驾驶、高空作业和机械操作的安全用药
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1 镇静催眠药 镇静催眠药是一类能引起镇静和近似生理睡眠
的药物。主要包括苯二氮卓类、巴比妥类和非苯二 氮卓类药物。常用镇静催眠药及作用特点见表1。 1.1 苯二氮卓类药物
苯二氮卓类药物主要作用是抗焦虑、镇静、 催眠、中枢性肌肉松弛及抗癫痫，其药理作用主要 是通过激动中枢苯二氮卓受体来提高γ-氨基丁酸 （GABA）传递作用。GABA作用于GABAA受体， 使细胞膜对Cl-通透性增加，Cl-大量进入细胞膜内引 起膜超极化，使神经兴奋性降低[1]。 1.2 巴比妥类药物
剂，主要阻断NA和5-HT递质的再摄取，从而使突 触间隙的递质浓度增高，促进突触传递功能而发挥 抗抑郁作用。另一方面，三环类抗抑郁药可能因阻 断α1受体和H1受体引起过度镇静。还因能阻断M胆 碱受体，会引起视力模糊和口干等不良反应[1]。 4.2 选择性5-HT再摄取抑制剂
选择性5-HT再摄取抑制剂的作用机制在于选 择性抑制突触前膜5-HT的再摄取，增加突触间隙内 5-HT的浓度，促进神经冲动的传递。然而，5-HT能 系统的过度激活可产生震颤、嗜睡等一系列反应。 4.3 5-HT和NA摄取抑制剂
表3 常用抗癫痫药及其作用机制 Tab 3 The sorts and mechanisms of commonly used anti-epileptic drugs
药物
作用机制
卡马西平
阻滞电压依赖性钠通道。
苯巴比妥
增强GABA活性，抑制谷氨酸 兴奋性，调节钠、钾和钙通道。
苯妥英钠 阻滞电压依赖性钠通道和钙通道
4 抗抑郁药 抗抑郁药是以提高或调节中枢单胺递质去甲肾
上腺素（NA）和5-羟色胺（5-HT）及受体功能而 达到治疗目的的。临床常用抗抑郁药见表4。 4.1 三环类抗抑郁药
氯硝西泮
增强GABA活性。
三环类抗抑郁药属于非选择性单胺摄取抑制
奥卡西平 托吡酯
阻滞电压依赖性钠通道， 使K+内流增加，Ca2+内流减少。
发生事故。因此，医师开具处方和药师审核调剂处 方时应告知患者在驾驶和工作期间禁止使用此类药 物。
2 抗组胺药 2.1 H1受体阻断药
H1受体阻断药根据其对中枢神经镇静作用的不 同可分为第一代和第二代H1受体阻断药。临床常用 H1受体阻断药及其作用特点见表2。
第一代H1受体阻断药多具有脂溶性，可通过血 脑屏障，呈现不同程度的中枢抑制作用，表现为镇 静、嗜睡。其中枢神经抑制作用可能是由于中枢H1 受体被阻断，拮抗脑内源性组胺介导的觉醒反应所 致[1]。第二代H1受体阻断药大多不具有亲脂性，不 易透过血脑屏障，对神经系统影响较小, 故又称为 非镇静性抗组胺药, 但有报道西替利嗪和氯雷他定 在超过推荐剂量使用时可能会产生镇静作用[4,5]。
抗焦虑和抗惊厥作用较强，催眠作用较弱。
氯硝西泮
可控制各型癫痫发作，镇静催眠和肌松弛较强。
艾司唑仑
镇静催眠、抗惊厥和抗焦虑作用较强，肌松弛弱。
咪达唑仑
主要用于外科手术。
巴比妥类
苯巴比妥
抗惊厥、抗癫痫和麻醉，不良反应较多。
非苯二氮卓类 唑吡坦
镇静作用强，抗焦虑、肌松弛弱。
扎来普隆
镇静作用起效快，持续时间短。
其中枢神经抑制作用可能是由于中枢h受体阻断药大多不具有亲脂性不易透过血脑屏障对神经系统影响较小故又称为非镇静性抗组胺药在超过推荐剂量使用时可能会产生镇静作用45受体阻断药物时医师和药师应明确告知此类药物的中枢抑制作用建议在使用此类药物时停止驾驶和工作或者建议患者使用常规剂量的第二代h体阻断药切勿超量使用
驾驶 、 高 空 作 业 和 机 械 操 作 属 于 特 殊 工 作，除了必须掌握基本的操作技能外， 还必须保持头脑清醒，注意力集中，视物清晰等 状态。很多药物会对神经系统产生不良影响，包括 嗜睡、眩晕、耳鸣、视物模糊、肌张力障碍和平衡 能力下降等。这些药物的不良反应会使驾驶员、高 空作业者及机械操作人员的注意力不集中、反应迟 钝，很容易酿成事故。本文列举使用后影响驾驶、 高空作业和机械操作的10类药物并分析其不良反应 机制，以引起广大医师和药师的关注，为上述人员 安全用药提供帮助。
丙戊酸钠
抑制GABA氨基转移酶而增加 GABA浓度，阻滞钠、钙通道。
