透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方中胡椒碱体外经皮渗透的影响
不同促透剂对Ex-RAD凝胶体外透皮吸收的影响
不同促透剂对Ex-RAD凝胶体外透皮吸收的影响党学良;赵军;李晰;苏静妹;王庆伟【摘要】目的研究不同透皮吸收促透剂对Ex-RAD凝胶透皮作用的影响.方法采用改良的Franz扩散装置,以体外大鼠腹部皮肤为透皮屏障,0.9％氯化钠溶液为透皮体系接收液,采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法对Ex-RAD进行测定,考察不同透皮促进剂(薄荷醇、氮酮、冰片、麝香酮)对Ex-RAD凝胶的促渗效果,并优选出最佳促渗剂.结果氮酮对Ex-RAD具有较好透皮促进作用,在实验浓度范围内,随氮酮浓度增大,促透效应越强;麝香酮对Ex-RAD的促透作用较弱,随浓度的增加,促透作用基本无变化;薄荷醇在浓度为1％和3％时显示促透作用,但浓度增加到5％时,反而抑制Ex-RAD的皮肤渗透;1％冰片对Ex-RAD有一定的促透作用,随浓度增大,也表现出抑制渗透作用.结论 4种促透剂中,对于药物Ex-RAD凝胶增渗效果最好的促透剂是氮酮,而且5％氮酮效果最佳.【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2016(035)010【总页数】5页(P1050-1054)【关键词】Ex-RAD凝胶;辐射保护剂;氮酮;薄荷醇;冰片;麝香酮;促透剂【作者】党学良;赵军;李晰;苏静妹;王庆伟【作者单位】第四军医大学唐都医院药剂科,西安710032;第四军医大学唐都医院药剂科,西安710032;第四军医大学唐都医院药剂科,西安710032;商洛学院生物制药工程系,商洛726000;第四军医大学唐都医院药剂科,西安710032【正文语种】中文【中图分类】R979.6;R969.1放射性皮肤损伤是临床放射治疗(放疗)过程中最常见的不良反应。
临床主要表现为：皮肤滤泡样黯色红斑，触痛性或鲜色红斑，片状湿性脱皮，皮肤皱褶以外部位的融合的湿性脱皮，凹陷性水肿，甚至发生溃疡，出血坏死[1-2]。
这不仅会影响放疗计划的顺利实施，还严重降低患者的生活质量，给患者带来极大痛苦。
促渗剂对跌打活血涂膜剂经皮渗透的影响
照 品色 谱 相应 的位 置上 ， 相 同颜 色 的斑 点 （ 显 图扫 描 印刷效果不 佳 ， 略 ） 故 。
３ 讨 论
法 ， 平 喘敷贴 散进 行粉 碎 ， 对 结果 收粉 率高 ， 产工 生
艺 合理 可行 ； 采用 薄层 色谱 法对 平 喘敷 贴散 中的 防 风、 炙麻 黄 药材进 行定 性 鉴别 ， 结果 斑 点清 晰 ， 分离
方法： 以双室渗透扩散装置进行体 外渗透实验 ， 采用紫外分 光光度法测定和计 算药物的累积渗透 百分率（ ） 筛选 Ｑ， 促进 剂。结果 ： 在几种典型促渗剂中， 对涂膜剂的促渗作用依次为月桂氮卓酮、 丙二醇、 油酸。月桂氮卓酮 阻碍涂膜 剂中作用 的最佳浓度为体积分数的 ２ 结论 ： ％。 采用紫外分光光度法检测涂膜剂的累计渗透 百分 率， 无需分 离成分 。 跌打活血涂膜 剂中选择体积分数为 ２ ％的月桂氮卓酮为促进剂 ， 可使 涂膜剂 的渗透 率提高。 关键词 跌打活血涂膜剂 ； 促渗剂； 经皮渗透
Ｔ 一 ２ １型分 光 光 度 计 （ 京 通 用 分 析 仪 器 Ｖ １２ 北 厂 ）双 室渗 透扩散池 （ ； 自制 ， Ｆａｚ 相 似 ）超级 与 ｒｎ 槽 ； 恒 温水浴 （ 海市 实验 仪器 厂 ）Ｄ 一 ０Ｂ型集热 式 上 ；Ｆ １１
４２
ｘｉｊ ｎｉ
Ｊ ｍ 。 。 。
荔 蠹 ｃ。Ｍｉ 霉 ｈ 。ｉ ｉ。 ｄ 。 。
２２ 恐 第 期 ｍ年 Ｎ １ ０ ｏ ． １
板上 ， 以三 氯 甲烷 一 甲醇一 浓 氨试 液 （ ０： ０ ） ２ ５： ． ５
较低 ［ 对处 方 中桑 自皮［ 苦杏 仁［ 药材 进行 薄 层 ３ １ ， ４ １ 、 ５ １ 等
粉碎 前应 先用剪 刀或铡 刀切成短 段 。 ３２ 在 生产 工艺 研究 时 ， ． 首先 采用 一般 的粉 碎机粉 碎 ， 收粉 率较低 ， 但 药材残 渣较 多。超微粉 碎机具有
透皮吸收促进剂对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响
透皮吸收促进剂对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响【摘要】目的探讨不同浓度的氮酮、丙三醇、油酸对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响。
方法以离体小鼠皮为透皮屏障，采用改良franz扩散池装置，采用高效液相色谱法同时测定接收池中蒽醌类物质大黄素，大黄酚，大黄素甲醚，大黄酸的含量，计算累积透过量。
结果氮酮、丙三醇和油酸对大黄中蒽醌类物质均有促透作用，其促透作用强弱顺序为：2%氮酮>1%氮酮>4%氮酮>6%氮酮；6%丙三醇>4%丙三醇>2%丙三醇>1%丙三醇；2%油酸>4%油酸>6%油酸>1%油酸。
结论氮酮、丙三醇和油酸对大黄中蒽醌类物质大黄素、大黄酚、大黄甲醚、大黄酸的促透作用具有一定的量效关系。
【关键词】透皮吸收；促进剂；大黄；蒽醌类；有效成分abstract：objectiveto evaluate the effect of azone, propanetriol and oleic acid under different concentrations on transdermal absorption of effective components in anthraquinones from rhubard. methodsa piece of excised abdominal hairless mouse skin was set in a franz-type diffusion cell.penetrations of emodin, rhein, physcion and chrysophanol were detected by hplc and cumulative permeation(q) calculated.resultslaurocapram, propanetriol and oleic acid were found permeation enhancing effect to anthraquinones (emodin, rhein, physcion and