第十一章 肾上腺素受体阻断药(1)

阿替洛尔和美托洛尔: 具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作用较
弱，属长效心脏选择性 1受体阻断剂。 用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、
甲状腺功能亢进和特发性震颤等。
第三节 、受体阻断药
拉贝洛尔(柳胺苄心定） ❖ 可选择性阻断1受体，同时阻断1、 2受体
❖有2受体部分激动作用和抑制NE重摄取过程。 ❖口服或静注对高血压患者都有降压作用，对心
酚苄明（phenoxybenzamine） 【药理作用】非竞争性、非选择性α受体阻断剂。
作用特点： 起效慢、作用强大而持久。
【临床应用】 外周血管痉挛性疾病
前列腺肥大尿阻塞
嗜铬细胞瘤术前准备 【不良反应】
体位性低血压，心动过速，心律失常。
二、选择性 α1受体阻断药
哌唑嗪prazosin
【药理作用】 阻断小动脉、小静脉α1受体，使血管扩张，
某些β受体阻断剂具有部分激动β受体的作用， 但在整体用药时常被其阻断作用所掩盖 4.其他
减少房水生成，降低眼压如噻吗洛尔；抗血小板 聚集；减少儿茶酚胺引起的震颤。
【临床应用】
1. 抗心律失常 对多种心律失常有效，尤其是窦 性心动过速及拟肾上腺素药引起的心律失常。
2. 抗高血压 3. 抗心绞痛和心肌梗死 4. 充血性心力衰竭 ：抗交感活性、降低心率等。 5. 甲亢及其危象 6.其他应用：青光眼、偏头痛、慢性酒精中毒
率、心输出量影响较小。 【临床应用】
用于高血压及心绞痛.
卡维地洛（carvedilol）
• 特点：阻断受体作用强于受体 • 阻断受体降低外周阻力； • 阻断受体作降低心肌耗氧量。
【临床应用】 ❖ 外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉血管痉挛。 ❖ 用于静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏。 ❖ 用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及其 骤发高血压。 ❖ 其他：可乐定抗高压久用突然停药引起高血压 危象及 感染、心源性、神经源性休克。
【不良反应】
1.体位性低血压 2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。 3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。 4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。
其他 受体阻断药
药物
特点
用途
纳多洛尔 噻吗洛尔 吲哚洛尔
T1/2长，强度为普奈洛尔 需用 受体阻断药 的6倍，可增加肾血流量 的肾功能不全者
为目前作用最强的 受体 青光眼 阻断药，无内在拟交感 活性，无膜稳定作用
强度为普奈洛尔的6-15倍，心功能不全高血压 内在拟交感活性强。 患者
二、选择性1受体阻断药
【药理作用】
能竞争性地、非选择性地阻断α1及α2 肾上腺素受体 1、血管和血压：
❖ 直接舒张血管作用。
❖ 阻断血管平滑肌的α1受体，血管舒张，血压 下降。外周阻力降低。
2、心脏： （兴奋） ➢反射性兴奋交感 ➢阻断突触前膜α2受体 ，促NE 释放，激动心 脏的1受体，心输出量增加。
3、其他： 拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌，增加胃酸分泌。 阻断5-HT受体，释放组胺 阻滞钾通道
α肾上腺受体阻断药的分类
❖ 根据受体亚型的选择性分为：
❖1. α1、 α2肾上腺受体阻断药
❖（1）短效类： ❖（2）长效类：酚妥拉明
❖ 2.α1肾上腺受体阻断药：选择性阻断α1受体：如哌唑嗪
❖3. α2肾上腺受体阻断药：选择性阻断α1受体：如育
亨宾
一、α1、 α2肾上腺受体阻断药
酚妥拉明(phetolamine)和 妥拉唑啉（tolazoline）
④代谢：
糖代谢：β受体阻断药和α受体 阻断药合用可
拮抗AD的升高血糖作用。 脂肪代谢：β受体阻断药减少游离脂肪酸自脂肪
组织的释放。 ⑤肾素：阻断球旁细胞的β1受体， 能使肾素释放减
少，肾素-血管紧张素-醛固酮系统功能削弱。
2.膜稳定作用 某些β受体阻断剂具有局麻药样的作用，但显效
时的用量已超过治疗剂量。 3.内在拟交感活性（ISA）心律失常 ❖心肌梗死 ❖预激综合征 ❖梗阻性肥厚型心肌病 ❖抗高血压
【不良反应 】
窦性心动过缓、房室传导阻滞、 低血压、心力衰竭 诱发哮喘 【禁忌症】
❖病态窦房结综合征、房室传导阻滞 ❖支气管哮喘或慢性肺部疾患者 ❖妊娠后期患者宜停用本药 ❖高脂血症、糖尿病者
四、α2肾上腺素受体阻断药
• 育亨宾yohimbine • α2受体阻断——促进肾上腺素释放NA。
第二节 肾上腺素受体阻断药
一、 β受体阻断药的共性 【构效关系】 【 β受体阻断药的分类】 按受体的选择性和有无内在拟交感活性：P92表11-1
【药理作用】
1. β受体阻断作用 ①心脏：对心脏具有抑制作用，实验显示β1受体 阻断药可减慢窦性节律，减慢心房和房室结传导。 ②血管和血压：对正常人血压影响不明显，对高血压 患者具有降压作用，且疗效可靠。 ③支气管：使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。 成为其主要的副作用。
外周阻力下降，回心量减少。
作用于膀胱颈部和前列腺部位的α1受体，松 弛膀胱和前列腺部位平滑肌。
【临床应用】 高血压 良性前列腺肥大
坦洛新（tanmsulosin）
1.药理作用： 选择性地阻断α1受体。 特点：由于尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α受体主 要为α1A受体，坦洛辛的疗效明显且可减少服药后发 生体位性低血压的危险。 2.体内过程 血浆蛋白结合率约为99%，消除半衰期 为（8.12±3.84）h。代谢产物的70%～75%经肾脏 排泄 3.临床用途 用于治疗前列腺增生所致的排尿异常 （如尿频、夜尿增多、排尿困难等）。
【不良反应】
1.诱发或加重支气管哮喘。 2.心血管反应
抑制心功能，使心功能不全、传导阻滞等加重； 收缩外周血管，引起间隙跛行、雷诺症。 3.反跳现象 突然停药，某些症状加重。 4.其他 幻觉、失眠、抑郁等。 【禁忌证】
严重心功能不全、传导阻滞、支气管哮喘等。
一、 非选择性 受体阻断药（1、 2受体阻断药）
第十一章 肾上腺素受体阻断药(1)
第一节 α肾上腺受体阻断药
❖ 受体阻断药能选择性与受体结合，产生抗肾 上腺素的作用. ❖ 这类药物可使肾上腺素的升压翻转为降压，称 为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。
因为AD可激动受体和2受体，阻断了受体，而保留 了2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。