消化科ppt课件
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
——商品名：Prevacid IV 2006年日本武田公司推出注射用兰索拉唑
——商品名：Takepron IV 2008年5月江苏奥赛康药业股份有限公司，国内
首家上市注射用兰索拉唑——商品名：奥维加 ★ 2005年兰索拉唑销售额达到45.26亿美元 ★ 2006年美国福布斯杂志评为世界十大畅销药物 之一
奥维加维持胃内pH>6长达18.8h，比泮托拉唑长约2.8小时
奥赛康药业、上海长海医院.奥维加（注射用兰索拉唑）抑制胃酸分泌的PK/PD研究.
.
奥维加更快速提升胃内pH值达到6
奥维加更快速提升胃内pH达到6，比泮托拉唑快约1h
奥赛康药业、上海长海医院.奥维加（注射用兰索拉唑）抑制胃酸分泌的PK/PD研究.
中华内科杂志,2009,48(10):891-894. .
治疗上消化道出血的关键因素
关键：持续维持胃内pH>6
部分恢复血小板聚集功能，使凝血反应得以 进行
使胃蛋白酶失活，稳定已形成的血凝块，巩 固内镜治疗疗效
中华医学杂志,2002,82(14):1000-1001. .
奥维加更持久保持胃内pH值大于6
.
72h止血率与洛赛克相似
. . 奥维加临床协作组 中华消化杂志 2009；29（5）：338-340.
.
不良反应
耐受性良好，不良反应轻微 不良反应主要为：
恶心、乏力、思睡、白细胞轻度减少、转氨酶轻 度升高、皮疹 多于停药后自行缓解
1.奥维加临床协作组.中华消化杂志.2009；29（5）：338-340.
.
更多结合位点 更强抑酸功能
与质子泵三个结合位点，作用更强更持久 抑制质子泵的IC50值最小
安海羹曜. ∂ͨӽÓ∂阻害剂の作用机序とその使の方.内科,1992,63(3)469.
Bastaki SM, et.al. Physiol Paris. 2000;94(1):19-23.
代谢差异性小 临床疗效更一致
中国急性非静脉曲张性上消化道出血诊治指南
PPIs的止血效果显著优于H2RA，它起效快并可显著降低 再出血的发生率。
尽可能早期应用PPIs，内镜检查前应用PPIs可以改善出血 病灶的内镜下表现，从而减少内镜下止血的需要。
内镜介入治疗后，应用大剂量PPIs可以降低患者再出血的 发生率，并降低病死率。
Qiao HL,et al.Eur J Clin Pharmacol.2006;62:107-112.
.
结构创新 起效迅速
侧链导入三氟乙氧基团，亲脂性显著增强，更快进入壁 细胞
壁细胞酸性环境下，更快转换为活性代谢产物
Tutunji MF, et al. International Journal of Pharmaceutics. 2006;323:110–116.
奥维加在消化科的应用
江苏奥赛康药业股份有限公司
.
内容纲要
质子泵抑制剂简介 奥维加产品简介 奥维加在消化科的应用
.
PPI(proton pump inhibitor)
• 质子泵或称酸泵，其本质是壁细胞上的H+K+－ATP酶，通过此酶H+被主动的转移到 胃腔。
• 质子泵抑制剂(PPI)具有强大的抑酸作用， 分子结构式类似，其核心是苯并咪唑环， 不同的PPI仅是与环所连接的取代基种类和 部位不尽相同，所有PPI的作用机制相同， 具有相似的药学特征。
.
在上消化道出血中的应用
.
上消化道出血常见病因
诊断 消化性溃疡 胃、十二指肠糜烂 食管炎 静脉曲张 Mallory-Weiss撕裂 上消化道恶性疾病 血管畸形
罕见病因
百分比（%） 35～50 8～15 5～15 5～10 15 1 5 5
Palmar KR. Guideline Gut 2002 .
.
作用机制
丙谷胺
雷尼替丁
Fra Baidu bibliotek
哌仑西平
G
H2
兰索拉唑
K+
PP
H+
.
M
壁细胞
抑酸药的分类
• 促胃液素受体拮抗剂---谷丙胺 • M1受体阻断药---盐酸哌仑西平 • H2受体拮抗剂---西咪替丁、雷尼替丁、法
莫替丁、罗沙替丁等，以法莫替丁最强， 西咪替丁最弱。 • PPI---奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑，雷 贝拉唑，埃索美拉唑
.
产品简介
商品名：奥维加 通用名：注射用兰索拉唑 规 格：30mg/瓶 用法用量：静脉滴注，成人30mg/次，一日2次，
用0.9％氯化钠注射液100ml溶解后静滴30分钟
.
兰索拉唑发展历程
1991年日本武田公司研发上市，商品名 Takepron
1995年TAP公司在美国上市，商品名Prevacid 2004年TAP公司研发上市注射用兰索拉唑
2.奥赛康药业、上海长海医. 院.奥维加（注射用兰索拉唑）抑制胃酸分泌的PK/PD研究.
总结
奥维加（注射用兰索拉唑）:
结构创新 起效迅速 更多结合位点 更强抑酸功能 代谢差异性小 临床疗效更一致 持久维持胃内pH>6 治疗上消化道出血，疗效卓越
.