chrysophanol) in rhubard. the permeation enhancing effect was 2% oleic acid >4% oleic acid >6%oleic acid >1% oleic acid; 2%laurocapram >1% laurocapram >4% laurocapram >6% laurocapram; 6% propanetriol >4% propanetriol >2% propanetriol >1% propanetriol. conclusionlaurocapram, propanetriol and oleic acid have permeation enhancing effect to anthraquinones (emodin, rhein, physcion and chrysophanol) in rhubard with dose-effect relationship.key words：transdermal absorption;potentiation;rhubard;anthraquinones;effective components大黄具有较强的抗炎、收敛止血等成效，被广泛用于治疗皮肤病、湿疹、丹毒等疾病以及化装品中；临床上多用大黄粉或与其它药物配伍，以醋、植物油等调敷外用。
几种促透剂联合使用对双氯芬酸钠体外经裸小鼠皮肤吸收的影响
几种促透剂联合使用对双氯芬酸钠体外经裸小鼠皮肤吸收的影响作者：沈非沉王晖郭源源陈丽张瑞涛【摘要】目的：研究几种促透剂联合使用对药物体外经皮渗透的影响。
方法：在离体透皮吸收装置上，采用正交试验的设计方法研究不同浓度的氮酮、薄荷醇、冰片联用对双氯芬酸钠在离体裸小鼠背部皮肤上的透皮行为，以累积透过量、渗透速率和滞后时间为药效指标，运用Topsis法评价促透效果。
结果：对双氯芬钠的促透作用，氮酮2%、薄荷醇2%、冰片1%联用促透效果最好，其中以氮酮的促透作用最为明显。
结论：三种促透剂的联合使用能有效促进双氯芬酸钠的透皮吸收，Topsis法可客观、公正地评价促透剂的促透效果并选出最优方案。
【关键词】氮酮薄荷醇冰片双氯芬酸钠透皮吸收Topsis法Effect of Using Several Transdermal Enhancers Together on Absorption of Diclofenac Sodium through Skin on Nude Mice in VitroAbstract Objective: To study the effect of using sevearal transdermal enhancers together on absorption of drugs through skin in vitro. Method:We set up an orthogonal experiment, use diclofenac sodium as drug model, detect the pemeate velocity(P), lag time(Tlag), and transit dose accumulated in 24 hours(Q24) as index of drug action of azone, menthol and camphol using together on skin of back of unde rat on the equipment of percutaneous absorption in vitro, evaluate the contribution of transdermal enhancers by Topsis. Result:Together use of azone 2%,menthol 2% and camphol 1% has the best transdermal enhance effect of the absorption of diclofenac sodium, of which azone has the strongest effect on percutaneous absorption of diclofenac sodium. Conclusion:Using three transdermal enhancers together promotes the percutaneous absorption of diclofenac sodium in vitro effectively. Topsis can evaluate the effect of transdermal enhancers and find the best match objectively.Key words azone; menthol; camphol; diclofenac sodium; percutaneous absorption; Topsis氮酮是目前应用最广泛的透皮吸收促进剂之一，薄荷醇和冰片是近年研究较多的萜类透皮吸收促进剂的代表［1］，薄荷醇和氯酮对双氯芬酸钠的促透作用已有研究［2，3］，但三者联用的促透效果未见文献具体报道。
促渗剂对尼莫地平体外经皮渗透的影响
ｎｍｏ ｉｉｅａ ｒ ｓ ｈ ｋｎ ｉ ｉ ｏ ａ ｅｓｍｐ ｅ ｒ ｐｄａ ｄ ｒ ｌ ｂｅ ｉ ｄｐｎ ｃｏ ｓｔ ｅｓ ｉ ｎｖｔ ｒ ｉ ｌ， ａ ｉ ｎ ｅｉ ｌ．Ｏｌｉ ｃｄ ｉ ｅ ｃ ｃｏ ｓｔ ｎ ａ ｃ ｈ ｅｍｅ ｔｏ ｆ ｒ ａ ｅｃａ ｉ ｓ ｆ ａ ｉｕ ｏ ｅ ｈ ｎ ｅｔｅｐ ｒ ａｉｎ ｏ ｉ
ｅ ｈ ｎ ｉｇ ｅｆｃ ｏ ｈ ｅ ｍｅ ｂ ｌ ｆｎ ｍｏ ｉｉｅ ａ ｄ ｏｅｃ ａ ｉ ｗａ ｓ ｓ ｎｆ ａ ｔ Ｃｏ ｃｕ ｉｎ Ｔ ｅａ ｓ ｙ ｏ ｎ ａ ｃｎ ｆ ｔ ｎ ｔ ｅ ｐ ｒ ａ ｉ ｔ ｏ ｉ ｄ ｐｎ ， ｎ ｌｉ ｃｄ ｓ ｍｏ ｔ ｉ ｉ ｃ ｎ． ｎ ｌ ｓ ｈ ｓａ ｓｆｒ ｅ ｉ ｙ ｇ ｉ ｏ
ｎ ｍｏ ｉ ｉ ｅｔ ｒ ｕ ｈ ｅ ｃ ｓ ｄ ｍｏ ｓ ｋ ｎ ｗａ ｅ ｅ ｍ ｉ ｅ ｙ ＵＶ ｐ ｃ ｒ ｐ ｏ ｏ ｔｙ Ｔｈ ｆｅ ｔｏ ａ ｉ ｕ ｎ ａ ｃ ｒ ｎ ｔ ｅ ｉ ｄ ｐ ｎ ｏ ｇ ｘ ｉ ｕ ｅ ｓ ｉ ｓｄ ｔ ｒ ｎ ｄ ｂ ｈ ｅ ｓ ｅ ｔｏ ｈ ｔ ｍｅ ｒ ． ｅ ｅ ｆ ｃ ｆｖ ｒｏ ｓｅ ｈ ｎ ｅ ｓｏ ｈ ｐ ｒ ａ ｉ ｎ ｏ ｉ ｄ ｐ ｎ ｓ ｓｕ ｉｄ ｗｉ ａ ｚ ｄ ｆｕ ｉ ｎ ｃ ｌ Ｒｅ ｕ ｔ Ａｌ ｋ ｎ ｓ ｏ ｎ ａ ｃ ｒ ｅ ｅ ｔ ｄ ｈ ｓｏ ｖ ｏ ｓｙ ｅ ｍｅ ｔ ｆｎ ｍｏ ｉ ｉ ｅ ｗａ ｔ ｄ ｅ ｔ ｆ ｎ ｉｆ ｓ ｏ ｅ １ ｏ ｈ ． ｓ ｌｓ ｌ ｉ ｄ ｆｅ ｈ ｎ ｅ ｓ ｓ ｌｃ ｅ ａ ｂ ｉ ｕ ｌ