拉莫三嗪
阻滞电压依赖性钠通道， 抑制兴奋性氨基酸释放。
作用机制见表3。 抗癫痫药均会抑制大脑神经元，对中枢神经系统
产生抑制作用。其不良反应表现为嗜睡、眩晕、平衡 失调、乏力、视力模糊和震颤等。因此，服用抗癫痫 药的患者，禁止驾车、高空作业和机械操作。
阻滞电压依赖性钠通道， 增强GABA活性并阻断谷氨酸受体。
对网状激活系统产生的抑制作用；抑制黑质和黑质 纹状体通路中某些微粒体酶的作用，从而使纹状体 中的多巴胺含量减少所致[6]。H2受体阻断药中枢神 经系统的不良反应如头痛、眩晕、语言不清和幻觉 等也不容忽视，应引起医师和药师的关注。对驾驶 员、高空作业者和机械操作人员尽量不使用西咪替 丁，选用雷尼替丁和法莫替丁时，注意不要超量。
文拉法辛
－
+
可逆性单胺氧化酶A抑制剂
吗氯贝胺
－
－
NA和特异性5-HT能抗抑郁药
米氮平
－
++
选择性NA再摄取抑制剂
瑞波西汀
±
－
3 抗癫痫药 抗癫痫药通过改变细胞膜对各种离子（如
Na+，Ca2+等）的通透性，增强抑制性神经递质（如 GABA等）的活动以及抑制兴奋性神经递质（如谷 氨酸和天冬氨酸等）的代谢等方式抑制神经元放电 或其传导而控制癫痫发作。临床常用抗癫痫药及其
The Safe Use of Drugs on Driving, Aloft Work and Mechanized Operation
WU Ying-lei1, ZHAO Zhi-gang2*,CUI Xiang-li2 ,YUAN Yao-hui1 1.Department of Pharmacy,the Third Hospital of Xingtai, Xingtai 054000; 2.Department of Pharmacy, Beijing Tiantan Hospital Affiliated to Capital Medical University, Beijing 100050 Abstract：Objective：Summarize and classify the medicines which affect driving，aloft work and mechanized operation and analyzed their active mechanism. Methods：We collected the medicines which can affect driving, aloft work and mechanized operation through consulting drug instructions, reference books and searching related literations in database, and then comprehensirely analyzed their mechanism. Results: Most of the drugs which affect driving, aloft work and mechanized operation have impact on the nervous system. Conclusions: Drugs which have impact on the nerrous system can bring potential danger to employees of driving, aloft work and mechanized operation, and doctors and pharmacists should pay attention to them. Key words: ADR; Safety use of drugs; Drive; Aloft work; Mechanized operation
表4 常用抗抑郁药分类mechanisms of commonly used antidepressants
分类
代表药物
抗胆碱能
镇静
三环类抗抑郁药
丙咪嗪、阿米替林、多塞平等
+
++
选择性5-HT再摄取抑制剂
氟西汀、帕罗西汀和西酞普兰等
－
±
5-HT和NA摄取抑制剂
