Darapladib_HNMR_07801_MedChemExpress
西红花提取物调控免疫细胞，提高程序性死亡受体-1抑制剂治疗肺腺癌效果的实验研究
西红花提取物调控免疫细胞，提高程序性死亡受体-1抑制剂治疗肺腺癌效果的实验研究作者：李诗颖李存雅张雪钟薏来源：《上海医药》2024年第01期摘要目的：多项研究提示，西红花提取物能影响肿瘤的发展进程。
本实验探究西红花提取物在肺腺癌小鼠模型中对肿瘤免疫微环境和免疫治疗的影响，为西红花提取物抗肿瘤研究提供更多基础性数据。
方法：构建Lewis肺癌细胞和萤光素酶稳定结合的小鼠皮下瘤模型，观察西红花提取物对小鼠皮下瘤和肿瘤免疫微环境的影响：运用活体成像技术跟踪肿瘤生长情况；运用流式细胞技术检测小鼠CD4+、CD8+ T细胞的数量及占比；运用反转录-聚合酶链式反应技术检测程序性死亡受体配体1、含有T细胞免疫球蛋白和黏蛋白结构域的蛋白3（T cell immunoglobulin and mucin domaincontaining protein 3， TIM3）、淋巴细胞活化基因-3（lymphocyte-activation gene-3， LAG3）、具有免疫球蛋白和ITIM结构域的T细胞免疫受体（T cell immunoreceptor with immunoglobulin and ITIM domain， TIGIT）、胸腺细胞选择相关的高迁移率族蛋白（thymocyte selection-associated high mobility group box， TOX）1、TOX2、TOX3基因的mRNA表达情况。
结果：与对照组相比，给予西红花提取物能一定程度地抑制小鼠皮下瘤的生长（P关键词西红花免疫微环境肺腺癌免疫治疗中图分类号：R965； R282.71 文献标志码：A 文章编号：1006-1533（2024）01-0003-09引用本文李诗颖，李存雅，张雪，等. 西红花提取物调控免疫细胞，提高程序性死亡受体-1抑制剂治疗肺腺癌效果的实验研究[J]. 上海医药， 2024， 45（1）： 3-11； 28.基金项目：上海市2022年度“科技创新行动计划”医学创新研究专项项目（22Y31920104）；上海市虹口区第二轮“国医强优”三年行动计划（2022—2024年）中西医结合重点专科、薄弱专科建设项目（HKGYQYXM-2022-10）；上海市2021年度“科技创新行动计划”扬帆计划项目（21YF444400）；上海市2022年度“科技创新行动计划”启明星培育（扬帆专项）项目（22YF1444900）；山东省乡村振兴基金会张秀兰慈善基金项目Experimental study of saffron extracts to modulate immune cells to improve the efficacy of a programmed death-1 inhibitor in the treatment of lung adenocarcinomaLI Shiying1， LI Cunya1， ZHANG Xue2， ZHONG Yi1（1. Department of Oncology， Shanghai TCM-Integrated Hospital， Shanghai University of Traditional Chinese Medicine， Shanghai 200082， China； 2. Shanghai Traditional Chinese Medicine Co.， Ltd.， Shanghai 200082， China）ABSTRACT Objective： A number of studies have shown that saffron extracts can affect the development of tumor. This study explored the effect of saffron extract on tumor immune microenvironment and immunotherapy in a mouse model of lung adenocarcinoma so as to provide more basic data for the anti-tumor research of saffron extracts. Methods： The transplanted tumor model of Lewis lung carcinoma-luciferase in mice was established to detect the effect of saffron extracts on the transplanted tumor in vivo. At the same time， the tumor growth was tracked by in vivo imaging technique. The number and proportion of CD4+ and CD8+ T cells were determined by flow cytometry. The mRNA levels of programmed death-ligand 1， T cell immunoglobulin and mucin domain-containing protein 3 （TIM3）， lymphocyte-activation gene-3 （LAG3）， T cell immunoreceptor with immunoglobulin and ITIM domain （TIGIT）， thymocyte selection-associated high mobility group box （TOX） 1， TOX2 and TOX3 were detected by reverse transcription-polymerase chain reaction （RT-PCR） and immunohistochemical techniques to verify the effect of saffron extracts on the regulation of tumor immune microenvironment. Results：Compared with the control group， the administration of saffron extracts could inhibit the growth of subcutaneous tumor in mice to a certain extent， and the number and proportion of CD4+ and CD8+ T cells were increased （PKEY WORDS saffron； immune microenvironment； lung adenocarcinoma； immunotherapy肿瘤是一类恶性疾病，2018年全球肿瘤死亡病例数达约960万人，较2008年增加26.3%，其中男性肿瘤死亡病例数增加最多的是肺癌，增加了23.4万人[1-2]。
一种阿昔替尼片及其制备方法
一种阿昔替尼片及其制备方法
阿昔替尼片是一种用于治疗某些种类的癌症及其他疾病的药物。
它是一种酪氨酸激酶抑制剂，可以阻断癌细胞生长的信号通路。
本文将介绍一种阿昔替尼片及其制备方法。
阿昔替尼片由吉利德科学公司研制，并于2001年在美国获得批准上市。
它是一种针对腹膜后纤维组织肉瘤、肝癌和慢性髓性白血病等疾病的药物。
阿昔替尼片的制备方法包括以下步骤：
1. 制备起始原料：将一定量的2-氨基-4-氯吡啶与一定量的1-（2-氟苯基）-2-（三氟甲基）-3-苯基丙烯酮在有机溶剂中反应，得到N-（2-氟苯基）-2-（三氟甲基）-3-（2-氨基-4-氯吡啶-5-基）丙烯酰胺。
2. 反应制备：将N-（2-氟苯基）-2-（三氟甲基）-3-（2-氨基-4-氯吡啶-5-基）丙烯酰胺与吉利德的专利化合物4-（4-氨基-3-氨基苯基）-4-（4-氟苯基）-1-丙酮在有机溶剂中反应，得到阿昔替尼的中间体。
3. 精制和加工：将中间体经过烘干、粉碎和压缩成片的步骤，最终得到阿昔替尼片。
阿昔替尼片具有良好的抗癌作用，但也存在一些副作用。
常见的副作用包括头晕、头痛、恶心、呕吐、食欲降低、腹泻、皮疹、乏力等。
在患者使用阿昔替尼片时，需
要定期进行体检和血液检查，以便及时处理可能的副作用并确保药物的疗效。
总之，阿昔替尼片是一种常用于治疗癌症及其他疾病的药物。
它的制备方法具有一定的难度，需要专业的化学技术和设备。
虽然它具有一些副作用，但其抗癌作用仍然非常重要，可以为患者带来希望和生命的延续。
依达拉奉分子印迹聚合物的制备及选择吸附性研究
死所致的神经系统症状 , 日常生活及活动障碍， 有效 避免脑缺血所致的损伤 [2]� 依达拉奉文献报道最多的 是采用高效液相进行含量测定� 本文运用合成依达 ， M IP)于临床对依达拉奉检测具有应用前景 � 合成依达拉奉 M I P 的过程如下 �
[基金项目] 贵州省科学基金资助课题，黔基合计号： （20 03） � � � � � � � � � � � � � � � � � � 拉 奉 的 分 子 印 迹 聚 合 物 (M a 30 09 号� [作者 简介] 蒲家 志 （1 9 66� ） ， 男， 贵州， 副教授， 从事分子印 迹技术的应用及研究工作�
分子印迹技术 （M
a
，
过程中, 聚合物链通过聚合将模板分子和功能单体配 合物 "捕获 " 到聚合物的立体结构中 �� 将聚合物中 的模板分子通过适当的方法洗脱或解离出来, 形成具 有识别模板分子的结合位点 �分子印迹技术具有预 定性 , 特异识别性和广泛实用性， 该技术制备的分子 印迹聚合物具有亲和性与选择性高 ,抗恶劣环境能 力强 , 稳定性好, 使用寿命长 , 应用范围广等特点 � 分 子印迹技术现已广泛用于药物的手性分离 ,农药残
配合物中加入交联剂 , 在引发剂 , 热或光引发作用下, 留和环境污染物的监测 , 体内药物分析等方面[ 1]� � � 模板分子 � � � � - 功能单体配合物周围产生聚合反应 � 在此 依达拉奉 (E a a )是一种治疗脑血管病的新 药, 其为一种强效自由基清除剂， 用于减轻急性脑梗
_ __ __ _ __ __ __ __ __ __ _ __ __ __ _ [收稿日期] 200 8 - 06- 20
第 31 卷 � 第5 期 � 遵 义 医 学 院 学 报 V 1. 31 N . 5
大动脉炎患者外周血单个核细胞RT-qPCR内参基因的选择
January 2021Vol.41 No.12021 年 1 月 第 41 卷 第 1 期基础医学与临床Basic & Clinical Medicine文章编号：1001-6325 ( 2021 ) 01-0087-06研究论文大动脉炎患者外周血单个核细胞RT-qPCR 内参基因的选择田苡箫，李菁*收稿日期：2019-11-18 修回日期：2020-04-30*通信作者(corresponding author ) ：lijing6515@ （中国医学科学院北京协和医学院北京协和医院风湿免疫科风湿免疫病学教育部重点实验室国家皮肤与免疫疾病临床医学研究中心，北京100032）扌摘要：目的筛选适于在大动脉炎（TAK ）患者和健康人群（HC ）之间比较外周血单个核细胞（PBMC ）中mRNA 表达水平的内参基因。
