生物药剂学考试重点(前三章)
生物药剂学与药物动力学考试复习资料
生物利用度:指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度与程度。有相对生物利用度( )和绝对生物利用度( )。
绝对生物利用度:是药物吸收进入人体循环的量与给药剂量的比值,是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入人体循环的相对量。
多剂量给药:指药物按一定的剂量、一定的给药间隔,经多次给药后才能达到并保持在一定的有效血药浓度范围内的给药方法。
平均稳态血药浓度:当多剂量给药达稳态后,在每个间隔时间内的C-t曲线下面积为一恒定值。将这一面积与间隔时间τ的商,称为平均稳态血药浓度。
负荷剂量:一般临床上常采取首次给药剂量加大的方法,实现快速达到有效治疗浓度的目的,以后药量仅给以维持剂量即可。这种首次给予的较大剂量称为负荷剂量或首剂量。
5.药物代谢反应:Ⅰ相反应——引入官能团(氧化、还原、水解)大多脂溶性药物代谢后生成极性基团,极性增大,脂溶性降低,利于排泄。
Ⅱ相反应——结合反应,药物的极性基团;Ⅰ相反应生成极性基团与机体自身成分结合(Ⅰ相反应生成物可能直接排泄出去,或经结合反应以结合物形式排泄)。㈠葡萄糖醛酸结合。二磷酸尿苷葡萄糖醛酸(UDPGA)㈡硫酸结合。磷酸腺苷-5-磷酸硫酸酯(PAPS)㈢氨基酸结合。㈣谷胱甘肽结合。㈤甲基结合。㈥乙酰化反应
第二章口服药物的吸收
1.药物的跨膜转运机制:(一)被动转运(单纯扩散、膜孔转运);(二)载体媒介转运(促进扩散、主动转运);(三)膜动转运(胞饮与吞噬、胞吐)
2.被动转运的特点:
(1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运;
(2)不需要载体,膜对药物无特殊选择性;
生物药剂学(复习要点)
生物药剂学第一章生物药剂学概述一、概述是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药效(包括疗效、副作用和毒性)之间关系的一门药剂学分支学科。
其目的是为了正确地评价和改进药剂质量、合理地设计剂型、处方和生产工艺,为临床给药方案设计和合理用药提供科学依据,以保证用药的有效性和安全性。
二、生物药剂学中的剂型因素和生物因素1.剂型因素①、药物某些化学性质,如同一药物的不同酯、盐、复盐、络合物或前提药物等,即药物的化学形式。
②、药物的某些物理性质,如粒径大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速度等。
③、药物的剂型及用药方法④、制剂的处方中所用的辅料的性质与用量。
⑤、处方中药物的配伍及相互作用⑥、制剂的工艺过程、操作条件及贮藏条件。
2.生物因素:种族差异、性别差异、年龄差异、遗传因素、生理病理条件差异。
第二章口服药物的吸收一、药物的跨膜转运生物膜的结构:细胞膜=少量糖类+蛋白质+膜脂(磷脂、糖脂、胆固醇)生物膜的性质:流动性、半透性、不对称性膜的转运途径:细胞通道转运、细胞旁路通道转运药物转运机制转运机制转运形式载体机体能量膜变形特点被动转运单纯扩散无被动不需要无1从高向低顺浓度转运2不需要载体,膜对药物无特殊选择性3不消耗能量,扩散过程与细胞代谢无关,不受细胞代谢抑制4不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象膜孔转运载体媒介转运促进扩散有主动不需要无1在载体的帮助下,由高向低浓度扩散,其转运速度大大超过了被动扩散。
2具有载体转运的各种特征:饱和现象,透过速度符合米氏动力学方程,对转运物质有特异性要求,可被结构类似的物质竟争抑制。
3与主动运输的不同:促进扩散不消耗能量,而且顺浓度梯度转运。
主动转运有主动需要无①逆浓度梯度转运②需要消耗机体能量,能量来源主要是由细胞代谢产生A TP提供③药物的吸收速度与载体数量及其活性有关,可出现饱和想现象④可与结构类似的物质发生竞争现象⑤受代谢抑制剂的影响,如二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动运输⑥有结构特异性和部位特异性⑦需要载体参与,具有高度选择性膜动转运胞饮作用无主动需要有膜转运是细胞摄取物质的一种形式,与生物膜流动性特征有关,如Pr、多肽类、脂溶性维生素等可按胞饮方式吸收。
(完整版)生物药剂学与药物动力学复习重点
生物药剂学:是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
生物药剂学的研究内容与目的:研究药物的礼花性质与体内转运的关系;研究剂型、制剂工艺对药物体内过程的影响;根据机体的生理功能设计缓控释制剂;研究微粒给药系统在血液循环的命运,为靶向给药系统设计奠定基础;研究新的给药途径与给药方法. 研究中药制剂的溶出度和生物利用度;研究生物药剂学的研究方法。
分布:药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢:药物在吸收过程或进入人体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
又叫生物转化。
吸收:是药物从用药部位进入人体循环的过程。
排泄:药物或其代谢产物排出体外的过程.转运:药物的吸收、分布和排泄过程统称转运.处置:分布、代谢和排泄的过程。
清除:代谢与排泄过程药物被清除,合称为清除。
细胞膜主要由膜脂、蛋白质和少量糖类组成。
膜脂主要包括磷脂、糖脂和胆固醇三种类型。
细胞膜性质:膜的流动性、膜结构的不对称性、膜结构的半透性。
药物转运的机制有被动转运(单纯扩散、膜孔转运)、载体媒介转运(促进扩散、主动转运)、膜动转运(胞饮、吞噬).被动转运的特点是:⑴药物从高浓度侧向低浓度的顺浓度梯度转运;⑵不需要载体,膜对药物无特殊选择性;⑶不消耗能量,扩散过程与细胞代谢无关,不受细胞代谢抑制剂的影响;⑷不存在转运饱和现象和同类竞争抑制现象。
主动转运的特点有:⑴逆浓度梯度转运;⑵需要消耗机体能量,能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供;⑶需要载体参与,载体物质通常与药物有高度的选择性;⑷主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关,当药物浓度较低时,载体的量及活性相对较高,药物转运速度快,当药物浓度较高时,载体趋于饱和,药物转运速度减慢,甚至转运饱和;⑸结构类似物能产生竞争性抑制作用,相似物竞争载体结合位点,影响药物的转运和吸收;⑹受代谢抑制剂的影响;⑺有结构特异性和部位特异性.膜动转运的特点:摄取药物为溶解物或液体大分子的为胞饮,固体颗粒大分子的为吞噬.药物的主要吸收部位是小肠,因为小肠有皱折、绒毛与微绒毛,表面积非常大,与药物充分接触。
