主管药师专业知识讲义-药理学——第一节 绪言
第一章药理学总论一绪言
第一章药理学总论一绪言一、药理学的性质与任务药物(dmg)是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防．诊断和治疗疾病的物质。
药物和毒物之间并无严格界限，毒物是指在较小剂量即对机体产生毒害作用，损害人体健康的化学物质，任何药物剂量过大都可产生毒性反应。
药理学(pha…010gy)是研究药物与机体(舍病原体)相互作用及作用规律的学科．它既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学(pb…od”…)．又称药效学；也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律．即药物代谢动力学(口h…a_c。
kmncs)，卫称药动学。
药理学是以基础医学中的生理学、生物化学、病理学、病理生理学、微生物学、免疫学、分子生物学等为基础，为防治疾病、合理用药提供基本理'比、基本知识和科学的思维方法，是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁。
通过每类药物中传统、经典的代表药物的学习，掌握该娄药物共性的基本理论、基本知识．培养科学的思维方法．为该类药物总体知识的掌握和将来的进一步学习打下坚实的基础。
随着现代科学技术和药理学相关学科的发展，药理学的发展非常迅速．每年都有大量新药投入临床使用，然而由于疗效、不良反应等种种原因．部分药物经临床检验后卫停止使用。
因此．H有掌握每类药物的基本理论、基本知识．用科学的思维方法，举一反三．融告贯通．才能适应将来临床用药的不断变化。
药理学的学科任务是：①阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效防清不良反应提供理论依据；②研究开发新药．发现药物新用途；③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。
药理学的发展M 要以其他生命科学和化学等知识为基础，以科学实验为手段．因此，药理学既是理论科学．又是实践科学。
即在严格控制的条件下，在整体、器官、组织、细胞和分子水平，观察药物的作用世苒作用机制，，现代药理学研究越来越依赖于基础学科的前沿知识．如基因工程、分子药物配体理论等。
主管药师-专业知识-药理学-绪言(3页)
药理学——第一节绪言总论第一节绪言第二节药效学第三节药动学第一节绪言考纲单元细目要点要求绪言1.药理学的任务及内容药理学、药效学、药动学、临床药理学熟练掌握2.新药的药理学临床前药理研究，临床药理研究掌握一、药理学的任务和内容（一）药理学的概念：研究药物和机体相互作用的规律和原理的基础学科。
药物机体药物：用于预防、治疗和诊断疾病的物质；可来源于植物、动物或矿物；或人工合成其有效成分；机体：有机整体；离体组织器官；培养的细胞；病原微生物。
（二）药理学的研究内容：1.药物效应动力学：简称药效学，主要研究药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制。
2.药物代谢动力学：简称药动学，主要研究机体对药物处置的过程。
包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化（或称代谢）、排泄及血药浓度随时间而变化的规律。
二、新药药理学新药——我国《药品注册管理办法》规定：新药指未曾在中国境内上市销售的药品，已生产的药品若改变剂型、改变给药途径、改变制造工艺或增加新的适应症，亦按新药管理。
1.临床前药理研究（以非人体为研究对象）（1）主要药效学；（2）一般药理学：对呼吸系统、循环系统、中枢神经系统的影响；（3）毒理学研究：急性毒性；长期毒性；特殊毒理：致癌、致畸、致突变；（4）药动学（药代研究）。
2.临床药理研究（以人体为研究对象）：（1）Ⅰ期临床试验：20～30例健康志愿者进行初步的药理学及人体安全性试验，观察人体对新药的耐受程度和药代动力学。
目的：为制定临床给药方案提供依据。
（2）Ⅱ期临床试验：随机双盲对照试验，病例不少于100例。
