氟喹诺酮类抗菌药物简介

➢ 肾功能减退者选 用自肝肾双通道 排出的环丙沙星。
中枢神经系统不良反应特点
肝功能损害者选用 主要经肝胆系统排 泄的环丙沙星时应 减量使用。
诺氟沙星和培氟沙星使用 大剂量或者尿液pH大于7时 容易发生结晶尿，用药期 间应多喝水，24小时排尿 量大于1200mL。
应用喹诺酮类药物静脉 滴注时，滴注时间应控 制在1小时以上。
5
药物相互作用
相互作用
01
02
➢ 氟喹诺酮类抗菌药物， 某些品种会抑制CYP450
酶活性。
➢ 氟喹诺酮类抗菌药物 可抑制茶碱类、咖啡 因和华法林在肝脏中 的代谢，导致血药浓 度升高和不良反应的 发生。
03
➢ 茶碱类药物血药浓度升 高，会产生中毒症状， 如恶心、呕吐、激动、 失眠、心悸等。
相互作用
皮肤软组织感染
病原菌
骨、关节感染。中耳炎、 窦炎，由敏感需氧革兰阴 性杆菌所致的成年患者， 可以选用。
抗菌 药物
有甲氧西林耐药金黄色葡 萄球菌可能者，不宜选用 氟喹诺酮类。
细菌性脑膜炎
01
02
03
➢ 氟喹诺酮类抗菌药物不 用于病原菌尚未明确的
化脓性脑炎的初始经验 治疗。
➢ 目前常用的氟喹诺酮 类药物中也未获批用
➢ 曲伐沙星肝毒性 较大，已经撤市。
血糖异常
环丙沙星、左氧氟沙和 莫西沙星所致低血糖都 有报道。
低血糖多见于糖尿病患者 口服降糖药物时。
老年非糖尿病患者服用加替 沙星时也有高血糖的报道。
其他不良反应
01
白细胞减少和嗜酸 性粒细胞增加的发 生率低于1%。
02
替马沙星所致的以 溶血为主要表现并 伴有肾功能不全， 凝血功能不全、肝 功能不全，称为替 马沙星综合征。
01
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04
➢ 与华法林同时服 用后，导致华法 林抗凝作用增强， 出血风险增加。
➢ 发生相互作用最 显著的是依诺沙 星，其次是培氟 沙星和环丙沙星， 氧氟沙星、加替 沙星、莫西沙星 影响小或不明显。
➢ 为避免相互作用， 应监测茶碱、咖 啡因的血药浓度 及凝血酶时间。
➢ 根据监测结果调 整用药剂量。
分布
01
• 氟喹诺酮类的蛋白结合率通常较 低，为15-50%；
03
• 喹诺酮类可广泛分布于各组织中， 如前列腺、胆汁、肺组织、支气管 分泌物中；
02
• 曲伐沙星是例外，蛋白结合率高 达75%；
04
• 该类药物在白细胞和巨噬细胞内 也可达到较高浓度。
排泄
半衰期
喹诺酮类抗菌药物的消除半 衰期从诺氟沙星的3小时到司帕沙 星的20小时。
相互作用
制酸剂、含钙、铝、 镁的药物，会影响 氟喹诺酮的吸收， 应避免使用。
去羟肌苷含有铝和镁，可 与氟喹诺酮螯合，减少后 者吸收，不应联合使用。
环孢素可导致氟喹诺酮 类药物血药浓度升高， 应监测环孢素浓度并调 整剂量。
相互作用
01
丙磺舒可减少本品 自肾小管分泌约 加氟喹诺酮类抗 菌药物对中苏和神 经系统的刺激，有 发生惊厥的风险。
成人可选用氟喹诺酮类作为首选 治疗药物。
肠道感染
病原菌
志贺菌属、非伤寒沙门菌 属、副溶血弧菌所致成人 腹泻，氟喹诺酮类抗菌药 物是宜选药物。
抗菌 药物
细菌性痢疾的主要病原菌 福氏志贺菌对氟喹诺酮类 抗菌药物耐药率升高，应 根据药敏结果选用。
腹腔、胆道感染
病原菌
胆道感染和腹腔感染的病原菌多 为大肠埃希菌等肠杆菌科细菌和脆弱拟 杆菌等厌氧菌的混合感染。
03
• 住院，非ICU或ICU患者，可选用 呼吸喹诺酮或β内酰胺联大环内酯。
