子宫平滑肌兴奋药PPT
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①对各期妊娠子宫均有兴奋作用，分娩前的子宫 更为敏感；
②能产生与正常分娩时的宫缩相似，使子宫体节 律性收缩，子宫颈松弛有利于胎儿娩出；
③用于妊娠早期及中期的引产或足月引产和产后 止血。
给药方法有静脉滴注、阴道内、宫腔内或羊膜腔
内给药。
五、益母草
益母草有效成份为益母草碱。具有 活血祛瘀，调经止痛作用。
久
强直收缩
与宫底同等收缩 子宫出血、产后复原
偏头痛 禁用于催产、引产
前列腺素 （Prostaglandins）
用于兴奋子宫的有: 地诺前列酮 dinoprostone PGE2 地诺前列素 dinoprost PGF2a 硫 前 列 酮 sulprostone 卡 前 列 素 carboprost
子宫节律性收缩示意图
正常分娩子宫的收缩
大剂量（5 -10 U）：子宫强直性收缩。 ⑵ 作用受体内性激素影响
雌激素：↑子宫对催产素的敏感性， 孕激素：↓子宫对催产素的敏感性。
2、促进排乳 激动乳腺缩宫素受体，引起乳腺泡周 围的肌上皮细胞收缩。
3、其他 松弛血管；轻度抗利尿作用。
三、临床应用
1.催产、引产（2—5 U） 催产-----正常胎位，头盆相称，无产道异常的宫缩无 力者的滞产。 引产-----死胎、过期妊娠、严重心脏病需中止妊娠。
β2受体兴奋药：沙丁胺醇、利托君。用于痛经和 防治早产。
硫酸镁：
防治早产和妊娠高血压综合症。
钙拮抗剂：
也有较好的松弛子宫平滑肌作用。 防治早产
思考题
1、缩宫素的作用、应用及其使用注意事项？ 2、缩宫素和麦角新碱对子宫的作用有何不同？
儿安全发育；妊娠后期雌激素水 平高，子宫对缩宫素敏感性升高， 临产时最高，促进分娩。
机制：缩宫素受体与G-蛋白相偶联，活 化时，通过后者介导激活磷脂酶，促进磷 酸肌醇，增加胞浆内Ca2+而发挥宫缩作用。
〔临床应用〕
2. 产1后. 止催血产和引产：小剂量（2-5u）
大剂催量产(5---1-0-用u)i于.m产，道使无子异宫常产、生胎强位直 性正收常缩、，宫压缩迫无子力宫的肌难层产血。管而止血。 因作用不持久，加用麦角浸膏或益母 草浸重膏疾引。患产不须良--反-终-应对止：过妊期娠妊者娠。，死胎和严
兴奋子宫平滑肌，使收缩频率和张 力提高，作用较温和，较缩宫素弱。
用于产后止血和子宫复原。常用益 母草流浸膏。
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
邵阳医学高等专科学校药理学教研室 谭安雄
教学目的
1. 掌握缩宫素和麦角新碱的药理作用、临床应用 和禁忌症。
2. 熟悉麦角胺和麦角毒的作用和应用。 3. 了解其他子宫兴奋药和抑制药的作用和用途。
影响因素：
（1）剂量：
小剂量（2-5u）：使子宫平滑肌产生近 似正常分娩时的节律性收缩，有利于胎 儿娩出 。
大剂量(5-10u)：使子宫平滑肌产生强直 性收缩(张力持续性提高)。
（2）女性激素：
子宫的生理状态受体内激素水平的调控。 孕激素能降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性； 雌激素能妊提娠高早子期宫孕平激滑素肌水对平缩高宫，素利的于敏胎感性。
一般较少，但催产引产时剂量过
严格大掌会产握生剂胎量儿宫和内适窒应息或症子。宫破裂。
禁忌症：产道异常、胎位不正、 前置胎盆、有剖腹产史等。
二、垂体后叶素（含缩宫素和加压素）
三、麦角生物碱 包括麦角新碱、麦角胺、麦角毒。