促进剂对跌打活血涂膜剂经皮渗透的影响
ａ ｏ ｅ ｗ ｓｕ ｅ ｓ ａ ｎ ａ ｃ ｒ ｔ ｅ ｐ ｒ ｅ ｔ ｎ ｒ ｔ ｆ ｅ ａ ｕ ｘ ｅ ｆ ｍ ｒ ｍ ｅ ｐ ｏ ｕ ｔ ａ ｎ ａ ｃ ｄ ｚ ｎ ａ ｓ ｄ ａ ｌ ｅ ｈ ｎ ｅ 。ｈ ｅ ｌ ｍ ａｉ ａｅ ｏ ｄ ｈ ｏ ｕ ｌ ｆｏ ｔ ｒ ｄ ｃ ｓ ｅ ｈ ｎ ｅ ． ｏ Ｄｉ ｉ ｈ ｗ
卓 酮 为 促 进 剂 ， 使涂 膜 剂 的渗 透 率 提 高 可
【 关键词 】 跌打活血涂膜剂 ； 促进剂 ； 经皮 渗透
Ｅ ｅ ｔ ｆ ｎ ａ ｃ ｒ ｎ ｔｅＤｉ ａ ｕ ｘ ｅ ｆｍ ｒ ｎｄ ｒ ｌｔｅ ａ ｅ ｔ ｙ ｔ ｆ ｃ ｏ ｈ ｎ ｅｓ ｏ ｅ ｈ ｏ ｕ ｌ ｔ ｓ ｅ ｍａ ｒ ｐ ｕｉ ｓｓｅ ｅ ｈ ｄ ｉ ａ ｈ ｃ ｍ Ｔ Ｎ ｕ－ ， Ｉ ｈ ｎ Ｉ Ｒ ｉｉ Ｌ Ｕ Ｃ ｕ — Ａ ｊ ｅ
Ｆｏ ｃｓ ｒｅ Ｘ ｔ Ｗｕ ｕ ｑ ３０ １ ｌ ｍｕ ｉ８ ０９ Ｃｈ ｎ ｉａ
【 ｂｔａｔ ０ｂｅｔ ｅ Ｔ ｅｅｏ ｆｍｅ ｏ ｏ ｅｓｒ ｇｔｅ ｐｒ ｅｔ ｎ ｏ ｉ ａｕｘｅ ｆｍ Ａ ｓ ｃ】 ｒ ｊｃｉ ｏ Ｄ ｖｌ ｏ ｔ ｄ ｆ ｍ ａｕｉ ｈ ｅｍ ａ ｏ ｆＤｅ ｈ ｏｕ ｌ ｖ ｐ ｈ ｒ ｎ ｉ ｄ ｉ
免 胃肠道破坏 ， 降低药物毒性和刺激性 等优点 。跌打活 血涂 膜剂为外 科外用剂 型 ， 主要 由大黄 、 三七 、 子、 药等 中药 栀 没 组成 ， 具有清热解毒 、 活血 化瘀 、 消肿止痛之功 效。临床主要 由于治疗非骨 折性 软组 织损 伤 ， 痛效果 好 ， 愈 时 间短。 镇 治 为探讨 药物作用机制 ， 一步提 高药 物治疗效 果 ， 进 为跌 打活
透皮促渗剂对黄芩总黄酮凝胶膏剂成分体外经皮渗透的影响
１ ． Ａｆ ｉｌ ｆ ｉ ａ ｔ ｅ ｄ Ｈｏ ｓ ｐ ｉ ｔ ａ ｌ ｏ ｆ Ｎａ ｎ ｊ ｉ ｎ ｇ Ｕｎ ｉ ｖ ｅ ｒ ｓ ｉ ｔ ｙ ｏ ｆ Ｃ ｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ｉ ｎ ｅ ， Ｎａ ｎ ｊ ｉ ｎ ｇ ２ １ ０ ０ ２ ９ ， Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ
焉 Ｃ ｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ Ｔ ｒ ａ ｄ ｉ ｔ ｉ ｏ ｎ ａ ｌ ａ ｎ ｄ Ｈ ｅ ｒ ｂ ａ ｌ Ｄ ｒ ｕ ｇ ｓ第４ ６ 鲞 第１ ８ 朔 ２ ０ １ ５ 年 ９月
・ ２ ７ ０ ３・
透皮促渗剂对 黄芩总黄酮凝胶 膏剂成分体外经皮渗透 的影响
刘志辉 ，李俊生 ，郑 啸 ，刘 欢。 ，王丽灵 ，陈 慧 ，姜誉弘 。
凝胶膏剂 中总黄酮及其 中 ６种活性 黄酮类 成分的经皮渗透动力学参数 ， ３ ％Ａ Ｚ＋５ ％Ｐ Ｇ构成 的二元复合促渗剂用于黄芩总黄 酮凝胶 膏剂促渗 效果最佳 。 关键词 ：黄芩 总黄酮 ；凝胶 膏剂；经皮渗透 性；黄芩苷；黄芩素 ；促渗剂
中图分类号 ：Ｒ ２ ８ ３ ． ６ 文献标志码 ：Ａ 文章编号 ：０ ２ ５ ３． ２ ６ ７ ０ （ ２ ０ １ ５ ） １ ８． ２ ７ ０ ３． ０ ９
ｏ ｆ ｏ ｐ ｔ ｉ ｍａ ｌ ｐ ｅ ｎ ｅ ｔ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｅ ｎ ｈ ｎｃ ａ ｅ ｒ ｓ ．Ｍ ｅ ｔ ｈ ｏ ｄ ｓ ／ ｎ ｖ ｉ ｔ ｒ ｏ ｄ ｉ ｆ ｆ ｕ ｓ ｉ ｏ ｎ ｃ ｅ ｌ ｌ ｍｅ ｔ ｈ ｏ ｄ ｗａ ｓ ｕ ｓ ｅ ｄ ｔ ｏ ｅ ｖ ａ ｌ ｕ ａ ｔ ｅ ｈｅ ｔ ｃ ｈ ａ ｎ ｇ ｅ ｓ ｏ ｆ ｈｅ ｔ ｔ ｒ ｎｓ ａ ｄ ｅ ｒ ｍａ ｌ
汉黄芩素 、千层纸素 Ａ 苷及木蝴蝶素 ）体外经皮渗透 的影 响，为筛选最佳 的促渗剂 提供 实验 依据 。方 法 剂与二元复合促渗剂对体外经皮渗透参数 的影响。结果
促透剂对青藤碱凝胶剂经皮渗透作用的研究
促逐剂
回归方程
Ｙ
Ｋ
ＭＴ ｌ％
Ｑ＝９７ １＋６０．３５ｔ
０．９８２３
６０ ３５＋＋
３％
Ｑ＝５２．６＋１ ０４．９ｔ
０．９９２９
ｌ ０４ ９＋＋
５０ＡＩ
Ｑ＝６９．７＋１１８．９ｔ
０．９９７３
１１８ ９＋４
ＡＺ ｌ％
Ｑ＝７４．５＋７５，０５ｔ
０ ９９６５
２％
Ｑ＝６１９．５＋１４９．２ｔ
０．９９２３
１４９ ２＋＋
２％
８６５±１２５
】２２６±２２５ 】６０１ ４－２８７ 】８２９±３６９
３％
１６４４－６４
３８０４－１２９
５０６±５９
６１２±６３
５％
叭 ｌ％
０４±３８ １ １４土５２
２２３＋３３ ２３９＋＿５７
３２０±１１２ ３３２±３５
４３４＂４－４９
４２４±７７
５％
１似
５％ＭＴ＋２％ＡＺ
１ ３６士１９ ２２３±８０ ８２４±１２３
２。
健透剂
ｍ １％
表 ！ｉ至囹堡垩型堕壁熊型堕墨积渗透量（ｎ＝４）
累积渗透量／“ｇ·ｃｍ。２
４ｈ
２１２±１ ８
３０５９±２５
４９５±１０６
７３０±９６
９０４±２０６
５％
旭 圹％
３（１７±７６
５１８±４３ ３９６±９５
８２９±２０４ ５２５±６２
１０１５±３６ ６９３±ｉ２５
２４９４．９９ ３１６±６３ １３４５４－２４６
４１２±６５ ５２４＋４３ １７２４±３５９
５５６±２４８ ７７９±３３ ２００３＿．＋４８２
５％ＭＴ＋１０％０Ａ
不同透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的实验研究
不同透 皮吸 收促进剂对扑热息 痛体 外经皮透过性 影 响 的 实验 研 究
王 刚 张 莉 李 丽 陈 莉 齐 刚 （ 武警 医 学院 ： 保 处 ； 教 药剂 学教 研 室 ， 天津 ３ １ ０ ￣）
【 摘 要 】 目的 研究 透皮 吸收促进剂对扑热息痛体外经皮渗透 的影响 。方 法 采用 Ｆ ｎ 扩散池 ， 离体大 鼠皮肤进 ｒｚ ａ 用
