蒲黄药理研究及临床应用

蒲黄药理研究及临床应用
蒲黄为香蒲科植物水烛香蒲Typha angustifolial L.、东方香蒲Typha orientalis Presl或同属植物的干燥花粉,又名蒲花、水烛花粉。

它分布于我国南北各地, 资源非常丰富, 生于池沼、水边及浅沼泽中。

蒲黄以粉细, 质轻, 色鲜黄, 滑腻感强者为佳。

目前供临床入药的有长苞香蒲, 宽叶香蒲, 狭叶香蒲及蒙古香蒲等。

蒲黄是临床常用中药, 有多种药理作用。

一、化学成分
蒲黄化学成分有甾类, 黄酮类, 氨基酸类, 多糖类, 无机成分及其他成分组成。

1.甾类是脂溶性成分, 长苞, 狭叶, 宽叶均含β-谷甾醇。

2.黄酮类黄酮类化合物是蒲黄中主要的有效成分。

主要含有柚皮素, 槲皮素, 异鼠李素-3O-芸香糖苷, 水仙苷, 山奈素, 异鼠李素, 槲皮素-3O-芸香糖苷, 山奈酚-3O-芸香糖苷, 槲皮素-3O-新橙皮糖苷, 香蒲新苷, 异鼠李素-3O-新橙皮苷, 主要以香蒲新苷,异鼠李素-3O-新橙皮苷成分为主[1]。

黄酮中的黄酮苷元和大量的黄酮苷极性大, 可分别溶于乙酸乙酯, 正丁醇和水。

根据报导蒲黄炒黄或炒碳后, 鞣质含量明显降低, 分别较生品减少26.8%和39.95%, 与生品比较有显著性差异。

我们在实验中发现, 蒲黄炒碳后, 黄酮类成分可能被破坏或转化, 含量明显减少。

3.氨基酸类据廖矛等的报道四个品种均含门冬氨酸, 丝氨酸, 苏氨酸等18种氨基酸, 其中狭叶香蒲总氨基酸含量最高, 蒙古香蒲总氨基酸含量最低。

4.酸性成分长苞香蒲含棕榈酸, 硬脂酸, 油酸的甘油脂, 花生四烯酸等。

狭叶以甲, 乙, 丙酮酸, 乳酸, 苹果酸, 琥珀酸, 柠檬酸和5-反式咖啡酰莽草酸。

5.无机成分四个品种都含铝, 硼, 钡, 钙等多种元素。

宽叶香蒲中特含钴, 铅。

长苞香蒲含砷, 宽叶香蒲外的都含有钛。

Fe,Zn,Mn,Cu,Cr,Ni元素具有活血作用, 而生蒲黄中的含量相对高。

盛瑞才等对生蒲黄和蒲黄碳中的微量元素进行了比较, 结果显示, 蒲黄制碳后其所含的Cd、Pb、Co含量略有降低, Fe、Zn、Mn、Cu、Cr、Ca、P、K等元素的含量均明显升高。

6.多糖类成分蒲黄中能分离出阿拉伯糖, 木糖, 4-O-甲基葡萄糖醛酸, 半乳
糖和葡萄糖组成的多糖, 此多糖既有促凝血活性, 又有抗凝血活性。

浓度低于100微克每毫升时可加速血浆复钙时间, 从而止血；高浓度时抑制血浆复钙时间,
从而化淤。

二、炮制工艺
有报导, 以蒲黄的止血作用为指标, 采用正交实验法, 选择温度时间加热方式作为考察因素, 对蒲黄的炮制工艺进行优选, 结果表明, 温度140℃, 烘至
4min20s为最佳工艺。

蒲黄碳的炮制温度不能过高, 且以烘法加热为好[2]。

王小仙在炮制中摸索出用YHW远红外药物烘箱烤制蒲黄碳。

先把蒲黄均匀摊布于烘箱内用的铁匾上, 厚约6mm左右, 把铁匾置于烘箱内, 开通电源, 将烘箱控制温度调至130℃, 加热30～50min,以除去蒲黄内水分。

取出铁匾, 用铲刀翻动蒲黄, 揉碎结块, 再摊匀置于烘箱内, 温度调至155℃继续加热, 待蒲黄烟起
3min, 取出用铲刀迅速将蒲黄上下翻转, 仍摊匀烘箱内加热, 再待烟起2 min迅速取出, 喷洒少许清水, 灭尽火星, 铲翻揉碎, 将烘箱调至60℃, 把蒲黄碳置于烘箱内烘燥, 取出摊凉备用[3]。