咪替丁容易透过血脑屏障，阻断了中枢神经H2受体
表2 常用H1受体阻断药及其作用特点 Tab2 The sorts and characterizations of commonly used H1-antihistamines
药物
持续 时间(h)
镇静 作用
单次剂量 (mg)
第一代
苯海拉明
4~6
+++
因镇静催眠药物都具有中枢抑制作用，可诱 导睡眠。若驾驶员、高空作业者和机械操作人员服 用此类药物后，必然会引起困倦、头晕目眩、视野 范围减小、手眼协调能力下降等不良反应，很容易
2.2 H2受体阻断药 西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁等H2受体阻断
药抑制胃酸分泌，用于消化道溃疡。该类药物中枢 神经系统不良反应以西咪替丁最多见，主要是因西
佐匹克隆
镇静作用迅速，可提高睡眠质量
1.3 非苯二氮卓类药物 此类药物是新一代镇静催眠药，与苯二氮卓类
药物类似，此类药物也作用于GABA受体，增加Cl的传导从而抑制神经系统，产生镇静作用，但其选 择性更强，仅作用于苯二氮卓受体的亚型（ω1受 体），故具有更好的疗效，更少的不良反应[2,3]。
驾驶员、高空作业者和机械操作人员使用H1 受体阻断药物时，医师和药师应明确告知此类药物 的中枢抑制作用，建议在使用此类药物时停止驾驶 和工作，或者建议患者使用常规剂量的第二代H1受 体阻断药，切勿超量使用。如果患者感觉困倦等不 适，应立即停止驾驶或工作。
此类药物临床应用的是文拉法辛。有报道文拉 法辛致头晕、嗜睡和头痛的发生率为8.5%，但不良 反应程度轻微[7]，在常规剂量和用法下，其安全性 较好，不良反应较少。 4.4 可逆性单胺氧化酶A抑制剂
临床常用的是吗氯贝胺。吗氯贝胺是可逆性、
58 药品评价 2010年第7卷第10期
Pharmacovigilance 药物警戒
Pharmacovigilance 药物警戒
表1常用镇静催眠药及作用特点 Tab1 The sorts and characterizations of commonly used sedative-hypnotics
分类
药物
作用特点
苯二氮卓类
地西泮
抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫和肌松弛。
劳拉西泮
巴比妥类药物对中枢神经系统有普遍性抑制作 用，随着用药剂量的增加，其中枢抑制作用的程度 和范围逐渐加深和扩大，表现为镇静、催眠、抗惊 厥，直至麻痹、死亡。
56 药品评价 2010年第7卷第10期
作者简介：武迎磊，男，药师，主要从事临床药学研究。电话：0319-2123020；E-mail:yimy.21@ 通讯作者：赵志刚，男，主任药师，从事医院药学管理和临床药学研究。电话：010-67098036；E-mail:1022zzg@
药物警戒 Pharmacovigilance
驾驶、高空作业和机械操作的安全用药
武迎磊1，赵志刚2*，崔向丽2，袁耀辉1 1.邢台市第三医院药剂科，邢台 054000；2.首都医科大学附属北京天坛医院药剂科，北京 100050 摘要：目的：总结对驾驶、高空作业和机械操作有影响的药物分类并分析其作用机制。方法：通过对药品说明书、工具书的 查阅及数据库的文献检索，收集对驾驶、高空作业和机械操作有影响的药物，并对其作用机制进行综合分析。结果：对驾 驶、高空作业和机械操作有影响的药物主要是对神经系统有影响的药物。结论：影响神经系统的药物会给从事驾驶、高空作 业和机械操作人员带来潜在的危险，应引起广大医师和药师的关注。 关键词：不良反应；安全用药；驾驶；高空作业；机械操作 [中图分类号] R97 [文献标识码]A [文章编号]1672－2809（2010）10-0056-06
25~50
茶苯海明
4~6
+++
25~50
异丙嗪
6~12
+++
12.5~25
氯苯那敏
4~6
+
4
赛庚啶
3
++
4
第二代
西替利嗪 12~24
±
5~10
左西替利嗪 12~24
－
5
氯雷他定
24
－
10
地氯雷他定 48
－
5
特非那定 24~48
－
60
非索非那定 12
－
60
药品评价 2010年第7卷第10期 57
