新药研发的新源泉——中草药
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物质 。
是能提供新结 构多样 性的先导化合物 的重要源泉 。 中药具有 悠久 的历 史积 累， 已经对那 些对疾 病有 效的植 物进行 了选
择，利用科学 的方法 ，对其 中的有 效成分进行分离和优化是 有可能的 。 克公司和黄 中国 医药科技有 限公司合作的重点 默
是研发新 的抗癌药 物。
素 Ｅ合成技术， 并建成工业生产 装置 ；齐鲁石 油化工公 司
研制开 发出戊二醛生产技 术，并建成 生产装置 。除此之外，
我 国还对 阻燃剂 、香料 以及杀虫 剂等 中间体 进行过 技术开 发，有 些品种 已经建有小规模 生产装 置。
Ｂ ×产品具有 广阔的市场 。 Ｔ 此 外，我 国还开发出以 乙醇为溶剂 ，由环戊二烯连续 电
美 国礼来 公司和黄 中国医药 科技有限公司在 ２ ０ ０ ７年 ８ 月签 订合作协议， 目的是希望发现并开 发出治疗 肿瘤和炎 其 症 的药物 制剂 。
并不是所有使用天然成分进行研究的公司者 顷向于使用
然 而这项技 术为 市场提供 的药物数量并不令人满意 。 尽 管组合化学在许多药物的开发上作 出了很大 的贡 献， 特别是
在 抑制免疫 反应和抗生素领域， 但是这项技术还是遭 到了质 疑 ，因为它 不能提开发 重量 级药 物的新化学模 块。 因此那 些具有前瞻意识的公 司，包 括诺 华 、默克 、札来
等药业 巨子，已经与亚洲公 司展开合作 ，把 中药作 为一 种潜
中药或草药 作为开发起点 。比如新加 坡的 Ｍｅｌ ｎ公 司更倾 ｒｏ ｉ
行业不景气被归结为许多 因素， 包括席卷整 个产业的合 并浪潮后研发部门的合并 过于严格的规章 制度 以及研究 方
示，目前获得批准的大部分药 物都 是来 自天然产物，它一直
法效率低下。 无论是什么原因，目前的情况正在促使一些公
司寻找非传统 的方法 以发现新 的配方 和技术 。 虽然估计高达 ７ ％ 的常规 药物来 自于植物 、微生物或 Ｏ 者其他 自然 的传统药物，但它 们在 ２ Ｏ世纪 ９ 年 代就 逐渐 退 Ｏ 出新药 发现 的舞 台， 因为一 种合成大量 新化学 物质的方法被 开发 出来 。 合化学 使得实验室 能每周创造 出成千上万 种新 组
外的创 新是对其进行化学改性 以增 强药性和物理属性 。 开 在
默克和礼来公司选择 了与和黄 中国医药科技有 限公 司进 行合作，该公司研究 、 开发 、 生产和销售基于 传统 中药和植
物成分 的药 物。在约 １ ０人的研发 团队的努力下，该公 司有 Ｏ
发更好的药物的过程 中， 天然药 物往往被 当作模型 以化学合
向于将其 ３ ０ ０种植 物和 １ ０ ０ ７０ ０ ０种微生物 的库用于检测传 ０
统药物 。该公司的首席运行官 Ｃｈｉ Ｍｏｌ 表示：“ 许多情 ｒ ｌｙ ｓ ｏ 在 况下，草药 的化学成分相 当复 杂，并且鉴别作为单独 的有效 成分的单一分子是相 当困难 的。如果功效的实现要求成分 的 组合，那么这些 单一分子 的组 合将 更加复杂 。我们 的研究是 针对新 的单一分 子，而不是一 系列有 待证实 的药物 标靶 。
大 庆华 科股份 公 司采用 大连化 物所 的技术， 生 产出高
纯 度双 环 戊 二 烯 （ ９９． ） 目前 的 生 产规 模 已经 达 到 ５％ ，
４００ ／ ０ｔ ａ。
解合成ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ茂铁和用醇钠法将戊 二烯合成 二茂铁的新工艺 ， 转 化率在 ６ ％ 以上。 目前 兰州石油化工公 司等已经用二 茂铁 Ｏ
１ １月正 式签 订合作协议 ，该公司有 权使用后者 在上海的 大 型研究基 地和植物化合物库 。 事实证 明默 克公司将 中药用于 新药研 发中是 正确的 。 司战略创 新的负责人 Ｕｒ ｈＢ ｔ表 公 ｌｃ ｅｚ ｉ
