：指药物无需吸收而在用药部位发挥的直接作 用。 15．全身作用（general action）：指药物被吸收入血后分布到机体各部位而产 生的作用。 16．对因治疗（etiological treatment）：药物的治疗目的是消除原发致病因 子，彻底治愈疾病。 17．对症治疗（symptomatic treatment）：用药目的在于改善症状。
39．效价强度（potency）：指药物达到一定效应时所需的剂量。 40．斜率：量效曲线中段的曲线坡度。 41．半数有效量（median effective dose）：指能引起 50％的实验动物出现阳 性反应的药物剂量或浓度。 42．半数中毒量（median toxic dose）：能引起半数动物中毒时的剂量或浓 度。 43．半数致死量（median lethal dose）：能引起半数动物死亡的剂量。 44．治疗指数（TI）：是 LD50/ED50 的比值，药物安全性指标。 45．受体（receptor）：是存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性地同相应的递 质、激素、自体活性物质或药物等相结合，并能产生特定生理效应的大分子物 质。 46．受点（receptor-site）：受体某个部位的构象具有高度选择性，能正确识 别并特异地结合某些立体特异性配体，这种特异的结合部位称为受点。（受体上 与配体发生特异性结合的部位） 47．配体（ligand）：是指内源性递质、激素、自体活性物质或结构特异的药 物。 48．受体与配体结合的特性
影响简单扩散的因素：
a) 膜两侧浓度差 b) 分子量的大小 c) 药物的脂溶性 d) 药物的解离度 e) 药物所在环境的 PH 2) 滤过（膜孔扩散或水溶扩散）：指分子量小、分子直径小于膜孔的水溶性极 性或非极性的物质，借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水带到低压一侧的 过程。 3) 易化扩散：顺浓度差、不耗能，但需要载体或通道介导的被动转运。 57．主动转运（active transport）：药物从低浓度一侧跨膜向高浓度一侧的转 运。 பைடு நூலகம்点：①消耗能量；
失。 66．活化（activation）：极少药物被转化后才出现药理活性。 67．药酶诱导药（enzyme inducer）：能够使药酶合成增加或活性增强的药物。 68．药酶抑制药（enzyme inhibitor）：能使药酶合成减少或活性降低的药物。 69．排泄（excretion）：药物及其代谢物通过排泄器官被排出体外的过程。 70．排泄的途径：
的一种身体适应状态。 2) 心里依赖性(psychological dependence)：是指使用某些药物后可产生快乐
满足的感觉，并在精神上形成周期性不间断使用的欲望。 27．药物滥用：大量反复使用与医疗目的无关的依赖性药物，引起身体和精神 的依赖性，不仅危害自身的身体健康，还会造成严重的社会问题。 28．量效关系(dose-effect relationship)：药理效应的强弱与其剂量大小或 浓度高低呈一定关系。 29．剂量：一般是指药物每天的用量。 30．无效量(no-effct dose)：不出现效应的剂量。 31．最小有效量(minimum effective dose)：刚引起药理效应的剂量。 32．最大有效量(maximal effective dose)：引起最大效应而不出现中毒反应 的剂量。 33．治疗量（therapeutic）：又称常用量，比阈剂量大而又小于极量之间的剂 量，临床使用时对大多数病人有效而又不出现中毒反应。 34．最小中毒量(minimum toxic dose)：刚引起中毒反应的剂量。 35．致死量(lethal dose)：引起死亡的剂量。 36．量反应（quantitative response）：是指药理效应可用连续性数量值表示 的反应。 37．质反应（qualitative response）：是指药物的效应不能计量，仅有质的差 别，只有“阳性”或“阴性”以及“全”或“无”之分。 38．效能（efficacy）：指药物所能产生的最大效应。
1) 阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药，发挥药物最佳疗效，防治不 良反应提供理论依据；
2) 研究开发新药，发现药物新用途，为其提供安全、有效的药理学依据； 3) 为其他生命科学的研究提供重要的科学依据和研究方法，促进生命科学的发
展。 6．药理学的研究方法：
1) 基础药理学方法：以动物为实验对象，研究药物与动物相互作用的规律。 a) 实验药理学方法 i. 整体实验：以健康动物（清醒动物或麻醉动物）进行药效学或药 动学研究，观察药物对某些或某个系统或器官的影响。 ii. 离体实验：以健康动物的器官、组织、细胞、亚细胞、受体分子 和离子通道为实验对象，在体外进行药效学研究，分析药物作用、 作用部位及作用机制。 b) 实验治疗学方法：以病理模型动物或组织器官为实验对象，观察药物 治疗作用的一种方法。