[特点] 1. 兴奋子宫： （1）较小剂量可致子宫 平滑肌强直性收缩，作用强而持久；
第二十九章 子宫平滑肌兴奋药及松驰药
子宫平滑肌的机能状态受 体内激素水平的调控。
未孕妇女月经周期开始时，子宫自发收缩力 很弱，至第14天左右，表现较强收缩力，到月 经产生时，收缩强度最强。
妊娠早期子宫自主收缩力很弱，利于安胎； 到妊娠第9个月，收缩力开始增强，在分娩时 达到最强。
第一节┃子宫平滑肌兴奋药
第一节 子宫平滑肌兴奋药
缩宫素 ( Oxytocin , 催产素 )
一、体内过程
口服易被破坏，im 3ˊ—5ˊ起效，维持20ˊ—30ˊ iv 快 短 。T1/2 5ˊ—12ˊ
二、作用
1.兴奋子宫平滑肌：直接兴奋子宫平滑肌的缩宫素受 体，↑收缩力。
作用特点： ⑴ 作用性质与剂量有关 小剂量（2-5 U）：子宫节律性收缩
缩宫素（Oxytocinum 催产素）
来源与化学：垂体所分泌，动物提 取，现可人工合成。效价以单位（u）计 算。属多肽类物质。
[药理作用] 1. 兴奋子宫平滑肌
特点:
(1)增加宫缩幅度、张力和频率，作 用强，起效快，维持时间短。
（2）对宫体产生节律性收缩，对宫 颈平滑肌松驰。
作用强度取决于剂量和体内 雌性激素 。
作用：
1、对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用。对子宫 的兴奋作用同生理性收缩
2、松弛宫颈。
临床应用：
早、中期流产；足月引产
不良反应及注意事项：
1、消化道兴奋症状； 2、兴奋支气管平滑肌，哮喘者不宜用； 3、↑眼压，青光眼者不宜用； 4、引产时的禁忌症和注意事项同缩宫素。
第二节 子宫平滑肌抑制药（抗分娩药）
是一类能选择性兴奋子宫平 滑肌的药物。属产科用药。
药物：缩宫素、垂体后叶素、 麦角生物碱和前列腺素等。
其作用可因子宫平滑肌的生理状态及药 物剂量的不同，产生子宫平滑肌节律性收缩 或强直性收缩。前者用于催产和引产，后者 适用于产后止血或子宫复原。
本类药物剂量过大，可造成子宫破裂与 胎儿窒息，必须严格掌握剂量及适应症。
2. 产后止血（5—10 U） 因作用时间短，加用麦角制剂。
四、不良反应及注意事项
1. 恶心、过敏，使用不当引起胎儿窒息、子宫破裂。 2. 静脉滴注速度要慢，根据胎儿情况与宫缩调整速度。 3. 严格掌握剂量。 4. 严格掌握禁忌证
凡产道异常，胎位不正，头盆不称，前置胎盘，三 次妊娠以上的经产妇，有剖宫史者禁用。
临床应用
1. 产后出血 麦角新碱 2. 子宫复原 3. 偏头痛 麦角胺
不良反应及注意事项：
1、过敏、血压升高者慎用； 2、禁用于催产引产、伴有妊娠高血压者、血管硬
化及冠心病患者。
作用强度
缩宫素与麦角类作用比较
缩宫素
麦角类
强（与剂量有关）
强
维持时间 宫底
短 节律性收缩
宫颈
松弛
用 途 催产、引产、产后出血 产后复原
（2）对宫2颈.收和缩宫血体管作：用麦无角明胺显可差直别； （3）不宜接用收于缩催动产静和脉引血产管。。
3.麦角毒可抑制中枢、阻 断a-R作用。
〔临床应用〕
1. 产后出血和子宫复原：常用麦 角新碱。
2. 偏头痛：麦角胺合用咖啡因。
3. 中枢抑制：与异丙嗪、度冷丁 组成冬眠合剂。
四、前列腺素
与缩宫素比较，有以下几点不同：
麦角生物碱类
包括：
1. 氨基麦角碱类： 麦角新碱
2. 氨基酸麦角碱类： 麦角胺 麦角毒
作用：
1、兴奋子宫： 麦角新碱。 作用特点： （1） 妊娠末期>妊娠中、早期>未孕子宫。 （2）作用强而持久，易引起子宫强直性收缩。
