8-作用于肾上腺素受体的药ppt课件
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暂时措施
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14
2、药物中毒性低血压 中枢抑制药中毒可引起低血压，用NA
静脉滴注，可使血压回升，维持于正常 水平。 3、上消化道出血
1-3 mg稀释后口服给药，能收缩胃粘 膜血管。
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15
【不良反应】 1．局部组织缺血性坏死—时间、浓度、
渗漏。 防治方法：
（1）更换注射部位 （2）热敷 （3）局部封闭--α受体阻断药酚妥拉 明或普鲁卡因
2．舒张血管（β2 ） 骨骼肌血管和冠状动脉
4．有快速耐受性现象 （受体逐渐饱和与递质逐渐耗损 ）
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42
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43
【用途】
1. 支气管哮喘 2. 防治硬膜外或蛛网膜下隙麻醉引起 的低血压 3. 鼻塞 4. 荨麻疹、血管N性水肿
【不良反应】
中枢兴奋 —可选用小剂量镇静催眠药对抗。如苯巴
比妥钠
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NA OH OH OH H +++
+ 短 无效
Adr OH OH OH
H +++
+ 短 无效
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ISO
EP
OH
—
OH
—
OH
OH
H
CH3
+++ ++
+
++
中
长
含服有效 有效
6
3、氨基取代基
药 名 （-NH） α
NAபைடு நூலகம்
H
+++
Adr
CH3
++
ISO CH（CH3）2 —
舒喘灵 C（CH3）3 —
肾上腺素受体激动药 adrenoceptor agonists
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1
目的要求
掌握 Adr、ISO、NA、DA的作用、作用原理、用 途及不良反应
熟悉 ➢麻黄碱、间羟胺的作用特点与用途 ➢熟悉肾上腺素受体激动药的分类与体内过程
了解 肾上腺素受体激动药的构效关系
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2
第一节 分类及构效关系
• 如剂量大或静脉注射快，可引起心律失常
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22
2．收缩或舒张血管
➢主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌 ➢兴奋α受体—血管收缩(皮肤粘膜、肾
和内脏血管)
➢兴奋β2受体—血管扩张(骨骼肌、肝脏 、冠状动脉)
➢敏感性β2>α
小剂量
大剂量
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23
3. 升高/降低血压 不同剂量对血管、血压的影响
5．促进代谢：可使血糖升高、脂肪分解
1)α受体和β2受体的激动，机体代谢↑,治疗量 下，可使耗氧量升高20%-30%；
2)血糖↑,减少外周组织对糖的摄取利用；
3)血液中游离脂肪酸↑,激活甘油三酯酶加速脂肪 分解。
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27
【用途】
1．心脏骤停
—静脉滴注或心室内注射（强心剂）
—心脏复苏三联针：Adr
心 输出量
(+) α1受体
＋ 促进神经末梢释放精N选A2021版课件
收缩血管
36
1．兴奋心脏（β1，弱）
—心肌力↑，输出量↑，心率影响较少。
2．舒张血管
小剂量：激动D1 →舒张肾、肠系膜和冠状动脉 大剂量：激动α受体→收缩皮肤、粘膜、骨骼肌 血管，总外周阻力↑
3．血压
小/中剂量：收缩压和脉压↑，对舒张压无作用 或稍增加；
2.sc.：因局部血管收缩而吸收慢， 维持时间 1 h左右。
3.im.：较sc.吸收快，维持10-30min。
一般以sc.为宜
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21
【作用机制】直接兴奋α和β受体。
【药理作用】
1．兴奋心脏（β1） HR↑、心肌力↑、传导↑ 、心输出量↑ 、耗氧量↑
• 舒张冠状血管，改善心肌的血液供应，且 作用迅速，是一个强效的心脏兴奋药；
剂量 α 小剂量 +
β2 外周阻力
BP
++ 下降 ↑(B1)/↓
