Enhertu（曲妥珠单抗重组冻干粉注射剂）说明书

Enhertu（曲妥珠单抗重组冻⼲粉注射剂）说明书通⽤名：fam-trastuzumab deruxtecan
商品名：Enhertu
全部名称：曲妥珠单抗重组冻⼲粉注射剂，Enhertu，fam-trastuzumab deruxtecan，fam-trastuzumab deruxtecan-nxki，DS8201
适应症：
ENHERTU是⼀种针对HER2的抗体和拓扑异构酶抑制剂的偶联物，适⽤于治疗⽆法切除或转移
性HER2阳性乳腺癌的成年患者，这些患者已在转移后接受了两种或多种先前的基于抗HER2的
治疗⽅案。

⽤法⽤量：
请勿⽤曲妥珠单抗或曲妥珠单抗-美坦新偶联物（TDM-1）替代ENHERTU。

ENHERTU的推荐剂量为5.4 mg / kg，每3周⼀次（21天周期）静脉滴注，直⾄疾病进展或出现
不可接受的毒性。

第⼀次输液输液时间在90分钟以上。

如果先前的输注耐受性良好，则输液时间在30分钟以上。

如果患者出现与输注相关的症状，请减慢或中断输注速度。

如果发⽣严重的输注反应，请永久
停⽤ENHERTU。

如果延迟或错过了计划的剂量，请尽快给药；不要等到下⼀个计划的周期。

调整给药计划，以
维持两次给药之间的3周间隔。

以患者在最近⼀次输液中耐受的剂量和速率进⾏输液。

不良反应：
最常见的不良反应是间质性肺病/肺炎、中性粒细胞减少、左⼼室功能障碍等。

禁忌：
⽆。

注意事项：
1.间质性肺病/肺炎（ILD）：Enhertu临床试验中，间质性肺病/肺炎（ILD）的发⽣概率是9%，
其中2.6%是致命性的。

中位发⽣时间为4.1⽉（范围1.2-8.3⽉）。

当患者出现咳嗽、呼吸困难、
发烧和/或任何新的或恶化的呼吸系统症状时，应及时报告。

使⽤CT评估疑似ILD。

对于1级
ILD，使⽤≥0.5 mg/kg泼尼松或等效糖⽪质激素，暂停Enhertu直⾄恢复。

对于2级以上ILD，使
⽤≥1 mg/kg泼尼松或等效糖⽪质激素，永久停⽌使⽤Enhertu。

2.中性⽩细胞减少：Enhertu临床试验中，16%的乳腺癌患者发⽣3级或4级的中性⽩细2胞减
少，其中粒细胞减少性发热为1.7%。

中位发⽣时间为1.4⽉（范围0.3-18.2⽉）。

每次给药前应
检测⾎常规。

3.左⼼室功能不全：Enhertu临床试验中，有2例（0.9%）乳腺癌患者发⽣⽆症状的左室射⾎分
数下降。

如果患者发⽣充⾎性⼼⼒衰竭，或左室射⾎分数⼩于40%，或左室射⾎分数相对治疗
前绝对值降低或增⾼20%时，永久停⽌使⽤Enhertu。

每次给药前应测量左室射⾎分数。

4.胚胎毒性：妊娠期妇⼥应避免使⽤Enhertu。

使⽤期间和之后7个⽉，应使⽤有效的避孕措施。

贮藏：
2°C⾄8°C（36°F⾄46°F）的温度下冷藏。

不要冻结或震荡。

作⽤机制：
fam-trastuzumab deruxtecan-nxki是HER2定向的抗体-药物偶联物。

该抗体是⼈源化抗HER2
IgG1。

⼩分⼦DXd是拓扑异构酶I抑制剂，通过可裂解的接头与抗体连接。

与肿瘤细胞上的
HER2结合后，fam-trastuzumab deruxtecan-nxki通过溶酶体酶进⾏内在化和细胞内接头裂解。

释放后，可透膜的DXd引起DNA损伤和凋亡细胞死亡。

安全与疗效：
DESTINY- Breast01 （NCT03248492）⼆期单臂临床研究，纳⼊了184例HER2阳性不可切除或转移性乳腺癌⼥性患者，这些患者在出现转移的情况下已接受过两种或两种以上抗HER2疗法。

患者的中位年龄55岁，⽩⼈55%，亚洲⼈38%，55%PS0分，44%PS1分，53%激素受体阳性，92%具有内脏病灶，29%⾻转移，13%脑转移。

所有的患者接受过曲妥珠单抗和TDM-1，66%还接受过帕妥珠单抗，⼊组前中位治疗个⽉5（范围2-17）。

完全缓解率4.3%，部分缓解率56.0%，总有效率60.3%，中位缓解持续时间14.8个⽉。

参考资料
[1]Enhertu（曲妥珠单抗重组冻⼲粉注射剂）英⽂说明书。