02
• 门诊患者，有基础疾病的，3个月内 有抗菌药物使用史的，可选用呼吸 喹诺酮或β内酰胺联大环内酯。
04
• CAP考虑铜绿假单胞菌时，选用 覆盖肺炎链球菌和PA的β-内酰胺 联合环丙沙星或左氧氟沙星。
医院获得性肺炎
01
➢ 包括呼吸机相关性 肺炎在内。
2
药代动力学特性
吸收
01
喹诺酮类抗菌药物吸收良好， 大多数口服生物利用度＞ 50%，部分可达100%；
02
口服后血药峰浓度在服药 后1-3小时到达；
03
进食对喹诺酮类抗菌药物吸 收影响小，但血药浓度达峰 时间有所延迟；
04
环丙沙星经胃管或空肠造口管给 药后吸收良好，但与肠道营养液 同时给药可降低其吸收。
于细菌性脑膜炎。
➢ 氟喹诺酮类抗菌药物可 导致抽搐等中枢神经系
统的不良反应，并不适 宜用于细菌性脑膜炎。
其他感染
结合分枝杆菌
➢ 氧氟沙星和左氧氟沙星可作为耐 药结核分枝杆菌感染的二线用药，
并应当与其他抗菌药物联合使用。
中性粒细胞缺乏伴发热
➢ 环丙沙星可联合阿莫西林-克拉维 酸用于中性粒细胞减少伴发热患 者的经验治疗。
中枢神经系统不良反应
中枢神经系统不良 反应仅次于胃肠道， 发生率0.9-11%。
表现为失眠，头晕，多出 现在开始治疗时，少数有 谵妄、精神错乱、癫痫样 发作等。
中枢神经系统反应多数 在停药24小时内消失。
过敏和皮肤反应
01
发生率
发生率为0.4-2.8%，非特异性皮疹最为常见。
02
吉米沙星
吉米沙星发生率为2.8%，青年女性用药7天以上，非血 管性自限性的斑丘疹发生率达14%，用药少于5天者， 与其他喹诺酮类相似。
肌腱炎
临床表现
临床表现为疼痛、水肿、 皮肤改变，严重者发生肌 腱断裂。
临床表现
高危人群
一般发生在60岁以上，患 者中，多见于男性，使用 糖皮质激素、接受心、肺、 肾移植者，停药后仍可出 现。
高危人群
停药指征
应用喹诺酮类药物如果出 现肌腱痛或运动受限时， 应暂停喹诺酮类药物治疗。
停药指征
视网膜脱离
03
肌肉痛、乏力、肌 酸激酶上升、尿中 肌红蛋白上升。
4
注意事项
注意事项
01
02
03
04
➢ 老年患者内生肌 酐清除率显著下 降者对主要经由 肾脏排泄的喹诺 酮类减量。
➢ 不宜用于有中枢 神经系统基础疾 病或既往史的人 群，尤其是癫痫 患者。
➢ 氧氟沙星、左氧 氟沙星、洛美沙 星、氟罗沙星、 依诺沙星主要经 过肾脏排出。
04
交叉过敏
不同氟喹诺酮类抗菌药物的交叉过敏反应现象相差很 大，且难以预测。
05
临床表现
表现为皮肤轻度红斑直至广泛严重的疱疹，直接或间 接暴露于阳光或紫外线均可引起。
肌肉骨骼系统
01
02
➢ 幼年动物给予氟喹诺酮类可出现承重 关节炎症，表现为软骨损伤和非炎症
性渗出。
➢ 由于对儿童软骨损害的担心，本类药 品不推荐用于未成年人。
慢性阻塞性肺疾病急性发作
病原菌
流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、肺炎克 雷伯菌等病原菌为主。
抗菌 药物
多种病原菌对左氧氟沙星、环丙沙星、 莫西沙星等多呈现敏感，如有PA感 染，应选用环丙沙星或左氧氟沙星。
伤寒沙门菌感染
伤寒沙门菌90%以上菌株对 氟喹诺酮类呈现敏感。
共同特点
未成年人、妊娠期和哺乳期 妇女禁用。
氟喹诺酮类 抗菌药物的简介
演讲人：XXX
时间：XXX
1 临床应用 2 药代动力学特性 3 不良反应 4 注意事项 5 药物相互作用
1 临床应用
