第24章 利尿药和脱水药(11口腔)
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第24章利尿药及脱水药
;，降低血浆渗透压，减轻病人口渴感 抑制PDE，增加远曲小管及集合管胞内 cAMP 含量，后者能提高远曲小管对水的通透性
降压作用
早期：排钠利尿，降低血容量 长期：降低血管对儿茶酚胺的敏感性，扩血管
21
[体内过程]
口服吸收快而完全， 1-2h起效，4-6h达 峰，维持12h以上。 药物通过近曲小管有机酸分泌机制排泌
29
用途：常与中效能利尿药合用
伴有醛固酮增高的顽固性水肿（肝、肾） 充血性心力衰竭
不良反应：
CNS反应：嗜睡、头痛 高血钾 严重肾功能不良者禁用 性激素样反应：女性面部多毛、男性乳房化
30
氨苯蝶啶(triamterene), 阿米洛利(amiloride)
机制：选择性作用于远曲小管和集合管，阻滞管 腔Na+通道而减少Na+的再吸收，同时管腔的负电 位减少，从而减少 K+的分泌。 用途：各类顽固性水肿或腹水，常与其他利尿药 合用 不良反应
通过利尿降低血容 量进而降低回心血 量，减少左心室充 盈压；并可通过扩 张血管，降低外周 利尿作用— 血液 阻力增加静脉血容 浓缩— 血浆渗透 量，降低心室前负 压↑— 减轻脑水 机体毒性代谢产物积聚于肾 荷及左心室舒张压 肿，对合并左心 脏，使肾小管管腔阻塞，坏 而消除肺水肿。 衰者尤为适用 死；肾小球滤过率极度减少 呋塞米可使阻塞的肾小管得 到冲洗, 减少肾小管萎缩、坏 死；同时降低肾血管阻力，增 加肾皮质血流，改善肾实质缺 血缺氧状态，提高肾小球滤过 率而增加尿量
与尿酸分泌发生竞争
22
[临床应用]
水肿 轻中度水肿
尤其对心源性水肿较好，常作为抗充血性心力 衰竭的常规药物。对肝性水肿慎用，以防低血 钾诱发肝昏迷。
高血压 基础降压药 其他：尿崩症
降压作用
早期：排钠利尿，降低血容量 长期：降低血管对儿茶酚胺的敏感性，扩血管
21
[体内过程]
口服吸收快而完全， 1-2h起效，4-6h达 峰，维持12h以上。 药物通过近曲小管有机酸分泌机制排泌
29
用途：常与中效能利尿药合用
伴有醛固酮增高的顽固性水肿（肝、肾） 充血性心力衰竭
不良反应：
CNS反应：嗜睡、头痛 高血钾 严重肾功能不良者禁用 性激素样反应：女性面部多毛、男性乳房化
30
氨苯蝶啶(triamterene), 阿米洛利(amiloride)
机制：选择性作用于远曲小管和集合管，阻滞管 腔Na+通道而减少Na+的再吸收，同时管腔的负电 位减少，从而减少 K+的分泌。 用途：各类顽固性水肿或腹水，常与其他利尿药 合用 不良反应
通过利尿降低血容 量进而降低回心血 量，减少左心室充 盈压；并可通过扩 张血管，降低外周 利尿作用— 血液 阻力增加静脉血容 浓缩— 血浆渗透 量，降低心室前负 压↑— 减轻脑水 机体毒性代谢产物积聚于肾 荷及左心室舒张压 肿，对合并左心 脏，使肾小管管腔阻塞，坏 而消除肺水肿。 衰者尤为适用 死；肾小球滤过率极度减少 呋塞米可使阻塞的肾小管得 到冲洗, 减少肾小管萎缩、坏 死；同时降低肾血管阻力，增 加肾皮质血流，改善肾实质缺 血缺氧状态，提高肾小球滤过 率而增加尿量
与尿酸分泌发生竞争
22
[临床应用]
水肿 轻中度水肿
尤其对心源性水肿较好，常作为抗充血性心力 衰竭的常规药物。对肝性水肿慎用，以防低血 钾诱发肝昏迷。
高血压 基础降压药 其他：尿崩症
《药理学》第24章利尿药
但并非通过对抗Ald，切除肾上腺的动物仍有效。 抑制远曲和集合管Na+重吸收。 • 阿米洛利高浓度尚可抑制Na+ -H+交换和Na+ Ca2+交换。
渗透性利尿药 osmotic diuretics
又称 脱水药 （Dehydrants)，可以提高血浆渗透压， 产生组织脱水作用。
iv后，不易通过毛细血管进入组织；易经肾小球滤 过；不易被肾小管重吸收。 甘露醇 Mannitol（脑水肿、青光眼，预防急性肾 功能衰竭等）。
临床应用
1. 各种与Ald升高有关的水肿 肝硬化、肾病综合征水肿
2. 充血性心力衰竭 不良反应 久用可致高血钾，还有性激素样副作用（男子乳房女性 化，妇女多毛症等）。
氨苯喋啶 阿米洛利
triamterene amiloride
• 二药化学结构不同,但Effect相似。
• 保钾利尿剂（Potassium sparing diuretics）,
5．保钾利尿药（potassium-retaining diuretics） 又 称 为 低 效 能 利 尿 药 （ low efficacy diuretics）。主要作用于远曲小管远端和 集合管，利尿作用弱，能有减少K+ 排出， 如螺内酯、氨苯蝶啶等。
4
1)
பைடு நூலகம்
Na+ 重吸收
* H+ - Na + 交换子:
尿排 Na + 、K + 、Cl-、水、*Ca 2+ 、*Mg 2+
* K + 重吸收 管腔液＋电位 Ca 2+ 、Mg 2+ 重吸收
临床应用: 1. 各类严重水肿 心、肝、肾、急性肺水肿和脑水肿 口服或iv 2. 急慢性肾衰 3. 加速毒物 (poison) 排泄 4. 急性高血钙、高血钾
渗透性利尿药 osmotic diuretics
又称 脱水药 （Dehydrants)，可以提高血浆渗透压， 产生组织脱水作用。
iv后，不易通过毛细血管进入组织；易经肾小球滤 过；不易被肾小管重吸收。 甘露醇 Mannitol（脑水肿、青光眼，预防急性肾 功能衰竭等）。
临床应用
1. 各种与Ald升高有关的水肿 肝硬化、肾病综合征水肿
2. 充血性心力衰竭 不良反应 久用可致高血钾，还有性激素样副作用（男子乳房女性 化，妇女多毛症等）。