2、收缩血管： 麦角胺及麦角毒可收缩末梢血管 3、阻断α受体 氨基酸麦角碱使肾上腺素作用翻转
②能产生与正常分娩时的宫缩相似，使子宫体节 律性收缩，子宫颈松弛有利于胎儿娩出；
③用于妊娠早期及中期的引产或足月引产和产后 止血。
给药方法有静脉滴注、阴道内、宫腔内或羊膜腔
内给药。
五、益母草
益母草有效成份为益母草碱。具有 活血祛瘀，调经止痛作用。
久
强直收缩
与宫底同等收缩 子宫出血、产后复原
偏头痛 禁用于催产、引产
前列腺素 （Prostaglandins）
用于兴奋子宫的有: 地诺前列酮 dinoprostone PGE2 地诺前列素 dinoprost PGF2a 硫 前 列 酮 sulprostone 卡 前 列 素 carboprost
子宫节律性收缩示意图
正常分娩子宫的收缩
大剂量（5 -10 U）：子宫强直性收缩。 ⑵ 作用受体内性激素影响
雌激素：↑子宫对催产素的敏感性， 孕激素：↓子宫对催产素的敏感性。
2、促进排乳 激动乳腺缩宫素受体，引起乳腺泡周 围的肌上皮细胞收缩。
3、其他 松弛血管；轻度抗利尿作用。
三、临床应用
1.催产、引产（2—5 U） 催产-----正常胎位，头盆相称，无产道异常的宫缩无 力者的滞产。 引产-----死胎、过期妊娠、严重心脏病需中止妊娠。
β2受体兴奋药：沙丁胺醇、利托君。用于痛经和 防治早产。
硫酸镁：
防治早产和妊娠高血压综合症。
钙拮抗剂：
也有较好的松弛子宫平滑肌作用。 防治早产
思考题
1、缩宫素的作用、应用及其使用注意事项？ 2、缩宫素和麦角新碱对子宫的作用有何不同？
儿安全发育；妊娠后期雌激素水 平高，子宫对缩宫素敏感性升高， 临产时最高，促进分娩。
机制：缩宫素受体与G-蛋白相偶联，活 化时，通过后者介导激活磷脂酶，促进磷 酸肌醇，增加胞浆内Ca2+而发挥宫缩作用。
〔临床应用〕
2. 产1后. 止催血产和引产：小剂量（2-5u）
大剂催量产(5---1-0-用u)i于.m产，道使无子异宫常产、生胎强位直 性正收常缩、，宫压缩迫无子力宫的肌难层产血。管而止血。 因作用不持久，加用麦角浸膏或益母 草浸重膏疾引。患产不须良--反-终-应对止：过妊期娠妊者娠。，死胎和严
兴奋子宫平滑肌，使收缩频率和张 力提高，作用较温和，较缩宫素弱。
用于产后止血和子宫复原。常用益 母草流浸膏。
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
邵阳医学高等专科学校药理学教研室 谭安雄
教学目的
1. 掌握缩宫素和麦角新碱的药理作用、临床应用 和禁忌症。
2. 熟悉麦角胺和麦角毒的作用和应用。 3. 了解其他子宫兴奋药和抑制药的作用和用途。
影响因素：
（1）剂量：
小剂量（2-5u）：使子宫平滑肌产生近 似正常分娩时的节律性收缩，有利于胎 儿娩出 。
大剂量(5-10u)：使子宫平滑肌产生强直 性收缩(张力持续性提高)。
（2）女性激素：
子宫的生理状态受体内激素水平的调控。 孕激素能降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性； 雌激素能妊提娠高早子期宫孕平激滑素肌水对平缩高宫，素利的于敏胎感性。
一般较少，但催产引产时剂量过
严格大掌会产握生剂胎量儿宫和内适窒应息或症子。宫破裂。
禁忌症：产道异常、胎位不正、 前置胎盆、有剖腹产史等。
二、垂体后叶素（含缩宫素和加压素）
三、麦角生物碱 包括麦角新碱、麦角胺、麦角毒。
[特点] 1. 兴奋子宫： （1）较小剂量可致子宫 平滑肌强直性收缩，作用强而持久；
