老年人用药ppt课件
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治疗心绞痛的药物
硝酸甘油(防止脑供血不足) 钙通道阻断剂与受体阻断剂不可合
用 维拉帕米的t1/2延长
阿司匹林、肝素、受体阻断剂和硝酸
酯类效果稳定
编辑版ppt
25
治疗阻塞性气道疾病的药物
治疗哮喘的药物 病因以药物因素引起者多见 治疗以拟交感药和茶碱类药物为主
药物可增加心肌耗氧量，以吸入方式 给药可减轻或避免
tau蛋白的过渡磷酸化，抑制微管形成
神经细胞减少
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38
一 与神经递质有关的药物
策略：抑制AchE，激活突触后AchR， 增加Ach释放
阻止-淀粉样蛋白形成； ❖减低tau蛋白的磷酸化作用； 可代偿神经营养素功能障碍； 抑制细胞凋亡
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39
1 胆碱酯酶抑制剂
最早为毒扁豆碱，然后为tacrine。目前 已开发第二代药物：
老年人用药
THE MEDICATION ON
THE SENILITY
编辑版ppt
1
老年人生理功能特点
神经系统
❖脑、脊髓重量减轻 ❖脑、脊髓细胞数减少；突触数量减少 ❖神经传导速度减慢、深部腱反射减弱 ❖触觉、温觉和振动觉阈值升高 ❖脑血流量减少、脑能量储备降低
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2
心血管系统
心输出量减少；心室收缩速度减慢 室上性早搏增多；心脏顺应性减退 血管弹性减弱；外周阻力增大 血流速度减慢；脏器血流减少 收缩压升高；反射性调解节能降低 压力感受器敏感性下降
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3
呼吸系统
❖肺容量减少；肺小血管硬化 ❖肺泡面积减少；肺血流量减少
消化系统
➢唾液分泌减少；胃粘膜萎缩 ➢胃酸、胃蛋白酶分泌减少 ➢胃排空速度减慢；胃肠血流量减少 ➢胆石症增多；胆汁排出受阻
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4
泌尿系统
肾单位减少；滤过率降低 肾血流减少；排泄功能降低 膀胱容量减少；前列腺增生
5 0 年 代 后 用 于 AD ， 对 神 经 原 AchE 抑 制作用为血浆的50倍—外周胆碱样作用少； 德、美、日、中等已进行了人工合成
美曲丰，长期用于治疗血吸虫病，90 年代用于AD，为长效Ach E抑制剂
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41
2 胆碱受体激动剂
毒覃碱受体激动剂
选择性M1受体激动剂 槟榔碱、毛果芸香碱等M激动剂由于
质疏松，但易引起癌变或前列腺肥 大
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8
老年状态下药效学的改变
❖ 多种药物合并使用，不良反应发生率增多 ❖ 合并用药的耐受性比单独用药时更低 ❖ 具镇静作用的药物可引起中枢抑制 ❖ 抗胆碱药物可引起记忆力损害 ❖ 抗精神病药可引起精神失常 ❖ 对易引起缺氧、胃肠刺激；肝、肾损害的
药物应慎用
降糖药物 ➢ 易选口服降糖药(甲苯磺丁脲、氯磺苯脲) ➢ 甲苯磺丁脲t1/2短，较为安全 ➢ 用药初期、肝脏疾患、肾功能不全时对
药物的敏感性高
➢ 必要时选用胰岛素，应从小剂量开始， 寻找个体的血糖值与尿糖值的关系
➢ 应用胰岛素的重要不良反应是低血糖， 发生率高、回复缓慢
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28
肾上腺皮质激素
抗精神失常药物
❖氟哌啶醇较氯丙嗪较少产生体位性低血
压
编辑版ppt
30
中枢神经系统药物
抗抑郁症药物 四环类的马普替林为首选 三环类的多塞平对血压和心脏影响小 单胺氧化酶抑制剂易引起体位性低血压 抗帕金森病药物 ❖左旋多巴与卡比多巴合用 ❖抗胆碱药物(苯海索)易引起前列腺肥大、 精神错乱 ❖抗组胺药(苯海拉明)可用于轻症患者
内分泌系统
多种内分泌激素减少
免疫系统
细胞免疫功能降低；B细胞功能异常 天然抗体减少；自身抗体增加
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5
老年人对药物敏感性的改变
1. 脑内胆碱受体减少，对中枢抑制药敏感
巴比妥类、抗胆碱药、利血平、氯丙嗪 等易引起精神症状
2. 耳蜗毛细胞数量减少，对具耳毒性的药
物敏感 氨基苷类、高效利尿药等易导致听力损害
