执业药师药学专业知识一(药物的结构与药物作用)模拟试卷5(题后

执业药师药学专业知识一（药物的结构与药物作用）模拟试卷5(题
后含答案及解析)
题型有：1. A1型题 2. B1型题 3. X型题
1．一般来说，碱性药物在体内随介质pH增大( )。

A．解离度增大，体内吸收率降低
B．解离度增大，体内吸收率升高
C．解离度减小，体内吸收率降低
D．解离度减小，体内吸收率升高E．解离度不变，体内吸收率不变
正确答案：D 涉及知识点：药物理化性质与药物活性
2．关于药物的解离度对药效的影响，叙述正确的是( )。

A．解离度愈小，活性愈好
B．解离度愈大，活性愈好
C．解离度愈小，活性愈低
D．解离度愈大，活性愈低E．解离度适当，活性为好
正确答案：E 涉及知识点：药物理化性质与药物活性
3．有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式和非解离的形式同时存在于体液中，当pH=pKa时，分子型和离子型药物所占的比例分别为( )。

A．90％和10％
B．10％和90％
C．50％和50％
D．33．3％和66．7％E．66．7％和33．3％
正确答案：C
解析：根据公式。

[HA]是分子型，[A-]是离子型。

pKa=pH时，[HA]／[A-]=1，所以[HA]=[A-]，各50％。

知识模块：药物理化性质与药物活性
4．对映异构体具有等同的药理活性和强度的是( )。

A．氯苯那敏
B．丙氧酚
C．丙胺卡因
D．哌西那朵E．氟卡尼
正确答案：E 涉及知识点：药物结构与药物活性
5．烷化剂类抗肿瘤药物与DNA中鸟嘌呤碱基键合形式是( )。

A．范德华力
B．疏水性相互作用
C．共价键
D．偶极—偶极作用E．静电引力
正确答案：C 涉及知识点：药物结构与药物活性
6．药物和生物大分子作用时，不可逆的结合形式有( )。

A．范德华力
B．共价键
C．电荷转移复合物
D．偶极—偶极相互作用E．氢键
正确答案：B
解析：药物和生物大分子作用时，不可逆的结合形式是共价键。

知识模块：药物结构与药物活性
7．奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是地西泮的结构上发生了哪种代谢变( )。

A．N—脱甲基
B．α—碳原子羟基化
C．N—脱甲基，α—碳原子羟基化
D．N—脱甲基，苄位碳原子羟基化E．α—碳原子和苄位碳原子同时羟基化
正确答案：C 涉及知识点：药物化学结构与药物代谢
8．含芳环药物的氧化代谢产物主要是( )。

A．环氧化合物
B．酚类化合物
C．二羟基化合物
D．羧酸类化合物E．醛类化合物
正确答案：B 涉及知识点：药物化学结构与药物代谢
9．亚砜类药物经氧化生成( )。

A．N—氧化物
B．N—羟基化合物
C．环氧化物
D．醛和羧酸E．砜
正确答案：E 涉及知识点：药物化学结构与药物代谢
10．具有重要解毒作用的第Ⅱ相代谢是( )。

A．乙酰化结合反应
B．氨基酸结合反应
C．葡萄糖醛酸结合反应
D．谷胱甘肽结合反应E．硫酸结合反应
正确答案：D 涉及知识点：药物化学结构与药物代谢
11．利多卡因在体内代谢如下，其发生的第Ⅰ相生化转化反应是( )。

A．O—脱烷基化
B．N—脱烷基化
C．N—氧化
D．C—环氧化E．S—氧化
正确答案：B
解析：在第Ⅰ相生物转化反应中胺类药物的氧化代谢主要发生在两个部位，—是在和氮原子相连接的碳原子上，发生N—脱烷基化和脱氨反应；另—是发生N—氧化反应。

利多卡因N原子上先脱去一个乙基C2H5，然后再脱去C2H5。

所以是N—脱烷基化反应。

知识模块：药物化学结构与药物代谢
A．非解离型酸性药物的浓度
B．非解离型碱性药物的浓度
C．解离型酸性药物的浓度
D．解离型碱性药物的浓度E．药物的解离常数
12．[HA]表示( )。