脉压 ↑
治疗量
(0.5～1mg) ++
++
不变
↑/±
↑
(10μg/min)
大剂量 ++ + 增高
↑/↑
↓
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α-R
酚妥拉明
β-R
β-R
大剂量单次 iv. Adr
大剂量单次
iv. Adr
Adr升压作用的翻转：用酚妥拉明（α受体
【来源】人工合成品
【药动学】
➢口服无效 ➢气雾吸入，吸收较快 ➢舌下含药迅速吸收； ➢由肝及COMT破坏，较少被MAO破坏，维
持时间较长。
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46
【作用机制】兴奋β1和β2，受体 【药理作用】
1．兴奋心脏（β1） 心肌力↑、心率↑、传导↑、心输出量↑
、耗氧量↑
也能引起心律失常，但较少产生心室颤动。
术后或腰麻后的休克
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19
第三节 α、β受体激动药 肾上腺素（Adrenaline，Adr）
来源： 肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌，先合成
NA
苯乙醇胺- N-甲基转移酶
Adr
药用品：家畜肾上腺提取，人工合成
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20
【体内过程】 1.口服：大部分被肠液破坏，吸收后 在肠黏膜、肝内破坏，故口服 达不到有效血药浓度。
阻断药）后, 再用Adr,只出现降压作用
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25
？精神病患者口服氯丙嗪引起 低血压（α受体阻断），可 否用Adr纠正？应该用什么药 物解救?
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26
4．舒张支气管平滑肌
➢原理：兴奋β2及抑制肥大细胞释放过敏物质。 ➢使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管的通透
性，有利于消除支气管粘膜水肿。
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16
2．急性肾功能衰竭
滴注时间过长或剂量过大，使肾脏血管剧 烈收缩，产生少尿、无尿和肾实质损伤
3．停药反应：突然停药，引起低血压。
禁忌症
高血压、动脉硬化症及器质性心
脏病人禁用
少尿、无尿、严重微循环障碍病
人禁用
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17
间羟胺 （metaraminol, 阿拉明, aramine）
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39
【不良反应】 1. 治疗量一般较轻，如恶心、呕吐 等。 2. 剂量大或静滴过快→心律失常， 肾血流减少，肾功能下降等
一旦发生： （1）及时减量或停药。 （2）必要时可用酚妥拉明。
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40
麻黄碱（ephedrine）
• 系中药麻黄中提取的生物碱，药 用品人工合成。
【不良反应】
• 心悸、头痛、烦躁不安、血压升高 • 过量或静脉注射过快：脑出血、心
律失常等
禁忌症：
器质性心脏病、高血压、糖尿病及 甲亢等
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33
多巴胺（dopamine,DA）
【来源】 合成NA的前体物，药用品为人工合成
【体内过程】 1. 因口服在肠和肝破坏，一般采用iv滴
注； 2. 在体内迅速被COMT和MAO破坏，作用
定义：产生与交感N兴奋时相似效应的药 物。
一、拟肾上腺素药的分类和构效关系 1、兴奋α受体：NA、间羟胺 2、兴奋β受体：ISO 3、兴奋α、β受体：Adr、麻黄碱 4、兴奋α、β、DA受体：DA
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3
构效关系
5 HO 4
3 HO
6 β位 α位 - CH –CH-NH
2
儿茶酚胺核
侧链
消除过敏性休克时因血管扩张、心脏抑制所 致的BP下降 消除喉头水肿、气管痉挛所致的呼吸困难
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31
3．支气管哮喘——急性发作 4．局部止血----鼻粘膜、牙龈出血 5．与局麻药合用于小手术