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20
老年人用药的一般原则
1. 用药种类不能过多，治疗方案尽量简 化,个体化
2. 由低剂量开始治疗，避免长期用药 3. 不易服用缓释制剂 4. 定期检查肝肾功能
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21
心血管系统的药物
抗高血压药物
易应用作用较为温和的受体阻断剂、
钙通道阻断剂、利尿剂
受体阻断剂可减少心输出血量
❖ 因血浆白蛋白含量减少，药物游离型比 例增加
❖ 或合并用药相互置换后进一步增加游离 型的比例
❖ 激素受体减少，代谢缓慢等因素，导致 用药量需减少
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29
老年人常用治疗药物的注意事项
中枢神经系统药物
镇静催眠抗焦虑药物
巴比妥类催眠药易引起精神症状 苯二氮卓类有宿醉现象，但安全范围大 地西泮抗焦虑t1/2延长(128 h)
编辑版ppt
35
熟悉老年人生理功能特点 熟悉老年人对药物敏感性的变化特征 老年状态下药效学的改变的特点 掌握老年状态下药物吸收、分布、代谢和 排泄的特点 熟悉易致老年人产生严重不良反应的药物 种类 掌握老年人用药的一般原则 了解老年人常用治疗药物使用的注意事项
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36
老年性痴呆(Ahzheimer’s disease)的 药物治疗
3. 药物代谢
①药物代谢酶活性降低 ②肝血流量、肝脏体积和容量减小 ③肝脏功能及营养状况下降
编辑版pptLeabharlann 194. 药物排泄
肾小球清除率降低——血清肌酐无 明显改变，而肌酐清除率则随年龄 增加而降低，使用经肾排泄的药物 时，应按肌酐清除率来调整药物剂 量
5. 常见药物不良反应种类
①耳毒性 ②直立性低血压 ③肾毒性 ④精神症状 ⑤尿潴留
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10
小肠吸收面积减少，胃肠内液体减少 胃肠及肝血流量减少
药物吸收减少(地高辛、奎尼丁、普 鲁卡因胺、氢氯噻嗪) ❖药物的首过消除减少(普萘洛尔)
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11
老年状态下药物分布的改变
体内水分减少，细胞内液减少，脂肪 比例增加，水溶性药物的分布容积减 少，血药浓度增加：乙醇、吗啡、哌 替啶等
13
老年状态下药物代谢的改变1
❖ 肝细胞数减少，重量减轻，血流量减 少，肝清除率降低、微粒体酶活性降 低、药物t1/2延长
❖ 肝微粒体酶活性个体差异大
❖ 微粒体酶的诱导增生能力减弱，较少 发生耐受性
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14
老年状态下药物代谢的改变2
❖ 因第一关卡代谢降低，出现血清药物 浓度增高,生物利用度提高(拉贝洛尔, 普萘洛尔,维拉帕米), 这些药物开始 应用的剂量应当减少约30%
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9
老年状态下药物吸收的变化
❖ 胃酸分泌减少，胃pH值升高
弱酸性药物吸收减少；血药浓度降低 ❖青霉素G的吸收增加，作用增强
❖ 胃排空速度减慢，药物进入小肠时间推迟
引起有效血药浓度峰值出现时间推迟(扑热息 痛) ❖药物在胃内分解加强，吸收减少(左旋多巴)； 药物缓慢进入小肠，吸收增加(维生素B2)
强心苷* 氯磺丙脲
不良反应 神智模糊 体位性低血压，低温 视听幻觉 严重的体位性低血压 体位性低血压 倦怠，抑郁 体液潴留，心衰 行为异常，腹痛 血糖过低
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34
易致老年人产生重不良反应的药物
药物
依他尼酸
异烟肼* 呋喃妥因
四环素
吲哚美辛
保泰松* 雌激素
喷他佐辛*
不良反应 耳聋 肝脏损害 周围神经炎 非蛋白氮增加 再障 再障 体液潴留，心衰 神智模糊
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15
老年状态下药物代谢的改变3
❖ 分步进行代谢的药物，肝脏清除率， 延长(非合成反应和合成反应，如地西 泮,阿米替林和氯氮)
❖ 对于相对简单的结合反应，药物清除 率影响很小,例如与葡萄糖醛酸的结合 反应(如劳拉西泮,地昔帕米,奥沙西泮)
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16