方法提取PBMC 中的总RNA,应用RT-qPCR ，分别采用geNorm 、NormFinder 、BestKeeper 3种软 件程序，分析 3-glucuronidase ,GAPDH ,ACTB ,SDHA ,HPRT1,RPL13A ,B2M , YWHAZ 和 PKG1 9 个基因的 mRNA 表达稳定性。
以T-bet 、GATA3和RORC 作为目的基因，比较不同稳定性的内参基因对mRNA 相对丰度的影响。
结果geNorm 筛选得到的基因组合为B 2M-SDHA , Nor^nFinder 和BestKeeper 筛选出最稳定的内参基因均为HPRT1 ； 3种方法均显示GAPDH 的稳定性较差。
结论自身免疫病患者在接受免疫抑制药物治疗时,原本稳定表达的基因可能会 上调或下调;在样本量较小时，稳定性更好的内参基因可能更有助于检测组间差异。
关键词：大动脉炎;实时定量聚合酶链式反应;RNA 稳定性；内参基因选择中图分类号:R593.2 文献标志码:AValidation of reference genes for the normalization of the RT-qPCRin peripheral blood mononuclear cells of patients with Takayasu arteritisTIAN Yi-xiao ， LI Jing *(Department of Rheumatology and Immunology , Key Laboratory of Rheumatology and Clinical Immunology , Ministry of Education ,National Clinical Research Center for Dermatologic and Immunologic Diseases ( NCRC-DID ),Peking Union Medical College Hospital , CAMS & PUMC , Beijing 100032, China)Abstract ： Objective To validate proper reference genes for quantitative real-time polymerase chain reaction ( RT-qPCR) used for comparing mRNA expression levels in Takayasu arteritis" (TAK) and healthy controls' ( HC ) pe ripheral blood mononuclear cells ( PBMC ). Methods Total RNA in PBMCs was extracted and used RT-qPCR to determine the profiles of 9 candidate genes , including 0-glucuronidase, GAPDH , ACTB , SDHA , HPRT1, RPL13A , B2M , YWHAZ and PKG1. Then compared their transcription stability by geNorm , NormFinder , and Best Keeper. Afterwards , with T-bet , GATA3 and RORC as the targeted genes , explored the influence of reference genes with different stability on mRNA relative abundance. Results The gene combination of B2M-SDHA was selected bygeNorm , and HPRT1 was the most stable one in analysis results of NormFinder and BestKeeper , while GAPDH was less stable. Conclusions Genes that have been expressed stably may be upregulated or downregulated whenpatients with autoimmune diseases received immunosuppressive drugs. When the sample size is small ， the more sta ble internal reference may facilitate the identification of inter-groups difference.Key words : Takayasu arteritis ； real-time polymerase chain reaction ； RNA stability ； selection of reference gene88基础医学与临床Basic&Clinical Medicine2021.41(1)反转录实时荧光定量聚合酶链式反应（reverse quantitative real-time polymerase chain reaction,RT-qPCR）是目前分析基因表达水平的黄金标准，却经常表现出重复性欠佳的问题，选取合适的内参基因有助于改善这一情况［1］。
