内酰胺类抗生素11口腔

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G+杆菌: 白喉、破伤风、炭疽 合用抗毒素血清
G-球菌: 脑膜炎双球菌:流脑 淋球菌：淋病
螺旋体 : 梅毒、钩端、回归热 放线菌：放线菌病
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【Mechanisms of action】 作用机理 P 382 作用于青霉素结合蛋白（ PBPs ）(转肽酶）
→（-）细菌细胞壁的合成→杀菌
"for the discovery of penicillin and its curative effect in various infectious diseases"
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Alexander Flemming in his laboratory
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青霉素 Penicillins
第二代 较强 较强 部分有效 无效 主要用于G-杆菌感染
第三代 ＜一、 强 较强
较强 敏感菌严重感染
1. 耐酸，P.O 2. 不耐酶; 3. 抗菌活性低，不用于严重感染； 4. 与青G交叉过敏 。
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(二) 耐酶青霉素类
苯唑西林 氯唑西林 双氯西林 氟氯西林
1. 耐酸 ，P.O . 2. 耐酶； 3. 用于耐青G的金葡菌感染。
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(三)广谱青霉素类 氨苄西林 阿莫西林
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【 Common characteristics】（共性）
1. 繁殖期杀菌 机理同青霉素； 2. 广谱、高效、低毒； 3. 耐酸、耐酶； 4. 与青霉素部分交叉过敏: 10%
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各代头孢菌素特点比较
G+ G- 厌氧菌 绿脓 应用
第一代 强 差 无效
无效 耐青G的金葡菌感染
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【Characteristics 】(特点) 1. 繁殖期杀菌 2. 对G+菌的作用＞G-菌 3. 对人和动物毒性小
【Mechanism of resistance】(耐药机理)
1. 产生水解酶： β –内酰胺酶 2. 改变PBPs
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【 Adverse reactions 】 1.过敏反应（Allergic reactions） 青霉噻唑、青霉烯酸、6-APA聚合物 （1）皮肤过敏和血清病样反应 （2）过敏性休克： 呼吸困难：喉头、支气管水肿、痉挛 循环衰竭：BP↓、脉搏细速、发绀 CNS (-) ：脑缺氧、昏迷
Chapter 39
-内酰胺类抗生素
Beta-lactam Antibiotics
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Instructional objectives（教学目标） 1. 根据青霉素G的抗菌机理，解释其作用特点。 2. 试述青霉素G的首选适应症、主要不良反应
及防治措施。 3. 列举半合成青霉素分类、代表药及主要用途。 4. 比较四代头孢菌素的主要特点及用途。
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2. 赫氏反应: 治疗梅毒、钩端螺旋体等感 染时，症状加剧现象。
3. 局部疼痛
青霉素G缺点 ： 1. 不耐酸, 不能P.O; 2. 不耐酶, 易耐药; 3. 谱窄; 4. 易过敏。
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二.半合成青霉素 Semisynthetic penicillins
(一) 耐酸青霉素类 青霉素V penicillin V
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§1 青霉素类 Penicillins
发现者: 弗莱明( 1928 ) 临床前研究: 弗罗里、
钱恩 ( 1939 ) 临床使用时间: 二战时期 临床首次使用地点 : 美国
Fleming, Florey and Chain shared the 1945 Nobel prize for Physiology or Medicine.
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【Pharmacokinetics】
1.不耐酸 2.广泛分布 :炎症时可透过BBB，进入CSF 3. 原形肾排 4. 长效制剂: 普鲁卡因青霉素
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【抗菌谱及临床用途】
Antibacterial Spectrum ＆Clinical Uses
G+球菌: 金葡菌: 疖、痈、败血症 链球菌: 咽炎、扁桃体炎、心内膜炎 蜂窝组织炎、猩红热等 肺炎球菌:大叶性肺炎、中耳炎等
【Characteristics】（特点） 1. 广谱: G+ 菌 ＜ penicillin G G- 杆菌＜ 氨基甙 2. 耐酸不耐酶
【Uses】 1. 伤寒、副伤寒; 2. 呼吸道、胃肠道、尿路感染、脑膜炎。
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ຫໍສະໝຸດ Baidu19
(四) 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 羧苄西林 carbenicillin
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防治（Prevention ＆ Treatment）
一问、二试、三观察、四抢救 问 : 过敏史 试 : 皮试 :首次、间隔＞24小时、更换批号 观察 ：皮丘大小、病人情况, 30min
抢救 : Adrenaline: 首选 升压、强心、解除呼吸困难
糖皮质激素（GCS）: hydrocortisone H1-receptor blockers
天然青霉素 Natural Penicillins
半合成青霉素 Semisynthetic Penicillins
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一、天然青霉素 Natural penicillins
酰胺酶作用点 β- 内酰胺酶的作用点
6 - 氨基青霉烷酸 （6- APA）
青霉素G Penicillin G (苄青霉素 Benzylpenicillin )
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The structure of β - lactam antibiotics contains a β – lactam ring.
1. 青霉素类 Penicillins 2. 头孢菌素类 Cephalosporins 3. 非典型的β –内酰胺类 4. β –内酰胺酶抑制剂
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1. 不耐酸、不耐酶; 2. 用于铜绿假单胞菌感染: + 庆大霉素
(五) 抗G-杆菌的青霉素类 美西林、匹美西林、替莫西林
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§2 头孢菌素类 Cephalosporins
母核： 7 – ACA 第一代: 头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶 第二代: 头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛 第三代: 头孢噻肟、头孢哌酮、头孢他啶 第四代: 头孢匹罗、头孢吡肟