第二十九章 子宫平滑肌兴奋药及松驰药
子宫平滑肌的机能状态受 体内激素水平的调控。
未孕妇女月经周期开始时，子宫自发收缩力 很弱，至第14天左右，表现较强收缩力，到月 经产生时，收缩强度最强。
妊娠早期子宫自主收缩力很弱，利于安胎； 到妊娠第9个月，收缩力开始增强，在分娩时 达到最强。
第一节┃子宫平滑肌兴奋药
第一节 子宫平滑肌兴奋药
缩宫素 ( Oxytocin , 催产素 )
一、体内过程
口服易被破坏，im 3ˊ—5ˊ起效，维持20ˊ—30ˊ iv 快 短 。T1/2 5ˊ—12ˊ
二、作用
1.兴奋子宫平滑肌：直接兴奋子宫平滑肌的缩宫素受 体，↑收缩力。
作用特点： ⑴ 作用性质与剂量有关 小剂量（2-5 U）：子宫节律性收缩
缩宫素（Oxytocinum 催产素）
来源与化学：垂体所分泌，动物提 取，现可人工合成。效价以单位（u）计 算。属多肽类物质。
[药理作用] 1. 兴奋子宫平滑肌
特点:
(1)增加宫缩幅度、张力和频率，作 用强，起效快，维持时间短。
（2）对宫体产生节律性收缩，对宫 颈平滑肌松驰。
作用强度取决于剂量和体内 雌性激素 。
作用：
1、对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用。对子宫 的兴奋作用同生理性收缩
2、松弛宫颈。
临床应用：
早、中期流产；足月引产
不良反应及注意事项：
1、消化道兴奋症状； 2、兴奋支气管平滑肌，哮喘者不宜用； 3、↑眼压，青光眼者不宜用； 4、引产时的禁忌症和注意事项同缩宫素。
第二节 子宫平滑肌抑制药（抗分娩药）
是一类能选择性兴奋子宫平 滑肌的药物。属产科用药。
药物：缩宫素、垂体后叶素、 麦角生物碱和前列腺素等。
其作用可因子宫平滑肌的生理状态及药 物剂量的不同，产生子宫平滑肌节律性收缩 或强直性收缩。前者用于催产和引产，后者 适用于产后止血或子宫复原。
本类药物剂量过大，可造成子宫破裂与 胎儿窒息，必须严格掌握剂量及适应症。
2. 产后止血（5—10 U） 因作用时间短，加用麦角制剂。
四、不良反应及注意事项
1. 恶心、过敏，使用不当引起胎儿窒息、子宫破裂。 2. 静脉滴注速度要慢，根据胎儿情况与宫缩调整速度。 3. 严格掌握剂量。 4. 严格掌握禁忌证
凡产道异常，胎位不正，头盆不称，前置胎盘，三 次妊娠以上的经产妇，有剖宫史者禁用。
临床应用
1. 产后出血 麦角新碱 2. 子宫复原 3. 偏头痛 麦角胺
不良反应及注意事项：
1、过敏、血压升高者慎用； 2、禁用于催产引产、伴有妊娠高血压者、血管硬
化及冠心病患者。
作用强度
缩宫素与麦角类作用比较
缩宫素
麦角类
强（与剂量有关）
强
维持时间 宫底
短 节律性收缩
宫颈
松弛
用 途 催产、引产、产后出血 产后复原
（2）对宫2颈.收和缩宫血体管作：用麦无角明胺显可差直别； （3）不宜接用收于缩催动产静和脉引血产管。。
3.麦角毒可抑制中枢、阻 断a-R作用。
〔临床应用〕
1. 产后出血和子宫复原：常用麦 角新碱。
2. 偏头痛：麦角胺合用咖啡因。
3. 中枢抑制：与异丙嗪、度冷丁 组成冬眠合剂。
四、前列腺素
与缩宫素比较，有以下几点不同：
麦角生物碱类
包括：
1. 氨基麦角碱类： 麦角新碱
2. 氨基酸麦角碱类： 麦角胺 麦角毒
作用：
1、兴奋子宫： 麦角新碱。 作用特点： （1） 妊娠末期>妊娠中、早期>未孕子宫。 （2）作用强而持久，易引起子宫强直性收缩。
2、收缩血管： 麦角胺及麦角毒可收缩末梢血管 3、阻断α受体 氨基酸麦角碱使肾上腺素作用翻转