生物药剂学学习要求、思考题(1-6章)
第一章生物药剂学概述学习要求:1、掌握生物药剂学的概念与特点、研究内容、研究目的;药物体内过程的基本概念;2、熟悉剂型因素、生物因素的内涵;3、了解生物药剂学的产生与发展过程。
思考题:1. 生物药剂学的研究内容与研究目的?2. Both the metabolism and excretion process in the body is termed the ____ process.3. 简述吸收、分布、生物转化、代谢、转运、消除、处置的基本概念。
4.根据文献资料举例说明“化学结构唯一决定疗效”的观点是错误的。
第二章口服药物的吸收学习要求:1.掌握胃肠道上皮细胞的结构与性质;药物的转运机理;药物在胃肠道中的吸收特征;2.熟悉胃肠道的解剖特点;影响药物在胃肠道吸收的生物因素与剂型因素;生物药剂学的分类系统;3.了解口服药物剂型的设计。
思考题:1.胃肠道上皮细胞的特点(结构、组成、功能)?2.药物转运机制有哪几种?被动扩散与主动转运有何不同?3.药物胃肠道吸收的主要部位在何处?为什么?4.为什么大多数药物的转运是通过单纯扩散进行的?那些物质的转运是主动转运的?5.影响药物吸收的生物因素、剂型因素有那些?6.那些药物须进行溶出度实验?7.何谓BCS?An、D0、Dn分别是评价药物何种特性的参数?8.促进口服药物吸收的方法?9.研究口服药物吸收的制剂学方法有哪些?溶出速率参数计算的方法有哪些?第三章非口服药物的吸收学习要求:1.熟悉药物在不同部位的吸收特点;2.了解药物在不同部位吸收的影响因素。
思考题1.比较和说明药物在各部位的主要吸收特点(吸收途径、快慢、有无首过效应、适用的药物、适应的疾病)。
2. 不同给药途径的影响吸收的主要因素(生物因素、剂型因素)?如何促进药物的吸收?3.黏膜给药的途径包括哪些?4.根据药物吸收的难易程度,排出不同部位药物吸收的快慢顺序,并说明理由。
第四章药物的分布学习要求:1.掌握药物分布的概念与过程,主要影响因素;研究药物分布的意义;表观分布容积的概念及其意义。
生物药剂学前三章习题
生物药剂学前三章习题一.名词解释1.主动转运:借助载体或酶促系统的作用,药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运称为主动转运。
第二章P162.吸收数是预测口服药物吸收的大体变量,是反映药物在胃肠道渗透性高低的函数,用An表示。
3.剂量数是反映药物溶解性与口服吸收关系的参数,是药物溶解性能的函数。
用Do表示。
4.肝首过效应:在肝药酶作用下,药物可产生生物转化而使药物进入体循环前降解或失活,这种作用称为“肝首过作用”或“肝首过效应”。
P136二.填空题1.大多数药物跨膜转运的方式为_____。
被动转运(第二章)2.药物体内跨膜转运的机制主要有被动转运、______和膜动转运。
载体媒介转运(第二章)3.静脉注射无_________,起效快,但副作用大。
吸收进程(第三章)三.判断题1.蛋白、多肽类药物可通过肺部给药吸收。
(√)第三章2.难溶性药物口服吸收的限速进程是崩解。
(×)第2章3.药物在胃肠道内滞留的时刻越多,吸收就越多。
(×)第2章4.弱酸性或弱碱性药物在胃肠道的吸收程度只取决于药物的脂溶性的大小。
(×)第2章5.脂溶性药物一般经角膜渗透吸收,亲水性药物及多肽药物不易通过角膜,因此主要通过结膜和巩膜途径吸收(√)第3章6.口腔粘膜中舌下粘膜渗透性能最强,颊粘膜次之。
(√)第3章7.加速胃空速度有利于所有药物吸收。
(×)第2章8.药物肌肉注射的吸收速度臀大肌大于上臂三角肌。
(×)第3章9.非解离型药物的比例与吸收部位pH值有关。
(√)第2章四、单选题一、关于口服给药的叙述,下列哪项是错误的:()A第一章C.吸收迅速而完全B.有首关效应C.小肠是主要的吸收部位 D. 是常常利用的给药途径二、影响药物吸收的下列因素中不正确的是:()C 第二章A. 解离药物的浓度越大,越易吸收B. 药物脂溶性越大,越易吸收C. 药物水溶性越大,越易吸收D. 药物粒径越小,越易吸收3、关于静脉注射给药叙述不正确的是:()第3章A. 无吸收进程B. 生物利费用为100%C. 分为静脉推注和静脉滴注D. 适于静脉注射剂型主要有溶液剂、乳剂、混悬剂4、口服剂型在胃肠道中吸收快慢顺序一般以为是:()第2章A.混悬剂>溶液剂>胶囊剂>片剂>包衣片B.胶囊剂>混悬剂>溶液剂>片剂>包衣片C.片剂>包衣片>胶囊剂>混悬剂>溶液剂D.溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片5、给药进程中存在肝首过效应的给药途径是:()第3章A. 口服给药B. 静脉注射C. 肌肉注射D. 都不是6、关于呼吸器官的结构与生理论述不正确的:()第3章A. 人的呼吸器官是由鼻,咽喉,气管,支气管,终末细支气管,呼吸细支气管,肺泡管,肺泡囊及肺泡组成B. 正常人的肺部总面积约为200平方米以上,远大于小肠的吸收面积C. 肺泡囊是进行空气—血液互换的部位D. 肺部给药吸收迅速7、溶剂化物在水中溶出速度顺序为:()第2章A.水化物>无水物>有机溶剂化物B.有机溶剂化物>水化物>无水物C.无水物>有机溶剂化物>水化物D.有机溶剂化物>无水物>水化物8、药物在经皮吸收进程中可能会在皮肤中积蓄,积蓄的主要部位是:()第3章A. 真皮B. 皮下组织C. 角质层D. 附属器9、下列哪个不是舌下给药的长处:()第3章A.避免胃肠道刺激和破坏B.避免首关消除C. 吸收量大D. 吸收较迅速10. 全身作用的栓剂在直肠中最佳的用药部位在:()。
生物药剂学期末总复习
第一章生物药剂学概述1.掌握生物药剂学的定义与研究内容2.掌握剂型因素与生物因素的含义3.掌握药物体内过程与药物效应之间的作用第二章口服药物的吸收1.掌握生物膜的性质2.掌握药物通过生物膜的转运机制3.掌握影响药物胃肠道吸收的生理因素、药物因素和制剂因素1.熟悉胃肠道结构、功能和药物吸收的过程2.熟悉生物药剂学分类系统及其应用1.了解运用胃肠道药物吸收特征、设计和开发药物新制剂的基本方法第三章非口服给药途径药物的吸收1.掌握影响注射给药药物吸收的因素2.掌握影响药物经皮渗透的因素3.掌握影响药物口腔黏膜吸收、鼻腔黏膜吸收、肺部吸收的因素及吸收途径1.熟悉药物经皮肤的转运途径2.熟悉阴道吸收、直肠吸收及眼部吸收的因素及吸收途径3.熟悉非口服给药和首过效应的关系1.了解各种注射给药途径2.了解皮肤生理与解剖结构3.了解口腔及其黏膜、鼻腔及其黏膜、呼吸器官、阴道、直肠、眼的生理与解剖结构第四章药物分布1.掌握药物分布过程及其影响因素2.掌握表观分布容积的重要意义1.熟悉淋巴系统的基本结构2.熟悉药物从血液、组织间隙等向淋巴系统的转运过程,以及主要影响因素1.了解脑内转运、胎盘物质交换,红细胞内分布和脂肪组织内分布的主要影响因素2.