新发 明的缺乏和整个大型 制药公司研发力量 的疲软正在 降低产业 的收益率 和 自信心 。对 比以前 的销 售增 长，分析 家 和投资者都对 目前 的情 况表示不 满。
维普资讯
Ｃｈ ｅｍｉａｓ ｃ ｌ
新药研发的新源泉 中草药
制药工业正处于 困难时期， 过去几年开发的重量级药物
屈指 可数 。
两种候选 药物正在美 国和中国进行 临床 研究 。 默克 公司 与和黄 中国 医药科 技有 限公司在 ２ ０ ０ ６年 的
公司也意识到有一个 中国合作伙伴就相 当于有了进入低成本 研发基地 的直接入 口。
间才能证 明这是否是一条有 价值 的研 发新药 的方法 。 西方制药工业 也有使用植 物和动物提取物 的传统 ， 中 与
国传统医药的发展没有多 大区别。 西方的创新是分离 出其 中
纯净的有效成分 ，以得到吗啡 、喹啉 、盘尼西林等药物 。另
用装置 。
上海石 油化工 公司研 究院与 原丹 阳化 肥厂联 合开 发的
术 来源于上海石 油化工公司 ； 西南 化工研究 院开发出维生
“ 芳构 化”工 艺在低分 子烯 烃转化 为芳烃方 面取得 了进展 ， 并 已经建 成６ ｔ 处理量的 固定床模式试验装 置。目前Ｃ５ ０／ ａ 馏
分芳 构化 的技术 已经基本成 熟， 投资也 不算大 ，其开 发的
成类似 的化 合物。
．第 ３ ． Ｉ １页
调 制 ９ ＃汽油，二茂铁及其衍 生物生产在逐步发展 ，国内已 ３ 经有 丹 阳金象化 工厂 、扬 州天发材料 厂等企业生产 。
目前，国内固化剂的生产 能力 已经达到约 ２ ０ ｔ ，技 ０ ０／ ａ
同年，齐鲁石油 化工公司与伊 士曼公司合资建 成一 套 Ｃ 利 ｓ
现在还 没有 重要的新药在 中药研发浪潮 中产 生， 只有时
在 的药物开 发来 源 。
一
种天然产 品是不能 申请专利 的， 为什么制药公 司还会
热衷于探索传统 医学 的原理呢 。 实上 ，一种全新 的化合物 事
被分离 出来 ， 是会受到专利保护的 。 这也是制药公司为 什么
会把 中药作为鉴定新化学 实体起 点的原因。当然，这些 制药
是能提供新结 构多样 性的先导化合物 的重要源泉 。 中药具有 悠久 的历 史积 累， 已经对那 些对疾 病有 效的植 物进行 了选
择，利用科学 的方法 ，对其 中的有 效成分进行分离和优化是 有可能的 。 克公司和黄 中国 医药科技有 限公司合作的重点 默
是研发新 的抗癌药 物。
素 Ｅ合成技术， 并建成工业生产 装置 ；齐鲁石 油化工公 司
研制开 发出戊二醛生产技 术，并建成 生产装置 。除此之外，
我 国还对 阻燃剂 、香料 以及杀虫 剂等 中间体 进行过 技术开 发，有 些品种 已经建有小规模 生产装 置。
Ｂ ×产品具有 广阔的市场 。 Ｔ 此 外，我 国还开发出以 乙醇为溶剂 ，由环戊二烯连续 电
美 国礼来 公司和黄 中国医药 科技有限公司在 ２ ０ ０ ７年 ８ 月签 订合作协议， 目的是希望发现并开 发出治疗 肿瘤和炎 其 症 的药物 制剂 。
并不是所有使用天然成分进行研究的公司者 顷向于使用
然 而这项技 术为 市场提供 的药物数量并不令人满意 。 尽 管组合化学在许多药物的开发上作 出了很大 的贡 献， 特别是
在 抑制免疫 反应和抗生素领域， 但是这项技术还是遭 到了质 疑 ，因为它 不能提开发 重量 级药 物的新化学模 块。 因此那 些具有前瞻意识的公 司，包 括诺 华 、默克 、札来
等药业 巨子，已经与亚洲公 司展开合作 ，把 中药作 为一 种潜
中药或草药 作为开发起点 。比如新加 坡的 Ｍｅｌ ｎ公 司更倾 ｒｏ ｉ
行业不景气被归结为许多 因素， 包括席卷整 个产业的合 并浪潮后研发部门的合并 过于严格的规章 制度 以及研究 方
示，目前获得批准的大部分药 物都 是来 自天然产物，它一直
法效率低下。 无论是什么原因，目前的情况正在促使一些公
