甲磺酸萘莫司他的合成

甲磺酸萘莫司他的合成
甲磺酸萘莫司是一种用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病的药物，是一种类固醇类抗炎药。

其化学名称为(11β,16α)-21-(甲基磺酰氧)-9,11-环氧-17-羟基-16-甲基-10,14-二氧杂环[7,8,9-ij]芘[2,1-c][1,4]氧化物。

1. 2-萘酚的转化
将2-萘酚与苯乙酸酐反应，生成2-（苯乙酰氧）萘。

再用氯化亚铁处理2-（苯乙酰氧）萘，在醇性环境下进行加氢，生成2-（苯乙酰氧）-6,7-二羟基-1-萘甲酰基。

2. 甲基丙烯酸甲酯的合成
将甲基丙烯酸和甲醇在酸催化下进行反应，生成甲基丙烯酸甲酯。

3. 2-（苯乙酰氧）-6,7-二羟基-1-萘甲酰基的合成
将2-（苯乙酰氧）-6,7-二羟基-1-萘甲酰基与亚硝基甲烷反应，生成2-（苯乙酰氧）-6,7-二羟基-1-萘甲基亚硝基甲酯。

再用甲磺酸与上述产物进行反应，生成2-（苯乙酰氧）-6,7-二羟基-1-萘甲基甲磺酸。

将上述产物与甲基丙烯酸甲酯在醇性溶剂中反应，生成甲磺酸萘莫司。

以上就是甲磺酸萘莫司的合成路线，通过这种方法可以获得高纯度的甲磺酸萘莫司，用于医药生产领域。