青霉素类抗生素题库

（一）青霉素类抗生素青霉素[基](苄青霉素，青霉素Ｇ)Benzylpenicillin (Penicillin G)【制剂规格】粉针剂：40万U(0.24g)、80万U(0.48g)、100万U(0.60.)，160万U(0.96g)。

【适应证】用于敏感菌引起的各种感染，如肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、中耳炎、菌血症、淋病、梅毒、白喉、鼠咬热、气性坏疽、炭疽等。

) 15～【药动学】本品易被胃酸破坏。

肌内注射吸收迅速，血药浓度达峰时间(tmax30min。

广泛分布于组织、体液和体腔中。

不易进入无血液供应区和脓肿腔中，易渗入有炎症的组织中，脑膜炎患者的脑脊液中药物浓度可达血浓度的10%～30%，大剂量静脉给药可达有效抑菌药物浓度。

主要经肾脏代谢，肾功能正常患为0.5h，尿闭者可达7～10h，婴幼儿和老年患者也有延长。

者，t1/2【不良反应】1. 变态反应，如皮肤过敏、器官过敏等，最严重的是过敏性休克，可危及生命。

若发生过敏性休克，应立即停药，皮下或肌内注射肾上腺素0.5mg～1.0mg，心跳停止者可作心内注射(幼儿酌减)。

同时给氧并使用抗组织胺药物及肾上腺糖皮质激素，临床症状无改善者，半小时后重复给药。

用药前应详细询问有无药物过敏及变态反应史，首次使用或停用72h以上者，必须作皮内药敏试验，反应阴性者方可应用。

但反应阴性者也可能发生变态反应，给药后应观察一段时间。

有的患者皮肤试验时就可能发生变态反应，也要特别注意。

2. 肾功能不全或体弱患者，大剂量注射时易引起中枢神经毒性，如幻觉、肌肉痉挛、癫痫大发作等反应。

用本品治疗梅毒或其它感染时，有可能出现发热、出汗、头痛、损伤部位反应和症状加重的现象，称治疗矛盾,即雅�赫克斯海默反应(Jarisch-Herxheimer reaction)，可能是被杀死的病原体释放的内毒素所致，或病灶消炎过快，妨碍器官功能所致。

【药物相互作用】丙磺舒、水杨酸类、吲哚美辛、保泰松等可提高本品血药浓度，延长半衰期，毒性亦可增加。

大剂量能干扰血凝机制，增强华法林等抗凝药物的作用，可升高甲氨蝶呤的血药浓度。

四环素类、磺胺类药物可降低本品的作用。

本品不应与脂肪乳、红霉素、万古霉素、林可霉素、两性霉素、头孢噻吩、去甲肾上腺素、间羟胺、氯丙嗪、异丙嗪、苯妥英钠、维生素Ｃ、碳酸氢钠等同时加入静脉输液中。

【用法用量】肌内注射：成人常用量80万～200万U/日，2～3次/日；静脉滴注：200万～1000万U/日，2～4次/日。

肌内注射：儿童常用量每日3万～5万U/kg，2～3次/日；静脉滴注：每日5万～20万U/kg，2～4次/日。

重症者剂量可适当增大，并根据肾功能适时调节剂量和给药间隔。

【注意事项】妊娠B类。

过敏者禁用。

不宜作鞘内注射。

破伤风和白喉患者，可采用本品杀灭病原菌，阻止产生毒素，但不能代替抗毒素治疗。

青霉素钾盐不可静脉推注。

青霉素效价单位以结晶青霉素钠为标准，每1单位(U)相当于0.6 g。

普鲁卡因青霉素[基](青霉素混悬剂)Procaine Benzylpenicillin(Procaine Penicillin G, Penicillin G Procaine)【制剂规格】粉针剂：40万U(含普鲁卡因青霉素30万U，青霉素钠或钾10万U)，80万U(含普鲁卡因青霉素60万U，青霉素钠或钾20万U)。

【适应症】用于对青霉素高度敏感的病原菌引起的感染，如化脓性链球菌性扁桃体炎、喉炎，肺炎球菌性肺炎，金黄色葡萄球菌（金葡菌）皮肤软组织感染，早期梅毒、淋病等尿路感染。