了解微粒给药系统在体内的分布特征及其影响因素对心制剂设计的指导意义第五章药物的代谢1.掌握药物代谢的基本概念,及其对药物作用的影响2.掌握影响药物代谢的因素1.熟悉药物代谢酶系及其在体内的组织分布特点2.熟悉药物代谢反应的类型3.熟悉药物代谢在合理用药及新药研发中的应用1.了解药物代谢研究的体外方法及体内方法第六章药物排泄1.掌握药物排泄的三种机制,影响排泄的主要因素2.掌握肾清除率的意义及对药物作用的影响3.掌握药物胆汁排泄4.掌握肠肝循环概念及对药物作用的影响1.了解药物排泄的其他途径1.研究生物药剂学目的:正确评价药物制剂质量,设计合理的剂型、处方及制备工艺,为临床合理用药提供科学依据,使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性2.剂型因素药物的某些化学性质/物理性质、药物的剂型及用药方法、处方组成、配伍及相互作用、工艺过程、操作条件、贮存条件;生物因素:种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件差异、遗传因素1.提高脂质双分子层的稳定性①胆固醇对膜的流动性有调节作用,在相变温度以上,它可使磷脂的脂肪酸链末端的甲基运动减小,限制膜的流动性,在相变温度以下,则能增加脂肪酸链的运动,增强膜的流动性②卵磷脂脂肪酸链不饱和程度比鞘磷脂高,相变温度低;磷脂脂肪酸长链可使膜的流动性降低2.单纯扩散特点①顺浓度梯度②不耗能③不需载体:无饱和现象、无竞争抑制④大部分药物转运方式3.促进扩散特点①顺浓度梯度②不耗能③需转运体:部位特异性、选择性、饱和性、竞争性抑制现象④转运速度快;机制:细胞膜上的转运体在膜外侧与药物结合后,通过转运体的自动旋转或变构将药物转运到细胞膜内侧协同转运特点①逆浓度差②耗能③需要载体:饱和性、竞争性、结构特异性、部位特异性④受代谢抑制剂影响⑤转运速度服从米氏方程:转运速率随浓度变化而升至饱和协同转运发生条件①浓度梯度:Na+是顺浓度梯度,而葡萄糖分子是逆浓度梯度②载体亲和力的构象差异,即Na+和葡萄糖分子在膜外与载体的结合位点的亲和力强,当载体的构象发生改变后,这种亲和力就会变弱,从而导致两种物质进入细胞膜动转运特点①膜变形②大分子物质的转运方式(蛋白质、多糖、脂溶性维生素)③有部位特异性:蛋白质、脂肪颗粒,小肠下段5.影响药物胃肠道吸收的因素:生理因素:(1)消化系统因素①胃肠液的成分与性质②胃排空和胃空速率③肠内运行④食物影响⑤胃肠道代谢作用(2)循环系统因素①胃肠血流速度②肝首过效应③肠肝循环④胃肠淋巴系统(3)疾病因素①胃肠道疾病②其他;药物因素(1)理化性质①解离度②脂溶性③溶出(2)胃肠道稳定性①胃肠道pH②胃肠道中酶系;剂型与制剂因素(1)剂型①液体剂型②固体剂型(2)制剂处方①黏合剂②稀释剂③崩解剂④润滑剂⑤增稠剂⑥表面活性剂⑦络合作用⑧吸附作用⑨固体分散作用⑩包合作用(3)制剂工艺①混合与制粒②压片③包衣6.胃排空的快慢对药物在消化道中的吸收影响①胃排空速率慢,药物在胃中停留时间延长②增加某些药的胃刺激性③胃酸或胃降解增加某些药的分解(进小肠快--弱碱性药吸收↑)7.饮大量水有利于药物吸收①促使胃排空②稀溶液进入肠液后又能充分与肠壁接触,有利于肠壁吸收8.影响胃排空速率因素①食物的理化性质②胃内容物粘度、渗透压③食物的组成④药物影响⑤其他9.影响溶液中药物吸收的因素①溶液的黏度②渗透压③增溶作用④络合物形成⑤药物稳定性10.影响混悬剂药物吸收因素①粒径②晶型③药物油/水分配系数④助悬剂⑤分散溶媒⑥各组分间相互作用11.整体动物实验优点①可真实反映药物体内的吸收②药物剂型因素、动物的生理因素等均可在试验中观察缺点①试验数据个体差异大,需要大量的样本数②影响药物吸收的因素交错,难解释吸收影响的因素③对于难溶解或体内代谢块的药物,检测比较困难乳剂口服生物利用度高原因:乳化剂表面活性作用改善胃肠道黏膜通透性油相促进胆汁分泌,有利于难溶性药物吸收,油脂性药物可通过淋巴系统转运1.注射优点:起效迅速,可避开胃肠道的影响,避免肝脏首过效应,生物利用度高;缺点:注射剂生产成本较高,注射部位有创伤,需要专用器械,家庭使用不便,一旦发生用药差错,难以纠正1.影响注射给药吸收因素(1)生理因素①心血管外注射,主要因素为注射部位血流状态②肌内注射吸收速率:上臂三角肌>大腿外侧肌>臀大肌③肌内注射药物水溶液,10~30min 吸收,1~2h峰值④水溶性大分子药物/油溶液型注射剂,淋巴液流速影响吸收;肌内或皮下注射后①运动、按摩、热敷,促进吸收②药物与透明质酸酶,增加吸收③与药物与肾上腺素合并,降低皮下吸收速率(2)理化性质:分子量小(血管转运)分子量大(淋巴途径)(3)制剂因素;释放速率:水溶液>水混悬液>油溶液>O/W型乳剂>W/O型乳剂>油混悬液2.肺部给药的药物吸入粒子在气道中的沉积主要影响:吸入制剂的特性、肺通气参数、呼吸道生理结构3.药物粒子在气道内的沉积过程①惯性碰撞②沉降③扩散4.影响肺吸收因素(1)生理因素①呼吸道越往下,纤毛运动越弱,药物到达肺深部比例越高,被纤毛运动清除的量越小②在肺泡,无纤毛,粒子被包埋,停留时间可达24h以上③黏膜上黏液层,黏膜中巨噬细胞和多种代谢酶,均为肺部吸收屏障(2)理化性质:小分子吸收快,大分子药可通过细胞空隙被吸收,也可先被肺泡中的巨噬细胞吞噬进入淋巴系统,再进入血液循环③制剂因素:肺部沉积与粒子大小有关,最适宜粒径在0.5~5μm之间5.经皮制剂给药的优点①产生持久、恒定和可控的血药浓度,从而减轻不良反应②避免肝脏的首过效应提高药物的生物利用度③减轻注射用药的痛苦④患者可以自己用药,出现问题可及时停药,使用方便⑤减少给药次数和剂量影响经皮渗透因素(1)生理因素①皮肤渗透性差异:种族、年龄性别、用药部位、皮肤状态②皮肤的代谢与蓄积③疾病与其他(2)药物因素①理化性质:分子量(>600难)、脂溶性(油/水分配系数大易)、分子形式(分子型易)②制剂因素:药物从给药系统中释放、介质的影响、给药系统的pH、给药系统的表面积影响鼻粘膜吸收的因素(1)生理因素①吸收途径②鼻腔pH③鼻腔血液循环④鼻腔分泌物⑤纤毛运动(2)剂型因素①药物脂溶性和解离度②分子量和粒子大小③剂型④吸收促进剂6.口腔因素(1)生理①口腔黏膜渗透性②吸收途径③对药物的味觉要求高的应矫味④唾液缓冲能力差,改变口腔局部环境pH⑤影响最大因素为唾液冲洗作用(2)药物性质(3)剂型与给药部位④吸收促进剂1.影响分布的因素(1)血液循环(2)血管通透性:受生理、病理状态影响(2)药物与血浆蛋白结合率的影响①蛋白结合与体内分布②蛋白结合与药效③影响药物与蛋白结合因素:动物种类差异、性别差异、生理病理状态、年龄、给药剂量(3)药物理化性质的影响(4)药物与组织亲和力的影响(靶部位特异性结合增强和延长药物作用、非靶部位非特异性结合药物贮存)(5)药物相互作用的影响1.影响肾清除率因素①血浆药物浓度②药物-血浆蛋白结合率③尿液酸碱度④尿量和肾脏疾病状态2.