合用的目的： （1）减少局部出血 （2）延长麻醉时间 （3）减少麻药吸收中毒
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32
【作用原理】 1、兴奋α受体——直接 2、促进肾上腺素能N释放递质——间
接
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18
【作用特点】（与NA比较） 1．作用缓慢、温和而持久 2．对心率影响不明显 3．不良反应比较少---不易引起心律失常 和少尿 4．给药方便---静滴，肌注 5．可产生快速耐受性
【临床用途】 作为NA的代用品，用于各种休克早期，
时间短； 3. 不易透过血脑屏障，几无中枢作用。
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34
【作用原理】 兴奋DA、β和α受体。
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【药理作用】
肾、肠系膜、冠脉
(+) DA受体
心
血管扩张
血 ①小剂量(2μg/kg/分) 管
作 ② 2-5μg/kg/分, 用
(+)心β1受体
心脏 兴奋
③5-10μg/kg/分
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12
动脉血压:血液对动脉管壁的侧压力 ① 收缩压:心室射血时，动脉血压升到最高点数值。 ② 舒张压:心室舒张末期，动脉血压降到最低点的数 值。 △ 脉压=收缩压-舒张压
外周血管阻力
舒张压
BP维持依赖于
心输出量 血容量
收缩压
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13
【临床用途】 1、休克
主要用于各种休克（但出血性体克禁用 ）早期血压骤降时，用小剂量NA短时间静 脉滴注，使收缩压维持在12kPa左右，以保 证心、脑等重要器官的血液供应。
伪麻黄碱（pseudoephedrine）
1. 麻黄碱的立体异构物，作用与麻黄 碱相似，但升压作用和中枢作用较 弱。
2. 口服易吸收，不易被MAO代谢，大 部分以原形经肾排泄，t1/2约数小 时
3. 主要用于鼻粘膜充血。
4. 不良反应参见麻黄碱。
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第四节 β受体激动药
异丙肾上腺素（isoprenaline,ISO）
麻黄碱
CH3
++
β + +++ +++ ++++ ++
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7
第二节 α受体激动药 去甲肾上腺素 （noradrenaline，NA；
norepinephrine，NE）
来源：主要由肾上腺素能神经末梢释放，也 可由肾上腺髓质少量分泌。
药用为人工合成品，化学性质不稳定，见光 易失效、在中性尤其在碱性溶液易失效。在 酸性溶液中较稳定。
大剂量：收缩压和舒张压↑
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4.改善肾功能，增加尿量
小剂 量 激活 DA-R
肾
血肾 管血 扩流
滤 过 率
排钠 排水
张
大剂量 激活α受体
收 缩 肾
少 尿
血
管
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利尿
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【用途】 1．休克—可用于各种休克。 与其它拟肾上腺素药比较有如下特点：
（1）心律失常少； （2）不影响肾功能； （3）加强心肌力： NA<DA<ISO （4）增加心输出量 ：NA<DA<ISO 2．急性肾功能衰竭。早期应用可收到一定的效果 3．心功能衰竭二线用药。
29
过敏性休克 气管痉挛 血管张力 心脏抑制
喉头水肿 回心血量
呼吸困难
BP
过敏性休克病理变化及肾上腺素治疗后的情况
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30
2) 首选原理：快、强、给药方便（静 脉注射、肌内注射、皮下注射）
兴奋β1受体→兴奋心脏，回心血量↑，心输出 量↑
兴奋α受体→收缩血管，血管通透性↓
兴奋β2受体→舒张支气管平滑肌和抑制过 敏物质释放
Atropine
利多卡因
抗心律失常药， 有除颤作用
M受体阻断剂， 可阻断迷走神经 对心脏的抑制作
用
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28
2．过敏性休克—首选药
0.1%，先s.c. 0.3～0.5 ml 之后作静脉穿刺注入0.1～0.2 ml 继以5%葡萄糖液滴注，保持静脉给药通畅