氨苯喋啶 阿米洛利
triamterene amiloride
• 二药化学结构不同,但Effect相似。
• 保钾利尿剂（Potassium sparing diuretics）,
5．保钾利尿药（potassium-retaining diuretics） 又 称 为 低 效 能 利 尿 药 （ low efficacy diuretics）。主要作用于远曲小管远端和 集合管，利尿作用弱，能有减少K+ 排出， 如螺内酯、氨苯蝶啶等。
4
1)
பைடு நூலகம்
Na+ 重吸收
* H+ - Na + 交换子:
尿排 Na + 、K + 、Cl-、水、*Ca 2+ 、*Mg 2+
* K + 重吸收 管腔液＋电位 Ca 2+ 、Mg 2+ 重吸收
临床应用: 1. 各类严重水肿 心、肝、肾、急性肺水肿和脑水肿 口服或iv 2. 急慢性肾衰 3. 加速毒物 (poison) 排泄 4. 急性高血钙、高血钾
职高药理课件：24章利尿药和脱水药PPT课件
总结词
通过扩张血管、降低心脏输出量和收 缩外周血管来减少血容量，达到脱水 的目的。
详细描述
这类药物包括硝普钠、硝酸甘油等， 它们通过扩张血管、降低心脏输出量 和收缩外周血管来减少血容量，从而 降低血压和减轻心脏负担。
肾性脱水药
总结词
通过抑制肾小管重吸收和促进尿液排出，增加尿量，达到脱水的目的。
详细描述
分类
利尿药可分为噻嗪类、袢利尿剂、保钾利尿剂等；脱水药可分为高渗性脱水剂 、低渗性脱水剂等。
药理作用机制
利尿药
主要作用于肾脏的远曲小管和集 合管，抑制钠的重吸收，使钠、 氯和水排泄增多，从而产生利尿 作用。
脱水药
主要通过提高血浆渗透压或减少 血容量来产生脱水作用，从而降 低颅内压和眼内压。
临床应用与适应症
利尿药和脱水药的未来发展与研究方向
新药研发进展
新型利尿剂
随着对利尿药作用机制的深入了解，研究者 正在开发新型利尿剂，如选择性作用于肾小 管某一部位的利尿剂，以提高疗效和减少副 作用。
联合用药
为了增强利尿效果并减少副作用，研究者正 在探索利尿药与其他药物的联合用药方案， 如利尿剂与血管紧张素转化酶抑制剂的联合 使用。
详细描述
保钾利尿药是一种低效能的利尿药， 主要作用于肾远曲小管和集合管，通 过减少K+的排泄，维持体内钾离子的 平衡。常见的保钾利尿药有螺内酯、 氨苯蝶啶等。
其他类利尿药
总结词
其他类型的利尿药包括碳酸酐酶抑制剂、渗透性利尿药等。
详细描述
除了上述几类利尿药外，还有一些其他类型的利尿药。例如碳酸酐酶抑制剂，如乙酰唑胺，可抑制碳酸酐酶活性 ，减少H+和HCO3-的重吸收，从而增加尿量。此外，渗透性利尿药如甘露醇等，通过提高血浆渗透压，使水分 进入肾小管腔内而产生利尿作用。
通过扩张血管、降低心脏输出量和收 缩外周血管来减少血容量，达到脱水 的目的。
详细描述
这类药物包括硝普钠、硝酸甘油等， 它们通过扩张血管、降低心脏输出量 和收缩外周血管来减少血容量，从而 降低血压和减轻心脏负担。
肾性脱水药
总结词
通过抑制肾小管重吸收和促进尿液排出，增加尿量，达到脱水的目的。
详细描述
分类
利尿药可分为噻嗪类、袢利尿剂、保钾利尿剂等；脱水药可分为高渗性脱水剂 、低渗性脱水剂等。
药理作用机制
利尿药
主要作用于肾脏的远曲小管和集 合管，抑制钠的重吸收，使钠、 氯和水排泄增多，从而产生利尿 作用。
脱水药
主要通过提高血浆渗透压或减少 血容量来产生脱水作用，从而降 低颅内压和眼内压。
临床应用与适应症
利尿药和脱水药的未来发展与研究方向
新药研发进展
新型利尿剂
随着对利尿药作用机制的深入了解，研究者 正在开发新型利尿剂，如选择性作用于肾小 管某一部位的利尿剂，以提高疗效和减少副 作用。
联合用药
为了增强利尿效果并减少副作用，研究者正 在探索利尿药与其他药物的联合用药方案， 如利尿剂与血管紧张素转化酶抑制剂的联合 使用。
详细描述
保钾利尿药是一种低效能的利尿药， 主要作用于肾远曲小管和集合管，通 过减少K+的排泄，维持体内钾离子的 平衡。常见的保钾利尿药有螺内酯、 氨苯蝶啶等。
其他类利尿药
总结词
其他类型的利尿药包括碳酸酐酶抑制剂、渗透性利尿药等。
详细描述
除了上述几类利尿药外，还有一些其他类型的利尿药。例如碳酸酐酶抑制剂，如乙酰唑胺，可抑制碳酸酐酶活性 ，减少H+和HCO3-的重吸收，从而增加尿量。此外，渗透性利尿药如甘露醇等，通过提高血浆渗透压，使水分 进入肾小管腔内而产生利尿作用。
第二十四章 利尿药及脱水药
第二十四章利尿药及脱水药利尿药是作用于肾脏，增加水和电解质的代谢，使尿量增多的一类药物。
临床主要用于治疗各种原因引起的水肿，也可用于高血压、肾结石、尿崩症、高钙血症的治疗。
常用利尿药按效能和作用部位分为高效、中效、低效利尿药三类。
第一节利尿药一、利尿药作用的生理学基础肾小管的重吸收是影响终尿量的主要因素。
目前常用的利尿药就是直接作用于肾小管，减少它对水和电解质的重吸收而发挥利尿作用的。
（一）近曲小管此为再吸收的主要部位，一些药物虽然可抑制近曲小管的再吸收，但近曲小管本身及以下各段均可出现代偿性再吸收增多的现象，不会产生明显的利尿作用。
故目前尚无高效的作用于近曲小管的药物。
碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺是目前唯一作用于近曲小管的利尿药，但由于利尿作用弱，且易导致代谢性酸中毒，现已少用。
（二）髓袢升支粗段髓质和皮质部该段功能与利尿作用关系密切。
原尿中30%-35%的Na+依赖于管腔膜侧存在的K+-Na+- 2Cl－共同转运系统被再吸收，对水却没有通透性。
因此，当原尿流经该段时，渗透压逐渐降低，此为肾对尿的稀释功能。