亦用于风湿性或先天性心脏病患者预防感染。

【药动学】血药浓度较低，维持时间可达24h。

【用法用量】肌内注射:成人40万～160万U/日，1～2次/日；儿童40万～80万U/日，1～2次/日。

【注意事项】妊娠B类。

青霉素过敏者禁用。

小儿最好不用。

使用前需同时作普鲁卡因皮试。

推荐方法：取0.25%盐酸普鲁卡因注射液0.1ml作皮内注射，20min 后观察结果，判断标准同青霉素皮试。

本品仅供肌内注射，不可静脉给药。

其余参见青霉素。

苄星青霉素[基](长效西林，比西林)Benzathine Benzylpenicillin(Benzathine Penicillin G, Penicillin G Benzathine,Bicillin)【制剂规格】粉针剂：30万U，60万U，120万U，300万U。

【适应证】用于风湿热、风湿性心脏病患者长期预防给药。

【药动学】血浓度较低，维持时间较长。

单次剂量120万U，可维持4周。

【不良反应】肌注区局部可发生周围神经炎。

其它参见青霉素。

【用法用量】深部肌内注射：成人每次60万～120万U，1次/2～4周。

儿童剂量酌减。

【注意事项】妊娠B类。

过敏者禁用。

不可静脉给药。

其余参见青霉素。

青霉素Ｖ[基](苯氧甲基青霉素)Phenoxymethylpenicillin (Penicillin V,Isocillin)【制剂规格】片剂、颗粒剂：0.25g，0.5g；口服剂：0.125g，0.25g。

【适应证】用于溶血性链球菌、肺炎球菌等引起的扁桃体炎、中耳炎、支气管炎、猩红热等呼吸道感染以及丹毒、蜂窝组织炎等软组织感染。

亦用于风湿热二期预防。

【药动学】口服tmax 为0.5~1h，主要从肾脏排出，t1/2β为0.5~1h。

肾功能严重障碍(肌酐清除率低于10ml/min)，每日用量不宜超过1g。

【不良反应】可见变态反应、消化道反应，偶见转氨酶升高，嗜酸性粒细胞增多和血小板减少。

【用法用量】空腹口服：成人0.5g～2g/日，4次/日；儿童每日25mg～50 mg/kg，3～4次/日。

【注意事项】妊娠B类。

过敏者禁用。

其余参见青霉素。

海巴青霉素Ｖ(哈胺青霉素Ｖ)Phenoxymethylpenicillin Hydrabamine(Hydrabamine Penicillin V ,Flavopen)【制剂规格】片剂：0.18g(30万U)。

【适应证】用于敏感细菌所致轻度至中度感染，如风湿热患者预防链球菌感染等。

【用法用量】口服：儿童120万～180万U/日，4～6次/日。

【注意事项】本品儿童耐受性较好。

其它与青霉素Ｖ相同。

苯唑西林钠[基](新青霉素Ⅱ，苯甲异恶唑青霉素钠)Oxacillin Sodium (Prostaphlin,Bactocil)【制剂规格】粉针剂：0.5g，1g；胶囊剂、片剂：0.25g。