老年状态下药物排泄的改变
➢ 肾小球数量减少，滤过率下降，肾 小管分泌功能降低：氨基苷类、地 高辛、苯巴比妥、磺酰脲类、普鲁 卡因胺、乙胺丁醇等主要经肾排泄 的药物t1/2延长，血药浓度增加，应 减量给药
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6
3. 心血管顺应性下降、腺苷酸环化酶
活性降低、受体数量减少；对缺氧、 儿茶酚胺的刺激反应性下降
血管扩张药、抗高血压药、三环 类抗抑郁药、利尿药等易引起体位性 低血压；
对受体激动药和受体阻断药的 反应性均降低
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7
对糖皮质激素的反应性降低 对胰岛素和葡萄糖耐量均降低 大脑对低血糖的耐受性降低 更年期的性激素补充治疗可防止骨
中枢性降压药易引起中枢过度抑制、或 停药后的反跳现象
温和降压药物联合用药
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22
心血管系统药物
纠正充血性心力衰竭的药物
老年人对强心苷敏感，易发生中毒 且症状不典型：表现为精神系统症 状或急腹症等
药物排泄速度慢，血药浓度高，钾 的丢失多，中毒后果较严重
可根据肌酐清除率设计给药量和给 药间隔
JTP-2942， 为 促 甲 状 腺 素 释 放 激 素 （TRH）的类似物（孟替瑞林等）
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43
非胆碱药物
司 来 克 兰 ， MAO-B 抑 制 剂 ， 用 于 中 度 AD
Linopridine，选择性增强K+诱导的神经 递质释放(对基础递质释放无影响),可增加 Ach, DA, 5-HT, Glu的释放,该作用具特异 性、饱和性和可逆性
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31
中枢神经系统药物
肾上腺素受体阻断药 ❖ 受体阻断药(普萘洛尔)抑制cAMP
的生成、降低T3、T4水平；(阿替洛 尔和美托洛尔)降低T3水平—用于甲 抗的辅助治疗及甲状腺危象；甲抗 术前准备 ❖ 选择性1受体阻断剂(美托洛尔)对 心脏和支气管的副作用较轻
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32
利尿药物
❖ 建议选用保钾利尿药(螺内酯、氨苯蝶啶) 合用钾制剂
➢ 血清肌酐水平不能准确反应肾功能 状态
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17
老年人药代动力学特点
1. 药物吸收
①胃酸减少 ②胃动力减弱 ③小肠吸收面积减少 ④肠道血流量减少 ⑤胃肠道内液体量减少
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18
2. 药物分布
①增龄后人体构成的改变影响药物在体内 的分布(脂肪——水分) ②增龄后，有些药物与红细胞的结合减少
❖ 氨苯蝶啶和阿米洛利可引起引起肾功能不 全、两药合用可引起急性肾功能衰竭
❖ 中效利尿药与保钾利尿药合用可增强利尿 作用
❖ 袢利尿药易引起水电解质紊乱、耳毒性、 低血压等，仅用于临时处置
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33
易致老年人产生 严重不良反应的药物
药物
巴比妥类* 氯丙嗪* 苯海索
倍他尼定
胍乙啶
甲基多巴* 甘珀酸钠
Donepesil: 日本卫材公司。选择性抑制 胆碱酯酶，无肝脏毒性，治疗组与对照组 差异极显著
石衫碱甲(Huperzine A,哈伯因，双益平) 为 生 物 碱 ， AchE 抑 制 剂 ， 作 用 小 于 Donepenil，大于Tacrine
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40
加兰他敏，英国Shire公司，来自于雪 莲和水仙
脂溶性药物的分布容积增大，血药浓 度降低，t1/2延长：地西泮、利多卡因、 氯氮卓等
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12
血浆白蛋白含量降低 游离型药物增加，表观分布容积增
加，药物作用增强
华法林、夫塞米、地西泮、普萘洛尔、 苯妥英钠等蛋白结合率高的药物容易被 置换，药物作用和不良反应均增加，t1/2 缩短
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痴呆:脑组织器质性障碍而引起的智力 持续低下状态