而转运到髓质间液的NaCl 在逆流倍增作用下，与尿素一起共同形成髓质高渗区。
当尿液流经集合管时,在抗利尿激素的调节下,大量的水被重吸收,使尿液浓缩,这是肾脏对尿液的稀释功能。
因此，高效利尿药可抑制该部位对NaCl 的再吸收，一方面降低肾脏的稀释功能，另一方面由于髓质高渗区无法维持而降低了肾脏的浓缩功能，引起强大的利尿效应。
而中效利尿药只抑制髓袢升支粗段皮质部对NaCl的再吸收，只降低肾脏的稀释功能，而不影响肾脏的浓缩功能，产生中度的利尿效应。
（三）远曲小管和集合管远曲小管近端由位于管腔膜侧的Na+- Cl－共同转运系统介导，重吸收原尿中10%的Na+。
因此，作用于该部位的为中效利尿药。
远曲小管远端和集合管可在醛固酮的调节下进行K+-Na+交换，保Na+排K+引起钠水潴留。
螺内酯、氨苯蝶啶等作用于该部位，对抗醛固酮的作用，排Na+留K+而致利尿，又称留钾利尿药。
职高药理课件：24章利尿药和脱水药
常用等渗性脱水药包括复方氯化钠溶液、平衡盐溶液等。
使用等渗性脱水药时，应注意控制输液速度和量，避免因渗透压过高或 过低引起不良反应。
06
CATALOGUE
脱水药的合理应
治疗各种原因引起的脑水肿、降低颅内 压、防止脑疝；辅助治疗高血压危象； 缓解眼内压增高；预防急性肾衰竭等。
职高药理课件24章 利尿药和脱水药
目录
• 利尿药概述 • 常用利尿药 • 利尿药的合理应用 • 脱水药概述 • 常用脱水药 • 脱水药的合理应用
01
CATALOGUE
利尿药概述
利尿药的定义与分类
利尿药的定义
利尿药是一类能够促进肾脏排尿 功能，从而增加尿量、消除水肿 的药物。
利尿药的分类
根据作用机制的不同，利尿药可 分为噻嗪类、袢利尿剂、保钾利 尿剂等。
剂量
根据患者的病情和医生的指导，选择合适的剂量。
利尿药的不良反应与防治
不良反应
电解质紊乱、代谢性酸中毒、低血压 、低血钾等。
防治
定期监测电解质和肾功能，及时调整 剂量或更换药物，注意补充钾盐等。
04
CATALOGUE
脱水药概述
脱水药的定义与分类
脱水药定义
能够通过增加水分的排泄，使组织脱水，降低颅内压或眼内 压，改善微循环障碍的药物。
水肿的治疗
肾功能不全的辅助治疗
利尿药可用于治疗各种原因引起的心 、肝、肾等水肿，如心力衰竭、肝硬 化腹水等。
利尿药可用于肾功能不全的患者，通 过增加尿量减轻水、钠潴留，改善症 状。
高血压的治疗
利尿药常作为一线降压药用于治疗轻 、中度高血压，尤其适用于盐敏感性 高血压。
02
CATALOGUE
常用利尿药
使用等渗性脱水药时，应注意控制输液速度和量，避免因渗透压过高或 过低引起不良反应。
06
CATALOGUE
脱水药的合理应
治疗各种原因引起的脑水肿、降低颅内 压、防止脑疝；辅助治疗高血压危象； 缓解眼内压增高；预防急性肾衰竭等。
职高药理课件24章 利尿药和脱水药
目录
• 利尿药概述 • 常用利尿药 • 利尿药的合理应用 • 脱水药概述 • 常用脱水药 • 脱水药的合理应用
01
CATALOGUE
利尿药概述
利尿药的定义与分类
利尿药的定义
利尿药是一类能够促进肾脏排尿 功能，从而增加尿量、消除水肿 的药物。
利尿药的分类
根据作用机制的不同，利尿药可 分为噻嗪类、袢利尿剂、保钾利 尿剂等。
剂量
根据患者的病情和医生的指导，选择合适的剂量。
利尿药的不良反应与防治
不良反应
电解质紊乱、代谢性酸中毒、低血压 、低血钾等。
防治
定期监测电解质和肾功能，及时调整 剂量或更换药物，注意补充钾盐等。
04
CATALOGUE
脱水药概述
脱水药的定义与分类
脱水药定义
能够通过增加水分的排泄，使组织脱水，降低颅内压或眼内 压，改善微循环障碍的药物。
水肿的治疗
肾功能不全的辅助治疗
利尿药可用于治疗各种原因引起的心 、肝、肾等水肿，如心力衰竭、肝硬 化腹水等。
利尿药可用于肾功能不全的患者，通 过增加尿量减轻水、钠潴留，改善症 状。
高血压的治疗
利尿药常作为一线降压药用于治疗轻 、中度高血压，尤其适用于盐敏感性 高血压。
02
CATALOGUE
常用利尿药
第二十四章 利尿药和脱水药
分类
❖碳酸酐酶抑制药（排钾）——乙酰唑胺 ❖渗透性利尿药（脱水药）——甘露醇 ❖袢利尿药（排钾、高效） ——呋塞米 ❖噻嗪类利尿药（排钾、中效）——氢氯噻嗪 ❖保钾利尿药（低效）——螺内酯
第一节 利尿药
第一节 利尿药的生理学基础
尿的生成过程：
1.肾小球滤过 2.肾小管、集合管
重吸收 3.肾小管分泌
影响呋塞米的排泄和作用
呋塞米作用于肾小管的管腔侧 ——减弱呋塞米作用
呋塞米 药理作用
1
利尿作用
速效、强效、短效
① 抑制Na+-K+-2Cl-共转运子，肾稀释、浓缩↓
② K+重吸收↓→管腔正电位↓→ Mg2+、Ca2+ 再吸 收↓→排泄增加
③输送到集合管Na+ ↑，K+-Na+交换↑→K+ 排出↑
④最终排出大量的接近等渗的尿液，大量Na+、K+、 Cl- 、Mg2+、Ca2+（×）随尿排出
呋塞米 药理作用
2
扩张血管
❖扩张小A：增加肾血流量（皮质）
❖扩张容量血管：左心室充盈压↓，肺淤血↓
❖机制
合用NSAIDs抑制PG合成
增加PGE2合成； 减弱扩血管和利尿作用
降低血管对收缩因子（AngII、NA）反应性
开放小A的K通道
呋塞米 临床应用
1 急性肺水肿和脑水肿
急性肺水肿（首选） 扩张容量血管→回心血量↓→左心室充盈压 脑水肿 利尿作用→血液浓缩→血浆渗透压↑→脑组织脱 水，颅内压降低→消除脑水肿
呋塞米 临床应用
2 其他严重水肿
其他利尿药无效
3
急慢性肾衰
冲洗肾小管，减少肾小管的萎缩和坏死
第24章 利尿药及脱水药
20
~~生理学知识复习~~