新型丹参提取物抗癌活性研究
新型丹参提取物抗癌活性研究有多药敏感的抗有丝分裂活性和抗人类肿瘤细胞活性的Salvinal从丹参中分离出来是一种新型的微管抑制剂摘要丹参水提物已广泛用于治疗心血管疾病和癌症。
最近从从该植物中分离有出一种化合物5-（3-羟丙基）-7-甲氧基-2-（3′-甲氧基4′-羟基苯基）-3-苯并(Salvinal)它具有抑制肿瘤细胞生长和诱导凋亡活性。
在本研究中我们调查了它在肿瘤细胞中的细胞毒作用以及作用机制抑制人类多种肿瘤细胞株生长（IC50为范围4-17μM）。
流式细胞仪分析表明salvinal的治疗效果在于浓度聚集于细胞的G2/M阶段。
我们观察到使用Hoechst33258荧光染料染色即salvinal阻止了有丝分裂的细胞周期。
在体外和体内实验表明salvinal以浓度依赖的方式抑制微管蛋白聚合。
免疫细胞化学研究表明salvinal治疗引起的细胞微管网络改变与秋水仙碱有类似的效果。
此外salvinal导致细胞周期素B1水平上调活化了CDC2激酶和使Cdc25磷酸化。
此外还观察到salvinal的这种浓度依赖性的治疗方式提高了MPM–2磷脂表面抗原的水平。
与抗微管蛋白相似的影响是bcl-2过度磷酸化诱导DNA片段裂解和激活caspase-3。
与抗微管蛋白特别相似的是salvinal抑制了kB母细胞的活性糖蛋白过度表达KB vin10和KB taxlo-50细胞和多重药物联合抵抗（MRP）蛋白表达依托泊苷耐药KB7D细胞。
总之我们的数据表明salvinal抑制微管蛋白聚合阻止了细胞的有丝分裂周期诱导细胞凋亡。
显而易见Salvinal是通过P -糖蛋白和MRP运输的贫瘠培养基。
Salvinal可能在治疗人类癌症方面会起到很大作用特别是针对耐药的患者。
正文微管是细胞有丝分裂纺锤体的有机组成部分在一个多元化的功能中起到关键因素的作用包括趋化隔膜、支撑运输、分泌过程监管细胞的运动和分裂（魏特曼等20__）。
因为微管在有丝分裂组织中发挥重要的调节作用它破坏微管诱导的细胞周期中M期阻滞并触发细胞信号的程序性死亡。
我科学家发现导致乳腺癌耐药的新标志物
我科学家发现导致乳腺癌耐药的新标志物
佚名
【期刊名称】《中国医药生物技术》
【年(卷),期】2011(6)4
【摘要】军事医学科学院蛋白质组学国家重点实验室张学敏课题组与解放军总医院韦立新课题组联合攻关，在乳腺癌内分泌治疗的耐药机制研究中取得重大成果，发现炎症调控分子CUEDC2在乳腺癌细胞中过量表达导致了乳腺癌患者对内分泌治疗产生耐药，并深入揭示了CUEDC2诱发耐药的全新分子机制，对于指导临床治疗具有重要意义。
周涛、潘欣和邰艳红作为共同第一作者的研究论文5月16日在国际权威学术期刊《自然医学》在线发表并将于近期正式刊出。
【总页数】1页(P290-290)
【关键词】乳腺癌患者;耐药机制;新标志物;科学家;国家重点实验室;军事医学科学院;内分泌治疗;解放军总医院
【正文语种】中文
【中图分类】R737.9
【相关文献】
1.英美科学家称脐血有助于预测过敏/科学家发现导致孕妇疟疾高发的原因/乳腺癌每年递增3%专家称手术不必"一刀切"/股骨头坏死治疗在我国取得重大突破/我国研制的抗艾中药进入Ⅱ期试验/肝细胞移植手术获得成功 [J],
2.科学家发现导致乳腺癌的绝大多数相关基因突变 [J], 张坛
3.科学家发现导致乳腺癌细胞扩散基因 [J], 无
4.科学家发现导致乳腺癌扩散基因 [J],
5.耐药机制是乳腺癌治疗一个亟待解决的难题我科学家发现导致乳腺癌耐药的新标志物 [J],
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蟾肽抗生素用于制备治肺结核的药品[发明专利]
![蟾肽抗生素用于制备治肺结核的药品[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/0fe2f26871fe910ef02df870.png)
专利名称：蟾肽抗生素用于制备治肺结核的药品专利类型：发明专利
发明人：徐华民,赵荣华
申请号：CN201110053917.4
申请日：20110307
公开号：CN102133235A
公开日：
20110727
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明蟾肽抗生素用于制备治肺结核的药品，它以蟾蜍蛆虫为原料，采用溶剂萃取法，加温变性除蛋白，凝胶色谱柱分离，超声驻波液相制备色谱纯化及其真空冷冻干燥等工艺过程提取分离纯化为蟾肽抗生素，以蟾肽抗生素为治肺结核的活性成分，并与适宜的赋型剂相结合制备成各种剂型的药品，制备药品成分明确，质量稳定可控。
对治疗肺结核疗效明显。
本发明生产过程合理，能耗低，适合工业化生产。
申请人：哈尔滨工业大学
地址：150001 黑龙江省哈尔滨市西大直街92号
国籍：CN
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大蒜提取物二烯丙基化三硫对人膀胱癌T24细胞侵袭转移的影响
２１ ０ ０生
箍 丝
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大 蒜 提 取 物 二 烯 丙 基 化 三 硫
对 人膀 胱癌 Ｔ ４细 胞 侵 袭 转移 的影 响 ２
王 云彬 谢 立平 秦 杰 郑祥 毅 白 宇。 杨 凯 ， ， ， ， ，
（． １ 内蒙古医学院附属 医院 泌尿 外科 ， 内蒙古 呼和浩特 ０ ０ ５ ； ２ 浙 江大学医学院附属 第一 医院 泌尿外科 ） １０ ０ ．