目的：观察新药的有效性和安全性，推荐临床给药剂量。
（3）Ⅲ期临床试验：上市前的多中心临床试验，病例不少于300例。
目的：对新药的有效性和安全性进行社会性考察。
（4）Ⅳ期临床试验（售后调研）：上市后监测，长期广泛考察药物的有效性和安全性，发现不良反应。
※新药四期临床试验——各期试验目的？对象？样本数？一期初步看药理、二三十个健康人；二期作用初评价、病例至少一百例；三期批准试生产、病人三百院三家；四期上市再评价、特殊人群与联合。
01药理学绪言
的物质。分为诊断用药，治疗用药。
◆药理学研究内容
二、学科任务：
（1）阐明药物的作用及作用机制，为临 床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不
良反应提供理论依据；
（2）研究开发新药，发现药物新用途； （3）为其他生命科学的研究探索提供
重要的科学依据和研究方法。
三、药物来源：
（1）天然药物
I.中草药 II.动物：牛黄，熊胆，虎骨 III.矿物质：朱砂安神片，甲壳质 （2）人工合成：天然药物提取或者合成；
参考书目：
4. 李端主编•药理学(卫生部规划教材——全国高
等医药院校教材，供药学类专业用，第四版)•人
课 民卫生出版社•1999年11月第4版 程 5. 金有豫主编•药理学•人民卫生出版社•2001年 资 10月第5版 源
6. Lippincott’s Ilustrated Reviews:
Pharmacology 2nd edition. Mary J Mycek主
1. 课前通读即将学习的新内容；
课 程 规 定
2. 回顾与课程内容密切相关的生理、病理 学知识； 3. 尝试学习用PPT做相关知识点的小专题； 4. 准备笔记本供课堂笔记用，作业本供课 堂练习、课后复习用。
参考书目： 1. 孙建宁主编•药理学•中国中医药出版社
课 程 资 源
•2012年7月第3版 2. 朱大诚、徐彭主编•医学功能学科实验指导• 中国协和医科大学出版社出版•2010年3月第2 版 3. 朱依谆主编•药理学•人民卫生出版社•2011 年8月第7版
理论课闭卷考试，实验课成绩占药 理学课程总成绩的15％。实验课成绩评
考 核 方 式
定主要以下列几个方面为依据：出席情 况、动手操作能力、回答问题及思维分 析能力、实验是否成功及实验报告书写 情况。
【最新精选】1、药理学总论—绪言
冀唐学院 药理教研室 谢跃生博士
学习内容
一、药理学的性质与任务 二、药物与药理学的发展史 三、新药开发与研究
药物：改变或者查
明机体的生理功能 及病理状态，用于 预防、治疗及诊断 疾病的物质。
药物
现代药
（modern medicines）
一、为什么要大力培育新型职业农民
（一）深刻背景
◆农村劳动力持续转移,“人走村空”问题愈演 愈烈 2012年我国农民工数量达到2.6亿，每年新增 900-1000万。
四川抽样调查： 26% 举家外出农户 20% 留守农户
一、为什么要大力培育新型职业农民
（一）深刻背景
◆农村青壮年劳动力大量外出，“老人农 业”“妇女农业”“小学农业”问题日益凸显
传统药 （traditional medicines）
一一般般是是指指19历世史纪以上来流发传展下起来来的的药化物学药，品主、要抗是生动素、、植生物化药和品矿、物放药射，性又药称品天、血然清药、物。 疫我苗国、的血传液统制药品等又。称其中特药点。是中用药现治代医病学的的经理验论和和理方论法，筛选如确性定味其、药归效经，、并功按照效现、代应医用学、 理用论法用、以用防量治、疾病禁。忌一，般都是是用在合中成医、分辩离证提理取论、的化指学导修下饰、，生根物据技药术物等的方性法能制取组的合物在质方，剂
高通量（High-Throughput Screening, HTS）
筛选技术是以现代分子和细胞生物学 为基础建立的快速、微量、定向的体外 筛选模型和测试方法。
高内涵筛选
显微荧光标记、数码影像分析以及图 像数据处理技术的快速发展，使以高通 量方式对细胞的多个生理环节进行检测 成为可能，有力推动了药物筛选技术由 高通量筛选向高内涵筛选方向的革命性 转变。
1-药理学总论—绪言
学科任务
pharmacodynamics pharmacokinetics.
