白三平培训资料(孟鲁司特钠)ppt课件

改善症状
控制炎症
良好的 依从性
良好的 安全性
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吸入性长效β2受体激动剂
以前颇为常用，要是通过激动支气管的β2受体发挥作用 代表药物：
沙美特罗气雾剂、福莫特罗粉吸入剂等 优点： 可扩张支气管，对改善症状有良好作用 属于局部给药，避免了口服全身给药的长见的副作用 缺点： 不抗炎，长期用会掩盖存在的炎症 可降低受体活性，增加严重哮喘发作和死亡的危险
炎症介质——白三烯
白三烯是一种重要的炎症介质，它的 作用比另一种常见的炎症介质——组胺要 强1000多倍 ，在哮喘发病中起关键性的作 用
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控制炎症
良好的 依从性
良好的 安全性
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白三烯在气道炎症中的作用
粘液分泌增加
粘液转运 减慢
阳离子蛋白 (上皮细胞损伤)
气道上皮
速激肽释放增加 嗜酸性细 胞聚集
改善症状
控制炎症
良好的 依从性
良好的 安全性
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三、良好的安全性
不良反应轻微，一般耐受性良好，，通常
不需要终止治疗。总的不良反应发生率与 安慰剂相似 。随着治疗时间的延长，不良 事件发生的情况也没有改变 与其它常用的抗哮喘药物一起合用，无相 互影响 对于肝、肾功能不好的患者及老年患者， 一般也无需调整剂量
改善症状
控制炎症
良好的 依从性
良好的 安全性
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茶碱缓控释制剂
日前临床上使用较多的新型制剂
优点：
可扩张支气管，缓慢释放，持续时间 长达12小时。 缺点： 抗炎作用弱 剂量调整不方便，使用注意
改善症状
控制炎症
良好的 依从性
良好的 安全性
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白三烯调节剂
由于其抗炎作强，使用方便，安全较好，成为目前国际上越来越为 人们所重视的一类控制哮喘发作的药物 分类： 白三烯受体拮抗剂： 代表药物：孟鲁司特（白三平）、扎鲁司特 白三烯合成抑制剂： 代表药物：齐留通 孟鲁司特 相同点 安全性 扎鲁司特
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气道炎症是哮喘的本质
支气管收缩 肥大细胞 巨噬细胞 嗜酸细胞 T-淋巴细胞 中性粒细胞 嗜碱性粒细胞
血管通透性增高
炎症 介质
气道狭窄 气道阻塞
粘液分泌 上皮细胞受损
结构改变
气道高反应性
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哮喘严重度分级
根据哮喘的发作频度和对生活及肺功能的
影响可以将哮喘严重度分为四级 一级、间歇发作 二级、轻度持续 三级、中度持续 四级、重度持续 一级，不需用药。二到四级，应当选用合 适的药物及药物组合
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Montelukast (n = 348 )
Loratadine (n = 602 )
Placebo (n = 352 )
Montelukast (n = 348 )
Loratadine (n = 602 )
Placebo (n = 352 )
Daytime
Nighttime
ห้องสมุดไป่ตู้
一项为期2周、1302例过敏性鼻炎患者的双盲、安慰剂对照研究显示：与安慰 剂相比，孟鲁司特（10mg,qd)与氯雷他定(10mg,qd)同样能显著缓解过敏性鼻 炎症状（p≤0.001)
日资企业制造，SFDA和日本大冢双重认证，具有 33
非常高的制造品质
（六）处方资料
用法：每日一次
哮喘病人应在睡前服用 季节性过敏性鼻炎病人可根据自身的情 况在需要时服药 同时患有哮喘和季节性过敏性鼻炎的病 人应每晚用药一次
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用量
15岁及15岁以上患有哮喘和/或季节性 过敏性鼻炎的成人患者10mg q.d 6至14岁哮喘和/或季节性过敏性鼻炎儿 童患者 5mg q.d 2至5岁哮喘和/或季节性过敏性鼻炎儿 童患者每 4mg q.d
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改善症状
控制炎症
良好的 依从性
良好的 安全性
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吸入性皮质激素安全性上的不足
一、全身副作用会随着用药剂量的加大逐渐显现出来，并
成倍的增长。
吸入皮质激素应用的原则是：