在远曲小管近端原尿中约有10%的Na+
在此段被吸收，主要通过管腔膜上的 Na+-Cl-共转运子（见图）。
中效利尿药 （氢氯噻嗪）
抑制Na+-Cl-共
转运子→抑制
氢氯噻嗪 NaCl的重吸收
→有利于排尿
22
管腔
远曲小管
组织间液
[Pharmacological actions]
的浓缩功能→排出大量接近于等渗的尿液→
产生强大的利尿作用
[Pharmacological actions]
使尿中Na+, K+, Cl-, Mg2+, Ca2+排出增多 对血管床有直接的扩张作用，可增加全身静脉血 容量，减轻心衰病人的肺淤血。 促进肾脏前列腺素合成，利尿作用依赖于前列腺 素产生，故非甾体抗炎药可干扰利尿药的作用
第24章 利尿药和脱水药
第一节 利尿药 (Diuretics) 第二节 脱水药 (Osmotic diuretics)
1
利尿药 （Diuretics）
作用于肾脏（尤其是肾小管），抑制身体
对水和电解质（主要是NaCl）的重吸收，增
加水和电解质的排出，从而使尿量增多。
临床主要用于治疗各种原因引起的水肿性
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[Features of clinical use]
利尿作用弱，起效慢而持久
服药后1天起效，2~4天达最大效应
利尿作用仅在醛固酮存在时才发挥作用
治疗与醛固酮升高相关的顽固性水肿
治疗充血性心力衰竭
不良反应较轻，可见头痛、困倦等；久用可引起高血钾。
28
三、低效利尿药(2)------氨苯蝶啶和阿米洛利 [Mechanisms] 选择性作用于远曲小管和集合管，阻滞管腔 Na+通道而减少Na+的重吸收，同时由于Na+ 的重吸收减少使管腔的负电位降低，从而减 少了K+的分泌，从而产生排Na+、利尿、保 K+的作用。
24 利尿药及脱水药(人卫九版药理学)
18
远曲小管前端 吸收原尿Na+约5%～10%。
肾小管腔
ClNa+
肾小管细胞 X3 K+
肾组织 间隙液
钠
泵 Na+
Na+
钙
泵 Ca2+
Na+ （主）
吸收原尿Na+约2%～5%。
5. 集合管
肾小管腔 X4-1
肾小管细胞
肾组织 间隙液
醛固酮 Na+
X4-2
Na+
K+ K+
（利尿作用与PG生成有关）
� 轻度抑制碳酸酐酶 → HCO3- 排出略↑。 � 促进 Na+-K+交换 → 排出Na+、K+、Cl-↑。 � 促进Ca2+重吸收→血Ca2+↑，促进Mg2+排出引起低镁血症
32
中效利尿药机制
肾小管腔
ClNa+
Na+ （主） ClCa2+（PTH）
肾小管细胞 噻嗪类 K+
（二）中效能利尿药
•基本结构相似、作用部位、机制相同； •作用起效与维持时间不同； •调整剂量均可达相同的利尿强度； •氢氯噻嗪(HCT、双氢克尿噻)为代表。 •类噻嗪类药物：
吲达帕胺、氯噻酮、美托拉宗、 喹乙宗
31
【药理作用】
1.利尿作用：作用温和且持久。
�干扰远曲小管近端 Na+-Cl- 共转运子，减少NaCl重吸收。
35
【不良反应】
1. 电解质紊乱 2. 代谢障碍 （1）高血糖 （2）高脂血症 （3）高尿酸血症 （4）血尿素氮增高 （5）高血钙 3. 偶有过敏反应
（1）低血钾
远曲小管前端 吸收原尿Na+约5%～10%。
肾小管腔
ClNa+
肾小管细胞 X3 K+
肾组织 间隙液
钠
泵 Na+
Na+
钙
泵 Ca2+
Na+ （主）
吸收原尿Na+约2%～5%。
5. 集合管
肾小管腔 X4-1
肾小管细胞
肾组织 间隙液
醛固酮 Na+
X4-2
Na+
K+ K+
（利尿作用与PG生成有关）
� 轻度抑制碳酸酐酶 → HCO3- 排出略↑。 � 促进 Na+-K+交换 → 排出Na+、K+、Cl-↑。 � 促进Ca2+重吸收→血Ca2+↑，促进Mg2+排出引起低镁血症
32
中效利尿药机制
肾小管腔
ClNa+
Na+ （主） ClCa2+（PTH）
肾小管细胞 噻嗪类 K+
（二）中效能利尿药
•基本结构相似、作用部位、机制相同； •作用起效与维持时间不同； •调整剂量均可达相同的利尿强度； •氢氯噻嗪(HCT、双氢克尿噻)为代表。 •类噻嗪类药物：
吲达帕胺、氯噻酮、美托拉宗、 喹乙宗
31
【药理作用】
1.利尿作用：作用温和且持久。
�干扰远曲小管近端 Na+-Cl- 共转运子，减少NaCl重吸收。
35
【不良反应】
1. 电解质紊乱 2. 代谢障碍 （1）高血糖 （2）高脂血症 （3）高尿酸血症 （4）血尿素氮增高 （5）高血钙 3. 偶有过敏反应
（1）低血钾
第24章 利尿药及脱水药[可修改版ppt]
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如噻嗪类、氯噻酮
3. Low efficacy diuretics ：作用于远曲小管和集合管，
如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等。
一. 利尿药作用的生理学基础
尿液生成的环节和利尿药的作用部位
(一) 肾小球滤过： 蛋白质和红细胞以外的成分——原尿（180L，终尿1-2L）
1. 肾血流量 2. 有效滤过压 强心苷、氨茶碱、DA——增强心肌收缩力、扩张肾血管、增 加肾血流量和肾小球滤过率——尿量增加 3. 滤过膜通透性: 炎症，缺氧通透性改变,与利尿药关系不大
第24章 利尿药及脱水药
第一节 利尿药
作用于肾脏，促进水和电解质（钠）排出，主要治疗各种原因 引起的水肿。
按药物效能和作用部位分类：
1.High efficacy diuretics：作用髓袢升支粗段髓质部和皮质
2.