２ ６ ａ ｄ４． ６ ｔ ｓ Ｂ ｔ ｅ Ｓ ， ｄｕ ｌ ａ ｔ ｏ ｏ ｆ ｃｅ ｔ ｏ ｌｉ ｃ ｄ ｄ ｃ ｅ ｓｄ ｓ ｇ ｔ ＣＯ ｄｌ ｌ Ｏｌｉ ａ ｉ ｓｔｅ ｍｏ ｔｐ ｗ ｒ ｌ ． ９， １ ｍｅ ． ｕ Ｃ ／ ｎ ｉ ｈ ｔ ｍｅ ｉｌ ｒ ｔ ｎ ｃ ｉ ｉｎ ｆ ｅｃ ａ ｉ ｅ ｒａ ｅ ｈ ｈｌ Ｔｐ ｉ ｉ ｅ ｓ ｏ ｙ． ｌ ｌ ｌ ｌ ｔ ￣Ｏ Ｓ ｅｃ ｃ ｄ ｉ ｈ ｓ ｏ ｅｆ ｕ
ｐ ｏ ｅ ｒ ｎ ｉｕ ｉｎ ｃ ｌ ， ｅｃ ｔｎ ｏ ｓａ ｓ ｒｔ ｎ ｏ ａａ ｅａ ｌａ ｄ ｉ ｎ ａ ｃ ｒ ｗ ｓ ｅ ｐ ｒ ｎｅ ｒ ｗ ｈ ｅ ｃｓ ｄ ｒｔＳｓ ｉ ． ｓ ｌ ｒｖ ｄ Ｆ ａ ｚ ｄｆ ｓ ｅｌ ｐ ｒ ｕａ ｅ ｕ ｂ ０ｐ ｉ ｆｐ ｒｃ ｔ ｏ ｓ ｏ ｍｏ ｎ ｓ ｅ ｈ ｅｓ ａ ｘ ｅｉ ｔ ｎ ｍｅ ｔ ｔ ｏ ， ｘ ｉ ａ ｋ ｎ Ｒｅ ｕ ｔ ｄ ｈ ｅ ｓ Ｕｒａ ｐ ｐ ｒ ｎ ｉ ａ ｏｌ， ｄ ｏｅｃ ａ ｉ ｕ ｅ ｓｅ ｈ ｃ ｒ ， ｃ ｅ ｓ ｄ ｔｅ ｐ ｒ ｃ ｔｍｏ ｐ ｒ ｕａ ｅ ｕ ｔ ｄ ｅ ， ｐ ｍｉｔ ｌ ｚ ｉ ａ ｌｌ ｃ ｅ ｅ ｏ， ｅｎ ｄ， ｓ ｄ ａ ｎ ａ ｅｓ ｉ ｒａ ｅ ａ ａ ｅａ ｌ ｅｅ ｔ ｏ ｓ ｓ ｙ—ｓ ｔ ｆ ｘ ｓ１ ６ ， ． ２ ４ ５ ， ｎ ｎ ｈ ｎ ａ ｅ ｔ ｅｌ ｅ ． １ ３ ５ ， ． ３ ａ ｕ ｎ ４．９ ｔ ａ ｄ １ ８ ｉ ｓｔａ ｆｔｅ ｃ ｎｒ１ Ｔ ｘ ｌ ｎ ｔｅ ｅ ｈ ｎ ｅ ｎ ｃ ａ ｉｍ ｆｔｅ ｅ ａ ｃ ｒ ｓ ｄ ｔｅ ｄｆ ｓ ｎ ａ ｄ ｐ ｒ ｔ ｎ ｃ ｅ ｃｅ ｔ ｆｒ ｍｅ ｔｏ ｏ ｔ ． ｏ ｅ ｐａ ｎ ａ ｃ ｍｅ ｔｍｅ ｈ ｎｓ ｏ ｎ ｎ ｅｓ ｕ ｅ ， ｉ ｕ ｉ ａｔ ｉ ｏ ｆ ｉｎ ｏ ｈ ｈ ｏ ｉ ｈ ｈ ｈ ｈ ｏ ｎ ｉｏ ｉ ｓ
促渗剂对青蒿琥酯贴剂体外经皮吸收的影响
促渗剂对青蒿琥酯贴剂体外经皮吸收的影响作者：邱琳,王乃婕,杜丰,梁秉文,叶祖光【摘要】目的考察几种促渗剂对青蒿琥酯体外经皮吸收的影响,为青蒿琥酯贴剂的开发提供参考。
方法采用TK-6A型透皮扩散仪,以SD大鼠腹部皮肤为透皮屏障,测定含有不同浓度促渗剂的青蒿琥酯贴剂的累计透过量和经皮渗透速率。
结果各促渗剂对青蒿琥酯促渗作用大小依次为：油酸(OA)＞N-甲基吡咯烷酮(NMP)＞丙二醇(PG)＞氮酮(Azone)＞己二酸二异丙酯(IPA)。
NMP和OA的促渗作用呈浓度依赖性,IPA和PG的促渗效果不随浓度的升高而增强,处方中高浓度的IPA 和PG反而会抑制青蒿琥酯的透皮吸收。
结论 10%OA对青蒿琥酯的促渗作用最显著。
【关键词】青蒿琥酯；贴剂；经皮吸收；促渗剂；大鼠Abstract：Objective To investigate the effect of penetration enhancers on the percutaneous absorption of artesunate, and provide a reference for the development of artesunate transdermal delivery systems. Methods Penetration enhancers (in different concentrations) were incorporated into a 25% w/w artesunate matrix patch formulation. Modified Franz diffusion chambers and SD rat abdominal skin were used for invitro skin permeation studies, the transdermal flux and permeation rate of artesunate in vitro were determined by HPLC. Result The enhancing effectiveness of the enhancers decreased in the order：OA＞NMP＞PG＞Azone＞IPA. Skin permeation was significantly enhanced by increasing the loading concentration of OA or NMP, larger IPA amount (8%) or PG amount (20%) could inhibit the permeation of artesunate. Conclusion Oleic acid was found to be the most efficient enhancer for artesunate, 10% is the most effective concentration.Key words：artesunate；transdermal delivery system；percutaneous absorption；penetration enhancers；rat青蒿琥酯(Artesunate)为常用的抗疟药,在临床上对抢救和治疗脑型疟和恶性疟等疗效显著,目前研究还发现其具有平喘、治疗弓形虫病、抗肿瘤、免疫调节等作用。
不同渗透促进剂对双氯芬酸钠凝胶的透皮作用
摘 要 ：目的 研 究 月 桂 氮革 酮、薄荷油 、冰片 、桉油和松 节油 等 ５ 渗 透 促进 剂 促 双氯 芬 酸 钠凝 胶 透 皮 ห้องสมุดไป่ตู้作 用 。 种
方 法 采用改 良Ｆ ａ ｚ扩 散池 ，用 离体 家兔 皮肤 为透 皮 屏 障 ，紫 外分 光光 度法 测 定 累积透 皮 量 。结果 ５种渗 透促 ｒｎ
进 剂 均有 促进 双氯 芬 酸钠 凝胶 经 皮渗 透 的作 用 ，增 渗倍 数 分 别 为 １ ２ ．０，１９ ， １８ ．８ ．２，１９ ． ７和 ３ ６ 。结 论 ．３ 薄荷
油 、 冰片 、桉 油 、松 节 油 透 皮 促 渗 作 用 好于 月 桂 氮 革 酮 ，松 节 油 的促 渗 作 用 尤 为 显 著 。
渗透促进剂对粉防己碱透皮吸收的影响
。 。
以 小鼠
:
不 同促
:
,
。
[ 中图 分类号 ]
R 94
[ 文献标识 码 ]
。
B
[ 文彰 扁 号]
。
10 0 4 5 9 7 X
一
( 20 16 ) 16 000 8 0 1
一
一
粉 防 己 碱又 称汉 防 己 甲素
2 17
,
汉防己碱
。 。
无色 针状 结 晶
。
熔点
、
随 着 乙 醇 浓 度 的增 加
HPLC
.