推荐使用尽可能的最小剂量以减少副作用
改善症状
当吸入性皮质激素治疗效果不理想时，不要盲目加量， 考虑和白三烯调节药物替代或，与这联用。
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（三）白三平的特点和药理作用
白三平的特点 一、较强的抗炎效果，有效控制哮喘 的发作。 二、良好的依从性，服用方便，一天 一次。 三、良好的安全性，不良反应轻微， 通常不需要停药，与其他常用的抗哮喘药 物联用时，无相互作用。
改善症状
控制炎症
良好的 依从性
良好的 安全性
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一、白三平的抗炎作用
白三平是一种白三烯受体拮抗剂
改善症状
控制炎症
良好的 依从性
良好的 安全性
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（四）白三平临床应用
轻度哮喘，皮质激素的首选替代品
中、重度哮喘，减少皮质激素的用量，与
激素联用可以提高疗效 阿司匹林过敏性哮喘者首选用药 运动性哮喘的首选用药 有效治疗过敏性鼻炎及哮喘合并过敏性鼻 炎
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单独使用与激素疗效相似
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与激素联用效果好
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（患者哮喘急性加重/发作百分比）
（患者外周血嗜酸性粒细胞计数比较）
吸入氟替卡松病情不能完全控制的哮喘病人，加用孟鲁司特 可得与加用沙美特罗相似的临床效果,对炎症的控制更好
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阿司匹林性哮喘的首选用药
膜磷脂 磷脂酶A 2 花生四烯酸
5-脂氧合酶
环氧合酶A 2
抑制
阿司匹林类药物
控制炎症
良好的 依从性
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良好的 安全性
吸入性皮质激素安全性上的不足 二、对于儿童，长期使用吸入性皮质激素会抑制会抑制生 长，骨骼发育以及其它的全身不良反应症状 三、咽喉刺激和口腔念珠菌感染是吸入性皮质激素最常见 的副反应 四、气雾剂中抛射剂和制剂工艺的风险，容易被忽视 吸入性皮质激素依从性上的不足 一、给药议案：b.i.d，t.i.d 二、吸入技术难以掌 三、不利于携带，不利于保护病人的隐私
良好的 安全性
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二、良好的依从性 用药次数和依从性的关系
一天服用四次 一天服用三次 一天服用两次 一天服用一次
0 20 40 60 80 100
［D.A. Hussar:Pediatricc infections Disease J.6(10)971(1987)］
白三平为口服给药，一天只需服用一次
选择性作用于CysLT1，抗炎作用强 可以与食物同时服用 食物会降低生物利用度 与其它常用抗哮喘药物 茶碱会降低其血药浓度 联用无相互作用 不良反应少、轻微 极少数患者因药物介导 的肝炎而转氨酶持续异 常 q.d b.i.d
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依从性
白三平与其他品牌的孟鲁司特钠相比较
与默沙东的顺尔宁的疗效一致
5mg咀嚼片——主要用于儿童，也可以用于成年患者 10mg片剂 ——主要用于15岁以上患者
ON a S O C l N H O H C 3
+
C H 3
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（二）什么是哮喘
哮喘：是一种临床常见的气道的慢性炎症
性疾病。 临床表现： 咳嗽（Cough） 喘息（Wheezing） 呼吸困难（Shortness of Breath） 胸闷（Chest Tightness） 痰液产生（Sputum Production） 症状可轻可重，严重时可以危及生命
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服药疗程
哮喘
专家建议，使用白三平时至少先试用一个月以上，根据治疗反应判断 是否有效、确定是否继续治疗。 基础规范化治疗：3~6 个月为一疗程 提倡长期坚持治疗：至少半年以上，无上限 按照国际指南标准，婴幼儿、儿童哮喘不低于2年； 成人不低于4年，老年性和已有肺气肿的哮喘病人的治疗要维持终身。 如果患者的支气管激发试验呈阴性，再坚持服用1~ 2周就可以停药。 阿司匹林哮喘：常规剂量，qN 运动性哮喘：青少年多见，运动前1~2小时用药
白三平培训资料(孟鲁司特钠 )
主要内容
产品知识
推广方面的建议