肾排泄的三种机制①肾小管滤过②肾小管重吸收(大多数外源性物质如药物的重吸收主要是被动过程,程度取决于药物的脂溶性、pKa、尿量和尿pH)③肾小管主动分泌:特征:需要载体、能量、由低浓度向高浓度逆浓度梯度转运、存在竞争抑制、有饱和现象、一般不受血浆蛋白结合率影响肾清除率意义:能够反映肾脏对不同物质的清除能力,肾对某药物清除能力强时,就有较多血浆中的药物被清除3.药物代谢的作用①代谢使药物失去活性②代谢使药物活性降低③代谢使药物活性增强④代谢使药理作用激活⑤代谢产生毒性代谢物影响药物代谢因素(1)生理因素①种属②个体差异与种族差异③年龄④性别⑤妊娠(2)病理因素①肝脏疾病②非肝脏疾病(3)基于代谢的药物-药物相互作用①诱导作用②抑制作用(4)其他①剂型因素②饮食③环境4.药物胆汁排泄的影响因素有哪些?①排泄机制的影响:由于药物的胆汁排泄绝大多数情况下是主动转运机制,因此,影响到主动转运过程的因素都会影响到药物的胆汁排泄;②水溶性的影响:一般极性大的药物易于从胆汁排泄;③分子量的影响:药物及其代谢物的胆汁排泄对分子量要求非常严格,对于人体,分子量低于300或超过5000的药物很难从胆汁排泄,而分子量在500左右的药物有较大的胆汁排泄率。
生物制药考试重点
一、名词解释1、生物药物:运用生物学、医学、生物化学等研究成果,利用生物体、生物组织、体液或其代谢产物,综合应用化学、生物技术、分离纯化工程和药学等学科的原理与方法加工、制成的一类用于预防、治疗和诊断疾病的物质。
2、ADME:A-药物在体内的吸收D-分布M- 代谢转化E- 排泄,药物及其代谢产物在体自体内的排除。
3、热原:指在药品中污染有能引起动物及人的体温升高的物质。
4、溶出度:药物从片剂或胶囊等固体口服剂型,在规定的介质中在一定条件下,溶出的速度和溶出程度,是一种模拟口服固体制剂在胃肠中的崩解和溶出的体外试验法。
5、受体:是指存在于细胞核内的生物大分子,其结构的某一特性部位能准确识别并特异结合某些专一性配体。
6、生化药物:运用生理学和生物化学的理论、方法及研究成果直接从生物体分离或用微生物合成,或用现代生物技术制备的一类用于预防、治疗、诊断疾病,有目的地调节人体生理机能的生化物质。
7、降钙素:有甲状腺内的滤泡旁细胞分泌的一种调节血钙浓度的多肽激素。
8、干扰素:由诱生剂诱导有关细胞所产生的一类高活性、多功能的诱生蛋白质。
9、生物制品:以天然生物材料为原材料,经过物理的、化学的、生化的或生物学的工艺制备或以现代生物技术获得的,并以分析技术控制中间产物和中终产品质量的功能性生物制剂,广泛用于工、农业生产,科学研究以及生物疾病的预防、诊断和治疗。
10、核酸疫苗:把外源基因克隆到真核质粒表达载体上,再将重组的质粒DNA直接注射到动物内,使外源基因在生物体内表达,产生的抗原激活机体的免疫系统,引发免疫反应。
11、免疫佐剂:与抗原同时或预先应用,能增强机体对抗原的免疫应答能力,或改变免疫应答类型的物质。
12、基因治疗:将具有正常功能的基因转移转移到病人体内并发挥功能,纠正病人体内所缺乏的蛋白质或赋予机体新的抗病功能。
13、β-内酰胺类抗生素:分子中含有β-内酰胺环的一类天然和半合成抗生素的总称。
14、大环内脂类抗生素:以一个大环内脂为母体,通过羟基,以苷键和1-3个分子的糖相联结的一类抗生物质。
生物药剂学重点
1.什么是Ⅱ型药物,影响II型药物口服吸收的理化因素,如何改善该类药物的口服生物利用度II类药物是低溶解性/高渗透性的一类药物,因药物在胃肠道溶出缓慢而限制了药物的吸收。
影响II类药物吸收的理化性质有药物的溶解度、晶型、溶媒化物、粒子大小等。
增加药物的溶解度和(或)加快药物的溶出速率均可有效地提高该类药物的口服吸收,主要方法有:①制成可溶性盐类②选择合适的晶型和溶媒化物③加入适量表面活性剂④用亲水性包合材料制成包合物⑤增加药物的表面积⑥固体分散、自微乳化和纳米技术2.生物药剂学的研究工作主要涉及:①研究药物的理化性质对药物体内转运行为的影响②研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响③根据机体的生理功能设计缓控释制剂④研究微粒给药系统在血液循环中的命运,为靶向给药系统设计奠定基础⑤研究新的给药途径与给药方法⑥研究中药制剂的溶出度和生物利用度⑦研究生物药剂学的试验方法等3.简述促进扩散的特点,并与单纯扩散比较两者的异同。
特点①顺浓度②不耗能③需转运体:部位特异性、选择性、饱和性、竞争性抑制现象④转运速度快。
与单纯扩散相同的是,促进扩散也服从顺浓度梯度扩散、不消耗能量原则。
促进扩散转运不同于单纯扩散的特点①促进扩散速率快、效率高。
某些高极性药物的促进扩散转运速度更快②促进扩散有选择性。
一种转运体只能识别并转运某种结构的药物③促进扩散有饱和现象。
因需要转运体参与,但转运体数量、与药物结合位点数量有限,药物浓度超过该限度时转运速率不再增加④促进扩散有部位特异性。
转运体在各个器官或者同一器官的不同部位的表达水平不同,因而其药物底物在不同部位的转运存在差异⑤促进扩散有竞争性抑制现象。
两种药物靠同一转运体进行转运时,可相互竞争转运体结合位点,从而产生转运的相互抑制现象。
5.药物的溶出速率对吸收的有何意义?影响其溶出速率的因素有哪些?药物的溶出是指药物从制剂中溶解到溶出介质中的过程。
口服固体药物制剂后,药物在胃肠道内经历崩解、分散、溶出过程才可通过上皮细胞膜吸收。
《药剂学》章节重点
《药剂学》章节重点第一章绪论1、概念:药剂学、药物剂型(剂型)、药物制剂(制剂)药剂学:是一门研究药物剂型和药物制剂的设计理论、处方工艺、生产技术、质量控制和合理应用等综合性应用技术的科学。
药物剂型:是适合于疾病的诊断、治疗和预防的需要而制备的不同给药形式,简称剂型。
药物制剂:是指剂型确定以后的具体药物品种。
2、药物剂型的重要性无型不成药(原料药无法给药)疾病——剂型(急症缓症)药物——剂型(作用疾病类型、作用速度、作用部位、毒副作用、疗效等)3、药剂学的三大支柱是什么?制剂技术、药用辅料、制剂设备4、下面缩写字母代表的意思:DDS、GMP、OTC、SFDA、GLP、GCPDDS:药物传输系统,GMP:药品生产质量管理规范,OTC:非处方药,SFDA :国家食品药品监督管理局,GLP:药品安全试验规范,GCP:药物临床试验管理规范5、GMP的检查对象和三大要素分别是什么?它适用于制药的哪个阶段?检查对象是人、生产环境和制剂生产的全过程。
三大要素:将人为的差错控制在最低的限度;防止对药品的污染和降低质量;保证高质量产品的质量管理体系。
用于药品的生产阶段第二章表面活性剂1.概念:界面、表面、表面张力、表面活性、表面活性剂、胶束、CMC、HLB、Krafft点、昙点界面:指物质的相与相之间的交界面。
表面:通常将有气体组成的气—固,气—液等界面称为表面表面张力:是指一种使表面分子具有向内运动的趋势,并使表面自动收缩至最小面积的力。
表面活性:甲物质的加入能降低乙液体的表面张力,则称甲对乙有表面活性。