• 阐明药物作用、作用机制
ห้องสมุดไป่ตู้
• 提高疗效 • 新药的开发研制 • 探索细胞生理、生化病理过程
药理学发展历程
早期 医药学 知识 现代药理学 19世纪初期 世纪初期 19世纪末期 世纪末期 1878年 年 神农本草经》 《神农本草经》 应用环境中 新修本草》 《新修本草》 的动植物和 李时珍·《本草纲目》 李时珍 《本草纲目》 矿物质 从植物药中 分离提取纯 化有效成分 实验药理学 实验研究 鸦片中～吗啡 鸦片中～ 金鸡纳树皮～ 金鸡纳树皮～奎宁 颠茄～ 颠茄～阿托品 J．N． Langley ． ． 为受体学说的建 立奠定了基础
• 新药研究程序
一、临床前研究 药学研究： 工艺路线、理化性质、质量 标准、稳定性 药效学研究 毒理学研究 二、临床研究 一期临床 二期临床 三期临床
• 实行《药品注册》管理办法
药理学的学习方法
1.提倡适当复习和浏览相关学科的书籍。 提倡适当复习和浏览相关学科的书籍。 提倡适当复习和浏览相关学科的书籍 2.应用“对比学习法”，以“代表药”为纲要， 应用“ 代表药”为纲要， 应用 对比学习法” 相互比较同类药物的作用特点和异同。 相互比较同类药物的作用特点和异同。 3.机体功能动态平衡调节的整体性以及双重性。 机体功能动态平衡调节的整体性以及双重性。 机体功能动态平衡调节的整体性以及双重性 4.对不良反应的学习，按分类理解与把握分寸。 对不良反应的学习， 对不良反应的学习 按分类理解与把握分寸。 5.培养学习兴趣，尽量提高自学能力、阅读速 培养学习兴趣， 培养学习兴趣 尽量提高自学能力、 度和学习效率。 度和学习效率。 6.善于应用各种资源和早期接触接临床。 善于应用各种资源和早期接触接临床。 善于应用各种资源和早期接触接临床
第1章 药理学总论-绪言
药理学的任务
药物代谢动力学
What the body does to drug
药物效应动力学
What the drug does to body
药理学
药物代谢动力学
药物如何吸收？（Absorption） 药物如何分布？（Distribution） 药物如何代谢？（Metabolism） 药物如何排泄？（Elimination） 怎么用药/用药几次/多大剂量？
全身用药毒性试验、局部用药的毒性试验、 特殊毒性试验、药物依赖性试验。
四、新药的临床研究
临床 Ⅰ 内容
初步的临床药理学及人体安全性 安全性评 安全性 价试验。观察人体对新药的耐受程 度和药物代谢动力学，为制定给药 制定给药 方案提供依据。 方案 随机双盲法对照临床试验。初步评 价治疗效果和不良反应 治疗效果和不良反应。推荐临床 治疗效果和不良反应 给药剂量。 给药剂量 扩大的多中心临床试验。全面评价 全面评价 临床试验， 临床试验，决定是否批准上市 新药上市后监测。广泛使用条件下 新药上市后监测 ，考察疗效和不良反应。注意罕见 不良反应。
转基因羊携带有人奶中的抗菌酶 抗菌酶 基因，从而使转基因羊奶中富含 基因 转基因羊奶中富含 人溶菌酶，抑制引起肠道感染和 人溶菌酶 腹泻的细菌生长，并且促进肠道 有益细菌的生长。
人类开始有了一双创造新生物的“上帝之手 上帝之手” 上帝之手
二、药理学的任务和内容
药物学+理论
中药的“药理”一词，在古代中医药书籍已出 现，如宋代的《圣济经》中，就有“药理篇”。 “pharmacology”一词在语源学上由希腊文 “pharmacology” pharmakon（药物、毒物）和logos（道理）缩 合演变而成。 研究药物与机体或病原体间相互作用的规律和 原理一门科学。
药剂
第一节药理学总论( 一) 绪言1 ．药物：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。
包括来自于天然物质中的有效成份和人工合成的化学物质。
如生物技术采用DNA重组技术，单克隆抗体技术或其他生物新技术研制成的蛋白质、抗体或核酸类物质均属药物范畴。