.
——商品名：Takepron IV 2008年5月江苏奥赛康药业股份有限公司，国内
首家上市注射用兰索拉唑——商品名：奥维加 ★ 2005年兰索拉唑销售额达到45.26亿美元 ★ 2006年美国福布斯杂志评为世界十大畅销药物 之一
奥维加维持胃内pH>6长达18.8h，比泮托拉唑长约2.8小时
奥赛康药业、上海长海医院.奥维加（注射用兰索拉唑）抑制胃酸分泌的PK/PD研究.
.
奥维加更快速提升胃内pH值达到6
奥维加更快速提升胃内pH达到6，比泮托拉唑快约1h
奥赛康药业、上海长海医院.奥维加（注射用兰索拉唑）抑制胃酸分泌的PK/PD研究.
中华内科杂志,2009,48(10):891-894. .
治疗上消化道出血的关键因素
关键：持续维持胃内pH>6
部分恢复血小板聚集功能，使凝血反应得以 进行
使胃蛋白酶失活，稳定已形成的血凝块，巩 固内镜治疗疗效
中华医学杂志,2002,82(14):1000-1001. .
奥维加更持久保持胃内pH值大于6
.
72h止血率与洛赛克相似
. . 奥维加临床协作组 中华消化杂志 2009；29（5）：338-340.
.
不良反应
耐受性良好，不良反应轻微 不良反应主要为：
恶心、乏力、思睡、白细胞轻度减少、转氨酶轻 度升高、皮疹 多于停药后自行缓解
1.奥维加临床协作组.中华消化杂志.2009；29（5）：338-340.
.
更多结合位点 更强抑酸功能
与质子泵三个结合位点，作用更强更持久 抑制质子泵的IC50值最小
安海羹曜. ∂ͨӽÓ∂阻害剂の作用机序とその使の方.内科,1992,63(3)469.
Bastaki SM, et.al. Physiol Paris. 2000;94(1):19-23.
代谢差异性小 临床疗效更一致
中国急性非静脉曲张性上消化道出血诊治指南
PPIs的止血效果显著优于H2RA，它起效快并可显著降低 再出血的发生率。
尽可能早期应用PPIs，内镜检查前应用PPIs可以改善出血 病灶的内镜下表现，从而减少内镜下止血的需要。
内镜介入治疗后，应用大剂量PPIs可以降低患者再出血的 发生率，并降低病死率。
Qiao HL,et al.Eur J Clin Pharmacol.2006;62:107-112.
.
结构创新 起效迅速
侧链导入三氟乙氧基团，亲脂性显著增强，更快进入壁 细胞
壁细胞酸性环境下，更快转换为活性代谢产物
Tutunji MF, et al. International Journal of Pharmaceutics. 2006;323:110–116.
奥维加在消化科的应用
江苏奥赛康药业股份有限公司
.
内容纲要
质子泵抑制剂简介 奥维加产品简介 奥维加在消化科的应用
.
PPI(proton pump inhibitor)
• 质子泵或称酸泵，其本质是壁细胞上的H+K+－ATP酶，通过此酶H+被主动的转移到 胃腔。
• 质子泵抑制剂(PPI)具有强大的抑酸作用， 分子结构式类似，其核心是苯并咪唑环， 不同的PPI仅是与环所连接的取代基种类和 部位不尽相同，所有PPI的作用机制相同， 具有相似的药学特征。
.
在上消化道出血中的应用
.
上消化道出血常见病因
诊断 消化性溃疡 胃、十二指肠糜烂 食管炎 静脉曲张 Mallory-Weiss撕裂 上消化道恶性疾病 血管畸形
罕见病因
百分比（%） 35～50 8～15 5～15 5～10 15 1 5 5
Palmar KR. Guideline Gut 2002 .
.
作用机制
丙谷胺
雷尼替丁
Fra Baidu bibliotek
哌仑西平
G
H2
兰索拉唑
K+
PP
H+
.
M
壁细胞
抑酸药的分类
• 促胃液素受体拮抗剂---谷丙胺 • M1受体阻断药---盐酸哌仑西平 • H2受体拮抗剂---西咪替丁、雷尼替丁、法
莫替丁、罗沙替丁等，以法莫替丁最强， 西咪替丁最弱。 • PPI---奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑，雷 贝拉唑，埃索美拉唑
.
产品简介
商品名：奥维加 通用名：注射用兰索拉唑 规 格：30mg/瓶 用法用量：静脉滴注，成人30mg/次，一日2次，
用0.9％氯化钠注射液100ml溶解后静滴30分钟
.
兰索拉唑发展历程
1991年日本武田公司研发上市，商品名 Takepron
1995年TAP公司在美国上市，商品名Prevacid 2004年TAP公司研发上市注射用兰索拉唑
2.奥赛康药业、上海长海医. 院.奥维加（注射用兰索拉唑）抑制胃酸分泌的PK/PD研究.
总结
奥维加（注射用兰索拉唑）:
结构创新 起效迅速 更多结合位点 更强抑酸功能 代谢差异性小 临床疗效更一致 持久维持胃内pH>6 治疗上消化道出血，疗效卓越
.
.