药物警戒 Pharmacovigilance
的药物。主要包括苯二氮卓类、巴比妥类和非苯二 氮卓类药物。常用镇静催眠药及作用特点见表1。 1.1 苯二氮卓类药物
苯二氮卓类药物主要作用是抗焦虑、镇静、 催眠、中枢性肌肉松弛及抗癫痫，其药理作用主要 是通过激动中枢苯二氮卓受体来提高γ-氨基丁酸 （GABA）传递作用。GABA作用于GABAA受体， 使细胞膜对Cl-通透性增加，Cl-大量进入细胞膜内引 起膜超极化，使神经兴奋性降低[1]。 1.2 巴比妥类药物
剂，主要阻断NA和5-HT递质的再摄取，从而使突 触间隙的递质浓度增高，促进突触传递功能而发挥 抗抑郁作用。另一方面，三环类抗抑郁药可能因阻 断α1受体和H1受体引起过度镇静。还因能阻断M胆 碱受体，会引起视力模糊和口干等不良反应[1]。 4.2 选择性5-HT再摄取抑制剂
选择性5-HT再摄取抑制剂的作用机制在于选 择性抑制突触前膜5-HT的再摄取，增加突触间隙内 5-HT的浓度，促进神经冲动的传递。然而，5-HT能 系统的过度激活可产生震颤、嗜睡等一系列反应。 4.3 5-HT和NA摄取抑制剂
表3 常用抗癫痫药及其作用机制 Tab 3 The sorts and mechanisms of commonly used anti-epileptic drugs
药物
作用机制
卡马西平
阻滞电压依赖性钠通道。
苯巴比妥
增强GABA活性，抑制谷氨酸 兴奋性，调节钠、钾和钙通道。
苯妥英钠 阻滞电压依赖性钠通道和钙通道
4 抗抑郁药 抗抑郁药是以提高或调节中枢单胺递质去甲肾
上腺素（NA）和5-羟色胺（5-HT）及受体功能而 达到治疗目的的。临床常用抗抑郁药见表4。 4.1 三环类抗抑郁药
氯硝西泮
增强GABA活性。
三环类抗抑郁药属于非选择性单胺摄取抑制
奥卡西平 托吡酯
阻滞电压依赖性钠通道， 使K+内流增加，Ca2+内流减少。
发生事故。因此，医师开具处方和药师审核调剂处 方时应告知患者在驾驶和工作期间禁止使用此类药 物。
2 抗组胺药 2.1 H1受体阻断药
H1受体阻断药根据其对中枢神经镇静作用的不 同可分为第一代和第二代H1受体阻断药。临床常用 H1受体阻断药及其作用特点见表2。
第一代H1受体阻断药多具有脂溶性，可通过血 脑屏障，呈现不同程度的中枢抑制作用，表现为镇 静、嗜睡。其中枢神经抑制作用可能是由于中枢H1 受体被阻断，拮抗脑内源性组胺介导的觉醒反应所 致[1]。第二代H1受体阻断药大多不具有亲脂性，不 易透过血脑屏障，对神经系统影响较小, 故又称为 非镇静性抗组胺药, 但有报道西替利嗪和氯雷他定 在超过推荐剂量使用时可能会产生镇静作用[4,5]。
抗焦虑和抗惊厥作用较强，催眠作用较弱。
氯硝西泮
可控制各型癫痫发作，镇静催眠和肌松弛较强。
艾司唑仑
镇静催眠、抗惊厥和抗焦虑作用较强，肌松弛弱。
咪达唑仑
主要用于外科手术。
巴比妥类
苯巴比妥
抗惊厥、抗癫痫和麻醉，不良反应较多。
非苯二氮卓类 唑吡坦
镇静作用强，抗焦虑、肌松弛弱。
扎来普隆
镇静作用起效快，持续时间短。
其中枢神经抑制作用可能是由于中枢h受体阻断药大多不具有亲脂性不易透过血脑屏障对神经系统影响较小故又称为非镇静性抗组胺药在超过推荐剂量使用时可能会产生镇静作用45受体阻断药物时医师和药师应明确告知此类药物的中枢抑制作用建议在使用此类药物时停止驾驶和工作或者建议患者使用常规剂量的第二代h体阻断药切勿超量使用
驾驶 、 高 空 作 业 和 机 械 操 作 属 于 特 殊 工 作，除了必须掌握基本的操作技能外， 还必须保持头脑清醒，注意力集中，视物清晰等 状态。很多药物会对神经系统产生不良影响，包括 嗜睡、眩晕、耳鸣、视物模糊、肌张力障碍和平衡 能力下降等。这些药物的不良反应会使驾驶员、高 空作业者及机械操作人员的注意力不集中、反应迟 钝，很容易酿成事故。本文列举使用后影响驾驶、 高空作业和机械操作的10类药物并分析其不良反应 机制，以引起广大医师和药师的关注，为上述人员 安全用药提供帮助。
丙戊酸钠
抑制GABA氨基转移酶而增加 GABA浓度，阻滞钠、钙通道。
拉莫三嗪
阻滞电压依赖性钠通道， 抑制兴奋性氨基酸释放。
作用机制见表3。 抗癫痫药均会抑制大脑神经元，对中枢神经系统