2 ．药理学：是研究药物与机体( 含病原体) 相互作用及作用规律的学科，它既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学，又称药效学；也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学，又称药动学。
( 二) 药物代谢动力学1 ．简单扩散：绝大多数药物按此种方式通过生物膜。
非极性药物分子以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜称简单扩散，也是一种被动转运方式，故又称被动扩散。
其通过速度与膜两侧药物浓度差和药物脂溶性成正比。
2 ．载体转运：许多细胞膜上具有特殊的跨膜蛋白，控制体内的一些重要的内源性生理物质( 如糖、氨基酸、神经递质、金属离子) 和药物进出细胞。
跨膜蛋白在细胞膜的一侧与药物或生理性物质结合后，发生构型改变，在细胞膜的另一侧将结合的内源性物质或药物释出。
这种转运方式称为载体转运。
载体转运有主动转运和易化扩散两种方式。
3 ．体内屏障：(1) 血脑屏障：脑组织内的毛细血管内皮细胞紧密相连，内皮细胞之间无间隙，且毛细血管外表面几乎均为星形胶质细胞包围，这种特殊结构形成了血浆与脑脊液之间的屏障。
此屏障能阻碍许多大分子、水溶性或解离型药物通过，只有脂溶性高的药物才能以简单扩散的方式通过血脑屏障。
也并非一成不变，如炎症可改变其通透性，在脑膜炎患者，血脑屏障对青霉素的通透性增高，使青霉素在脑脊液中达到有效治疗浓度，在健康人即使注射大剂量也难以进入脑脊液。
(2) 胎盘屏障：(3) 血眼屏障：4 ．一级消除动力学：一级消除动力学是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，血浆药物浓度高，单位时间内消除的药物多，血浆药物浓度降低时，单位时间内消除的药物也相应降低。
第一篇 药理学总论——绪言
什么是药品，它有哪些特性，如何进行分类，如何进行管理等等问题，在不同的社会阶段，从不同的角度或观点，将有不同的解释。
本节是从法律管理和社会学的角度来阐述这些问题。
一、药品的定义20世纪以来，各国政府为了加强药品的监督管理，均在该国的药品法、药事法中，规定了药品的定义，以明确管理对象。
我国《药品管理法》中关于药品的定义是：“药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应症或者功能与主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
”上述定义包含以下要点。
第一，使用目的和使用方法是区别药品与食品、毒品其他物质的基本点。
没有任何物质其本质就是药品，只有当人们为了防治疾病，遵照医嘱或说明书，按照一定方法和数量使用该物质，达到治疗或预防或诊断人的某种疾病时，或能有目的的调节某些生理功能时，才称它为药品。
而食品或毒品的使用目的显然与药品不同，使用方法也不同。
第二，我国法律上明确规定传统药（中药材、中药饮片、中成药）和现代药（化学药品等）均是药品，这和一些西方国家不完全相同。
这一规定有利于继承、整理、提高和发扬中医药文化，更有效地开发利用医药资源为现代医疗保健服务。
这一定义反映了对21世纪药品研究开发方向的高瞻远瞩。
第三，明确了《药品管理法》管理的是人用药品。
这一点和日本、美国、英国等许多国家的药事法、药品法对药品的定义不同，他们的药品定义包括了人用药和兽用药。
第四，确定了以“药品”作为药物、原料药、制剂、药材、成药、西药、医药等用语的总称。
“药品”一词与美国的drugs、英国的medicines、日本的“医薬品”同义。
在《药品管理法》英译本中，药品的对应英文是“durgs”。
二、药品管理的分类药品的分类方法很多，这里介绍的是药品管理法律、法规中有关药品分类管理的类别。
（一）现代药与传统药《药品管理法》中规定：“国家发展现代药和传统药。
1.1药理学第一节绪言
第一节 绪言
四、药理学的发展概况
《本 草 纲 目》