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产品知识
白三平概述
背景资料——什么是哮喘 白三平的特点和药理作用
白三平临床应用
哮喘常用药物
处方资料
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（一）白三平概述

通 用 名：孟鲁司特钠 白三烯受体拮抗剂 主要用于哮喘的预防和长期治疗；季节性过敏性鼻炎。 生产商：日本大冢集团的四川大冢制药有限公司 剂型：
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在一项双盲对照研究中，27例6-14岁儿童连续2天每日服用孟鲁司特钠5MG或安慰剂
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有效治疗过敏性鼻炎及哮喘合并过 敏性鼻炎
过敏性鼻炎与白三烯有关
1.过敏性鼻炎患者的半胱氨酰白三烯浓度增加 2.在体外试验中，半胱氨酰白三烯能引发过敏性鼻炎症状 3.祛除半胱氨酰白三烯能减少过敏性鼻炎症状 哮喘患者中伴有过敏性鼻炎的比例可达60％－80％，明显 高于正常人群（5％－20％） 过敏性鼻炎患者中哮喘发病率（20％－38％）明显高于正 常人群（2％－5％） 过敏性鼻炎是导致哮喘的高危因素 1.花粉季节里过敏性鼻炎病人支气管高反应性增加 2.鼻炎患者支气管存在炎症
血管 半光胺酸白三稀 CysLTs 水肿 炎症细胞 平滑肌
C感觉纤维
收缩
改善症状
控制炎症
依从性 1997;111:35S Adapted from Hay DW. Chest –45S. 安全性
良好的
良好的
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白三平通过拮抗CysLT1受体发挥抗炎作用
白三平对Ⅰ型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体
通过12周的随机盲试验证实，孟鲁司特钠与丙酸倍氯米松预防哮喘发作的效果一致
减少激素的用量
布地奈德（1600μg/day) 孟鲁司特钠（10mg/day)+ 布地奈德（800μg/day)
-14
0 Day relative to randomisation
+14
通过16周的随机盲试验证实，孟鲁司特钠与800μg布地奈德联用与1600μg布地奈德 单独使用的疗效果一致
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服药疗程
过敏性鼻炎
专家建议：至少先试用1~2周，根据治疗反应判断是否有 效、确定是否继续治疗。
基础规范化治疗：坚持服药1~2月
预防性用药：每年春季花粉季节前 2周~ 1月开始预防性用 药 中断后恢复用药不需加量，按原剂量 注：剂量同哮喘治疗
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提示
白三平可与食物同时服用 可与常用的抗哮喘及过敏性鼻炎的药物合用 老年人、肾功能不全的患者或轻至中度肝功能 不全的患者无需调整剂量 注意 不适用于治疗哮喘急性发作 不应当用本品突然取代吸入性皮质激素
具有高度的亲合性和选择性 与CysLT1结合后，由于白三平无内在活性， 不产生理效应，但能拮抗CysLTs与受体的 结合，从而改善哮喘的症状
改善症状
控制炎症
良好的 依从性
良好的 安全性
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白三平对哮喘症状的改善
改善肺功能
降低气道高反应性 抑制气道重塑（结构改变）
改善症状
控制炎症
良好的 依从性
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（五）哮喘常用药物
用于哮喘急性发作的药物 用于预防和控制哮喘发作的药物 吸入性皮质激素 吸入性长效β2受体激动剂 茶碱缓释剂、控释剂 白三烯调节剂
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吸入性皮质激素
是临床上常用的一类控制制哮喘发作的药物 代表药物：
丙酸倍氯米松气雾剂 、布地奈德气雾剂等 优点： 具有很强的抗炎作用 属于局部给药，避免了口服全身给药的长见的 副作用 缺点： 安全性？ 依从性？
LTB 4 、硫肽白三烯
前列腺素G 2 、 H 2等
白三平
致炎、支气管收缩 舒张气道平滑肌
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孟鲁司特组(40人)10mg,qd 安慰剂组（39人）
试验时间：4周 p<0.001
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运动性哮喘的首选用药
运动性哮喘（EIA）是一种气道高反应性的
表现，一般在短暂恒量运动或增量运动5－ 10分钟后即出现支气管痉挛的症状。 相关研究证实白三烯与EIA有关，并参与了 的发病过程