部，如呋塞米、依他尼酸、布美他尼
2. Moderate efficacy diuretics ：作用于远曲小管和集合管
尿液的稀释：髓袢升支粗段只通透NaCl，不通透水，小管液 被稀释
尿液的浓缩：重吸收的NaCl转运至髓质间质，形成高渗，尿 液经集合管+ADH（diuretic hormone）——大量水重吸收
高效利尿药：抑制升支髓、皮质部NaCl重吸收，影响肾脏稀 释、浓缩功能，利尿强大排出大量近似于等渗的尿液——强大 利尿作用； loop diuretcs促进NaCl、Mg2+、Ca2+ 排出。
6. 5. 高钙血症：抑制Ca2+重吸收，血钙↓, 可迅速控制高钙血
症
[不良反应] 1. 水电解质紊乱: 低血钾、低血容量、低血钠、低氯性碱中
毒、低血镁。 增强强心苷心脏毒性，补钾、补镁。 （低钾,低镁同时存在，不纠正低镁，单独补钾无效，因 为K+-Na+-ATP酶需Mg2+激活）
第二十四章 利尿药及脱水药
噻嗪类利尿药
抑制K+-Na+-2Cl-共转运系统，抑制NaCl 重吸收，产生中度 利尿效果
降低肾的稀释功能，但不影响浓缩功能
AIP
乙酰唑胺
CA
噻嗪类
CA
呋依 塞他 米尼
酸
氨 苯 蝶 啶 阿 米 洛 利 螺 内 酯
高效利尿药：呋塞米，依他尼酸等
中效利尿药：噻嗪类、氯酞酮等
低效利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶、
脑出血活动期慎用——扩张小动 脉——加重出血。
11 醉翁亭记
1．反复朗读并背诵课文，培养文言语感。
2．结合注释疏通文义，了解文本内容，掌握文本写作思路。
3．把握文章的艺术特色，理解虚词在文中的作用。
4．体会作者的思想感情，理解作者的政治理想。一、导入新课范仲淹因参与改革被贬，于庆历六年写下《岳阳楼记》，寄托自己“先天下之忧而忧，后天下之乐而乐”的政治理想。实际上，这次改革，受到贬谪的除了范仲淹和滕子京之外，还有范仲淹改革的另一位支持者——北宋大文学家、史学家欧
尿崩症是指血管加压素又称抗利尿激素分泌不足 （又称中枢性或垂体性尿崩症），或肾脏对血管 加压抑素制反磷应酸缺二陷酯（酶又，称增肾加性远尿曲崩小症管）和而集引合起管的一 组症细群胞，内其c特AM点P是的多含尿量、，烦提渴高、其低对比水重的尿通和透低性渗 尿。增尿加崩N症aC者l的口排渴出常，严造重成，负喜盐冷平饮衡，降低
阳修。他于庆历五年被贬谪到滁州，也就是今天的安徽省滁州市。也是在此期间，欧阳修在滁州留下了不逊于《岳阳楼记》的千古名篇——《醉翁亭记》。接下来就让我们一起来学习这篇课文吧！【教学提示】结合前文教学，有利于学生把握本文写作背景，进而加深学生对作品含义的理解。二、教学新
课目标导学一：认识作者，了解作品背景作者简介：欧阳修(1007—1072)，字永叔，自号醉翁，晚年又号“六一居士”。吉州永丰(今属江西)人，因吉州原属庐陵郡，因此他又以“庐陵欧阳修”自居。谥号文忠，世称欧阳文忠公。北宋政治家、文学家、史学家，与韩愈、柳宗元、王安石、苏洵、苏轼、
抑制K+-Na+-2Cl-共转运系统，抑制NaCl 重吸收，产生中度 利尿效果
降低肾的稀释功能，但不影响浓缩功能
AIP
乙酰唑胺
CA
噻嗪类
CA
呋依 塞他 米尼
酸
氨 苯 蝶 啶 阿 米 洛 利 螺 内 酯
高效利尿药：呋塞米，依他尼酸等
中效利尿药：噻嗪类、氯酞酮等
低效利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶、
脑出血活动期慎用——扩张小动 脉——加重出血。
11 醉翁亭记
1．反复朗读并背诵课文，培养文言语感。
2．结合注释疏通文义，了解文本内容，掌握文本写作思路。
3．把握文章的艺术特色，理解虚词在文中的作用。
4．体会作者的思想感情，理解作者的政治理想。一、导入新课范仲淹因参与改革被贬，于庆历六年写下《岳阳楼记》，寄托自己“先天下之忧而忧，后天下之乐而乐”的政治理想。实际上，这次改革，受到贬谪的除了范仲淹和滕子京之外，还有范仲淹改革的另一位支持者——北宋大文学家、史学家欧
尿崩症是指血管加压素又称抗利尿激素分泌不足 （又称中枢性或垂体性尿崩症），或肾脏对血管 加压抑素制反磷应酸缺二陷酯（酶又，称增肾加性远尿曲崩小症管）和而集引合起管的一 组症细群胞，内其c特AM点P是的多含尿量、，烦提渴高、其低对比水重的尿通和透低性渗 尿。增尿加崩N症aC者l的口排渴出常，严造重成，负喜盐冷平饮衡，降低
阳修。他于庆历五年被贬谪到滁州，也就是今天的安徽省滁州市。也是在此期间，欧阳修在滁州留下了不逊于《岳阳楼记》的千古名篇——《醉翁亭记》。接下来就让我们一起来学习这篇课文吧！【教学提示】结合前文教学，有利于学生把握本文写作背景，进而加深学生对作品含义的理解。二、教学新