1） 过敏性休克的生理病理变化
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• 2000年前《神农本草经》有“止 咳逆上气”记载。
• 冰毒的原料之一
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【作用原理】 （1）直接兴奋α和β受体。 （2）促进交感N释放递质。
【药理作用】兴奋心脏、舒张气管、收缩血管、 升高血压、兴奋中枢等
【作用特点】（Adr比较）
1．口服有效 2．作用缓慢、温和、持久 3．有明显的中枢兴奋作用
③ 静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊
乱
2、多分布于受去甲肾上腺素能神经支配
的心脏等脏器以及肾上腺髓质中。
3、代谢 、排泄
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10
【作用机制】
选择性激动α1和α2受体 对心脏β1受体作用较弱 对β2受体几无作用
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【药理作用】
1．收缩血管—强
➢ 激动小A和小V的α1-R，收缩 皮肤黏膜>肾血管>脑 、肝、肠系膜血管>骨骼肌血管
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8
【药动学】
1. 给药方法：宜静脉滴注法给药 ① 口服收缩胃黏膜血管，在碱性肠液易分解。 ② 皮下注射收缩血管，发生组织坏死。 ③ 静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱。
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9
【药动学】
1. 给药方法：宜静脉滴注法给药 ① 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。
② 皮下注射收缩血管，发生组织坏死。
➢ 冠状动脉血管舒张 1）心脏兴奋，心肌的代谢产物（如腺苷）↑ 2）BP↑，冠状血管的灌注压力↑，冠脉流量↑
2．兴奋心脏—弱
➢ 激动心脏的β1-R→心肌力↑，传导↑，HR则可因 BP↑而反射性↓
➢ 过大剂量，心脏自动节律性增加，也会出现心律失 常，但较肾上腺素少见。
3．升高血压—↑↑/↑↑
➢ 外周血管收缩，外周阻力↑
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4
作用的强弱、时间长短、对受体的选 择性等与下列因素有关：
1、儿茶酚胺核（3、4位羟基）
儿茶酚 胺核
（3、4 位羟基
）
有
外周 作用
强
中枢 作用
弱
无 弱强
效应
维持 口服 时间
药物
短 无效 NA、Adr、 ISO、DA
长 口服 麻黄碱
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5
2、α位取代基
位置 3 4
β α 作用强度 中枢作用 作用时间 口服
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2、药物中毒性低血压 中枢抑制药中毒可引起低血压，用NA
静脉滴注，可使血压回升，维持于正常 水平。 3、上消化道出血
1-3 mg稀释后口服给药，能收缩胃粘 膜血管。
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15
【不良反应】 1．局部组织缺血性坏死—时间、浓度、
渗漏。 防治方法：
（1）更换注射部位 （2）热敷 （3）局部封闭--α受体阻断药酚妥拉 明或普鲁卡因
2．舒张血管（β2 ） 骨骼肌血管和冠状动脉
4．有快速耐受性现象 （受体逐渐饱和与递质逐渐耗损 ）
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43
【用途】
1. 支气管哮喘 2. 防治硬膜外或蛛网膜下隙麻醉引起 的低血压 3. 鼻塞 4. 荨麻疹、血管N性水肿
【不良反应】
中枢兴奋 —可选用小剂量镇静催眠药对抗。如苯巴
比妥钠
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NA OH OH OH H +++
+ 短 无效
Adr OH OH OH
H +++
+ 短 无效
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ISO
EP
OH
—
OH
—
OH
OH
H
CH3
+++ ++
+
++
中
长
含服有效 有效
6
3、氨基取代基
药 名 （-NH） α
NAபைடு நூலகம்