加入 住s
分析
.
,
按 标 准 曲线制 备法 测总 生 物碱 含 量
,
L m
的 甲醇
。
,
取 10
o
L
供
水+ 2
5%
二 甲基 亚 飒
2 53 8 67
.
水巧 % 二 甲 基亚 飒 水 巧% 氮 酮
,
8 13 7 48
.
1 2 3
精 密度
h
,
3 07 117
.
2 1 4 2 品 每 日测 定 5 次
3d
,
取
2
,
的样 品 溶 液
. .
,
按 标 准 曲线方 法 处 理
. .
每 个样
,
计 算 日内 R SD 为 0 9 % 一 1 0 5 %
1
。
连 续测 定
水巧 % 二 甲基 亚 飒 巧 % 氮 酮 + l 二醇
O% 丙
4 55 8 1 5
计 算 日间 R S D 为
。
.
2 % 一 1 2 1 9 %
促进剂对风湿痹痛方中新乌头碱体外经皮吸收的影响
促进剂对风湿痹痛方中新乌头碱体外经皮吸收的影响荆蕴杰;张文品【期刊名称】《中成药》【年(卷),期】2013(035)006【摘要】目的研究不同透皮促渗剂对风湿痹痛方中的主要成分新乌头碱的透皮吸收影响,筛选有效的促进剂.方法采用改良Franz扩散池,以离体大鼠腹部皮肤作为渗透屏障,用HPLC法测定样品中新乌头碱的质量浓度,以稳态流量(.J8)、累积透过量(Q12)、滞后时间(tlag)及增渗比(ER)为指标考察渗透促进剂对风湿痹痛方中指标成分新乌头碱的影响.结果与空白组相比质量分数均为3％的薄荷醇、丙二醇联用作为风湿痹痛方的促透剂时,新乌头碱的的稳态通透速率显著性增加(P＜0.01),时滞显著性缩短(P＜0.01),累积透过量显著地增加(P＜0.05),增渗比最高,为3.32倍.结论质量分数为3％薄荷醇和质量分数为3％的丙二醇联用能促进新乌头碱的体外透皮吸收,可作为本复方的透皮促进剂.【总页数】3页(P1322-1324)【作者】荆蕴杰;张文品【作者单位】辽宁中医药大学附属第四医院,辽宁沈阳110101;辽宁中医药大学附属第四医院,辽宁沈阳110101【正文语种】中文【中图分类】R969.1【相关文献】1.透皮吸收促进剂对消痛灵巴布剂中延胡索乙素经皮吸收量的影响 [J], 徐瑾2.不同透皮促进剂对氯胺酮经皮吸收的促进作用 [J], 王刚;李文成;马仁强;李智明;钟瑜3.渗透促进剂对川乌总生物碱和新乌头碱透皮吸收的影响 [J], 李文兰;王艳萍;季宇彬;赵培;范玉奇4.经皮吸收促进剂对左旋18-甲基炔诺酮穿透离体大鼠皮肤的影响(英文) [J], 孙国庆;平其能;刘国杰5.祛风湿中药对大鼠佐剂性关节炎的影响--祛风湿止痹痛药与舒筋活络药 [J], 张小丽;陈瑞明;张涛;李芳;范引科因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方中胡椒碱体外经皮渗透的影响
。 Ｖｉ 都是 ６． ２ｍ ｌ 时 间 为 横 坐 标， 进行 以单位面积累 计 渗 透 量 为 纵 坐 标 ， 回归 ， 所得直线的斜率为稳态透皮速率 Ｊ（ ， ｍ－２ ·ｈ－１ ） ｇ·ｃ μ 增渗倍数 Ｅ Ｒ＝Ｊ促 渗 剂 组／ Ｊ空 白 组 。 分别考察了氮酮 用透皮促渗剂预处理过离体小 鼠 皮 肤 ， （ ） ， 甲基吡咯烷酮（ ，ＮＭＰ） ，丙 ａ ｚ ｏ ｎ ｅ Ｎ Ｎ ｍ ｅ ｔ ｈ ｌ ｒ ｒ ｏ ｌ ｉ ｄ ｏ ｎ ｅ ｙ ｐ ｙ 二醇 （ ， ， 油酸（ ，ＯＡ） ， 薄荷油 ｒ ｏ ｌ ｅ ｎ ｅｇ ｌ ｃ ｏ ｌ Ｐ Ｇ） ｏ ｌ ｅ ｉ ｃａ ｃ ｉ ｄ ｐ ｐ ｙ ｙ （ ， 以 及 氮 酮 与 ＮＭＰ、 油 酸、 薄 荷 油、 丙二 Ｐ Ｏ） ｅ ｅ ｒ ｍ ｉ ｎ ｔｏ ｉ ｌ ｐ ｐ ｐ 醇按 １∶１ 配制的复合促透剂对胡椒 碱 体 外 透 皮 行 为 的 影 响 （ 表 １、 ） 。 ２
ｎ＝１
Ｃｎ× Ｖ０ ＋ Σ （ Ｃ Ｖｉ） ｉ× ｉ＝１ Ｑ＝ Ａ
图 １ 胡椒碱含量测定 Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ 色谱图
标准液 ； 样品溶液 Ａ： Ｂ：
Ｃ ｉ 次取样 时 接 受 液 的 浓 度 ， 其中 ， ｎ 和Ｃ ｉ 为第ｎ 次和第 Ｖ０ 为扩散池体 积 ， Ｖｉ 为 第ｉ 次 取 样 的 体 积 ， Ｑ 为单位面积累
２ 计透过量 ， ） 。本 实 验 中， Ａ 为皮肤透过面积（ ４． １ ３ｃ ｍ Ｖ０ 和
２． １． ７ 干扰实验 按处方量比例称 取 除 毕 拔 和 胡 椒 外 各 味 药， 按 ２． 用胡椒碱的 ２ 实验方法取 ２ｈ 时间点的透皮接受液 ， 色谱条件检测 ， 结果表明胡椒碱的含量 测 定 不 受 其 他 成 分 干 扰。 ２． ２ 体外透皮吸收实验 过６ ２． ２． １ 实验样 品 的 制 备 将 双 乌 跌 打 损 伤 药 材 粉 碎 ， 号筛备用 。 依处方量称取各味药粉 ， 按等量递增法混匀 ， 以１ ∶２ 比例加入去离子水制备成混悬液 。
促渗剂对辣椒碱经皮渗透的影响
促渗剂对辣椒碱经皮渗透的影响
张鹏威;张莉;徐贵华;苏文琴;刘明生
【期刊名称】《海南医学院学报》
【年(卷),期】2010(016)008
【摘要】目的:考察7种包括萜类、氮酮和尿素等促渗剂对辣椒碱体外经皮渗透的影响.方法:用改良的Franz扩散池,在离体透皮试验装置上,用高效液相色谱法测定辣椒碱含量并计算经皮累积透过量和稳态渗透速率,观察辣椒碱经不同促渗剂处理过的大鼠腹部皮肤的渗透性.结果:萜类和氮酮对辣椒碱经皮吸收均有促渗作用,其中樟脑的增渗比最大,达4.18;1%氮酮分剐用50%丙二醇和50%乙醇作溶剂,其增渗比分别为1.06和2.03.而尿素对辣椒碱经皮渗透有阻滞作用.结论:促渗剂的选择要综合考虑促渗效果、促渗剂气味和理化特性、剂型等因素.