三、药理作用
1.促凝血作蒲黄中总黄酮具有明显抗血小板聚集作用, 是活血化淤的有效成分之一, 蒲黄通过炒制后抗凝血的有效成分总黄酮类含量减少, 鞣质含量增多, 止血作用相对增强[2]。

这与所谓的蒲黄“生则能行, 熟则能止”相符[5]。

蒲黄中能分离出一种多糖。

低浓度时有促凝血作用；高浓度时有抗凝血作用（浓度界限为100mg/ml）。

四个品种里促凝血作用强弱顺序依次为: 长苞香蒲, 蒙古香蒲, 宽叶香蒲, 狭叶香蒲。

长苞香蒲的凝血作用可能是通过促进凝血酶元的激活而作用于纤维蛋白而实现的。

蒙古香蒲的促凝血作用可能是通过促进血小板聚集, 进而作用于纤维蛋白而实现的。

其他两种香蒲的作用介于两者之间。

蒙古, 狭叶, 宽叶香蒲对凝血酶元的活性有一定的抑制作用。

这一点不同于长苞香蒲, 这提示我们这些香蒲兼有的抗凝血的药理基础。

根据报导, 生蒲黄具有延长小鼠凝血时间和较大剂量下的促纤溶活性作用；而炒蒲黄和蒲黄碳则能明显缩短小鼠凝血时间, 无促纤溶活性作用。

但有关报道认为蒲黄炒碳后, 止
血作用与生蒲黄比较无显著性差异。

2.止痛作用蒲黄的水和醇提到的提取液均有非常显著的镇痛作用, 醇提物的镇痛效果优于水提样品, 故乙醇提取液的镇痛效果更佳。

乙醇提取法中乙醇的浓度越高镇痛效果更强。

甾类, 黄酮类, 氨基酸类, 酸性成分, 多糖类等的物质中黄酮类易溶于乙醇, 所以可以初步断定黄酮类化合物是镇痛作用的有效部位[6]。

在小鼠的镇痛实验中吗啡和蒲黄的镇痛效果比较, 发现热板实验中两者的作用相当, 但后者的镇痛效果较持久；蒲黄溶液在化学刺激法中镇痛作用稍弱, 但不会引起呼吸抑制和中枢抑制[7]。