历27年,明末1578年完成
李
52卷，190万字
时
收药1892种
珍
插图1160幅 药方11000条
第一节 绪言
二、药理学的概念
药物效应动力学
作用、作用机制
药物代谢动力学
吸收、分布、代谢、排泄
第一节 绪言
三、药理学的地位
解剖学 生理学 生化学 病理学 微生物与 免疫学
药理学
临床各科 合理用药
作用、机制、 临床应用、
体内过程、
不良反应
药学
第一节 绪言
四、药理学的发展概况
（一）、传统本草学阶段 自有文字史籍记载开始直至18、19世纪
第一节 绪言
五、新药的开发与研究
第一节 绪言
五、新药的开发与研究
第一节 节标题
五、新药的开发与研究
临床试验： ❖I期： 临床药理和毒性作用试验期 ❖II期： 临床疗效的初步探索试验 ❖III期：疗效的全面评价临床试验 ❖IV期： 售后的临床监视期
第一节 绪言
六、预防大学堕落症的三大妙方
1932年，时任北京大学文学院院长兼中国文 学系主任胡适教授告诫毕业生所说：
第一节 绪言
四、药理学的发展概况
弗莱明（1881—1955） 英国著名微生物学 家，于1928年发现青 霉素。1945年获诺贝 尔生理学和医学奖。
第一节 绪言
五、新药的开发与研究
新药的定义：指化学结构、药品组分或药理作用不同 于现有药品的药物。 新药来源：天然药物、半合成药物、合成药物。 新药筛选：经验方、结构相近药物、基因工程技术。 新药研究：临床前研究（药学、药理学、毒理学）、 临床研究、售后调研。
主管药师考试讲义----专业知识
专业知识精讲班第1讲讲义绪言第一节绪言一、药理学概念、任务和内容1.药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
2.药理学是研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理的一门实验性的综合性的桥梁性的学科。
前者称为药物效应动力学，简称药效学；后者称为药物代谢动力学，简称药动学。
3. 研究内容阐明药物有何作用、作用如何产生、药物在体内变化规律三、新药的药理学新药的药理学研究分为临床前研究与临床药理研究。
1.临床前研究是动物实验，内容：药效学，一般药理学，药代动力学，毒理学。
2．临床药理研究I期临床试验：初步的临床药理学及人体安全性评价试验。
II期临床试验：治疗作用初步评价阶段，评价药物治疗作用和安全性。
III期临床试验：治疗作用确证阶段，进一步验证药物治疗作用和安全性，评价利益与风险关系。
IV期临床试验：新药上市后由申请人自主进行的应用研究阶段，考察在广泛使用条件下的药物的疗效和不良反应药效学第二节药效学一、药物基本作用（一）药物作用性质与方式1.药物作用：与机体生物分子相互作用引起的初始作用，有其特异性。
药理效应：引起机体功能生理、生化的继发性改变，对不同脏器有其选择性。
⑴兴奋（亢进）：使机体器官原有功能的提高。
⑵抑制（麻痹）使机体器官原有功能降低。
过度兴奋转入衰竭，是另外一种性质的抑制2.药物作用方式局部作用：在用药部位发挥直接作用。
全身作用：循环后分布到机体各组织器官发挥作用。
（二）药物作用的选择性和两重性1.药物的选择性选择性高的药物对组织亲和力大，药理效应也大。
但是相对的。
2.药物作用两重性对因治疗：消除原发致病因子，彻底治愈疾病治疗作用对症治疗：改善疾病症状，在某些重危急症时比对因治疗更为迫切不良反应：不利甚至危害机体3.药物不良反应不良反应：凡与用药目的无关带来不适的作用。
《药理学》第一章 绪言
要求： 1、 掌握药物、药理学、 药效动力学、药代动 力学的概念。 2、熟悉药理学的学习方法。
重点：药理学、药物、药效学、药代学的概念。 难点：药理学的学习方法。
课程介绍
❖ 本课程的教学目的：通过教学实践阐明药理学的 基本知识、基本理论及学科新进展，使学生掌握 药物的药理作用、作用机制及如何发挥其临床疗 效、减少其不良反应。并培养学生科学的思维方 法，提高及开发学生的智力。药理学的任务是为 指导临床合理用药提供理论基础，为评价药物、 新药开发及探索生命现象提供科学资料。