课目标导学一：认识作者，了解作品背景作者简介：欧阳修(1007—1072)，字永叔，自号醉翁，晚年又号“六一居士”。吉州永丰(今属江西)人，因吉州原属庐陵郡，因此他又以“庐陵欧阳修”自居。谥号文忠，世称欧阳文忠公。北宋政治家、文学家、史学家，与韩愈、柳宗元、王安石、苏洵、苏轼、
第二十四章利尿药和脱水药
ATP
K+
H+-Na+交换 乙酰唑胺（弱效） 碳酸酐酶抑制剂
CA CA
CO2 + H2O
髓袢升支粗段的髓质和皮质部
重吸收原尿中20%～30%的Na+，此段不通透水
Na+-K+-2Cl-共同转运（co-transport）系统所控 作用此段的药物可产生很强的利尿作用---袢利尿剂 不仅增加NaCl的排出，还伴Ca2+和Mg2+的排出 袢利尿剂不仅降低稀释功能，也降低了浓缩功能
各类严重水肿（心、肝、肾、急性 肺水肿和脑水肿， 口服或iv） 急慢性肾功不全 加速毒物排泄 急性高血钙、高血钾
不良反应
水和电解质紊乱，低血容量、低血钾、钠、镁。 耳毒性 ，并用氨基糖苷类易发生，且可致永久性耳
聋。
高尿酸血症，诱发痛风。
噻嗪类(thiazide)—中效能
管腔膜面 （原尿）
近曲小管 肾小管上皮细胞
基侧膜面 （组织间液）
Na+ Na+-K+-2Cl共同转运载体蛋白 K+ ATP
Na+
K+
呋噻米
K+反向扩散
2Cl-
（+）
K+ K+
ClCa2+, Mg2+
驱使二价阳离 子重吸收
远曲小管及集合管
重吸收原尿Na+约5%～10%
远曲小管近端 Na+-Cl-交换
药理作用
Na+-K + -2Cl- 共转运体 Na + 、K + 、Cl- 重吸收 髓质间液 NaCl 渗透压 集合管重吸收水
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K+ -Na+ 交换 （醛固酮调节） 保钾利尿药 留K+排Na+ 留Na+排K+
(-) K+ -Na+ 交换
利尿
13
噻嗪类
乙酰唑胺
留 钾 类 高 效 类
14
二、常用利尿药 ( Individual diuretics ) (一) 袢利尿药 ( loop diuretics )
高效利尿药 High efficacy diuretics
to treat edema (水肿) and some unedema diseases such as hypertension (高血压), kidney stones and hypercalcaemia (高血钙症).
3
P 27
呋噻米 环戊噻嗪 氢氯噻嗪 氯噻嗪
图3-2 各种利尿药的效价强度和最大效应比较
2. 难被肾小管重吸收;
3. 无其它药理作用。
30
甘露醇 mannitol （ 20%高渗溶液） 【 Actions 】作用 1. 脱水作用 iv→血浆渗透压↑ →组织间液水分向 血浆转移→组织脱水 2. 利尿作用 （1）循环血容量↑ →肾小球滤过率↑
（2）（-）NaCl重吸收→髓质高渗区不能形成
【Classification】（分类） 高效利尿药(袢利尿药)： 呋噻米、 布美他尼、依他尼酸
中效利尿药(噻嗪类)： 氢氯噻嗪
低效利尿药
保钾利尿药： 螺内酯，氨苯喋啶
碳酸酐酶抑制剂Biblioteka 乙酰唑胺5一 .利尿药作用的生理学基础
The physiological basis of actions of diuretics
过敏反应 ( allergic reactions )
23
(二)中效利尿药 Moderate efficacy diuretics 氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide [͵ haidrə ͵ kləurəu'θaiəzaid] 【 Actions 】作用 1. 利尿作用 Diuretic action Site : 远曲小管近端 Mode : （-）Na+/ Cl- 共转运系统
慢性充血性心衰 （CHF）
3. 急、慢性肾衰 renal failure ↑肾血流和尿量，↓肾小管萎缩和坏死。 4. 高钙血症 ：↑ 钙排泄，↓血钙 5. 加速某些毒物的排泄 Detoxification
21
【Adverse reactions】不良反应
1.水、电解质紊乱 Water ＆ electrolyte disturbance 低血容量 低血钾 低血钠
血容量↓
回心血量↓
18
Questio n
What is cardiac asthma (心源性哮喘) ? Why should furosemide (呋噻米)
be used for cardiac asthma ?