脑血管性痴呆:脑动脉硬化引起的血流 障碍，应使用脑循环代谢促进药治疗
阿尔采莫氏痴呆:神经纤维变性和老人 斑形成(胶化纤维素沉着)、神经细胞脱落。 治疗措施是防止病变发展
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37
基本病因：大脑皮层乙酰胆碱浓 度低下，导致
-淀粉样蛋白形成，进而损伤毒覃碱 受体(mAChR)与G蛋白偶联，引起信息传 导作用降低
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26
内分泌系统药物
内分泌系统药物
治疗甲减的药物
老年人血浆T3水平降低，但总甲状腺 素水平基本正常，即T4转化为T3减少。提 示，需要补充治疗时，应使用较低剂量、 短期应用，避免心脏负荷加重
抗甲状腺药物
治疗甲抗时，首选放射性碘，配合丙 硫氧嘧啶和非选择性受体阻断剂
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27
内分泌系统药物
BBB的原因疗效较差
Xanomeline，Lilly 公 司 出 品 ， 选 择 性 作 用于M1，对M2~5作用极弱；增加DA的释放 和更新
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42
胆碱释放增强剂
乙酰左旋肉毒碱(ALC)
用药后，纹状体、海马的Ach释放量为 对照组的130%~140%；最大剂量时为200%。 该作用可被钠离子通道阻断剂所拮抗；对 65岁以下的AD效果好，对66岁以上的无效.
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23
心血管系统药物
治疗动脉粥样硬化的药物
低脂饮食 羟 甲 基 戊 二 酸 单 酰 辅 酶 A(HMG-
CoA) 还 原 酶 抑 制 剂 他 汀 类 ( 普 伐 他 汀、辛伐他汀)应用较安全 胆汁酸结合树脂类、酰基辅酶A胆 固醇酰基转移酶抑制剂安全性较低
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24
心血管系统药物
硝酸甘油(防止脑供血不足) 钙通道阻断剂与受体阻断剂不可合
用 维拉帕米的t1/2延长
阿司匹林、肝素、受体阻断剂和硝酸
酯类效果稳定
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25
治疗阻塞性气道疾病的药物
治疗哮喘的药物 病因以药物因素引起者多见 治疗以拟交感药和茶碱类药物为主
药物可增加心肌耗氧量，以吸入方式 给药可减轻或避免
tau蛋白的过渡磷酸化，抑制微管形成
神经细胞减少
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38
一 与神经递质有关的药物
策略：抑制AchE，激活突触后AchR， 增加Ach释放
阻止-淀粉样蛋白形成； ❖减低tau蛋白的磷酸化作用； 可代偿神经营养素功能障碍； 抑制细胞凋亡
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39
1 胆碱酯酶抑制剂
最早为毒扁豆碱，然后为tacrine。目前 已开发第二代药物：
老年人用药
THE MEDICATION ON
THE SENILITY
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1
老年人生理功能特点
神经系统
❖脑、脊髓重量减轻 ❖脑、脊髓细胞数减少；突触数量减少 ❖神经传导速度减慢、深部腱反射减弱 ❖触觉、温觉和振动觉阈值升高 ❖脑血流量减少、脑能量储备降低
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2
心血管系统
心输出量减少；心室收缩速度减慢 室上性早搏增多；心脏顺应性减退 血管弹性减弱；外周阻力增大 血流速度减慢；脏器血流减少 收缩压升高；反射性调解节能降低 压力感受器敏感性下降
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3
呼吸系统
❖肺容量减少；肺小血管硬化 ❖肺泡面积减少；肺血流量减少
消化系统
➢唾液分泌减少；胃粘膜萎缩 ➢胃酸、胃蛋白酶分泌减少 ➢胃排空速度减慢；胃肠血流量减少 ➢胆石症增多；胆汁排出受阻
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4
泌尿系统
肾单位减少；滤过率降低 肾血流减少；排泄功能降低 膀胱容量减少；前列腺增生