基础医学
药理学
临床医学
第三节 药理学发展简史
大黄导泻
麻黄止喘
常山截疟
发展史
本草学 阶段
近代药理学 阶段
现代药理学 阶段
《神农本草经》 《新修本草》 《本草纲目》
化学纯品 生理学兴起 第一个药理实 验室的建立
人工合成 改造分子结构
分子药理学 临床药理学
第四节 新药开发与研究
❖ 从新化合物的发现到新药成功上市的过程通常被 称为新药研发。
3.用药后 观察患者的病情变化，评估药物的疗效； 根据药物的不良反应，给出护理诊断及护理措施； 完成护理评价，协助评价给药方案； 合理用药的健康教育和心理护理，提高远期疗效。
学习方法和要求
理论联系实际： 理论/实训学习 ❖ 在分析每类药物共性的基础上，要全面掌握主
要药物的作用、作用机制、主要用途、药动学 特性、主要不良反应和禁忌证。 比较鉴别同类的其他药物的特性。
例子
阿司匹林：
作用机制：抑制催化前列腺素合成的环氧酶而影响 前列腺素的合成产生临床疗效。
作用：1、解热作用。2、镇痛作用。3、抗炎作用 。
药理学绪言
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（三）药理学的研究内容 1. 药物效应动力学: 简称药效学，主要研究药物对机体 的作用及其作用机制，以阐明药物防治疾病的规律。 2. 药物代谢动力学: 简称药动学，主要研究机体对药物 处置的动态变化。包括药物在机体内的吸收、分布、代 谢及排泄的过程，特别是血药浓度随时间而变化的规律。
4
（四）药理学的学科任务 1. 阐明药物的作用和作用机制。 2. 研究开发新药新剂型, 发现老药的新用途。 3.为生命科学研究提供重要的研究思路及方法。 4.提高临床用药的安全性, 尽可能减少不良反应的发生, 为临床合理用药提供科学依据。 5.培养创新性人才。
Ⅱ期临床 侧重疗效和安全性，适应证患者 ，小于100例， 选定最佳临床应用方案。
Ⅲ期临床 病人，随机双盲法对照，大于300例，对新药 的安全性、有效性进行全面考察。
Ⅳ期临床 病人，已上市，大于2000例，广泛长期应用 时考察药物的疗效和不良反应。
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~100 设计方案
筛选数百万化合物
临床前药理学
药物依赖性试验
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*必须执行《药物非临床研究质量管量规范》（GLP）
18
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2.临床药理学研究 ：在人体内对药物的有效性、安全性 作出确切的评价。必须执行《药物临床试验质量管理规 范》（GCP）.
Ⅰ期临床 侧重安全性，正常成年自愿者，20-50例，药 物生物利用度实验和人体药物耐受性实验。
临床前毒理学
临床药理学和毒理 学
Pre-clinical
Phase I Phase II
Phase III
1–2产 品
0
Idea
5
10
2015年执业药师考试笔记--药理学
第一章绪言一、基本概念药理学是主要研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律和机制的一门学科。
药物是指能影响机体生理、生化和病理过程，用以防治或诊断疾病的物质。
药物效应动力学（药效学）研究药物对机体的作用及其机制，即在药物的作用下，机体发生器官生理功能及细胞代谢活动的变化规律。
药物代谢动力学（药动学）研究机体对药物的作用，即药物在体内吸收、分布、代谢、排泄及其动态变化的规律。