20
2. 各种严重水肿 serious edemas
肾病综合征、肾炎 、肝硬化腹水 补K+
Chapter 24
利尿药和脱水药
Diuretics ＆ Osmotic Diuretics
1
Instructional Objectives （教学目标）
1. 列举利尿药的分类及代表药。
2. 简述高效、中效利尿药的作用、用途及主 要不良反应。 3. 列举下列情况首选药： 急性肺水肿 脑水肿 一线抗高血压
16
【 Characteristics 】特点
1. 利尿作用快、强、短
（24 h排尿50～60升）
2. ↑肾血流量
3. ↑Cl-、Na+、K+、Ca2+、Mg2+排泄
17
【 Clinical Uses 】
首选
1.急性肺水肿、脑水肿 Acute pulmonary edema and brain edema 呋 噻 米 利尿 扩张静脉 LVEDP↓ 肺水肿↓
对抗醛固酮
2
§1 利尿药 Diuretics
Diuretics are drugs that act on the kidneys
(肾脏) to increase urine volume by reducing
sodium and water reabsorption. They are used
2. 与排钾利尿药合用治疗水肿；
3. 引起高血钾。 乙酰唑胺 治疗青光眼、急性高山病。
Question 治疗青光眼及青光眼禁用的药物有哪些？
29
§2 脱水药 Dehydrant
渗透性利尿药 Osmotic diuretics
【 Common characteristics 】（共性） 1. 易被肾小球滤过;
34
低氯碱血症、低血镁 低血钾：↑强心苷对心脏的毒性；
晚期肝硬化病人诱发肝昏迷。
22
2. 耳毒性 Ototoxicity
hearing loss or deafness (耳聋)
禁与氨基甙类（aminoglycosides）合用
3. 高尿酸血症: 诱发痛风
4. 其他：胃肠道反应 ( GI reactions )
→（-）NaCl 重吸收 Effect: 影响尿稀释
24
Characteristics (特点) ↑Cl-、Na+、K+、HCO3-排泄
↑Ca2+重吸收
2. 抗利尿作用 Anti-diuretic action 排Na+ →血浆渗透压↓ →口渴↓ 3. 降压作用 Hypotensive effect 初期：利尿→血容量↓
长期：扩张外周血管
25
【 Clinical uses 】临床用途 1. 水肿（edema）: 轻、中度水肿 2. 尿崩症
3. 高血压（hypertension）：一线降压药
4. 高尿钙症伴有肾结石 【Adverse reactions】不良反应 1. 低血钾、低血镁、低氯碱血症
2. 高尿酸、高血糖、高血脂
11
3. 远曲小管 ( Distal tubule ) 10% NaCl重吸收。 Na+- Cl- 共同转运系统 中效利尿药 ( Moderate efficacy diuretics ): (-)远曲小管近端NaCl重吸收，影响尿的稀释。
12
4. 集合管（collecting duct）
2%～5% NaCl重吸收。
【Action】作用 竞争性对抗醛固酮的作用→ 保K+排Na+ → 利尿 【Uses】用途 1. 与醛固酮↑有关的顽固性水肿 2. 充血性心衰 (CHF ) 【Adverse reactions】不良反应 1. 高血钾；2. 性激素样副作用
28
氨苯喋啶、阿米洛利 1. 直接（-） K+-Na+ 交换；
→水重吸收↓
31
【 Clinical uses 】临床用途 1. 脑水肿 ( brain edema ) : 首选 2. 青光眼 ( glaucoma )
3. 预防急性肾衰
（1）脱水→肾间质水肿↓ （2）↑尿量→稀释肾小管内有害物质 【 Contraindication 】（禁忌症） 慢性心功能不全、活动性颅内出血。
（一）肾小球滤过（glomerular filtration）
原尿：180 L
终尿：1-2 L （二）肾小管重吸收 （reabsorption in renal tubules）
7
8
1. 近曲小管 (proximal tubules) 通过 H+-Na+交换， Na+主动重吸收。
H+来自：
碳酸酐酶
32
女性患者22岁，在一次车祸中头部严重受伤，
脑水肿，下列不宜选用的药物是：
A．呋塞米
B．甘露醇
C．螺内酯 D．布美他尼 E．依他尼酸
33
对呋塞米 ( 速尿 ) 的描述错误的是： A. 为高效利尿药 B. 增加肾脏血流量 C. 各种水肿首选 D. 过度利尿可导致低血钾
E. 与氨基苷类合用增加耳毒性
26
(三) 低效利尿药 Low efficacy diuretics 留钾类 ( Potassium-sparing diuretics ) 螺内酯 氨苯喋啶 碳酸酐酶抑制剂
( Carbonic anhydrase inhibitor )
乙酰唑胺
27
螺内酯（ spironolactone）( 安体舒通)
呋塞米 furosemide
依他尼酸
布美他尼
ethacrynic acid
bumetanide
15
呋噻米 Furosemide
(速尿)
[ fjuə'rəusəmaid ]
【 Mechanism 】机理 Site： 髓袢升支粗段髓质部和皮质部 Mode ： (-) K+-Na+-2Cl- 共转运系统 Effect： 影响尿的稀释和浓缩
CO2 + H2O （-）碳酸酐酶 （-） 乙酰唑胺 H+↓
H2CO3
H+ + HCO3利尿
Na+重吸收↓
9
2. 髓袢 : 升支粗段髓质部和皮质部 35%NaCl 主动重吸收 K+-Na+-2Cl- 共同转运系统 高效利尿药( Loop diuretics ) (-)髓袢升支粗段髓质部和皮质部NaCl重 吸收，影响尿的稀释和浓缩。
(-) K+ -Na+ 交换
利尿
13
噻嗪类
乙酰唑胺
留 钾 类 高 效 类
14
二、常用利尿药 ( Individual diuretics ) (一) 袢利尿药 ( loop diuretics )
高效利尿药 High efficacy diuretics
to treat edema (水肿) and some unedema diseases such as hypertension (高血压), kidney stones and hypercalcaemia (高血钙症).
3
P 27
呋噻米 环戊噻嗪 氢氯噻嗪 氯噻嗪
图3-2 各种利尿药的效价强度和最大效应比较
2. 难被肾小管重吸收;
3. 无其它药理作用。
30
甘露醇 mannitol （ 20%高渗溶液） 【 Actions 】作用 1. 脱水作用 iv→血浆渗透压↑ →组织间液水分向 血浆转移→组织脱水 2. 利尿作用 （1）循环血容量↑ →肾小球滤过率↑
（2）（-）NaCl重吸收→髓质高渗区不能形成
【Classification】（分类） 高效利尿药(袢利尿药)： 呋噻米、 布美他尼、依他尼酸
中效利尿药(噻嗪类)： 氢氯噻嗪
低效利尿药
保钾利尿药： 螺内酯，氨苯喋啶
碳酸酐酶抑制剂Biblioteka 乙酰唑胺5一 .利尿药作用的生理学基础
The physiological basis of actions of diuretics
过敏反应 ( allergic reactions )
23
(二)中效利尿药 Moderate efficacy diuretics 氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide [͵ haidrə ͵ kləurəu'θaiəzaid] 【 Actions 】作用 1. 利尿作用 Diuretic action Site : 远曲小管近端 Mode : （-）Na+/ Cl- 共转运系统
慢性充血性心衰 （CHF）
3. 急、慢性肾衰 renal failure ↑肾血流和尿量，↓肾小管萎缩和坏死。 4. 高钙血症 ：↑ 钙排泄，↓血钙 5. 加速某些毒物的排泄 Detoxification
21
【Adverse reactions】不良反应
1.水、电解质紊乱 Water ＆ electrolyte disturbance 低血容量 低血钾 低血钠
血容量↓
回心血量↓
18
Questio n
What is cardiac asthma (心源性哮喘) ? Why should furosemide (呋噻米)
be used for cardiac asthma ?