产生抑制作用。其不良反应表现为嗜睡、眩晕、平衡 失调、乏力、视力模糊和震颤等。因此，服用抗癫痫 药的患者，禁止驾车、高空作业和机械操作。
阻滞电压依赖性钠通道， 增强GABA活性并阻断谷氨酸受体。
对网状激活系统产生的抑制作用；抑制黑质和黑质 纹状体通路中某些微粒体酶的作用，从而使纹状体 中的多巴胺含量减少所致[6]。H2受体阻断药中枢神 经系统的不良反应如头痛、眩晕、语言不清和幻觉 等也不容忽视，应引起医师和药师的关注。对驾驶 员、高空作业者和机械操作人员尽量不使用西咪替 丁，选用雷尼替丁和法莫替丁时，注意不要超量。
文拉法辛
－
+
可逆性单胺氧化酶A抑制剂
吗氯贝胺
－
－
NA和特异性5-HT能抗抑郁药
米氮平
－
++
选择性NA再摄取抑制剂
瑞波西汀
±
－
3 抗癫痫药 抗癫痫药通过改变细胞膜对各种离子（如
Na+，Ca2+等）的通透性，增强抑制性神经递质（如 GABA等）的活动以及抑制兴奋性神经递质（如谷 氨酸和天冬氨酸等）的代谢等方式抑制神经元放电 或其传导而控制癫痫发作。临床常用抗癫痫药及其
The Safe Use of Drugs on Driving, Aloft Work and Mechanized Operation
WU Ying-lei1, ZHAO Zhi-gang2*,CUI Xiang-li2 ,YUAN Yao-hui1 1.Department of Pharmacy,the Third Hospital of Xingtai, Xingtai 054000; 2.Department of Pharmacy, Beijing Tiantan Hospital Affiliated to Capital Medical University, Beijing 100050 Abstract：Objective：Summarize and classify the medicines which affect driving，aloft work and mechanized operation and analyzed their active mechanism. Methods：We collected the medicines which can affect driving, aloft work and mechanized operation through consulting drug instructions, reference books and searching related literations in database, and then comprehensirely analyzed their mechanism. Results: Most of the drugs which affect driving, aloft work and mechanized operation have impact on the nervous system. Conclusions: Drugs which have impact on the nerrous system can bring potential danger to employees of driving, aloft work and mechanized operation, and doctors and pharmacists should pay attention to them. Key words: ADR; Safety use of drugs; Drive; Aloft work; Mechanized operation
表4 常用抗抑郁药分类mechanisms of commonly used antidepressants
分类
代表药物
抗胆碱能
镇静
三环类抗抑郁药
丙咪嗪、阿米替林、多塞平等
+
++
选择性5-HT再摄取抑制剂
氟西汀、帕罗西汀和西酞普兰等
－
±
5-HT和NA摄取抑制剂
咪替丁容易透过血脑屏障，阻断了中枢神经H2受体
表2 常用H1受体阻断药及其作用特点 Tab2 The sorts and characterizations of commonly used H1-antihistamines
