抗肿瘤类药物ppt讲稿121页PPT

➢其他 如皮肤抗炎作用、抗放射性活性物质， 海洋医用生物材料鲎（hou）试剂、 河豚毒素试剂、 甲壳素、珊瑚骨材料， 海洋生物滋补保健品等。
四、海洋药物研究的发展趋势
❖半合成技术在海洋药物研究开发中十分重要。 ❖海洋生物技术是海洋药物产业化的主导技术 和关键手段 。 ❖现有技术集成组装是现实可行的新途径。
特点：氮原子不在环状结构内。
OH
CH CHCH3 OH NHCH3
CHCH CH3
NHCH3
麻 黄 碱
伪 麻 黄 碱
(1R,2S)
(1S,2S)
MeO
MeO OMe
秋水仙碱
NHCOCH3
O OMe
Me HO
MeO
COO(CH2)4 NH
NH NH2
益母草碱
吡咯类生物碱
由吡咯或四氢吡咯衍生的含吡咯环的生物碱 简单的吡咯类生物碱： 吡咯里西啶类生物碱： 吲哚里西啶类生物碱：
❖目前海洋生物生物活性研究的主要领域
➢1.预防、治疗心脑血管疾病的药用海洋生物 ▪海洋生物不饱和脂肪酸 、抗心脑血管疾病海 洋药物 、海洋生物毒素
海洋生物
毒素名称 药理作用
岗比毒甲藻
西加毒素
(Gambierdis-cus (CTX)
toxicus)
麝 香 蛸 (Eledone 麝香蛸毒素
moschats)
抗肿瘤类药物ppt讲稿
21、没有人陪你走一辈子，所以你要 适应孤 独，没 有人会 帮你一 辈子， 所以你 要奋斗 一生。 22、当眼泪流尽的时候，留下的应该 是坚强 。 23、要改变命运，首先改变自己。
24、勇气很有理由被当作人类德性之 首，因 为这种 德性保 证了所 有其余 的德性 。--温 斯顿． 丘吉尔 。 25、梯子的梯阶从来不是用来搁脚的 ，它只 是让人 们的脚 放上一 段时间 ，以便 让别一 只脚能 够再往 上登。
多室草苔虫(bugula neritina)
海绵( 该药已被美国 FDA批 准)
➢3.抗微生物感染海洋生物
▪第一个海洋生物抗生素—头孢菌素，开创了开 发海洋新抗生素的先河；
▪广谱低毒抗生素—伊他霉素；
▪海参中提取的海参皂苷抗真菌的有效率达 88.5%，是人类历史上从动物界找到的第一种抗 真菌皂苷。
海洋生物 MARINE NATURE
概述 海洋生物特点 主要研究领域 发展趋势 海洋天然产物的化合物类型
概述
一、海洋知多少？
二、海洋生物的特点
❖生活环境 ❖次生代谢产物 ❖化合物结构 ❖开展海洋药物研究具有重要的理论意 义与实际应用价值。
三、目前海洋生物研究的主要领域
目前对海洋产物的研究主要集中在： ➢生物活性化合物的研究与开发： ➢发现新结构。 ➢海洋生物工程。
NO Me
蓖 麻 碱
NH N O
金 雀 花 碱
NH N O
金 雀 花 碱
COOCH3 N CH3 槟榔碱
H CH2OH
N
羽扇豆碱
N
N
CH3
烟碱（尼古丁）
O
N
O N
N
苦参碱
N
O
氧化苦参碱
异喹啉类生物碱
5 6
4 3
7 8
N2 1
异喹啉
1－苄基异喹啉类生物碱 双苄基异喹啉类生物碱 原小檗碱类生物碱 阿朴啡型生物碱 吗啡烷生物碱 苯骈菲里啶类生物碱 苯骈喹诺里西啶类生物碱 吡咯骈菲里啶生物碱 普罗托品类生物碱
我国，1765年《本草纲目拾遗》中
生物碱的定义
天然 含氮 ；
低分子胺 类： 除外
碱性 能和酸结合 ；
氮原子在杂环内；
有 生理活性。
分布和生理活性
1. 分布
高等植物 低等植物 2. 生理活性
有生理活性 ，如： 吗啡
可待因
罂粟碱
麻黄碱 小檗碱 莨菪碱
第二部分 生物碱的分类与结构
一、分类方法
▪ 海洋天然药物化学已经成为天然药物研究 中最为活跃的分支。
▪ 蓝色药业必将成为我国国民经济中举足轻 重的高新技术产业。
生 物碱 (Alkaloids)
主要内容
▪ 概述 ▪ 生物碱的分类与结构 ▪ 生物碱的理化性质 ▪ 生物碱的提取分离
第一部分 概述
历史及发展 国外，1803年，第一个生物碱那可汀
NCI正在进行临床试验的海洋药物
药物名称
Ectrinascidin 743 Dolastatin-10
生物来源
红 树 海 蛸 (ecteinascidia turbinate) 截 尾 海 兔 (dolabella auricularia)
Bryostatin-1 Bryostatin-4
Halichondria-BHalichondria okadai Manoealide
N H
吡咯
N H
四氢吡咯
野百合
千里光
O
N
N
Me
Me
红古豆碱
O
O
N
一叶萩碱
吡啶类生物碱
吡啶类生物碱包括由吡啶、哌啶或喹诺里西啶衍 生物的生物碱三类
NN
N
NN
H
吡吡啶啶吡啶 哌啶喹诺喹 里诺 西 喹里 啶 诺里西西啶啶
Me
Me
N
猕 猴 桃 碱
Me
猴 桃 碱
OMe CN
NO Me
蓖 麻 碱
OMe CN
la)
长 尾 背 肛 海 兔 海兔毒素 (Stylocheiluslongi)
强心、降 压
东 方 鳓 (le) 河豚毒素(TTX) 抗心率失常 屯属(Fugu sp.)
槽沟海葵
ATX-Ⅱ毒素
(Anemoniashlca
te)
反转快速电刺激 诱导的房颤
➢2.具有抗癌活性的海洋生物
美国国家癌症研究所
和
E.aldrovandi后部
唾液腺
强心 迄今最强降压 物质，其效应 比硝酸甘油强 数千倍
xiao
蓝斑环蛸［Octopus 蓝 斑 环 蛸 毒 素 降压 (Hapalochlae-na) (maculotoxin) maculosus］
链膝沟藻
石房哈毒素(STX) 降压
(Gonyaulaxcatenel
抗肿瘤类药物
概述 海洋生物 生物碱 喜树碱 紫杉醇
肿瘤的发生及影响因素： 癌(恶性肿瘤):定义 癌症的发生与很多因素有关 。 癌症对人类健康的危害。 控制癌症仍是医学界的一大难题
抗肿瘤药：凡能直接或间接地抑制或杀 灭肿瘤细胞，控制肿瘤的增长的药物
治疗恶性肿瘤的三大手段： ห้องสมุดไป่ตู้物治疗、 外科手术、 放射治疗。
┌ 物来源—— │ │ 生源途径—— │ │ 氮原子存在杂环母核类型—— │ └ 生源途径结合母核类型
按照生源途径结合母核类型
有机胺类生物碱 吡啶类生物碱 吲哚类生物碱 喹啉类生物碱
吡咯类生物碱 异喹啉类生物碱 莨菪烷类生物碱 喹唑酮类生物碱
嘌呤类生物碱 萜类生物碱
甾体类生物碱 大环类生物碱
二
有机胺类生物碱