20
2. 各种严重水肿 serious edemas
肾病综合征、肾炎 、肝硬化腹水 补K+
Chapter 24
利尿药和脱水药
Diuretics ＆ Osmotic Diuretics
1
Instructional Objectives （教学目标）
1. 列举利尿药的分类及代表药。
2. 简述高效、中效利尿药的作用、用途及主 要不良反应。 3. 列举下列情况首选药： 急性肺水肿 脑水肿 一线抗高血压
16
【 Characteristics 】特点
1. 利尿作用快、强、短
（24 h排尿50～60升）
2. ↑肾血流量
3. ↑Cl-、Na+、K+、Ca2+、Mg2+排泄
17
【 Clinical Uses 】
首选
1.急性肺水肿、脑水肿 Acute pulmonary edema and brain edema 呋 噻 米 利尿 扩张静脉 LVEDP↓ 肺水肿↓
对抗醛固酮
2
§1 利尿药 Diuretics
Diuretics are drugs that act on the kidneys
(肾脏) to increase urine volume by reducing
sodium and water reabsorption. They are used
2. 与排钾利尿药合用治疗水肿；
3. 引起高血钾。 乙酰唑胺 治疗青光眼、急性高山病。
Question 治疗青光眼及青光眼禁用的药物有哪些？
29
§2 脱水药 Dehydrant
渗透性利尿药 Osmotic diuretics
【 Common characteristics 】（共性） 1. 易被肾小球滤过;
34
低氯碱血症、低血镁 低血钾：↑强心苷对心脏的毒性；
晚期肝硬化病人诱发肝昏迷。
22
2. 耳毒性 Ototoxicity
hearing loss or deafness (耳聋)
禁与氨基甙类（aminoglycosides）合用
3. 高尿酸血症: 诱发痛风
4. 其他：胃肠道反应 ( GI reactions )
→（-）NaCl 重吸收 Effect: 影响尿稀释
24
Characteristics (特点) ↑Cl-、Na+、K+、HCO3-排泄
↑Ca2+重吸收
2. 抗利尿作用 Anti-diuretic action 排Na+ →血浆渗透压↓ →口渴↓ 3. 降压作用 Hypotensive effect 初期：利尿→血容量↓
长期：扩张外周血管
25
【 Clinical uses 】临床用途 1. 水肿（edema）: 轻、中度水肿 2. 尿崩症
3. 高血压（hypertension）：一线降压药
4. 高尿钙症伴有肾结石 【Adverse reactions】不良反应 1. 低血钾、低血镁、低氯碱血症
2. 高尿酸、高血糖、高血脂
11
3. 远曲小管 ( Distal tubule ) 10% NaCl重吸收。 Na+- Cl- 共同转运系统 中效利尿药 ( Moderate efficacy diuretics ): (-)远曲小管近端NaCl重吸收，影响尿的稀释。
12
4. 集合管（collecting duct）
2%～5% NaCl重吸收。
【Action】作用 竞争性对抗醛固酮的作用→ 保K+排Na+ → 利尿 【Uses】用途 1. 与醛固酮↑有关的顽固性水肿 2. 充血性心衰 (CHF ) 【Adverse reactions】不良反应 1. 高血钾；2. 性激素样副作用
28
氨苯喋啶、阿米洛利 1. 直接（-） K+-Na+ 交换；
→水重吸收↓
31
【 Clinical uses 】临床用途 1. 脑水肿 ( brain edema ) : 首选 2. 青光眼 ( glaucoma )
3. 预防急性肾衰
（1）脱水→肾间质水肿↓ （2）↑尿量→稀释肾小管内有害物质 【 Contraindication 】（禁忌症） 慢性心功能不全、活动性颅内出血。
（一）肾小球滤过（glomerular filtration）
原尿：180 L
终尿：1-2 L （二）肾小管重吸收 （reabsorption in renal tubules）
7
8
1. 近曲小管 (proximal tubules) 通过 H+-Na+交换， Na+主动重吸收。
H+来自：
碳酸酐酶
32
女性患者22岁，在一次车祸中头部严重受伤，
脑水肿，下列不宜选用的药物是：
A．呋塞米
B．甘露醇
C．螺内酯 D．布美他尼 E．依他尼酸
33
对呋塞米 ( 速尿 ) 的描述错误的是： A. 为高效利尿药 B. 增加肾脏血流量 C. 各种水肿首选 D. 过度利尿可导致低血钾
E. 与氨基苷类合用增加耳毒性
26
(三) 低效利尿药 Low efficacy diuretics 留钾类 ( Potassium-sparing diuretics ) 螺内酯 氨苯喋啶 碳酸酐酶抑制剂
( Carbonic anhydrase inhibitor )
乙酰唑胺
27
螺内酯（ spironolactone）( 安体舒通)
呋塞米 furosemide
依他尼酸
布美他尼
ethacrynic acid
bumetanide
15
呋噻米 Furosemide
(速尿)
[ fjuə'rəusəmaid ]
【 Mechanism 】机理 Site： 髓袢升支粗段髓质部和皮质部 Mode ： (-) K+-Na+-2Cl- 共转运系统 Effect： 影响尿的稀释和浓缩
CO2 + H2O （-）碳酸酐酶 （-） 乙酰唑胺 H+↓
H2CO3
H+ + HCO3利尿
Na+重吸收↓
9
2. 髓袢 : 升支粗段髓质部和皮质部 35%NaCl 主动重吸收 K+-Na+-2Cl- 共同转运系统 高效利尿药( Loop diuretics ) (-)髓袢升支粗段髓质部和皮质部NaCl重 吸收，影响尿的稀释和浓缩。