表面活性剂:是指能使液体表面张力显著降低的物质胶束:溶解在水中达一定浓度时,其非极性部分会自相结合,形成聚集体,使憎水基向里、亲水基向外,这种多分子聚集体称为胶束。
CMC:表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度HLB(亲水亲油平衡值):是用来表示表面活性剂亲水亲油能力大小的值(非离子型表面活性剂)Krafft点:离子型表面活性剂在水中的溶解度随着温度的变化而变化。
生物药剂学(第一到第六章)
(会全班统一打印)第一章生物药剂学概述本章重点:生物药剂学的定义?剂型因素与生物因素包括哪些方面?1、生物药剂学的定义生物药剂学是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药物效应间相互关系的一门科学。
2、剂型因素与生物因素剂型因素:是指药物及其制剂所表现出的各种性质,既包括注射剂、片剂、胶囊剂等狭义的剂型概念,也包括药物的某些化学性质(即药物存在的化学形式及化学稳定性)、药物的某些物理性质,制剂处方,配伍药物在处方及体内的相互作用,以及制备工艺、贮存条件和给药方法等。
生物因素:包括种属差异、种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异以及遗传因素等。
第二章药物的吸收本章重点:药物跨膜转运的4种形式口服药物的胃肠道吸收胃肠道和解剖结构与生理功能(从胃到小肠的PH变化、吸收特点等等)影响药物胃肠道吸收的生理因素、物理化学因素促进口服药物吸收的方法1、药物的跨膜转运b.被动转运速度符合表观一级速度过程。
c.限制扩散又称膜孔转运,水溶性小分子的转运途径,速度主要受分子体积大小和荷电限制。
d.肠上皮细胞和肾小管细胞对葡萄糖的吸收或重吸收过程属于主动转运。
e.促进扩散与主动转运均由转运蛋白介导,转运过程符合米氏动力学方程。
2、主要参与药物膜转运的细胞有:肠粘膜上皮细胞、肾小管上皮细胞、血管内皮细胞。
3、胃:纯胃液的PH值<1.5。
一般空腹时PH值可降低到1.2~1.8,进食后正常人可上升到3~5.除一些弱酸性药物外,许多药物在胃中的吸收均非常有限。
小肠:全长2~3m,吸收面积达200 m2左右,占整个消化道长度的60%以上。
小肠液的PH值约为5~7,是弱碱性药物的主要吸收部位。
小肠有丰富的毛细血管和淋巴管,是药物和营养物质的主要吸收部位,也是药物主动转运吸收的特异性部位。
大肠:大肠液PH值约8.3~8.4,黏膜上有皱褶但没绒毛,有效吸收面积小,不是主要吸收场所,但对缓控释制剂、肠溶制剂、溶解度小的药物以及直肠给药剂型有一定吸收作用。
(完整版)生物药剂学知识点
生物药剂学第一章生物药剂学概述1.生物药剂学(biopharmaceutics)是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代与排泄过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物疗效之间的相互关系的科学。
2.药物的体内过程药物在体内转运和变化的基本过程包括吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和排泄(Excretion),这一过程就称为药物的体内过程,也即ADME过程。
3.ADME过程Absorption:药物的吸收是指药物自给药部位进入体液循环的过程。
Distribution:药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称为分布;Metabolism:药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程称为代谢或生物转化(biotransformation);Excretion:药物或其代谢产物排出体外的过程称为排泄。
其中吸收、分布、排泄等三个过程统称为药物转运(transport),而药物在体内依靠酶的作用发生化学变化成为新物质的过程称为转化或代谢(biotransformationor metabolism)。
两种变化往往结合进行,即药物在体内转运的同时发生转化。
药物的体内分布、代谢和排泄过程称为处置(disposition);代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除(elimination)。
药物一经服用,则吸收即开始,一经吸收进入血液循环,则分布、代谢和排泄即开始。
4.生物药剂学研究的剂型因素①物的某些化学性质②药物的某些物理性质③制剂的剂型及用药方法④制剂处方组成⑤处方中药物的配伍及相互作用⑥制剂工艺过程、操作条件及贮存条件等。
5.生物药剂学研究的生物因素①种族差异如兔、鼠、猫、狗和人的差异,及同一生物如人的种族差异;②性别差异;③年龄差异;④遗传差异由遗传因素导致的个体差异;⑤生理与病理因素所引起的差异等。
6.生物药剂学的研究内容①研究药物的理化性质与体内转运的关系②研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响③根据机体的生理功能设计控释制剂④研究微粒给药系统在血液循环中的命运⑤研究新的给药途径和给药方法⑥研究中药制剂的溶出度和生物利用度⑦研究生物药剂学的研究方法7.在新药开发中的作用①在新药的合成和筛选中,需要考虑体内的转运和转化因素②在新药的安全性评价中,药动学研究可以为毒性实验设计提供依据③在新药的制剂研究中,剂型设计的合理性需要生物药剂学研究进行评价④在新药临床前和临床试验中,需要进行动物或人体药动学研究第二章药物的口服吸收第一节药物的膜转运与胃肠道吸收一.生物膜的结构与性质物质通过生物膜(或细胞膜)的现象称为膜转运(membrane transport)口服药物的吸收再胃肠道粘膜的上皮细胞膜中进行。
药学专业知识一讲义:生物药剂学
药学专业知识一讲义:生物药剂学专题三生物药剂学考点专题
生物药剂学重要考点
1.药物的体内过程
2.药物的跨膜转运方式
3.影响药物胃肠道吸收的因素
4.剂型吸收快慢顺序
5.生物药剂学分类系统与制剂设计
6.药物的非胃肠道吸收
7.影响药物分布的因素
8.影响药物代谢的因素
9.药物的排泄
考点1——药物的体内过程
考点2——药物的跨膜转运方式
考点3——影响药物胃肠道吸收的因素
大多数药物吸收部位:十二指肠或小肠上部
考点4——剂型吸收快慢顺序
口服:溶液剂>混悬剂>胶囊>片剂>包衣片
注射:水溶液>水混悬液>油溶液>O/W>W/O>油混悬液考点5——生物药剂学分类系统与制剂设计
考点6——药物的非胃肠道吸收
①注射给药
iv100%,im油溶液、混悬液可长效,皮下吸收慢-植入剂、胰岛素
②栓剂直肠
③外用膏剂皮肤:表皮途径、皮肤附属器途径
④气雾剂肺部吸入:肺泡