药物
持续 时间(h)
镇静 作用
单次剂量 (mg)
第一代
苯海拉明
4~6
+++
因镇静催眠药物都具有中枢抑制作用，可诱 导睡眠。若驾驶员、高空作业者和机械操作人员服 用此类药物后，必然会引起困倦、头晕目眩、视野 范围减小、手眼协调能力下降等不良反应，很容易
2.2 H2受体阻断药 西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁等H2受体阻断
药抑制胃酸分泌，用于消化道溃疡。该类药物中枢 神经系统不良反应以西咪替丁最多见，主要是因西
佐匹克隆
镇静作用迅速，可提高睡眠质量
1.3 非苯二氮卓类药物 此类药物是新一代镇静催眠药，与苯二氮卓类
药物类似，此类药物也作用于GABA受体，增加Cl的传导从而抑制神经系统，产生镇静作用，但其选 择性更强，仅作用于苯二氮卓受体的亚型（ω1受 体），故具有更好的疗效，更少的不良反应[2,3]。
驾驶员、高空作业者和机械操作人员使用H1 受体阻断药物时，医师和药师应明确告知此类药物 的中枢抑制作用，建议在使用此类药物时停止驾驶 和工作，或者建议患者使用常规剂量的第二代H1受 体阻断药，切勿超量使用。如果患者感觉困倦等不 适，应立即停止驾驶或工作。
此类药物临床应用的是文拉法辛。有报道文拉 法辛致头晕、嗜睡和头痛的发生率为8.5%，但不良 反应程度轻微[7]，在常规剂量和用法下，其安全性 较好，不良反应较少。 4.4 可逆性单胺氧化酶A抑制剂
临床常用的是吗氯贝胺。吗氯贝胺是可逆性、
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表1常用镇静催眠药及作用特点 Tab1 The sorts and characterizations of commonly used sedative-hypnotics
分类
药物
作用特点
苯二氮卓类
地西泮
抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫和肌松弛。
劳拉西泮
巴比妥类药物对中枢神经系统有普遍性抑制作 用，随着用药剂量的增加，其中枢抑制作用的程度 和范围逐渐加深和扩大，表现为镇静、催眠、抗惊 厥，直至麻痹、死亡。
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作者简介：武迎磊，男，药师，主要从事临床药学研究。电话：0319-2123020；E-mail:yimy.21@ 通讯作者：赵志刚，男，主任药师，从事医院药学管理和临床药学研究。电话：010-67098036；E-mail:1022zzg@
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驾驶、高空作业和机械操作的安全用药
武迎磊1，赵志刚2*，崔向丽2，袁耀辉1 1.邢台市第三医院药剂科，邢台 054000；2.首都医科大学附属北京天坛医院药剂科，北京 100050 摘要：目的：总结对驾驶、高空作业和机械操作有影响的药物分类并分析其作用机制。方法：通过对药品说明书、工具书的 查阅及数据库的文献检索，收集对驾驶、高空作业和机械操作有影响的药物，并对其作用机制进行综合分析。结果：对驾 驶、高空作业和机械操作有影响的药物主要是对神经系统有影响的药物。结论：影响神经系统的药物会给从事驾驶、高空作 业和机械操作人员带来潜在的危险，应引起广大医师和药师的关注。 关键词：不良反应；安全用药；驾驶；高空作业；机械操作 [中图分类号] R97 [文献标识码]A [文章编号]1672－2809（2010）10-0056-06
25~50
茶苯海明
4~6
+++
25~50
异丙嗪
6~12
+++
12.5~25
氯苯那敏
4~6
+
4
赛庚啶
3
++
4
第二代
西替利嗪 12~24
±
5~10
左西替利嗪 12~24
－
5
氯雷他定
24
－
10
地氯雷他定 48
－
5
特非那定 24~48
－
60
非索非那定 12
－
60
药品评价 2010年第7卷第10期 57
药物警戒 Pharmacovigilance