司寻找非传统 的方法 以发现新 的配方 和技术 。 虽然估计高达 ７ ％ 的常规 药物来 自于植物 、微生物或 Ｏ 者其他 自然 的传统药物，但它 们在 ２ Ｏ世纪 ９ 年 代就 逐渐 退 Ｏ 出新药 发现 的舞 台， 因为一 种合成大量 新化学 物质的方法被 开发 出来 。 合化学 使得实验室 能每周创造 出成千上万 种新 组
外的创 新是对其进行化学改性 以增 强药性和物理属性 。 开 在
默克和礼来公司选择 了与和黄 中国医药科技有 限公 司进 行合作，该公司研究 、 开发 、 生产和销售基于 传统 中药和植
物成分 的药 物。在约 １ ０人的研发 团队的努力下，该公 司有 Ｏ
发更好的药物的过程 中， 天然药 物往往被 当作模型 以化学合
向于将其 ３ ０ ０种植 物和 １ ０ ０ ７０ ０ ０种微生物 的库用于检测传 ０
统药物 。该公司的首席运行官 Ｃｈｉ Ｍｏｌ 表示：“ 许多情 ｒ ｌｙ ｓ ｏ 在 况下，草药 的化学成分相 当复 杂，并且鉴别作为单独 的有效 成分的单一分子是相 当困难 的。如果功效的实现要求成分 的 组合，那么这些 单一分子 的组 合将 更加复杂 。我们 的研究是 针对新 的单一分 子，而不是一 系列有 待证实 的药物 标靶 。
大 庆华 科股份 公 司采用 大连化 物所 的技术， 生 产出高
纯 度双 环 戊 二 烯 （ ９９． ） 目前 的 生 产规 模 已经 达 到 ５％ ，
４００ ／ ０ｔ ａ。
解合成ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ茂铁和用醇钠法将戊 二烯合成 二茂铁的新工艺 ， 转 化率在 ６ ％ 以上。 目前 兰州石油化工公 司等已经用二 茂铁 Ｏ
１ １月正 式签 订合作协议 ，该公司有 权使用后者 在上海的 大 型研究基 地和植物化合物库 。 事实证 明默 克公司将 中药用于 新药研 发中是 正确的 。 司战略创 新的负责人 Ｕｒ ｈＢ ｔ表 公 ｌｃ ｅｚ ｉ
新发 明的缺乏和整个大型 制药公司研发力量 的疲软正在 降低产业 的收益率 和 自信心 。对 比以前 的销 售增 长，分析 家 和投资者都对 目前 的情 况表示不 满。
维普资讯
Ｃｈ ｅｍｉａｓ ｃ ｌ
新药研发的新源泉 中草药
制药工业正处于 困难时期， 过去几年开发的重量级药物
屈指 可数 。
两种候选 药物正在美 国和中国进行 临床 研究 。 默克 公司 与和黄 中国 医药科 技有 限公司在 ２ ０ ０ ６年 的
公司也意识到有一个 中国合作伙伴就相 当于有了进入低成本 研发基地 的直接入 口。
间才能证 明这是否是一条有 价值 的研 发新药 的方法 。 西方制药工业 也有使用植 物和动物提取物 的传统 ， 中 与
国传统医药的发展没有多 大区别。 西方的创新是分离 出其 中
纯净的有效成分 ，以得到吗啡 、喹啉 、盘尼西林等药物 。另
用装置 。
上海石 油化工 公司研 究院与 原丹 阳化 肥厂联 合开 发的
术 来源于上海石 油化工公司 ； 西南 化工研究 院开发出维生
“ 芳构 化”工 艺在低分 子烯 烃转化 为芳烃方 面取得 了进展 ， 并 已经建 成６ ｔ 处理量的 固定床模式试验装 置。目前Ｃ５ ０／ ａ 馏
分芳 构化 的技术 已经基本成 熟， 投资也 不算大 ，其开 发的
成类似 的化 合物。
．第 ３ ． Ｉ １页
调 制 ９ ＃汽油，二茂铁及其衍 生物生产在逐步发展 ，国内已 ３ 经有 丹 阳金象化 工厂 、扬 州天发材料 厂等企业生产 。
目前，国内固化剂的生产 能力 已经达到约 ２ ０ ｔ ，技 ０ ０／ ａ
同年，齐鲁石油 化工公司与伊 士曼公司合资建 成一 套 Ｃ 利 ｓ
现在还 没有 重要的新药在 中药研发浪潮 中产 生， 只有时
在 的药物开 发来 源 。
一
种天然产 品是不能 申请专利 的， 为什么制药公 司还会
热衷于探索传统 医学 的原理呢 。 实上 ，一种全新 的化合物 事
被分离 出来 ， 是会受到专利保护的 。 这也是制药公司为 什么
会把 中药作为鉴定新化学 实体起 点的原因。当然，这些 制药