【总页数】4页(P964-966,970)
【作者】张鹏威;张莉;徐贵华;苏文琴;刘明生
【作者单位】海南医学院药学院,海南,海口,571101;武警医学院药剂教研室,天津,300162;罗田万密斋医院药剂科,湖北,罗田,436600;海南医学院药学院,海南,海口,571101;海南医学院药学院,海南,海口,571101
【正文语种】中文
【中图分类】R282.71
【相关文献】
1.促渗剂对跌打活血涂膜剂经皮渗透的影响 [J], 田英;席秋红;柳春兴
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3.促渗剂对尼莫地平体外经皮渗透的影响 [J], 杨莉;葛亚彬;赵志刚
4.不同基质及促渗剂对氢溴酸高乌甲素凝胶经皮渗透的影响 [J], 李新平;钟韵伟;吴争;高建青
5.促渗剂对痛宁凝胶在体经皮渗透性的影响 [J], 刘志东;尹忠鹏;庞晓晨;张倩;萧伟因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
不同促透剂对槲皮素经皮渗透特性的影响
不同促透剂对槲皮素经皮渗透特性的影响陈晓;陈莉;张岭;张莉【期刊名称】《中国急救复苏与灾害医学杂志》【年(卷),期】2015(000)010【摘要】Objective To improve the absorption of querceti by screening several transdermal enhancers. Methods Modified Franz diffusion apparatus was used to determine the solutions of receiver by RP-HPLC. Residence time method was used to acquire the correlation coefficient of percutaneous absorption. The transdermal absorption effect of different concentration carbamideprop, ylene glycol and azone on querceti in vitro were also reviewed. Results A significant difference was seen when the different transdermal enhancers were used. The enhancement ratio of oleum menthae was 2.01. Conclusion Propylene glycol and glycerin demonstrate some effect to transdermal permeation of querceti. It reflects the strongest transdermal permeation effect with a combination of propylene glycol combinated and carbamide.%目的：研究加入不同促透剂对槲皮素经皮渗透特性的影响。
不同促渗剂对雷公藤红素醇质体体外透皮吸收的研究
不同促渗剂对雷公藤红素醇质体体外透皮吸收的研究吴军;刘荻;马卓【摘要】以离体小鼠皮肤为屏障，采用 TP2A 型智能透皮试验仪进行体外透皮试验，用 HPLC 法测定不同促渗剂对雷公藤红素醇质体的累积渗透量和渗透速率的影响。
研究发现，不同促渗剂对雷公藤红素醇质体的累积渗透量和渗透速率的影响大小依次为：丙二醇＞氮酮＞甘油＞薄荷脑，而15％丙二醇的促渗效果最佳，可以作为雷公藤红素醇质体的最佳促渗剂。
%The paper studied the effects of several kinds of penetration enhancers on percutaneous absorp-tion of Celastrol ethosomes in vitro.TP2A-type intelligent transdermal test instrument was adopted as the apparatus for in vitro mouse skin permeation.The cumulative permeation quantity and penetration rate of different penetration enhancers on Celastrol ethosomes waere determined by HPLC.Results shuggest tha the ordering of the effects of penetration enhancers was propylene glycol > azone > glycerol > menthol. The effect of 15% propylene glycol was the most influencing enhancer.The conclusion can be arrived at that 15% propylene glycol can be the best penetration enhancers for Celastrol ethosomes.【期刊名称】《湖北工业大学学报》【年(卷),期】2015(000)005【总页数】4页(P8-11)【关键词】雷公藤红素;醇质体;促渗剂;透皮吸收【作者】吴军;刘荻;马卓【作者单位】湖北工业大学轻工学部，湖北武汉 430068;湖北工业大学轻工学部，湖北武汉 430068;湖北工业大学轻工学部，湖北武汉 430068【正文语种】中文【中图分类】R945雷公藤是一味常用中药材，具有杀虫止血、舒筋活血、祛风通络、清热解毒、消肿止痛等功效［1］。