ＷＡ Ｇ Ｙ ｎ—ｂｎ Ｘ Ｅ Ｌ —ｐｎ ， Ｑ Ｎ Ｊ ， ｅ ａ． Ｎ ｕ ｉ ， Ｉ ｉ ｉｇ Ｉ ｉ ｅ ｔ１
（ ｅａｔｅｔｆＵｏｏｙ Ａ ｉａｅ ｏ ｉ ｌ Ｉｎｒ ｎｏｉ ｄｃ ｏｅｅＨ ｈ ｏ ０ ０ ５ ｈｎ ） Ｄ ｐ ｒ ｎ ｒｌ ， ｆ ｌ ｔ Ｈ ｓ ｔ ， ｎｅ ｇ ｌ Ｍｅｉ Ｃ Ｕｇ ， ｏｈ ｔ １０ ０Ｃ ｉ ｍ ｏ ｇ ｉ ｄ ｐａ Ｍｏ ａ ｌ ａ ａ
关 键 词 ： 胱 癌 ； 袭 ； 烯 丙基 化 三 硫 膀 侵 二
中图 分 类 号 ： ２ ４ ９ Ｒ ７ ．
文 献 标 识 码 ： Ａ
文 章 编 号 ：０ ４— １３ ２ １ ） １ ０ １ ０ １０ ２ １ （０ ０ ０ —００ — ５
ＴＨＥ ＥＦＦＥＣＴＳ ｏＦ ＧＡＲＬＩ —ＤＥＲＩ Ｃ ＶＥＤ ＤＡＴＳ ｏＮ ＮＶＡＳ ｏＮ Ｉ Ｉ ＡＮＤ Ｍ ＥＴＡＳ ＴＡＳ Ｓ ｏＦ １４ ＣＥＬＬＳ Ｉ ＨＵＭ Ａ Ｎ Ｉ Ｉ ２ Ｎ ＢＬＡＤＤＥＲ ＣＡＲＣＩ ＮｏＭ Ａ
明ＤＴ Ａ Ｓ作 用２ ｈ后 ， ４ 能有 效抑制 Ｉ ４细胞与 细胞 外基 质的黏附 ， ２ 呈剂量依 赖性。划痕试 验显示 Ｄ Ｔ Ａ Ｓ作用不 同 时间对 Ｔ ４细胞迁移力的影响呈剂量和 时间依赖 性。侵 袭试验表 明 Ｄ Ｔ ２ Ａ Ｓ作 用于 Ｔ ４细胞 ２ ｈ后 ， ２ ４ 随着 药物浓 度 的升 高，２ Ｔ ４细胞的侵袭 力逐渐 降低。Ｄ Ｔ Ａ Ｓ可减 少 Ｔ ４细胞 中 ＭＭＰ一９蛋 白的表 达。结论 ： Ａ Ｓ能显 著抑 ２ ＤＴ 制 Ｉ ４细胞的黏 附、 ＂ ２ 迁移和侵袭 能力。Ｄ Ｔ Ａ Ｓ的侵袭转移 抑制能力可能与 降低 ＭＭＰ一 ９的表 达有 关。
丹参治疗肝癌分子机制的网络药理学探讨
丹参治疗肝癌分子机制的网络药理学探讨An network pharmacological study on molecular mechanism ofsalvia miltiorrhiza on liver cancer徐倩1曾柏荣2*（1.湖南中医药大学，湖南 长沙，410208；2.湖南中医药大学第一附属医院，湖南 长沙，410007）中图分类号：R285文献标识码：A文章编号：1674-7860（2020）31-0001-07证型：IAD【摘要】目的：基于网络药理学方法预测丹参治疗肝癌的可能作用靶点及机制。
方法：通过中药系统药理学数据库和分析平台（Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology Database and Analysis Platform，TCMSP）收集中药丹参的活性成分及其对应的靶基因，运用GeneCards数据库、DrugBank数据库获得肝癌相关靶基因，匹配共同基因作为丹参治疗肝癌的潜在靶标。
应用Cytoscape软件完成“中药-活性成分-作用靶点-疾病”网络，通过String数据库完成蛋白相互作用（Protein-protein interaction，PPI）网络，最后基于Metascape数据库进行基因本体论（Gene Ontology，GO）及京都基因和基因组百科全书（Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes，KEGG）富集分析。
结果：获得丹参酮ⅡA、隐丹参酮等59个丹参治疗肝癌的活性成分，作用于77个潜在靶标，预测可能与磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B（Phosphatidylinositol 3-Kinase/Protein KinaseuB，PI3K-AKT）、乙型肝炎、人类T细胞白血病病毒1型（Human T Cell Leukemia Virus Type 1，HTLV-1）感染、癌症中的miRNAs 等信号通路有关。
从大麻叶泽兰中提取的抗肿瘤有效部位及其制备方法和应用[发明专利]
![从大麻叶泽兰中提取的抗肿瘤有效部位及其制备方法和应用[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/25e2bd30c1c708a1294a4469.png)
专利名称：从大麻叶泽兰中提取的抗肿瘤有效部位及其制备方法和应用
专利类型：发明专利
发明人：杨波,赵华军,王伟倩,朱智慧
申请号：CN201910164376.9
申请日：20190305
公开号：CN110393712A
公开日：
20191101
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种从大麻叶泽兰中提取的抗肿瘤有效部位及其制备方法和应用，该抗肿瘤有效部位包括hiyodorilactone D、3β‑Hydroxyl‑8β‑sarracinolyoxycostunolide、Eucannabinolide、Eupaformosanin、hiyodorilactone B和
9β‑hydroxy‑8β‑O‑tlgloylcostunohde，依次通过渗漉、粗提物与探针孵育、UPLC‑MS分析、正相硅胶柱层析、反相中压柱层析等方法，对大麻叶泽兰进行提取、分离纯化得到。
该有效部位可用于乳腺癌的治疗。
该方法制备的大麻叶泽兰亲电倍半萜有效部位，生物活性强，操作简单，生产成本低，并且具有质量稳定、可控等优点。
申请人：浙江中医药大学
地址：310053 浙江省杭州市滨江区滨文路548号
国籍：CN
代理机构：杭州求是专利事务所有限公司
代理人：陈升华