泌尿生殖道感染
01
可用于敏感大肠埃希菌、变形 杆菌等肠杆菌科细菌、PA等所 致的上下尿路感染。
02
大肠埃希菌对氟喹诺酮耐药 株达50%以上，应参照药敏结 果选用。
02
➢ 对早发且无耐药危 险因素的，可选用 β内酰胺或左氧氟 沙星、环丙沙星。
03
➢ 有耐药菌感染危险因 素的，可选用覆盖PA 的β内酰胺类抗菌药 物联合环丙沙星或左 氧氟沙星或联合氨基 糖苷类抗菌药物。
04
➢ HAP感染病原菌药敏 个体差异大，初始 治疗后应根据药敏 结果调整给药方案。
备注：HAP：医院获得性肺炎；PA：铜绿假单胞菌。
最常见，发生率 3%—17%，尤其 在口服给药时。
➢ 多数表现为胃纳 差、消化不良、 恶心、呕吐、腹 部不适等，多数 为轻度，少数表 现为腹泻。
➢ 多数氟喹诺酮类 抗菌药物对厌氧 菌缺乏抗菌活性， 抗生素相关性腹 泻少见。
➢ 莫西沙星的临床 应用与艰难梭菌 相关性腹泻相关， 尤其是耐药菌， 少数患者因此停 药。
给药频次
大多数品种每天给药1-2次即 可。
共同特点
肾脏排泄
氧氟沙星、左氧氟沙星和 洛美沙星经过肾脏排泄。
排泄途径
非肾途径排泄
萘啶酸、培氟沙星、司帕沙星 曲伐沙星等药物主要经由非肾脏途 径排泄。
不同喹诺酮类抗菌药物的排泄途径不同。
3
不良反应
胃肠道反应
发生率
临床表现
抗生素 相关性腹泻
莫西沙星
➢ 喹诺酮类抗菌药 物的胃肠道反应
多发生于老年女性。
与西沙比利、红霉素、 三环类抑郁药合用。
莫西沙星较环丙沙星和 左氧氟沙星更容易引起。
转氨酶升高
发生率
临床表现
抗生素 相关性腹泻
莫西沙星
➢ 喹诺酮类抗菌药 物治疗发生转氨 酶升高者1-3%。
➢ 最常见的是血清 转氨酶和碱性磷 酸酶升高，程度 大多轻微，停药 后可缓解。
➢ 个别品种会导致 肝炎、肝坏死或 肝衰竭。
01
02
03
➢ 视网膜脱离是眼科急症， 可导致不可逆性的失明。
➢ 氟喹诺酮类药物的使 用使视网膜脱离的风
险增加。
➢ 可能的机制为药物聚集 于眼部组织，对胶原与
结缔组织的作用于肌腱 炎相似。
Q-T间期延长
氟喹诺酮类药物阻滞心肌 细胞的钾离子通道，延迟 复极化，导致室性心律失 常风险增加。
危险因素有充血性心力衰 竭，Q-T间期较长，合并使 用Ia类及Ⅲ类抗心律失常 药、低钾和低镁血症等。
经验治疗
腹腔感染起病急，常采用初始经验 抗菌治疗。
腹腔、 胆道感染
药敏结果
依据病原学药敏结果可选用三、四 代头孢菌素或环丙沙星±甲硝唑。
抗菌药物
对于继发性腹膜炎重症患者的经验治疗 首选碳青霉烯类或β-内酰胺类抗生素及其酶 抑制剂。
轻中度感染
轻中度感染住院患者可选用氨苄西 林-舒巴坦或头孢噻肟或头孢曲松＋甲硝 唑。
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司帕沙星与Ia和胺 碘酮联合用药时， Q-T间期延长。
THANK YOU!
演讲人：XXX
时间：2024.X.X
03
诺氟沙星口服吸收差，在肾组织中 难以达到有效药物浓度，不宜用于 上尿路及复杂性尿路感染，可用于 单纯性下尿路感染。
04
淋病奈瑟菌对喹诺酮类抗菌药物耐药 性高达80%，对于非淋病性感染，可作 为四环素或阿奇霉素的替代治疗。
社区获得性肺炎
01
• 社区获得性肺炎主要致病菌肺炎链 球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、 肺炎支原体和衣原体等。