促渗剂对双氯灭痛透皮吸收的影响
促渗剂对双氯灭痛透皮吸收的影响
傅风华;李治淮;李晓红;刘在贵
【期刊名称】《中国药业》
【年(卷),期】1996(000)011
【摘要】以透皮吸收模型观察了二甲亚砜、1,2-丙二醇及氮酮对搽剂中双氯灭痛透皮吸收的影响。
结果表明,1,2-丙二醇或氮酮对双氯灭痛透皮吸收均有促进作用,以氮酮对双氯灭痛的透皮吸收促进作用最强,1,2-丙二醇与氮酮对双氯灭痛透皮吸收无协同作用。
【总页数】1页(P23-23)
【作者】傅风华;李治淮;李晓红;刘在贵
【作者单位】滨州医学院;滨州医学院
【正文语种】中文
【中图分类】R94
【相关文献】
1.不同促渗剂对蒿甲醚软膏体外透皮吸收的影响 [J], 王敏;董雪荣;李静;阮佳琦;高琳惠;屠李婵;于小红
2.透皮吸收促渗剂的研究现状及金黄膏透皮机制的研究进展 [J], 白振丽;陈宝元;王红;常文萍;关靖
3.混合透皮促渗剂对阿斯匹林凝胶剂透皮吸收作用的影响 [J], 杨唐玉;易以木
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5.不同促渗剂对右旋酮洛芬氨丁三醇水凝胶贴剂透皮吸收的影响 [J], 陈永顺;杨金霞;王启斌
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透皮吸收促进剂对青龙贴中麻黄生物碱透皮吸收的影响
透皮吸收促进剂对青龙贴中麻黄生物碱透皮吸收的影响
张奇;邓英杰;刘令勉
【期刊名称】《中国中药杂志》
【年(卷),期】2000(25)3
【摘要】目的 :将临床有效治疗哮喘的小青龙汤剂型改革制成贴片制剂———青龙贴。
方法 :采用添加透皮吸收促进剂促进中药有效成分吸收。
利用青龙贴的体外释放和皮肤透过实验确定皮肤为药物迁移的限速屏障。
对月桂氮酮、丙二醇、冰片、薄荷油 4种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察。
结果 :月桂氮酮和丙二醇合用促进效果最优 ,并由实验确定两者最佳促进效果时的浓度。
结论 :透皮促进剂对中药透皮同样有促进作用。
【总页数】3页(P154-156)
【关键词】中药透皮吸收;透皮促进剂;青龙贴;小青龙汤
【作者】张奇;邓英杰;刘令勉
【作者单位】沈阳药科大学;黑龙江中医药大学
【正文语种】中文
【中图分类】R283.69;R286.43
【相关文献】
1.优选复方穿蛭透皮贴中透皮吸收促进剂 [J], 王新成;王丽娜;曹志友;王冬梅
2.对《月桂氮酮及其混合透皮促进剂对苯佐卡因透皮吸收的影响》－文透皮促进剂最佳浓度的商榷 [J], 李枝端
3.不同生物碱透皮吸收促进剂对芍药苷透皮吸收的影响 [J], 李芸;魏舒畅;刘永琦;闫治攀;颜春鲁;张九妹;侯桃霞
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5.不同透皮促进剂对复方麻黄贴剂中麻黄碱透皮吸收的影响 [J], 潘林梅;沈静;郭立玮
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Ｃｎ× Ｖ０ ＋ Σ （ Ｃ Ｖｉ） ｉ× ｉ＝１ Ｑ＝ Ａ
图 １ 胡椒碱含量测定 Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ 色谱图
标准液 ； 样品溶液 Ａ： Ｂ：
Ｃ ｉ 次取样 时 接 受 液 的 浓 度 ， 其中 ， ｎ 和Ｃ ｉ 为第ｎ 次和第 Ｖ０ 为扩散池体 积 ， Ｖｉ 为 第ｉ 次 取 样 的 体 积 ， Ｑ 为单位面积累
５ ２． ２． ３ 透 皮 装 置 及 计 算 方 法 ４ 将处理好的小鼠腹部皮 ［ ］
肤固定在垂直扩散池的上下两个半 池 之 间 ， 角质层面向供给 池， 供给池加上 ４ｇ 实验样品 ， 接 收 池 加 入 ６． ２ｍ ｌ的 ３ ０％ 乙 醇生 理 盐 水 ， 水浴温度（ 磁力搅拌子搅拌速度 ３ ２±０． ５） ℃， ／ ， 分别于 ０． 每次吸取 ３ ０ ０ｒ ｍ ｉ ｎ ５、 １、 ２、 ４、 ６、 ８、 １ ０、 １ ２ｈ 取 样 ， ， 并补充等量的接收液 。 接收液需 预 先 超 声 除 接收液 ６． ２ｍ ｌ 气， 并３ 续滤液 ２℃ 水浴预热 。 将样品 用 ０． ４ ５μ ｍ 滤 膜 滤 过， 在１ ２ｈ 内按 ２． １． ２ 项下条 件 测 定 浓 度 。 按 下 式 计 算 药 物 单 位面积的累计透过量 ：
： ／ Ｄ Ｏ Ｉ １ ０． ３ ７ ２ ４ Ｓ Ｐ． Ｊ ． １ ０ ０ ８． ２ ０ ０ ９． ０ ０ ４ ５ ４
·短篇论著·
透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方中胡椒碱体外经皮渗透的影响
Ｅ ｆ ｆ ｅ ｃ ｔ ｓｏ ｆ ｅ ｎ ｅ ｔ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎｅ ｎ ｈ ａ ｎ ｃ ｅ ｒ ｓ ｏ ｎｐ ｅ ｒ ｃ ｕ ｔ ａ ｎ ｅ ｏ ｕ ｓ ｅ ｒ ｍ ｅ ａ ｂ ｉ ｌ ｉ ｔ ｆ ｉ ｅ ｒ ｉ ｎ ｅ ｉ ｎＳ ｈ ｕ ａ ｎ ｗ ｕｆ ｒ ａ ｃ ｔ ｕ ｒ ｅｐ ｒ ｅ ｓ ｃ ｒ ｉ ｔ ｉ ｏ ｎ ｉ ｎ ｇ ｐ ｐ ｙｏ ｐ ｐ ｐ