5 0 年 代 后 用 于 AD ， 对 神 经 原 AchE 抑 制作用为血浆的50倍—外周胆碱样作用少； 德、美、日、中等已进行了人工合成
美曲丰，长期用于治疗血吸虫病，90 年代用于AD，为长效Ach E抑制剂
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41
2 胆碱受体激动剂
毒覃碱受体激动剂
选择性M1受体激动剂 槟榔碱、毛果芸香碱等M激动剂由于
质疏松，但易引起癌变或前列腺肥 大
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8
老年状态下药效学的改变
❖ 多种药物合并使用，不良反应发生率增多 ❖ 合并用药的耐受性比单独用药时更低 ❖ 具镇静作用的药物可引起中枢抑制 ❖ 抗胆碱药物可引起记忆力损害 ❖ 抗精神病药可引起精神失常 ❖ 对易引起缺氧、胃肠刺激；肝、肾损害的
药物应慎用
降糖药物 ➢ 易选口服降糖药(甲苯磺丁脲、氯磺苯脲) ➢ 甲苯磺丁脲t1/2短，较为安全 ➢ 用药初期、肝脏疾患、肾功能不全时对
药物的敏感性高
➢ 必要时选用胰岛素，应从小剂量开始， 寻找个体的血糖值与尿糖值的关系
➢ 应用胰岛素的重要不良反应是低血糖， 发生率高、回复缓慢
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28
肾上腺皮质激素
抗精神失常药物
❖氟哌啶醇较氯丙嗪较少产生体位性低血
压
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30
中枢神经系统药物
抗抑郁症药物 四环类的马普替林为首选 三环类的多塞平对血压和心脏影响小 单胺氧化酶抑制剂易引起体位性低血压 抗帕金森病药物 ❖左旋多巴与卡比多巴合用 ❖抗胆碱药物(苯海索)易引起前列腺肥大、 精神错乱 ❖抗组胺药(苯海拉明)可用于轻症患者
内分泌系统
多种内分泌激素减少
免疫系统
细胞免疫功能降低；B细胞功能异常 天然抗体减少；自身抗体增加
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5
老年人对药物敏感性的改变
1. 脑内胆碱受体减少，对中枢抑制药敏感
巴比妥类、抗胆碱药、利血平、氯丙嗪 等易引起精神症状
2. 耳蜗毛细胞数量减少，对具耳毒性的药
物敏感 氨基苷类、高效利尿药等易导致听力损害
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20
老年人用药的一般原则
1. 用药种类不能过多，治疗方案尽量简 化,个体化
2. 由低剂量开始治疗，避免长期用药 3. 不易服用缓释制剂 4. 定期检查肝肾功能
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21
心血管系统的药物
抗高血压药物
易应用作用较为温和的受体阻断剂、
钙通道阻断剂、利尿剂
受体阻断剂可减少心输出血量
❖ 因血浆白蛋白含量减少，药物游离型比 例增加
❖ 或合并用药相互置换后进一步增加游离 型的比例
❖ 激素受体减少，代谢缓慢等因素，导致 用药量需减少
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29
老年人常用治疗药物的注意事项
中枢神经系统药物
镇静催眠抗焦虑药物
巴比妥类催眠药易引起精神症状 苯二氮卓类有宿醉现象，但安全范围大 地西泮抗焦虑t1/2延长(128 h)
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35
熟悉老年人生理功能特点 熟悉老年人对药物敏感性的变化特征 老年状态下药效学的改变的特点 掌握老年状态下药物吸收、分布、代谢和 排泄的特点 熟悉易致老年人产生严重不良反应的药物 种类 掌握老年人用药的一般原则 了解老年人常用治疗药物使用的注意事项
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老年性痴呆(Ahzheimer’s disease)的 药物治疗
3. 药物代谢
①药物代谢酶活性降低 ②肝血流量、肝脏体积和容量减小 ③肝脏功能及营养状况下降
编辑版pptLeabharlann 194. 药物排泄
肾小球清除率降低——血清肌酐无 明显改变，而肌酐清除率则随年龄 增加而降低，使用经肾排泄的药物 时，应按肌酐清除率来调整药物剂 量
5. 常见药物不良反应种类
①耳毒性 ②直立性低血压 ③肾毒性 ④精神症状 ⑤尿潴留
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10