H
+++
Adr
CH3
++
ISO CH（CH3）2 —
舒喘灵 C（CH3）3 —
肾上腺素受体激动药 adrenoceptor agonists
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1
目的要求
掌握 Adr、ISO、NA、DA的作用、作用原理、用 途及不良反应
熟悉 ➢麻黄碱、间羟胺的作用特点与用途 ➢熟悉肾上腺素受体激动药的分类与体内过程
了解 肾上腺素受体激动药的构效关系
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2
第一节 分类及构效关系
• 如剂量大或静脉注射快，可引起心律失常
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2．收缩或舒张血管
➢主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌 ➢兴奋α受体—血管收缩(皮肤粘膜、肾
和内脏血管)
➢兴奋β2受体—血管扩张(骨骼肌、肝脏 、冠状动脉)
➢敏感性β2>α
小剂量
大剂量
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3. 升高/降低血压 不同剂量对血管、血压的影响
5．促进代谢：可使血糖升高、脂肪分解
1)α受体和β2受体的激动，机体代谢↑,治疗量 下，可使耗氧量升高20%-30%；
2)血糖↑,减少外周组织对糖的摄取利用；
3)血液中游离脂肪酸↑,激活甘油三酯酶加速脂肪 分解。
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【用途】
1．心脏骤停
—静脉滴注或心室内注射（强心剂）
—心脏复苏三联针：Adr
心 输出量
(+) α1受体
＋ 促进神经末梢释放精N选A2021版课件
收缩血管
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1．兴奋心脏（β1，弱）
—心肌力↑，输出量↑，心率影响较少。
2．舒张血管
小剂量：激动D1 →舒张肾、肠系膜和冠状动脉 大剂量：激动α受体→收缩皮肤、粘膜、骨骼肌 血管，总外周阻力↑
3．血压
小/中剂量：收缩压和脉压↑，对舒张压无作用 或稍增加；
2.sc.：因局部血管收缩而吸收慢， 维持时间 1 h左右。
3.im.：较sc.吸收快，维持10-30min。
一般以sc.为宜
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【作用机制】直接兴奋α和β受体。
【药理作用】
1．兴奋心脏（β1） HR↑、心肌力↑、传导↑ 、心输出量↑ 、耗氧量↑
• 舒张冠状血管，改善心肌的血液供应，且 作用迅速，是一个强效的心脏兴奋药；
剂量 α 小剂量 +
β2 外周阻力
BP
++ 下降 ↑(B1)/↓
脉压 ↑
治疗量
(0.5～1mg) ++
++
不变
↑/±
↑
(10μg/min)
大剂量 ++ + 增高
↑/↑
↓
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α-R
酚妥拉明
β-R
β-R
大剂量单次 iv. Adr
大剂量单次
iv. Adr
Adr升压作用的翻转：用酚妥拉明（α受体
【来源】人工合成品
【药动学】
➢口服无效 ➢气雾吸入，吸收较快 ➢舌下含药迅速吸收； ➢由肝及COMT破坏，较少被MAO破坏，维
持时间较长。
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【作用机制】兴奋β1和β2，受体 【药理作用】
1．兴奋心脏（β1） 心肌力↑、心率↑、传导↑、心输出量↑
、耗氧量↑
也能引起心律失常，但较少产生心室颤动。
术后或腰麻后的休克
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第三节 α、β受体激动药 肾上腺素（Adrenaline，Adr）
来源： 肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌，先合成
NA
苯乙醇胺- N-甲基转移酶
Adr
药用品：家畜肾上腺提取，人工合成
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【体内过程】 1.口服：大部分被肠液破坏，吸收后 在肠黏膜、肝内破坏，故口服 达不到有效血药浓度。
阻断药）后, 再用Adr,只出现降压作用
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？精神病患者口服氯丙嗪引起 低血压（α受体阻断），可 否用Adr纠正？应该用什么药 物解救?