二、药理学任务阐明：药物在体内的动态变化规律——药动学三、药理学学习方法1.理解、联系2.重点突出3.记忆方法4.适当做题A型题例题1：以下镇痛作用最强的药物是：答案：CA.曲马朵B.吗啡C.芬太尼D.四氢帕马汀E.哌替啶例题2：以下镇痛作用最强的药物是：答案：DA.曲马朵B.吗啡C.芬太尼D.二氢埃托啡E.哌替啶例题3：对厌氧菌有广谱抗菌作用的抗生素是答案：AA.克林霉素B.甲硝唑C.多粘菌素D.利福平E.罗红霉素第二章药物代谢动力学大纲要求：P10第一节药物的体内过程药物吸收及影响因素药物分布及影响因素药物代谢过程、药物代谢的结果、药物代谢酶、细胞色素P450酶诱导剂及抑制剂药物排泄途径、药物排泄的临床意义第二节药物代谢动力学参数血药浓度-时间曲线下面积、峰浓度、达峰时间、半衰期、清除率、生物利用度、表观分布容积、稳态血药浓度及其临床意义第一节药物的体内过程药物在体内的过程：即机体对药物的处置过程一、药物的跨膜转运被动转运（简单扩散、滤过）载体转运（主动转运、异化扩散、膜泡运输）（一）被动转运指药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散转运的过程。
1.主要动力：膜两侧的浓度差。
2.特点：（1）不需要载体（2）不耗能（3）无饱和性（4）药物间无竞争抑制现象（5）膜两侧药物浓度达到平衡时转运停止3.简单扩散的影响因素药物的理化性质；膜的性质、面积和膜两侧浓度差（1）脂溶性，脂溶性越大，药物越易透过膜（2）解离度，解离度越小，药物越易透过膜（一般认为非解离型药物才能跨膜转运）（3）浓度差，膜两侧药物的浓度差越大转运越多（4）药物的分子大小，分子越小，药物越易透过膜4.药物解离度对被动转运的影响常用药物多为弱酸性或弱碱性的化合物，它们在水溶液中仅部分解离，其解离程度的大小取决于药物自身的解离常数pKa和溶液的pH值。
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药理学——第一节绪言
总论
第一节绪言
第二节药效学
第三节药动学
第一节绪言
考纲
一、药理学的任务和内容
（一）药理学的概念：研究药物和机体相互作用的规律和原理的基础学科。
药物机体
药物：用于预防、治疗和诊断疾病的物质；
可来源于植物、动物或矿物；
或人工合成其有效成分；
机体：有机整体；
离体组织器官；
培养的细胞；
病原微生物。
（二）药理学的研究内容：
1.药物效应动力学：简称药效学，主要研究药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制。
2.药物代谢动力学：简称药动学，主要研究机体对药物处置的过程。
包括药物在机体内的吸收、分布、
生物转化（或称代谢）、排泄及血药浓度随时间而变化的规律。
二、新药药理学
新药——我国《药品注册管理办法》规定：
新药指未曾在中国境内上市销售的药品，已生产的药品若改变剂型、改变给药途径、改变制造工艺或增加新的适应症，亦按新药管理。
1.临床前药理研究（以非人体为研究对象）
（1）主要药效学；
（2）一般药理学：对呼吸系统、循环系统、中枢神经系统的影响；
（3）毒理学研究：
急性毒性；
长期毒性；
特殊毒理：致癌、致畸、致突变；
（4）药动学（药代研究）。
2.临床药理研究（以人体为研究对象）：
（1）Ⅰ期临床试验：20～30例健康志愿者进行初步的药理学及人体安全性试验，观察人体对新药的耐受程度和药代动力学。
目的：为制定临床给药方案提供依据。
（2）Ⅱ期临床试验：随机双盲对照试验，病例不少于100例。
目的：观察新药的有效性和安全性，推荐临床给药剂量。
（3）Ⅲ期临床试验：上市前的多中心临床试验，病例不少于300例。
目的：对新药的有效性和安全性进行社会性考察。
（4）Ⅳ期临床试验（售后调研）：上市后监测，长期广泛考察药物的有效性和安全性，发现不良反应。
※新药四期临床试验——各期试验目的？对象？样本数？
一期初步看药理、二三十个健康人；
二期作用初评价、病例至少一百例；
三期批准试生产、病人三百院三家；
四期上市再评价、特殊人群与联合。
狭义的上市后临床再评价：即临床试验Ⅳ期；
广义的上市后临床再评价：贯穿在药品的整个生命过程中，是大规模的人群使用后随时都在进行的评价。
只有到四期临床试验，才可以评价特殊人群用药！。