小肠吸收面积减少，胃肠内液体减少 胃肠及肝血流量减少
药物吸收减少(地高辛、奎尼丁、普 鲁卡因胺、氢氯噻嗪) ❖药物的首过消除减少(普萘洛尔)
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11
老年状态下药物分布的改变
体内水分减少，细胞内液减少，脂肪 比例增加，水溶性药物的分布容积减 少，血药浓度增加：乙醇、吗啡、哌 替啶等
13
老年状态下药物代谢的改变1
❖ 肝细胞数减少，重量减轻，血流量减 少，肝清除率降低、微粒体酶活性降 低、药物t1/2延长
❖ 肝微粒体酶活性个体差异大
❖ 微粒体酶的诱导增生能力减弱，较少 发生耐受性
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14
老年状态下药物代谢的改变2
❖ 因第一关卡代谢降低，出现血清药物 浓度增高,生物利用度提高(拉贝洛尔, 普萘洛尔,维拉帕米), 这些药物开始 应用的剂量应当减少约30%
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9
老年状态下药物吸收的变化
❖ 胃酸分泌减少，胃pH值升高
弱酸性药物吸收减少；血药浓度降低 ❖青霉素G的吸收增加，作用增强
❖ 胃排空速度减慢，药物进入小肠时间推迟
引起有效血药浓度峰值出现时间推迟(扑热息 痛) ❖药物在胃内分解加强，吸收减少(左旋多巴)； 药物缓慢进入小肠，吸收增加(维生素B2)
强心苷* 氯磺丙脲
不良反应 神智模糊 体位性低血压，低温 视听幻觉 严重的体位性低血压 体位性低血压 倦怠，抑郁 体液潴留，心衰 行为异常，腹痛 血糖过低
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34
易致老年人产生重不良反应的药物
药物
依他尼酸
异烟肼* 呋喃妥因
四环素
吲哚美辛
保泰松* 雌激素
喷他佐辛*
不良反应 耳聋 肝脏损害 周围神经炎 非蛋白氮增加 再障 再障 体液潴留，心衰 神智模糊
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15
老年状态下药物代谢的改变3
❖ 分步进行代谢的药物，肝脏清除率， 延长(非合成反应和合成反应，如地西 泮,阿米替林和氯氮)
❖ 对于相对简单的结合反应，药物清除 率影响很小,例如与葡萄糖醛酸的结合 反应(如劳拉西泮,地昔帕米,奥沙西泮)
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16
老年状态下药物排泄的改变
➢ 肾小球数量减少，滤过率下降，肾 小管分泌功能降低：氨基苷类、地 高辛、苯巴比妥、磺酰脲类、普鲁 卡因胺、乙胺丁醇等主要经肾排泄 的药物t1/2延长，血药浓度增加，应 减量给药
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6
3. 心血管顺应性下降、腺苷酸环化酶
活性降低、受体数量减少；对缺氧、 儿茶酚胺的刺激反应性下降
血管扩张药、抗高血压药、三环 类抗抑郁药、利尿药等易引起体位性 低血压；
对受体激动药和受体阻断药的 反应性均降低
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对糖皮质激素的反应性降低 对胰岛素和葡萄糖耐量均降低 大脑对低血糖的耐受性降低 更年期的性激素补充治疗可防止骨
中枢性降压药易引起中枢过度抑制、或 停药后的反跳现象
温和降压药物联合用药
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22
心血管系统药物
纠正充血性心力衰竭的药物
老年人对强心苷敏感，易发生中毒 且症状不典型：表现为精神系统症 状或急腹症等
药物排泄速度慢，血药浓度高，钾 的丢失多，中毒后果较严重
可根据肌酐清除率设计给药量和给 药间隔
JTP-2942， 为 促 甲 状 腺 素 释 放 激 素 （TRH）的类似物（孟替瑞林等）
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43
非胆碱药物
司 来 克 兰 ， MAO-B 抑 制 剂 ， 用 于 中 度 AD
Linopridine，选择性增强K+诱导的神经 递质释放(对基础递质释放无影响),可增加 Ach, DA, 5-HT, Glu的释放,该作用具特异 性、饱和性和可逆性
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31
中枢神经系统药物
肾上腺素受体阻断药 ❖ 受体阻断药(普萘洛尔)抑制cAMP
