动点马达蛋白小分子抑制剂在抑制肿瘤细胞增殖中的应用[发明专利]

专利名称：动点马达蛋白小分子抑制剂在抑制肿瘤细胞增殖中的应用
专利类型：发明专利
发明人：姚雪彪,杨志宏,万卫红,姚彧,丁霞,张健存
申请号：CN201110356731.6
申请日：20111111
公开号：CN102552274A
公开日：
20120711
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种动点马达蛋白小分子抑制剂在抑制肿瘤细胞增殖中的应用。

所述动点马达蛋白小分子抑制剂为式I或式II结构通式所示化合物，其名称为Syntelin。

动物实验证明，式VII化合物所示的Syntelin可明显抑制人乳腺癌细胞的生长。

进一步的机理实验表明，式VII化合物所示的Syntelin与CENP-E结合后可抑制CENP-E马达在微管上的行走，但不影响其与微管的相互作用，当该化合物加入细胞培养基中能够进入细胞抑制CENP-E的功能，导致部分染色体排列错误并长时间维系纺锤体检验点的活性。

本发明的CENP-E小分子抑制剂Syntelin在细胞生物学研究中具有重要作用，同时其调控肿瘤细胞增殖的功效可为新型化疗药物的研制奠定基础。

(式I) (式II)(式VII)。

申请人：姚雪彪
地址：100097 北京市海淀区蓝靛厂
国籍：CN
代理机构：北京纪凯知识产权代理有限公司
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