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4．舒张支气管平滑肌
➢原理：兴奋β2及抑制肥大细胞释放过敏物质。 ➢使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管的通透
性，有利于消除支气管粘膜水肿。
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2．急性肾功能衰竭
滴注时间过长或剂量过大，使肾脏血管剧 烈收缩，产生少尿、无尿和肾实质损伤
3．停药反应：突然停药，引起低血压。
禁忌症
高血压、动脉硬化症及器质性心
脏病人禁用
少尿、无尿、严重微循环障碍病
人禁用
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间羟胺 （metaraminol, 阿拉明, aramine）
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39
【不良反应】 1. 治疗量一般较轻，如恶心、呕吐 等。 2. 剂量大或静滴过快→心律失常， 肾血流减少，肾功能下降等
一旦发生： （1）及时减量或停药。 （2）必要时可用酚妥拉明。
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40
麻黄碱（ephedrine）
• 系中药麻黄中提取的生物碱，药 用品人工合成。
【不良反应】
• 心悸、头痛、烦躁不安、血压升高 • 过量或静脉注射过快：脑出血、心
律失常等
禁忌症：
器质性心脏病、高血压、糖尿病及 甲亢等
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多巴胺（dopamine,DA）
【来源】 合成NA的前体物，药用品为人工合成
【体内过程】 1. 因口服在肠和肝破坏，一般采用iv滴
注； 2. 在体内迅速被COMT和MAO破坏，作用
定义：产生与交感N兴奋时相似效应的药 物。
一、拟肾上腺素药的分类和构效关系 1、兴奋α受体：NA、间羟胺 2、兴奋β受体：ISO 3、兴奋α、β受体：Adr、麻黄碱 4、兴奋α、β、DA受体：DA
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构效关系
5 HO 4
3 HO
6 β位 α位 - CH –CH-NH
2
儿茶酚胺核
侧链
消除过敏性休克时因血管扩张、心脏抑制所 致的BP下降 消除喉头水肿、气管痉挛所致的呼吸困难
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31
3．支气管哮喘——急性发作 4．局部止血----鼻粘膜、牙龈出血 5．与局麻药合用于小手术
合用的目的： （1）减少局部出血 （2）延长麻醉时间 （3）减少麻药吸收中毒
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【作用原理】 1、兴奋α受体——直接 2、促进肾上腺素能N释放递质——间
接
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【作用特点】（与NA比较） 1．作用缓慢、温和而持久 2．对心率影响不明显 3．不良反应比较少---不易引起心律失常 和少尿 4．给药方便---静滴，肌注 5．可产生快速耐受性
【临床用途】 作为NA的代用品，用于各种休克早期，
时间短； 3. 不易透过血脑屏障，几无中枢作用。
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【作用原理】 兴奋DA、β和α受体。
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35
【药理作用】
肾、肠系膜、冠脉
(+) DA受体
心
血管扩张
血 ①小剂量(2μg/kg/分) 管
作 ② 2-5μg/kg/分, 用
(+)心β1受体
心脏 兴奋
③5-10μg/kg/分
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动脉血压:血液对动脉管壁的侧压力 ① 收缩压:心室射血时，动脉血压升到最高点数值。 ② 舒张压:心室舒张末期，动脉血压降到最低点的数 值。 △ 脉压=收缩压-舒张压
外周血管阻力
舒张压
BP维持依赖于
心输出量 血容量
收缩压
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【临床用途】 1、休克
主要用于各种休克（但出血性体克禁用 ）早期血压骤降时，用小剂量NA短时间静 脉滴注，使收缩压维持在12kPa左右，以保 证心、脑等重要器官的血液供应。
伪麻黄碱（pseudoephedrine）
1. 麻黄碱的立体异构物，作用与麻黄 碱相似，但升压作用和中枢作用较 弱。
2. 口服易吸收，不易被MAO代谢，大 部分以原形经肾排泄，t1/2约数小 时
3. 主要用于鼻粘膜充血。
4. 不良反应参见麻黄碱。
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第四节 β受体激动药
异丙肾上腺素（isoprenaline,ISO）
麻黄碱
CH3
++
β + +++ +++ ++++ ++