1) 特异性 2) 高度亲和力 3) 可逆性 4) 饱和性 5) 可调节性 49．特异性（specificity）：受体对配体具有高度的识别能力，只能和特定的 分子大小、形状、电荷的药物分子结合，而且有严格的构象关系，包括空间构 型、光学构象等。受体对配体具有高度的选择性，也就是药物的特异性。 50．亲和力（affinity）：药物和受体结合的能力。 51．内在活性：药物和受体结合后产生效应的能力。 52．激动药（agonist）：指对受体既有亲和力又有很强的内在活性。 53．拮抗药（antagonist）：指具有较强的亲和力，而无内在活性的药物。 1) 竞争性拮抗药：可与激动药竞争相同受体，拮抗激动药的作用，且其拮抗作
②需要载体 ③有饱和性 ④有竞争性抑制 58．膜动转运：通过膜的运动促使大分子物质转运的过程。 59．吸收（absorption）：药物由给药部位进入全身血液循环的过程。 影响药物经胃肠道吸收的因素： 1) 药物方面 a) 药物的理化性质：如脂溶性、解离度分子量、水溶性等 b) 剂型：如包括药物粒径的大小、赋形剂种类、药物的晶体形态等 2) 机体方面 a) 胃肠内 PH b) 胃排空速度和肠蠕动 c) 胃肠内容物 d) 首关效应 60．首关效应（first-pass effect）：是指某些药物首次通过肠壁或肝脏时被 其中的酶所代谢，使进入体循环药量减少的一种现象。 61．分布（distribution）：指药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程。 影响药物分布的因素： 1) 血浆蛋白结合率 2) 体内屏障 a) 血脑屏障 b) 胎盘屏障 3) 器官血流量 4) 体液 PH 5) 药物与组织的亲和力 6) 药物转运体 62．血脑屏障：指血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞外液间的屏障和 由脉络丛形成的血浆与脑脊液间的屏障。 63．生物转化（biotransformation）：也称药物代谢，指药物在体内发生的化 学结构改变。 64．药物代谢酶：可以催化多种药物代谢的酶系统。 65．灭活（inactivation）：绝大多数药物经过生物转化后，药理活性减弱或消
1) 肾排泄 a) 肾小球滤过 b) 肾小管分泌 c) 肾小管重吸收
2) 胆汁排泄 3) 肠道排泄 4) 其他途径：许多药物还可以通过唾液、乳汁、汗液、泪液等排泄 71．肝肠循环（hepato-enteral circulation）：由胆汁排入十二指肠的药物 在经肠粘膜上皮细胞重吸收，经门静脉、肝脏重新进体循环的反复循环过程。 72．一级动力学：又称横比消除，是指药物消除速率与血药浓度呈正比，即单 位时间内消除恒定比例的药量。 73．零级动力学：也称衡量消除，是指药物消除速率为恒定的常数，即单位时 间内消除恒定的药量。 74．生物利用度（bioavailability）：指血管外给药时药物被机体吸收利用的 程度，即吸收进入体循环的药量与给药量的比值。 75．曲线下面积（AUC）：指由坐标轴与浓度-时间曲线围成的面积，反应体内药 物的相对量。 76．分布参数（表观分布容积）：指体内药量按血药浓度计算所需的体液量，其 为体内药量与血药浓度的比值。 77．半衰期（elimination half-life）：指血药浓度降低一半所需的时间。 78．坪值：稳态时，药物进入体内的药量与消除量达到动态平衡，血药浓度在 稳态高限和底限之间水平波动，水平波动的平均值为坪值。 79．疗程：指为达到一定治疗目的而连续用药的时间 80．耐受性：指同一药物连续使用过程中，会出现药效逐渐减弱，需加大剂量 才能产生相同的药效；但在停用一段时间后，机体仍可恢复原有的敏感性。 81．耐药性：化疗药长时间使用后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低。 82．联合用药：指为了达到治疗目的而采用的两种或两种以上药物同时或先后 应用。 83．协同作用：指药物合用后原有作用或毒性增加。 84．相加作用：两药合用后的作用是两药分别作用的代数和。 85．增强作用：两药合用后的作用大于它们分别作用的代数和。 86．增敏作用：指一药可使组织或受体对另一药的敏感性增强。 87．抗病原微生物药：是指对病原微生物具有抑制或杀灭作用，用于防止感染 性疾病的药物。 88．抗菌药：是指对细菌具有抑制或杀灭作用，包括抗生素和人工合成的药 物。 89．抗生素：是某种微生物（包括细菌、真菌、放线菌）产生的，对其他病原 微生物具有抑制和杀灭作用的物质。分为天然抗生素和人工半合成抗生素。