【适应证】用于产青霉素酶葡萄球菌所致的感染，如败血症、呼吸系统感染、脑膜炎、软组织感染等，亦用于化脓性链球菌或肺炎球菌与葡萄球菌所致混合感染。

【药动学】空腹口服tmax 为0.5～1h。

肌注tmax约为0.5h。

在肝、肾、脾、胸腔积液中均可达有效浓度。

血浆蛋白结合率(PB)约93%，t1/2为0.5～0.7h。

【不良反应】变态反应。

口服给药可出现腹上区不适、食欲减退、腹胀、腹泻等胃肠道反应。

静脉注射后偶可出现发热、恶心、呕吐和血清转氨酶升高等。

静脉大剂量注射，肾功能减退或老年体弱患者可出现抽搐、中性粒细胞减少、急性间质性肾炎伴肾功能衰竭，婴儿可出现血尿、蛋白尿和尿毒症等。

【药物相互作用】丙磺舒、羧苯磺胺等可提高本品血药浓度，延长半衰期。

阿司匹林及磺胺类药可抑制本品与血浆蛋白的结合。

本品若在静脉注射液中给药，不可与氨基甙类抗生素、多粘菌素Ｂ、呋喃妥因、去甲肾上腺素、间羟胺、维生素Ｃ等同时混合。

【用法与用量】口服：成人2g～6g/日，4～6次/日；儿童每日0.05g～0.1g/kg，4～6次/日。

肌内注射或静脉滴注：成人4g～16g/日，重症可加大剂量至每日20g，4～6次/日；儿童每日0.05g～0.1g/kg，4～6次/日。

【注意事项】妊娠B类。

过敏者禁用。

肝病患者或肝功能障碍者、新生儿慎用。

宜空腹(餐前1～2h)服用。

氯唑西林钠[基](邻氯青霉素钠)Cloxacillin Sodium (Orbenin,Cloxapen)【制剂规格】粉针剂：0.5g，1g；胶囊剂：0.25g。

【适应证】用于产青霉素酶葡萄球菌所致的感染，如菌血症、呼吸系统感染、心内膜炎、皮肤软组织感染、骨髓炎等。

【药动学】空腹口服吸收较好，tmax 约1h。

肌内注射，tmax为0.5h。

PB为94%，t1/2为0.5~1.1h。

【不良反应】偶见变态反应，另有腹胀、恶心、呕吐等不良反应。

【药物相互作用】参见苯唑西林钠。

【用法用量】空腹口服、肌内注射、静脉注射或静滴：成人4g～6g/日，4～6次/日；儿童每日0.05g～0.2g/kg，4～6次/日。

【注意事项】妊娠B类。

过敏者禁用。

静脉注射宜缓慢进行。

肾功能减退时，应避免大剂量静脉应用。

新生儿黄疸慎用。

氟氯西林钠(氟氯青霉素)Flucloxacillin Sodium (Floxacillin,Floxapen)【制剂规格】粉针剂：0.5g；胶囊剂：0.25g。

【适应证】用于产青霉素酶葡萄球菌所致的感染，如败血症、呼吸系统感染等。

【药动学】空腹口服吸收较好，tmax 为1h，肌注tmax为0.5h，PB为95%。

【不良反应】偶见变态反应，另有腹胀、恶心、呕吐等不良反应。

参见氯唑西林钠。

【药物相互作用】参见氯唑西林钠。

与阿莫西林可产生协同作用，参见新灭菌(Biflocin)。

【用法用量】口服、肌内注射：成人1.5g～3g/日，3～4次/日。

【注意事项】妊娠B类。

过敏者禁用。

宜空腹口服给药，饭前1h为宜。

新灭菌Biflocin(Flucloxacillin Sodium/Amoxicillin Sodium)【制剂规格】粉针剂：1g(含氟氯西林钠、阿莫西林钠各500mg)。

【适应证】用于敏感菌所致呼吸道、消化道、泌尿道、口腔及耳鼻喉、骨关节及皮肤软组织感染等。

【用法用量】肌内注射、静脉注射或静滴:按总体剂量计，成人4g～8g/日，2～4次/日。

2岁以上儿童剂量减半。

【注意事项】过敏者禁用。

其余参见氟氯西林钠和阿莫西林钠。

氨苄西林[基](氨苄青霉素)Ampicillin (Penbritin,Aminobenzylpenicillin,Totacillin,Amcil)【制剂规格】粉针剂(钠盐)：0.5g,1g;胶囊剂：0.25g。

干糖浆剂：1.5g:60ml。

【适应证】用于敏感菌所致的感染，如菌血症、呼吸系统感染、心内膜炎、脑膜炎、泌尿系统感染、胆管或肠道感染等。

【药动学】空腹口服吸收较好，tmax 为2h。

肌注后，tmax为0.5～1h。

体内分布良好，脑脊液、胸腹水、眼房水、乳汁中均可达有效药物浓度，尿及胆汁中药物浓度较高。

PB为25%，t1/2为0.5～1h。

【不良反应】以变态反应多见，与其它青霉素类药物有交叉变态反应，应用前应做本品或青霉素钠过敏实验。