⑤滴眼剂眼部黏膜吸收:角膜局部、结膜全身
考点7——影响药物分布的因素
考点8——影响药物代谢的因素
考点9——药物的排泄。
生物药剂学复习要点
第一节注射给药(parenteral administration):一、给药部位与吸收途径:注射部位:静脉、肌肉、皮下、皮内、鞘内与关节腔等1.静脉注射(IV):不存在吸收,作用迅速,生物利用度高。
分为静脉推注和静脉输注(当药物半衰期很短或需要大容量给药时)。
易产生药物性休克、过敏性反应等副作用,注射应缓慢进行。
制剂一般为水溶液、水醇溶液、混悬剂、乳剂等。
2.肌内注射(IM):简便安全,应用最广,有吸收过程。
肌肉组织内血管丰富,毛细血管壁是具有多孔的类脂质膜浓度梯度和压力梯度,药物以扩散方式转运。
分子量太大的药物通过淋巴途径吸收药物吸收程度高,与静脉注射相当注射容量一般为2~5ml,溶媒为水、复合溶剂或油;药物状态有溶液、乳浊液、混悬液部位:臀大肌、臀中肌、上臂三角肌3.皮下与皮内注射:(1)皮下:注入皮下组织药物从皮下注射后通过结缔组织间隙扩散进入毛细血管而吸收。
但皮下结缔组织血管少,血流较慢,药物发挥作用较肌肉组织慢。
需要延长作用时间的药物可采用此给药途径(2) 皮内:药物注射于表皮和真皮之间。
皮内注射药物吸收差,吸收容量小,一般作皮肤诊断和过敏试验。
如青霉素皮试。
4.其他部位注射:●腹腔内注射以门静脉吸收入肝脏再向全身组织分布。
肝首过效应,生物利用度受到影响。
具危险性。
●动脉注射药物直接靶向作用部位,但危险性大。
●鞘内注射将药物注入蛛网膜下腔内,作为治疗脑脊髓膜炎或脊髓麻醉之用。
可克服血脑屏障,如异烟肼。
二、影响注射给药吸收的因素1.生理因素:血流和淋巴液丰富的部位吸收快(促进血流速方法:按摩、热敷、运动)2.药物理化性质:(1)药物分子量是主要影响因素:分子量小由血管转运,如氯化钠;分子量大的药物淋巴系统为主要吸收途径,如铁-多糖复合物。
(2)药物的油水分配系数和解离状态:不是主要影响因素,因为毛细血管的膜孔半径大,约3nm,一般药物均能通过。
(3)其他因素:对于混悬型和非水溶液注射剂,药物的溶解度可能成为影响吸收的主要因素。
生物药剂学重点
1.生物药剂学(B i o p h a r ma c e u t i c s)研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。
2.药物动力学(p h a r ma c o k i n e t i c s)是应用动力学原理与数学分析方法,研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程(即A D M E过程)量变规律的学科。
3.表观分布容积(a p p a r e n t v o l u me o f d i s t r i b u t i o n,V)是用来描述药物在体内分布的程度,是表示全血或血浆中药物浓度与体内药量的比例关系。
4.首过效应(f i r s t p a s s e f f e c t)在消化道和肝脏中,口服药物部分被代谢而导致进入体循环的原形药物量减少的现象。
5.药物代谢:药物代谢指药物在体内多种药物代谢酶(尤其肝药酶)的作用下,化学结构发生改变的过程。
6.首剂量(l o a d i n g d o s e)又称负荷剂量,为了使血药浓度迅速到达或接近稳态血药浓度C s s,快速发挥疗效,在静脉滴注开始时,需要静脉注射的负荷剂量。
7.米氏方程(写公式):p2508.平均稳态血药浓度(a v e r a g e s t e a d y s t a t e p l a s ma c o n c e n t r a t i o n)当血药浓度达到稳态后,在一个剂量间隔时间内(t=0-T),血药浓度-时间曲线下面积除以间隔时间所得的商。
9、中央室(c e n t r a l c o mp a r t me n t)人为划分的虚拟隔室,体内仅交换联系有一个室处于特殊地位,它与体内其他各室都有直接的联系,而其他诸室之间一般无直接联系,机体给药后迅速分布,血流比较丰富,这个特殊室为中央室,由心肝脾肺肾等组成。
10、周边室(p e r i p h e r a l c o mp a r t me n t)根据药物分布达到平衡的快慢和器官、组织血流量的大小,将血流不丰富,药物达到分布平衡需要一定时间的器官、组织归为虚拟的隔室,即外周室。
(完整版)生物药剂学与药物动力学复习重点
生物药剂学:是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
生物药剂学的研究内容与目的:研究药物的礼花性质与体内转运的关系;研究剂型、制剂工艺对药物体内过程的影响;根据机体的生理功能设计缓控释制剂;研究微粒给药系统在血液循环的命运,为靶向给药系统设计奠定基础;研究新的给药途径与给药方法。
研究中药制剂的溶出度和生物利用度;研究生物药剂学的研究方法。
分布:药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢:药物在吸收过程或进入人体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
又叫生物转化。
吸收:是药物从用药部位进入人体循环的过程。
排泄:药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运:药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。
处置:分布、代谢和排泄的过程。
清除:代谢与排泄过程药物被清除,合称为清除。
细胞膜主要由膜脂、蛋白质和少量糖类组成。
膜脂主要包括磷脂、糖脂和胆固醇三种类型。
细胞膜性质:膜的流动性、膜结构的不对称性、膜结构的半透性。
药物转运的机制有被动转运(单纯扩散、膜孔转运)、载体媒介转运(促进扩散、主动转运)、膜动转运(胞饮、吞噬)。
被动转运的特点是:⑴药物从高浓度侧向低浓度的顺浓度梯度转运;⑵不需要载体,膜对药物无特殊选择性;⑶不消耗能量,扩散过程与细胞代谢无关,不受细胞代谢抑制剂的影响;⑷不存在转运饱和现象和同类竞争抑制现象。
主动转运的特点有:⑴逆浓度梯度转运;⑵需要消耗机体能量,能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供;⑶需要载体参与,载体物质通常与药物有高度的选择性;⑷主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关,当药物浓度较低时,载体的量及活性相对较高,药物转运速度快,当药物浓度较高时,载体趋于饱和,药物转运速度减慢,甚至转运饱和;⑸结构类似物能产生竞争性抑制作用,相似物竞争载体结合位点,影响药物的转运和吸收;⑹受代谢抑制剂的影响;⑺有结构特异性和部位特异性。
