维生素C泡腾片的制备

实验五维生素C泡腾片的制备
【实验目的】
1.掌握湿法制粒压片和粉末直接压片的工艺过程；
2.了解压片机的工作原理。

【实验原理】
片剂是将一种或数种药物与赋形剂混合均匀后，制成颗粒，用压片机压制成圆片状或异形片状的分剂量的固体制剂，可供内如或外用。

片剂具有以下特点：①计量准确；②体积小，便于运输和贮藏，服用方便；
③利用包衣技术可避免或保护有不良嗅味、对胃肠道有刺激、与外界环境接触不稳定的药物；④可机械化生产，成本低。

片剂的制备方法分为制粒压片法（分为湿法制粒、干法制粒）、粉末直接压片法及半干式颗粒压片法等。

常用的辅料有：稀释剂（填充剂）、黏合剂、崩解剂、润滑剂、着色剂、矫味剂。

泡腾片系指遇水可发生化学反应，产生大量气体，并导致片剂崩解的片。

通常利用有机酸和碱式碳酸（氢）盐反应做泡腾崩解剂，置入水中，即刻发生泡腾反应，生成并释放大量的二氧化碳气体，状如沸腾，从而使片剂迅速崩解。

泡腾片中的原料药物应是易溶性的，加水产生气泡后应能溶解。

有机酸一般用枸橼酸、酒石酸、富马酸等。

泡腾片特点：①剂型新颖，服用方便、起效迅速；②口感好，患者依从性好，特别适用于儿童、老年人以及吞服固体制剂困难的患者；③1~5min内快速崩解；
④生物利用度高，能提高临床疗效；⑤偏酸性，可增加部分药物稳定性和溶解性；
⑥由于崩解产生的大量泡沫增加了药物与病变部位的直接接触，可以更好地发挥疗效，所以泡腾片还用于口腔疾病、阴道疾病等的防治用药；⑦便于携带、运输和贮存。

【实验材料和设备】
实验材料：维生素C、枸橼酸、糖粉（蔗糖粉碎过80目筛）、碳酸氢钠、50%乙醇溶液，硬脂酸镁；
粉碎机、压片机、药筛（16目、80目）、烘箱。

【处方】
维生素C 0.5g，枸橼酸2.4g，糖粉20.0g，碳酸氢钠1.0g，50%乙醇溶液适量，硬脂酸镁约0.24g（1%）
【实验方法】
（1）酸性颗粒的制备：
枸橼酸研磨，粉碎过80目筛备用。

取枸橼酸细粉2.4g、维生素C粉0.5g和糖粉10.0g混合均匀，加入适量50%乙醇溶液制软材。

过16目筛挤压制粒，将湿颗粒于50-60℃干燥，16目筛整粒。

（2）碱性颗粒的制备
取碳酸氢钠1.0g和糖粉10.0g混合均匀，加入适量50%乙醇溶液制软材。

过16目筛挤压制粒，将湿颗粒于50-60℃干燥，16目筛整粒。

（3）压片
将上述经整粒的酸性颗粒和碱性颗粒混合均匀，加入颗粒量的1%硬脂酸镁混匀，压片。

【注意事项】
1)维生素C在润湿状态较易分解变色，尤其与金属（如铜、铁）接触时，
更易于变色。

因此，为避免在润湿状态下分解变色，应使用尼龙筛制粒，
尽量缩短制粒时间，并宜在60℃以下干燥。

2)处方中枸橼酸用以防止维生素C遇金属离子变色，因它对金属离子有络
合作用，具有稳定该药物的作用。

【思考题】
1)产生裂片主要处方原因是什么？
2)产生黏冲的主要原因有哪些？
3)产生片重差异的原因主要有哪些？。