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第二节 α受体激动药 去甲肾上腺素 （noradrenaline，NA；
norepinephrine，NE）
来源：主要由肾上腺素能神经末梢释放，也 可由肾上腺髓质少量分泌。
药用为人工合成品，化学性质不稳定，见光 易失效、在中性尤其在碱性溶液易失效。在 酸性溶液中较稳定。
大剂量：收缩压和舒张压↑
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4.改善肾功能，增加尿量
小剂 量 激活 DA-R
肾
血肾 管血 扩流
滤 过 率
排钠 排水
张
大剂量 激活α受体
收 缩 肾
少 尿
血
管
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利尿
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【用途】 1．休克—可用于各种休克。 与其它拟肾上腺素药比较有如下特点：
（1）心律失常少； （2）不影响肾功能； （3）加强心肌力： NA<DA<ISO （4）增加心输出量 ：NA<DA<ISO 2．急性肾功能衰竭。早期应用可收到一定的效果 3．心功能衰竭二线用药。
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过敏性休克 气管痉挛 血管张力 心脏抑制
喉头水肿 回心血量
呼吸困难
BP
过敏性休克病理变化及肾上腺素治疗后的情况
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2) 首选原理：快、强、给药方便（静 脉注射、肌内注射、皮下注射）
兴奋β1受体→兴奋心脏，回心血量↑，心输出 量↑
兴奋α受体→收缩血管，血管通透性↓
兴奋β2受体→舒张支气管平滑肌和抑制过 敏物质释放
Atropine
利多卡因
抗心律失常药， 有除颤作用
M受体阻断剂， 可阻断迷走神经 对心脏的抑制作
用
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2．过敏性休克—首选药
0.1%，先s.c. 0.3～0.5 ml 之后作静脉穿刺注入0.1～0.2 ml 继以5%葡萄糖液滴注，保持静脉给药通畅
1） 过敏性休克的生理病理变化
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• 2000年前《神农本草经》有“止 咳逆上气”记载。
• 冰毒的原料之一
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【作用原理】 （1）直接兴奋α和β受体。 （2）促进交感N释放递质。
【药理作用】兴奋心脏、舒张气管、收缩血管、 升高血压、兴奋中枢等
【作用特点】（Adr比较）
1．口服有效 2．作用缓慢、温和、持久 3．有明显的中枢兴奋作用
③ 静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊
乱
2、多分布于受去甲肾上腺素能神经支配
的心脏等脏器以及肾上腺髓质中。
3、代谢 、排泄
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【作用机制】
选择性激动α1和α2受体 对心脏β1受体作用较弱 对β2受体几无作用
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【药理作用】
1．收缩血管—强
➢ 激动小A和小V的α1-R，收缩 皮肤黏膜>肾血管>脑 、肝、肠系膜血管>骨骼肌血管
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【药动学】
1. 给药方法：宜静脉滴注法给药 ① 口服收缩胃黏膜血管，在碱性肠液易分解。 ② 皮下注射收缩血管，发生组织坏死。 ③ 静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱。
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【药动学】
1. 给药方法：宜静脉滴注法给药 ① 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。
② 皮下注射收缩血管，发生组织坏死。
➢ 冠状动脉血管舒张 1）心脏兴奋，心肌的代谢产物（如腺苷）↑ 2）BP↑，冠状血管的灌注压力↑，冠脉流量↑
2．兴奋心脏—弱
➢ 激动心脏的β1-R→心肌力↑，传导↑，HR则可因 BP↑而反射性↓
➢ 过大剂量，心脏自动节律性增加，也会出现心律失 常，但较肾上腺素少见。
3．升高血压—↑↑/↑↑
➢ 外周血管收缩，外周阻力↑
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作用的强弱、时间长短、对受体的选 择性等与下列因素有关：
1、儿茶酚胺核（3、4位羟基）
儿茶酚 胺核
（3、4 位羟基
）
有
外周 作用
强
中枢 作用
弱
无 弱强
效应
维持 口服 时间
药物
短 无效 NA、Adr、 ISO、DA
长 口服 麻黄碱
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2、α位取代基
位置 3 4
β α 作用强度 中枢作用 作用时间 口服