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Darapladib_LCMS_07801_MedChemExpress
=====================================================================Acq. Operator : Li Shan(LCMS-02) Seq. Line : 83Acq. Instrument : HY-LCMS-02 Location : Vial 48Injection Date : 2/3/2015 6:09:47 PM Inj : 1Inj Volume : 3.000 µlAcq. Method : D:\AGLIENT 1260\DATA\20150203\20150203 2015-02-03 10-26-16\100-1000MS+3MIN. MLast changed : 2/3/2015 5:14:02 PM by Li Shan(LCMS-02)Analysis Method : D:\AGLIENT 1260\DATA\20150202\20150202 2015-02-02 09-14-27\100-1000MS+3MIN( 0.02%FA).M (Sequence Method)Last changed : 2/4/2015 10:58:41 AM by Li Shan(LCMS-02) (modified after loading)Method Info : Postive,MS:100-1000,Column ID:A-RP-102,40℃Catalog No : HY-10521 Batch#07801 A-RP-124Additional Info : Peak(s) manually integratedmin0.511.52 2.53mAU 0100200300400500600700800 DAD1 C, Sig=254,4 Ref=off (D:\AGLIENT...0\DATA\20150203\20150203 2015-02-03 10-26-16\CPK2015-203-07801.D)1.662 1.7261.8392.1532.416===================================================================== Area Percent Report =====================================================================Sorted By : Signal Multiplier : 1.0000Dilution : 1.0000Do not use Multiplier & Dilution Factor with ISTDsSignal 1: DAD1 C, Sig=254,4 Ref=offPeak RetTime Type Width Area Height Area # [min] [min] [mAU*s] [mAU] %----|-------|----|-------|----------|----------|--------| 1 1.662 MM 0.0529 1.12362 3.53716e-1 0.0431 2 1.726 MM 0.0436 1.34969 5.15675e-1 0.0518 3 1.839 MM 0.0481 2602.39624 901.25165 99.7973 4 2.153 MM 0.0699 1.62759 3.87926e-1 0.0624 5 2.416 MM 0.0451 1.18605 4.38447e-1 0.0455Totals : 2607.68319 902.94741===================================================================== *** End of Report ***=====================================================================Acq. Operator : Li Shan(LCMS-02) Seq. Line : 83Acq. Instrument : HY-LCMS-02 Location : Vial 48Injection Date : 2/3/2015 6:09:47 PM Inj : 1Inj Volume : 3.000 µlAcq. Method : D:\AGLIENT 1260\DATA\20150203\20150203 2015-02-03 10-26-16\100-1000MS+3MIN. MLast changed : 2/3/2015 5:14:02 PM by Li Shan(LCMS-02)Analysis Method : D:\AGLIENT 1260\DATA\20150202\20150202 2015-02-02 09-14-27\100-1000MS+3MIN( 0.02%FA).M (Sequence Method)Last changed : 2/4/2015 10:59:57 AM by Li Shan(LCMS-02) (modified after loading)Method Info : Postive,MS:100-1000,Column ID:A-RP-102,40℃Catalog No : HY-10521 Batch#07801 A-RP-124Additional Info : Peak(s) manually integratedmin0.511.522.5320000400006000080000100000120000 MSD1 TIC, MS File (D:\AGLIENT 1260\DATA\20150203\20150203 2015-02-03 10-26-16\CPK2015-203-07801.D) ES-API, Pos, Sc1.838MS Signal: MSD1 TIC, MS File, ES-API, Pos, Scan, Frag: 50 Spectra averaged over upper half of peaks. Noise Cutoff: 1000 counts.Reportable Ion Abundance: > 10%.Retention Mol. Weight Time (MS) MS Area or Ion1.838 659114 668.20 I 667.20 I 334.10 Im/z10020030040050060070080020406080100*MSD1 SPC, time=1.817:1.853 of D:\AGLIENT 1260\DATA\20150203\20150203 2015-02-03 10-26-16\CPK2015-203-07801.D ES-API Max: 68347668.2667.2334.1*** End of Report ***。
叶酸受体靶向_榄香烯固体脂质纳米粒的制备及其大鼠体内分布
叶酸受体靶向β-榄香烯固体脂质纳米粒的制备及其大鼠体内分布王艳芝1，周婕1，郑甲信1，徐炳欣1，毕殿洲2，邓意辉2（1.郑州大学药学院，郑州 450001；2.沈阳药科大学药学院，沈阳110016）摘要：目的研究叶酸复合物修饰β-榄香烯固体脂质纳米粒（SLN）制剂在大鼠体内的药动学与组织分布情况。
方法脂质中加入聚乙二醇单甲醚胆固醇琥珀酸酯（CHS-PEG）和N-硬脂酰基-N′-蝶酰谷氨酰基-聚乙二醇二胺（FA-PEG-S），采用超声-挤压过滤法制备叶酸受体靶向β-榄香烯SLN制剂（FA-PEG-SLN）并加以表征。
大鼠尾静脉给药，HPLC测定该制剂的药动学特征及组织分布情况，与普通β-榄香烯SLN（SLN-1）及榄香烯注射乳剂的相比较。
结果静脉给药后，FA-PEG-SLN 在血浆中的消除半衰期为44.0 min，显著长于SLN-1和乳剂的15.6和15.4 min。
与SLN-1相比，FA-PEG-SLN 5 min时在肝肾中的药物浓度较高，在脾中稍低。
30和60 min时，FA-PEG-SLN组在除肺外的各组织中的β-榄香烯浓度皆显著高于SLN-1组和乳剂组。
结论 FA-PEG-SLN能够在血浆中较长时间循环，在主要器官中的浓度较高且消除速度较慢，有进一步研究的价值。
关键词：β-榄香烯；固体脂质纳米粒；叶酸受体；体内分布；大鼠中图分类号：R944 文献标识码：A 文章编号：1001-2494(2009)12-0920-06Preparation and Tissue Distribution of Folate Receptor-Targeted Solid Lipid Nanoparticle for β-Elemene in RatsW ANG Yan-zhi1，ZHOU Jie1，ZHENG Jia-xin1，XU Bing-xin1， BI Dian-zhou2，DENG Yi-hui2(1.School of Pharmacy，Zhengzhou University，Zhengzhou 450001，China；2. School of Pharmacy，Shenyang Pharmaceutical University，Shenyang 110016，China)ABSTRACT：OBJECTIVE To study the tissue distribution of β-elemene SLN designed for targeting of folate receptor in rats after an intravenous administration. METHODS Monomethoxy polyethylene glycol(2000)succinyl cholesterol(CHS-PEG) and N-stearyl-N′-pteroylglutamyl-polyethylene glycol(3350) bis-amine（FA-PEG-S）were added into the formulation of common β-elemene SLN(SLN-1) to prepare folate receptor-targeted solid lipid nanoparticle for β-elemene (FA-PEG-SLN) by supersonic and membrane-extrusion method. The pharmacokinetic profiles and tissue distribution of β-elemene were investigated after i.v. administration of different formulations(SLN-1，FA-PEG-SLN and emulsion). β-elemene levels in plasma and tissues were determined by HPLC. RESULTS The t1/2 of FA-PEG-SLN containing 4% CHS-PEG