正确答案：A 涉及知识点：药物理化性质与药物活性
13．[B]表示( )。

正确答案：B 涉及知识点：药物理化性质与药物活性
14．[A-]表示( )。

正确答案：C 涉及知识点：药物理化性质与药物活性
15．[HB+]表示( )。

正确答案：D 涉及知识点：药物理化性质与药物活性
16．pKa表示( )。

正确答案：E 涉及知识点：药物理化性质与药物活性
A．p
B．Corg
C．Cw
D．1gP E．pH
17．评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数，用( )表示。

正确答案：A 涉及知识点：药物理化性质与药物活性
18．药物在生物非水相或正辛醇中的浓度，用( )表示。

正确答案：B 涉及知识点：药物理化性质与药物活性
19．药物在水中的浓度，用( )表示。

正确答案：C 涉及知识点：药物理化性质与药物活性
20．值越大，则药物的脂溶性越高，为了客观反映脂水分配系数的影响，常用( )表示。

正确答案：A 涉及知识点：药物理化性质与药物活性
A．共价键
B．氢键
C．离子—偶极和偶极—偶极相互作用
D．范德华引力E．疏水性相互作用
21．乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型是( )。

正确答案：C 涉及知识点：药物结构与药物活性
22．烷化剂环磷酰胺与DNA碱基之间，形成的主要键合类型是( )。

正确答案：A 涉及知识点：药物结构与药物活性
23．碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型是( )。

正确答案：B
解析：离子—偶极，偶极—偶极相互作用通常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。

共价键键合是一种不可逆的结合形式，例如烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活性。

生物大分子通过氢键相结合的例子如磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合，其结合位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同。

知识模块：药物结构与药物活性
A．羟基化代谢
B．环氧化代谢
C．N—脱甲基代谢
D．S—氧化代谢E．脱S代谢
24．卡马西平在体内可发生( )。

正确答案：B 涉及知识点：药物化学结构与药物代谢
25．阿米替林在体内可发生( )。

正确答案：C 涉及知识点：药物化学结构与药物代谢
A．还原代谢
B．水解代谢
C．N—脱乙基代谢
D．S—氧化代谢E．氧化脱卤代谢
26．美沙酮可发生( )。

正确答案：A 涉及知识点：药物化学结构与药物代谢
27．利多卡因主要发生( )。

正确答案：C 涉及知识点：药物化学结构与药物代谢A．N—去烷基再脱氨基
B．酚羟基的葡萄糖醛苷化
C．亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D．羟基化与N—去甲基化E．双键的环氧化再选择性水解28．吗啡的代谢为( )。

正确答案：B 涉及知识点：药物化学结构与药物代谢
29．地西泮的代谢为( )。

正确答案：D 涉及知识点：药物化学结构与药物代谢
30．卡马西平的代谢为( )。

正确答案：E 涉及知识点：药物化学结构与药物代谢
31．可能影响药效的因素有( )。

A．药物的脂水分配系数
B．药物的解离度
C．药物形成氢键的能力
D．药物与受体的亲和力E．药物的电子密度分布
正确答案：A,B,C,D,E 涉及知识点：药物理化性质与药物活性32．药物代谢中的第1相生物转化包括( )。

A．氧化反应
B．还原反应
C．水解反应
D．结合反应E．脱烷基反应
正确答案：A,B,C,E 涉及知识点：药物化学结构与药物代谢
33．属于第Ⅱ相生物转化的反应有( )。

A．对乙酰氨基酚与葡萄糖醛酸的结合反应
B．沙丁胺醇与硫酸的结合反应
C．白消安与谷胱甘肽的结合反应
D．对氨基水杨酸的乙酰化结合反应E．肾上腺素的甲基化结合反应
正确答案：A,B,C,D,E
解析：第Ⅱ相生物转化的反应是结合反应，所以对乙酰氨基酚与葡萄糖醛酸的结合反应、沙丁胺醇与硫酸的结合反应、白消安与谷胱甘肽的结合反应、对氨基水杨酸的乙酰化结合反应、肾上腺素的甲基化结合反应等都是属于第Ⅱ相生物转化。

知识模块：药物化学结构与药物代谢。