(完整版)生物药剂学与药物动力学考试复习资料
生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2、 研究生物药剂学的目的:为了正确评价药物制剂质量,设计合理剂型、处方及制备工艺,为临床合理用药提供科学依据,使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。
3、 影响剂型体内过程的剂型因素药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用4、 影响剂型体内过程的生物因素:种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素第二章 口服药物的吸收1、被动转运的特点:(1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运;(2)不需要载体,膜对药物无特殊选择性;(3)不消耗能量,扩散过程与细胞代谢无关,不受细胞代谢抑制剂的影响;(4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象;2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快,如水,乙醇,尿素,糖类等。
大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。
3、主动转运的转运速率可用米氏(Michaelis-Menten )方程描述:4、主动转运的特点①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量;③需要载体参与;④速率及转运量与载体量及其活性有关;⑤存在竞争性抑制作用;⑥受代谢抑制剂影响;⑦有结构特异性和部位特异性5、被动转运与载体媒介转运速率示意图,如右图6、胃排空:胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。
7、胃空速率:胃排空的快慢用胃空速率来描述。
8、影响胃空速率的因素:①食物理化性质的影响;②胃内容物黏度、渗透压; ③食物的组成;④药物的影响。
9、肝首过效应:透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后,在肝药酶作用下药物可产生生物转化。
药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。
10、避免首过效应的方法:答:①静脉、肌肉注射;②口腔黏膜吸收;③经皮吸收;④经鼻给药;⑤经肺吸收;⑥直肠给药。
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生物药剂学一、名词解释1、生物药剂学(biopharmaceutics):是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的学科。
2、吸收(absorption):是指药物从用药部位进入体循环的过程。
3、分布(distribution):药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程。
4、代谢(metabolism):药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
5、排泄(excretion):药物及其代谢物排出体外的过程。
6、转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程的统称。
7、处置(disposition):分布、代谢和排泄的过程。
8、消除(elimination):代谢与排泄的过程。
9、膜转运(menbrane transport):物质通过生物膜或细胞膜的现象。
10、被动转运(passire transport):是指存在于膜两侧的药物服用浓度梯度,即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。
11、主动转运(active transport):借助载体或酶促系统的作用,药物从膜的高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。
12、膜动转运(menbrace mobile transport):是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。
13、首过效应(first(liver)pass effect):透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后,在肝药酶作用下药物可产生生物转化,使药物进入体循环前降解或失活,导致进入体循环的原形药物的量减少,这种现象称为是“肝的首过效应”。
14、肠肝循环(enterhepaticycle):是指经胆汁排入肠道的药物,在肠道中又重新被吸收,经门静脉返回肝脏的现象。
15、静脉注射(intravenous injection):是指药物注射到骨骼肌中,通常选择臀部肌肉作为注射部位。
16、药物动力学(pharmacokinetics):是应用动力学原理与数学处理方法,研究药物通过各种途径给药后在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量变规律的学科。
17、隔室模型(compartment model):将整个机体按动力学特性划分为若干个独立的隔室,把这些隔室串接起来构成的一种足以反映药物动力学特征的模型。
18、单室模型(singe compartment model):是指药物在机体内迅速达到动态平衡及,即药物在全身各组织部位的转运速率相似或相同,此时把整个机体视为一个格式。
19、双室模型(two compartment model):又称二室模型,该模型按照速度论的观点,将机体划分为药物分布均匀程度不同的两个独立隔室,即中央室和外周室,且药物只是从中央室消除。
20、速率常数(rate constant):是描述速率变化过程快慢的重要参数。
21、生物半衰期(biological half life):是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。
22、表观分布容积(apparent volume of distribution):是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数。
23、清除率(dearance):是机体或机体的某些消除器官、组织在单位时间内能消除掉相当于多少体积的流经血液中的药物,即单位时间内从体内消除的药物表观分布容积。