and 0.1% FA-PEG-S (molecular ratio) was 44.0 min which was longer than those of SLN-1 and emulsion. Furthermore，tissue distribution of FA-PEG-SLN was different from those of SLN-1 and emulsion. β-elemene levels of FA-PEG-SLN were higher in the liver and kidney and lower in the spleen compared with that of SLN-1 5 min after injection. After 30 and 60 min，β-elemene concentration in tissues except lung was higher for FA-PEG-SLN than those of SLN-1 and emulsion. CONCLUSION FA-PEG-SLN could circulate in blood for a longer time and reach higher concentration in many tissues with slow elimination. FA-PEG-SLN is an attractive candidate for further research.KEY WORDS：β-elemene；solid lipid nanoparticle(SLN)；folate receptor；body distribution；ratβ-榄香烯(β-elemene)是主要从姜科植物温郁金（Curcuma wenyujin Y.H.Chen et C.Ling）干燥块茎的挥发油中提取纯化的抗癌有效成分，具有毒副作用少、不易耐药等优点，目前已开发出静脉注射用乳剂用于临床，但该药对静脉的刺激性较大，且因抗癌疗效不高，多作为二线药物使用。
他汀化合物的体外检测方法研究进展
辅酶Ａ为底物；Ｐａｒｋ等…１和Ｈｏｎｄａ等【２２】以未标记的
甲羟戊酸辅酶Ａ为底物。反应终止后，分离产物， 如甲羟戊酸内酯（ｍｅｖａｉｏｎｏｌａｃｔｏｎｅ），测定其含量。 Ｅｎｄｏ，Ａｉｂｅｒｔｓ等【１４－１６ｔ １９】以闪烁计数仪测定同位素活 度，Ｐａｒｋ等【２１】以ＬＣ－ＭＳ，Ｈｏｎｄａ等‘２２】以ＬＣ—ＥＳＩ—ＭＳ／
ｍｅｖｉｎｏｌｉｎ
Ｋ，ｍｏｎａｅｏｌｉｎＬ，Ｘ，Ｊ等一系列结构和功能
类似物【ｉｔ－ｌｓ］。虽然Ｅｎｄｏ以鼠肝脏酶提取物为基础建 立的是胆固醇合成抑制剂筛选模型，但发现的活性 化合物都属于ＨＭＧ—ＣｏＡ还原酶抑制剂，且主要为他
培养细胞后，每个样品平行做两份，一份加入样
万方数据
国外医药抗生素分册２００９年第３０卷第３期
ｏｆ ＨＭＧ－ＣｏＡ
汀类化合物。Ａｌｂｅｒｔｓ等【１９Ｊ应用纯化的鼠肝脏ＨＭＧ． ＣｏＡ还原酶和１４Ｃ标记的甲羟戊酸辅酶Ａ，建立了 ＨＭＧ－ＣｏＡ还原酶活性测定模型，直接筛选ＨＭＧ— ＣｏＡ还原酶抑制剂，筛选的抑制剂也主要为他汀化 合物。 ＨＭＧ．ＣｏＡ还原酶活性测定方法可分为酶制备、 反应和产物检测３个步骤。酶制备中，Ｅｎｄｏ等【１４’１６１ 采用Ｋａｕｓｓ［２０】方法制备鼠肝脏酶提取物，而Ａｌｂｅｒｔｓ 等【１９】通过纯化鼠肝脏的ＨＭＧ．ＣｏＡ还原酶进行酶制
ｒｅｄｕｃｔａｓｅ）、
细胞生长测定法和抗菌活性测定法，化学检测是以 他汀化合物所具有的化学性质为基础，应用分析仪 器检测建立的方法，主要包括紫外分光光度法、薄 层层析法（ＴＬＣ）、高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）、超临界 流体色谱技术（ｓｕｐｅｒｃｒｉｔｉｃａｌ １生物检测法 根据他汀化合物具有抑￥１ＪＨＭＧ－ＣｏＡ还原酶的活 性建立了ＨＭＧ—ＣｏＡ还原酶活性测定法，抑制细胞生 长建立了动物细胞生长测定法，抗菌活性建立了抗 菌活性测定法。
大蒜提取物抗肿瘤作用的试验观察
大蒜提取物抗肿瘤作用的试验观察
王达纬;马学毅
【期刊名称】《中国兽医科技》
【年(卷),期】2001(31)2
【摘要】通过抗肿瘤作用试验 ,显示大蒜提取物对体外培养的人红白血病K562 及胃癌SGC-790 1细胞的作用 ,用小孔板法在 16 .0、8.0、4.0和 1.0mg/mL终浓度剂量培养 2 4h后 ,残留率分别为 42 .85 %、5 0 .2 2 %、6 4.43 %、75 .32 %及 39.6 5 %、47.48%、6 0 .74%、73 .41% ;对小鼠移植性肿瘤肉瘤S180 及肝癌HepA用大蒜提取物 18.0mg/kg及 9.0mg/kg剂量 ,瘤重抑制率分别为
42 .4%、39.6 %及 35 .3 %、33 .3 %。
【总页数】2页(P28-29)
【关键词】大蒜提取物;残留率;瘤重抑制率;抗肿瘤作用
【作者】王达纬;马学毅
【作者单位】兰州医学院药理学教研室;兰州大学化学有机分析教研室
【正文语种】中文
【中图分类】S853.74
【相关文献】
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3.大蒜提取物抗肿瘤作用研究进展 [J], 孙萍;于维萍;段云霞
4.大蒜提取物抗肿瘤作用在动物及临床试验中的研究进展 [J], 周琪;刘跃欣;闫金银;胡万宁
5.大蒜素抗肿瘤作用的观察 [J], 陆宝;李先林
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