镇痛作用的机制尚不清楚。

3.抗动脉粥样硬化的作用现代医学界研究证实动脉内皮粥样硬化主要通过以下3个方面因素有关:1）动脉内皮损伤；2）脂质代谢异常；3）血小板聚集及血栓形成。

蒲黄正是通过调整脂质代谢, 保护血管内皮细胞, 抗血小板聚集和血栓形成3个途径实现抗动脉粥样硬化的作用[8]。

1)保护血管内皮细胞蒲黄能保护动脉壁细胞和平滑肌细胞的作用。

2)调整脂质代谢的作用蒲黄有较好的降低血清胆固醇和甘油三酯的作用。

蒲黄通过促进脂质排泄；抑制脂质吸收；抑制脂质在体内吸收；促进转运和清除的作用达到降低胆固醇, LDL, VLDL, 升高HDL从而防止动脉粥样硬化的形成。

实验表明蒲黄能防止高脂喂养动物的血清胆固醇水平增高, 并能增加喂饲高饲家兔的粪便胆固醇[9]。

临床对照实验发现, 蒲黄具有良好的降总胆固醇, 升高HDL-C, 降低血小板黏附及聚集性的作用, 这与蒲黄中槲皮素及不饱和脂肪酸有关。

其活性成分β-谷甾醇及其棕榈酸脂是降低胆固醇的有效成分。

同时, 对血管内皮细胞有保护作用, 并能抑制动脉粥样硬化斑块的形成。

3)抗血小板聚集及抗血栓形成蒲黄能使家兔血小板数目增加, 凝血酶时间缩短和具有缩短血液凝固时间的作用。

还能抑制血液凝固过程。

蒲黄中的31-烷醇具有降甘油三酯的作用。

β-谷甾醇和棕榈酸脂是降低胆固醇的有效成分。

4.心血管系统的影响蒲黄具有双向调节作用:低浓度时能增加蟾蜍体外心脏收缩力；高浓度时抑制体外心脏收缩力, 它对心脏的抑制作用可能与檞皮素有关[10]。

蒲黄提取液具有改善微循环的作用, 可使家兔心梗范围缩小, 病变
减轻。

蒲黄中的水仙苷能明显保护垂体后叶素诱导的大鼠心肌缺血, 增加小鼠心肌Rb提取率, 可能与其钙拮抗作用有关。

蒲黄能提高心肌及脑对缺氧的耐受性或降低心, 脑等组织的耗氧量, 对心脑缺氧有保护作用, 但对以NaNO2引起的组织缺血并没有延长耐受的作用。

蒲黄具有强心的作用, 对离体兔心有明显的增加冠脉流量的作用, 改善心肌营养性血流量。

大剂量蒲黄煎液及乙醇浸液使猫, 犬的血压下降, 这降压作用可被阿托品阻断。

蒲黄提取液对离体蛙心, 兔心有可逆抑制作用, 高浓度时使心脏停搏于舒张状态, 并有降低家兔血压的作用。

5.对子宫的作用蒲黄有良好的引产作用, 50%中药蒲黄液腹腔注射对豚鼠, 小鼠的子宫平滑肌有兴奋作用, 中产期引产作用明显, 有效率为81%。

剂量大可使子宫痉挛性收缩, 对未孕子宫比已孕子宫作用明显, 使产后子宫收缩力加强或紧张性增加。

故孕妇禁忌。

6.对免疫功能的影响小剂量蒲黄使小鼠胸腺, 脾脏明显萎缩, 免疫应答反应受到抑制, 而大剂量时使巨噬细胞功能显著增强, 并有提高胸腺, 脾脏的cAMP水平, 这说明蒲黄对免疫也有双向调节的作用。

7.对肠蠕动的影响蒲黄增强离体鼠肠的蠕动, 这种作用能被阿托品阻断。

可使猫, 鼠, 犬等的离体是二脂肠紧张度上升, 节律性收缩增强。

腹腔内灌注蒲黄浓水剂（30g/kg）, 可防止肠粘连[11]。

8.抗炎作用蒲黄水溶部分对金黄色葡萄球菌, 弗氏痢疾杆菌, 绿脓杆菌, 大肠杆菌, 伤寒杆菌, 史密氏痢疾杆菌及2型副伤寒杆菌等均有较强的抑制作用[10]。

檞皮素还有抗菌, 抗过敏, 解痉的作用[11]。

有研究认为蒲黄的抗炎消肿原理是改善局部循环, 促进重吸收和降低毛细血管的通透性。

9.骨折愈合的作用骨折断端注射蒲黄溶液, 可促进愈合, 加速血肿吸收, 使骨母细胞及软骨细胞增生活跃, 促进骨痂形成。

但蒲黄水溶液浸蚀纱布外敷无效。

10.抗疲劳作用蒲黄醇提物能使小鼠的游泳和爬竿时间, 有抗疲劳作用[10]。

11.毒副作用蒲黄的急毒LD50为35.57g/kg。

蒲黄有溶血作用, 可减少小鼠白
细胞, 红细胞总数, 还可引起豚鼠过敏的现象, 但临床上未见这些毒副作用。

临床治疗量无明显副作用, 但本品可收缩子宫, 故孕妇禁忌[9]。

四、临床应用
1.治疗心血管疾病能治疗冠心病心绞痛, 高脂血症[14], 动脉粥样硬化, 心肌梗死, 原发性高血压, 外伤出血等心管疾病。

2.治疗溃疡性结, 直肠炎, 胃脘痛；治疗脱肛;防止褥疮。

3.治疗眼出血[15] 治疗本病不能盲目的止血, 应分清出血的性质, 防止滥用止血剂而造成淤血不化。

所以蒲黄的活血化淤的作用在眼底出血性疾病治疗中有着广泛的前景, 将会起到事半功倍的效果。

4.治疗妇科疾病治疗崩漏、流产或引产后出血、宫内节育器所致子宫异常出血、子宫内膜异位症等多种妇科症。

也可用于产后淤痛、痛经、月经不调等多种妇科疾病。

5.治疗急性腮腺炎, 生蒲黄调醋后外敷腮腺部位, 治疗效果明显。

6.治疗口腔溃疡反复发作[15], 拔牙后出血, 治疗舌肿, 舌痛, 舌疮。

总之, 蒲黄含有多种活性物质, 并显示出多种多样的生物活性, 且副作用少, 可长期服用, 是一个很有发展前途的药, 尤其在中老年心血管疾病中应用
前景广阔。

蒲黄在我国分布广, 产量大, 资源丰富, 因而有着诱人的开发前景。

但目前蒲黄成分的生物活性研究中, 化学与药力配合得不甚密切, 基础研究与
临床验证有待于深入开展, 因此我们有必要与蒲黄的化学, 药理及临床应用等作进一步综合研究, 以使这一丰富的资源更好的造福于人类。

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