24、负荷剂量(loading):用于静脉滴注之初以迅速达到稳态浓度的药量。
25、脂溶扩散(lipid diffusion):又名溶解扩散(单纯扩散),非解离型的脂溶性药物可以溶于液态脂质膜中,因此更容易穿过细胞膜。
26、水溶扩散(aqueous diffusion):又名限制扩散(微孔扩散,膜孔转运)水溶性的小分子物质通过微孔途径转运,细胞膜上有许多含水的蛋白质的细孔。
27、原发性主动转运(primary active transport):又称一次性主动转运机,直接利用ATP分解成ADP释放出的游离自由能来转运物质的方式。
28、继发性主动转运(seconday active transport):又称二次性主动转运,即不直接分解ATP 产生的能量,而是与原发性主动转运中的转运离子相耦合,间接利用细胞内代谢产生的能量来进行转运。
29、胃排空(gastric emptying):胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。
30、胃空速率(gastric emptying rate):胃排空的快慢用胃空速率来描述。
31、油水分配系数:指药物在有机溶媒中的溶解度与水中溶解度的比值。
二、单选+多选+简答1、ADME过程(药物的体内过程):吸收、分布、代谢、排泄2、影响进行体内过程的因素(考分析题):剂型因素:①药物的某些化学性质:如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物,即药物的化学形式,药物的化学稳定性等。
②药物的某些物理性质:如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。
③药物的剂型及用药方法。
④制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。
⑤处方中药物的配伍及相互作用。
⑥制剂的工艺过程、操作条件和储存条件等。
生理因素:①种属差异②种族差异③性别差异④年龄差异⑤不同的遗传背景⑥不同的生理与病理条件3、不同剂型给药后药物的体内过程:4、生物药剂学的研究目的:①正确评价药剂质量②设计合理剂型、处方及生产工艺③为临床合理用药提供科学依据,使药物发挥最佳的治疗作用5、胆固醇的作用:①提高脂质分子层的稳定性②调节双分子层流动性③降低水溶性物质的渗透性6、生物膜的性质特点:膜结构的不对称性、膜的流动型、膜结构的半透性7、药物通过生物膜能力的决定因素:脂溶性大、非解离型药物(脂溶性)、分子量小8、酸性药物在酸性环境下易吸收碱性药物在碱性环境下易吸收9、除静脉滴注外属于零级动力学过程,其他均属于一级动力学过程10、浓度差越大,药物挥发作用越强11、解离型药物脂溶性小,极性大,不易被动扩散非解离型药物脂溶性大,极性小,易被动扩散12、跨膜转运机制:被动扩散、促进扩散、主动转运、膜动转运、离子对转运13、被动扩散的特点:顺浓度梯度、不需载体、无选择性、不消耗能量、不存在转运饱和现象、同类药物竞争抑制现象14、促进扩散的特点:顺浓度梯度、需要载体、不消耗能量、有饱和现象、有竞争抑制现象15、主动转运的特点:逆浓度梯度、需要载体、需要能量、有饱和现象,有竞争抑制现象(维生素B,吃饭的时候效果好)16、膜动转运:胞饮、吞噬17、PH低有利于酸性药物吸收PH高有利于碱性药物吸收18、影响药物吸收的因素:(口服)生理因素:①胃肠液的成分和性质②胃排空③药物在循环系统的运行④药物在肠中滞留时间⑤药物在肠道内的代谢药物因素:①PKa与PH②油水分配系数③药物溶出速率④药物在胃肠道中的稳定性19、影响胃空速率的因素:①胃内液体的量:饮大量水,促进胃排空,有利于药物吸收,口服阿司匹林②空腹与饱腹:一般在空腹时胃空速率比饱腹时快③胃内容物成分:脂肪,灰黄霉素④延迟胃排空的药物:抗胆碱药、麻醉药、止痛药、β肾上腺素受体激动剂20、食物和药物对胃肠道的PH的影响:①制酸药时ph上升②抗胆碱药(阿托品、普鲁苯辛)和脂肪、脂肪酸能抑制胃酸分泌③十二指肠溃疡时胃液PH值也下降,十二指肠以下PH逐渐上升21、表面活性剂:亲水性、亲脂性22、淋巴转运的新药:抗肿瘤药23、影响药物溶出的速率:①表面积②扩散层溶解度③多晶型④无定型⑤溶媒化物⑥制成盐⑦固体分散物24、增加表面积的方法:①机器粉碎法②微晶结晶法③固体分散法25、口服药的特点(与非口服相比):①给药部位与吸收不同,消化道内变化因素②首过效应和酶的降解③水溶性和高分子药物不能吸收26、制成盐(甲碘了脲,制成治疗糖尿病的第四代药物)固体分散物(灰黄霉素,治脚气,灰指甲的主要药物)药物在胃肠道中的稳定性(PH,酶系)(解决方法,包衣,制成衍生物和前体药物)27、空腹和饱腹对药物的影响:①食物占据胃酸,液体量减少②食物存在,增加粘度③食物存在影响,与胃壁的接触④食物可能与载体,酶接触28、注射给药途径:静脉注射、动脉注射、皮内注射、皮下注射、肌肉注射、关节腔注射、脊髓腔注射29影响药物吸收的因素:(非口服)生理因素:①影响吸收的主要因素是血液速率②血管周围组织及毛细管状态③注射部存在非特异性水解酶剂型因素:①溶液型注射剂②混悬型注射剂③乳浊型注射剂30、注射剂中药物的释放速率排序:水溶液>水混悬液>油溶液>o/w型乳剂>w/o型乳剂>油混悬液31、影响口腔粘膜给药的因素:生理因素:①口腔黏膜中渗透能力(舌下>颊黏膜>牙齿粘膜和颚黏膜)②唾液分泌(舌下腺、颌下腺、唾液腺)③唾液PH④唾液中的酶剂型因素:①油水分配系数②分子型较离子型易吸收③水溶性离子型④促进剂(表面活性剂、胆酸盐)影响口腔粘膜给药直接吸收的最大因素是唾液的冲洗作用32、皮肤给药的优缺点:优点:①直接作用病灶②无首过效应③病人顺应性④小儿和老人吞咽者困难⑤减少全身副作用⑥副作用发生时间易终止缺点:①对皮肤有刺激和过敏药物不适合②分子量大的药物不适用③剂量小的药物④吸收个体差异大⑤吸收部位差异大33、影响药物经皮吸收的因素:生理因素:①种属差异②年龄差异③性别差异④部位差异⑤皮肤的水化能改变皮肤渗透性⑥温度⑦微生物及代谢酶作用⑧药物积累⑨皮肤病变剂型因素:①药物的理化性质②给药系统性质③透皮吸收促进剂34、鼻黏膜给药的因素:生理因素:①吸收途径②鼻腔PH③血管丰富④与消化道相比代谢酶少⑤避免肝脏首过效应剂型因素:①药物的脂溶性和解离度②药物的相对分子量和粒子大小③吸收促进剂与多肽蛋白质类药物的吸收35、鼻粘膜的给药优势:①相对较大表面积②鼻粘膜相对较高的药物透过性③丰富的黏膜下血流供应,药物吸收快,作用迅速④避免肝脏首过效应⑤药物可直接到达脑部,越过血脑屏障⑥给药方便36、肺部吸收特点:①表面积大②上皮层薄③血流丰富④PH稳定⑤酶活性降低37、影响肺部药物吸收因素:生理因素:在支气管中,粒子可停留几小时至24小时;在肺泡中,由于无纤毛,粒子被包埋,停留时间可达24小时以上药物因素:①脂溶性②分子量大小③粒径大小。