一种合成维兰特罗中间体的前驱体的方法[发明专利]

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专利名称:一种合成维兰特罗中间体的前驱体的方法专利类型:发明专利

发明人:费安杰,叶伟平,周章涛,陈健明,王道功,罗富元申请号:CN202111467820.8

申请日:20211203

公开号:CN114133373A

公开日:

20220304

专利内容由知识产权出版社提供

摘要:一种合成(1R)‑1‑(2,2‑二甲基‑4H‑1,3‑苯并二恶英‑6‑基)‑2‑硝基乙醇的方法,所述方法路线如下:采用本发明合成方法合成(1R)‑1‑(2,2‑二甲基‑4H‑1,3‑苯并二恶英‑6‑基)‑2‑硝基乙醇,应用于制备(5R)‑5‑(2,2‑二甲基‑4H‑1,3‑苯并二恶英‑6‑基)‑1,3‑恶唑烷‑2‑酮中,可以缩短反应步骤,具有反应转化数高、原子经济性高、适合工业化生产等优点。与目前报道的利用不对称Henry反应合成路线相比,本发明的合成路线所需催化剂价格较为低廉,α‑硝基酮还原步骤摩尔收率大于85%,具有不对称选择性高、易于生产的特点。

申请人:广东莱佛士制药技术有限公司

地址:516000 广东省惠州市大亚湾石化区滨海十路北3号

国籍:CN

代理机构:北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙)

代理人:聂稻波

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