2-取代咪唑啉酮衍生物的合成与杀菌活性

2-取代咪唑啉酮衍生物的合成与杀菌活性
咪唑啉酮类杂环具有杀菌、除草、杀虫、及医药活性，具有广阔的应用前景。

本论文研究了运用原料易得、条件温和及收率较高的氮杂Wittig反应方法，来合成新型咪唑啉酮类化合物，并探索了所合成化合物的成环反应条件、波谱性质与生物活性，发现部分化合物具有良好的杀菌活性。

共合成了4个系列110个未见文献报道的咪唑啉酮类衍生物。

具体研究内容如下： 1、进一步研究了碳二亚胺2与4-甲硫基苯酚在碱(无水K2CO3固体)催化条件下的成环反应，结果表明这是一种在室温下即可顺利制备2-(4-甲硫基苯氧基)-5-芳基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮4的有效方法。

2、首次研究了应用氮杂Wittig反应方法，在十分温和的条件下，用两种路线来合成2-硫代-3-烷(芳)基-4-咪唑啉二酮中间体10，特别是合成方法-B 利用易得的二硫化碳和烷(芳)胺代替不稳定、高价、高毒性的异氰酸酯，可以在
2-硫代-4-咪唑啉二酮的3位引入各种烷(芳)基取代基，为进一步合成各种类型的2-烷硫基-3-烷(芳)基-5-芳基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮(甚至是稠杂环咪唑啉酮)衍生物提供了非常有用的中间体。

3、研究了应用2-硫代-3-烷(芳)基-4-咪唑啉二酮中间体10与卤代烷在碱(无水K2CO3固体)作用下的S-烷基化反应，结果表明这是一种在室温～60℃下即可顺利制备2-烷硫基-3-烷(芳)基-5-苯基
亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮11的有效方法。

4、首次研究了应用氮杂Wittig反应方法，用碳二亚胺2与醇在碱(醇钠)催化条件下的成环反应，来合成2-烷氧基-5-芳基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮15，结果表明这是一种在室温～70℃下即可顺利制备该类化合物的有效方法。

一
5、研究了部分咪哇琳酮类化合物的生物活性，结果表明此类化合物表现出
一定的抑菌活性，特别是卜（4－甲硫基苯氧基）－5－芳基亚甲基－4H－咪哗淋－4－酮 4和 2－烷硫基－5－苯基亚甲基－4H－咪哗晰－4－酮 11这两类含烷硫基咪哗淋酮衍生物表现出较好的抑菌活性。

这两类化合物的中绝大部分对部分菌种表现出80％以上的B级抑菌活性，其中以4r及4s活性最好，在50g／L浓度时，对稻瘟菌、水稻纹枯菌、芦笋褐斑菌及苹果轮纹菌的抑制率均达100％。