的生成、降低T3、T4水平；(阿替洛 尔和美托洛尔)降低T3水平—用于甲 抗的辅助治疗及甲状腺危象；甲抗 术前准备 ❖ 选择性1受体阻断剂(美托洛尔)对 心脏和支气管的副作用较轻
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32
利尿药物
❖ 建议选用保钾利尿药(螺内酯、氨苯蝶啶) 合用钾制剂
➢ 血清肌酐水平不能准确反应肾功能 状态
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老年人药代动力学特点
1. 药物吸收
①胃酸减少 ②胃动力减弱 ③小肠吸收面积减少 ④肠道血流量减少 ⑤胃肠道内液体量减少
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18
2. 药物分布
①增龄后人体构成的改变影响药物在体内 的分布(脂肪——水分) ②增龄后，有些药物与红细胞的结合减少
❖ 氨苯蝶啶和阿米洛利可引起引起肾功能不 全、两药合用可引起急性肾功能衰竭
❖ 中效利尿药与保钾利尿药合用可增强利尿 作用
❖ 袢利尿药易引起水电解质紊乱、耳毒性、 低血压等，仅用于临时处置
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33
易致老年人产生 严重不良反应的药物
药物
巴比妥类* 氯丙嗪* 苯海索
倍他尼定
胍乙啶
甲基多巴* 甘珀酸钠
Donepesil: 日本卫材公司。选择性抑制 胆碱酯酶，无肝脏毒性，治疗组与对照组 差异极显著
石衫碱甲(Huperzine A,哈伯因，双益平) 为 生 物 碱 ， AchE 抑 制 剂 ， 作 用 小 于 Donepenil，大于Tacrine
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40
加兰他敏，英国Shire公司，来自于雪 莲和水仙
脂溶性药物的分布容积增大，血药浓 度降低，t1/2延长：地西泮、利多卡因、 氯氮卓等
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12
血浆白蛋白含量降低 游离型药物增加，表观分布容积增
加，药物作用增强
华法林、夫塞米、地西泮、普萘洛尔、 苯妥英钠等蛋白结合率高的药物容易被 置换，药物作用和不良反应均增加，t1/2 缩短
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痴呆:脑组织器质性障碍而引起的智力 持续低下状态
脑血管性痴呆:脑动脉硬化引起的血流 障碍，应使用脑循环代谢促进药治疗
阿尔采莫氏痴呆:神经纤维变性和老人 斑形成(胶化纤维素沉着)、神经细胞脱落。 治疗措施是防止病变发展
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基本病因：大脑皮层乙酰胆碱浓 度低下，导致
-淀粉样蛋白形成，进而损伤毒覃碱 受体(mAChR)与G蛋白偶联，引起信息传 导作用降低
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内分泌系统药物
内分泌系统药物
治疗甲减的药物
老年人血浆T3水平降低，但总甲状腺 素水平基本正常，即T4转化为T3减少。提 示，需要补充治疗时，应使用较低剂量、 短期应用，避免心脏负荷加重
抗甲状腺药物
治疗甲抗时，首选放射性碘，配合丙 硫氧嘧啶和非选择性受体阻断剂
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内分泌系统药物
BBB的原因疗效较差
Xanomeline，Lilly 公 司 出 品 ， 选 择 性 作 用于M1，对M2~5作用极弱；增加DA的释放 和更新
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胆碱释放增强剂
乙酰左旋肉毒碱(ALC)
用药后，纹状体、海马的Ach释放量为 对照组的130%~140%；最大剂量时为200%。 该作用可被钠离子通道阻断剂所拮抗；对 65岁以下的AD效果好，对66岁以上的无效.
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心血管系统药物
治疗动脉粥样硬化的药物
低脂饮食 羟 甲 基 戊 二 酸 单 酰 辅 酶 A(HMG-
CoA) 还 原 酶 抑 制 剂 他 汀 类 ( 普 伐 他 汀、辛伐他汀)应用较安全 胆汁酸结合树脂类、酰基辅酶A胆 固醇酰基转移酶抑制剂安全性较低
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心血管系统药物