２ 计透过量 ， ） 。本 实 验 中， Ａ 为皮肤透过面积（ ４． １ ３ｃ ｍ Ｖ０ 和
２． １． ７ 干扰实验 按处方量比例称 取 除 毕 拔 和 胡 椒 外 各 味 药， 按 ２． 用胡椒碱的 ２ 实验方法取 ２ｈ 时间点的透皮接受液 ， 色谱条件检测 ， 结果表明胡椒碱的含量 测 定 不 受 其 他 成 分 干 扰。 ２． ２ 体外透皮吸收实验 过６ ２． ２． １ 实验样 品 的 制 备 将 双 乌 跌 打 损 伤 药 材 粉 碎 ， 号筛备用 。 依处方量称取各味药粉 ， 按等量递增法混匀 ， 以１ ∶２ 比例加入去离子水制备成混悬液 。
·４ ５ ４·
第二军医大学学报 ２ ０ ０ ９ 年 ４ 月第 ３ ０ 卷第 ４ 期
／ ／ ｈ ｔ ｔ ｗｗｗ ． ａ ｓ ｍｍ ｕ． ｃ ｎ ｐ： ｊ
， Ａ ｃ ａ ｄ ｅ ｍ ｉ ｃＪ ｏ ｕ ｒ ｎ ａ ｌ ｏ ｆＳ ｅ ｃ ｏ ｎ ｄＭ ｉ ｌ ｉ ｔ ａ ｒ ｅ ｄ ｉ ｃ ａ ｌＵ ｎ ｉ ｖ ｅ ｒ ｓ ｉ ｔ Ａ ｒ ． ２ ０ ０ ９， Ｖ ｏ ｌ ． ３ ０， Ｎ ｏ ． ４ ｙＭ ｙ ｐ
［ 收稿日期 ］ 接受日期 ］ ０ ０ ８ １ １ ０ ５ ［ ０ ０ ９ ０ ２ ０ ７ ２ ２ ［ 作者简介 ］ 硕士 ． ： Ｅ ｍ ａ ｉ ｌ ６ ３． ｃ ｏ ｍ ｓ １ ５ ８ １ ５＠１ 顾圣莹 ， ｇ ｙ
通讯作者 （ ） ： ： Ｃ ｏ ｒ ｒ ｅ ｓ ｏ ｎ ｄ ｉ ｎ ｕ ｔ ｈ ｏ ｒ ． Ｔ ｅ ｌ ０ ２ １ ８ １ ８ ７ １ ２ ８ ５， Ｅ ｍ ａ ｉ ｌ ｓ ｓ ９ ９＠１ ２ ６． ｃ ｏ ｍ ｐ ｇａ ｇ ｇ
３ ２． ２． ２ 离体鼠 皮 的 制 备 及 预 处 理 ２ 用脱毛膏涂布小鼠 ［ ］
。 Ｖｉ 都是 ６． ２ｍ ｌ 时 间 为 横 坐 标， 进行 以单位面积累 计 渗 透 量 为 纵 坐 标 ， 回归 ， 所得直线的斜率为稳态透皮速率 Ｊ（ ， ｍ－２ ·ｈ－１ ） ｇ·ｃ μ 增渗倍数 Ｅ Ｒ＝Ｊ促 渗 剂 组／ Ｊ空 白 组 。 分别考察了氮酮 用透皮促渗剂预处理过离体小 鼠 皮 肤 ， （ ） ， 甲基吡咯烷酮（ ，ＮＭＰ） ，丙 ａ ｚ ｏ ｎ ｅ Ｎ Ｎ ｍ ｅ ｔ ｈ ｌ ｒ ｒ ｏ ｌ ｉ ｄ ｏ ｎ ｅ ｙ ｐ ｙ 二醇 （ ， ， 油酸（ ，ＯＡ） ， 薄荷油 ｒ ｏ ｌ ｅ ｎ ｅｇ ｌ ｃ ｏ ｌ Ｐ Ｇ） ｏ ｌ ｅ ｉ ｃａ ｃ ｉ ｄ ｐ ｐ ｙ ｙ （ ， 以 及 氮 酮 与 ＮＭＰ、 油 酸、 薄 荷 油、 丙二 Ｐ Ｏ） ｅ ｅ ｒ ｍ ｉ ｎ ｔｏ ｉ ｌ ｐ ｐ ｐ 醇按 １∶１ 配制的复合促透剂对胡椒 碱 体 外 透 皮 行 为 的 影 响 （ 表 １、 ） 。 ２
ｖ ｉ ｔ ｒ ｏ
顾圣莹 ， 丁雪鹰 ， 高 静， 高 申
第二军医大学药学院药剂学教研室 ， 上海 ２ ０ ０ ４ ３ ３ ［ 摘要 ］ 研究不同透皮促渗剂对复方跌打损伤药方中主要成分胡椒碱体外经皮渗透的促进作用 。 方法： 采用 Ｆ ｒ ａ ｎ ｚ扩 目的： 散池 ， 选择氮酮 、 丙二醇 、 甲基吡咯烷酮 （ 、 油酸 、 薄荷油及其组合作为透 皮 促 渗 剂 ， 以预处理的离体小鼠皮肤作为渗透 Ｎ ＮＭＰ） 屏障 ， 与空白对照组相比 ， 除丙二醇以外 ， 其余透皮促渗剂 均 能 显 著 提 高 胡 椒 碱 ＨＰ Ｌ Ｃ 法测定接收液中胡椒碱的含量 。 结果： 的渗透速率 （ ） ， 其中以氮酮与 ＮＭＰ 合用促渗效果最好 ， 渗透速率达到 ４． 氮 酮 与 ＮＭＰ 联 Ｐ＜０． ０ ５ ４ ９μ ｍ－２ ·ｈ－１ 。 结 论： ｇ·ｃ 用的复合促透剂促渗效果最好 ， 适合作为本复方的透皮促渗剂 。 ［ 关键词 ］ 胡椒碱 ； 透皮促渗剂 ； 透皮吸收 双乌跌打损伤药方 ； ［ 中图分类号 ］ 文献标志码 ］ 文章编号 ］ ） ８ ９ ［ ２ ５ ８ ８ ７ ９ Ｘ（ ２ ０ ０ ９ ０ ４ ０ ４ ５ ４ ０ ３ Ｒ２ Ｂ ［ ０ 由胡 双乌跌打损伤中药复方乃劳氏伤 科 世 代 祖 传 秘 方 ， 椒、 毕拔 、 生草乌等 ２ 制成膏药外用敷贴， 具有 ０ 味中药组成 ， 祛瘀止痛 、 续筋接骨等功效 ， 疗效 显 著 。 由 于 中 药 成 分 复 杂 ， 加入适当的透皮促渗剂可以促进药物 的 透 皮 吸 收 ， 本研究以 考察了不 复方中胡椒和毕拔的有效成分胡椒碱 为 指 标 药 物 ， 同透皮促渗剂及其组合的透皮促进作 用 ， 为研制双乌跌打损 伤水凝胶贴剂提供实验依据 。 １ 仪器和材料 上海锴凯科技贸易有限公 Ｋ １ ２ Ａ 型透 皮 扩 散 试 验 仪 （ Ｔ ； 岛津 Ｓ 司） Ｐ Ｄ １ ０ Ａ ｖ Ｌ Ｃ １ ０ Ａ Ｔ ｖ ｐ型检 测 器 ， ｐ 型高效液相色谱 泵； 上海贺得实 验 设 备 有 限 公 司 ） 。胡 Ｋ Ｌ Ｅ １ ０ ０ ０ 型恒温水浴 （ 椒碱对照品 （ 上海顺勃生 物 工 程 技 术 有 限 公 司 ） ； 水溶性氮酮 （ 北京耐确生化技术研究所 ） ； 油酸 （ 上海化学试 剂 公 司 ） ； 丙二 醇（ 上海凌峰化学试剂有限公司 ） ； 甲基吡咯烷酮 （ 美国国际 Ｎ 特品有限公司 上 海 代 表 处 ） ； 薄荷油（ 上 海 化 学 试 剂 公 司） ； 试 剂均为分析纯 。 双乌跌打损伤方药材由慈溪市骨伤科医院提 供 。 昆明种雄性小鼠 ， 体质量 （ ） ， 上海斯莱克实验动物 ２ ０ ±２ ｇ 有限责任公司 ， 沪） 。 Ｓ Ｃ Ｘ Ｋ（ ２ ０ ０ ７ ２ ０ ０ ５ ２ 方法和结果 ２． １ 分析方法的建立 ２． １． １ 检测波长的确定 称取适量 胡 椒 碱 标 准 品 用 流 动 相 溶解 ， 制备成一定浓度的标准品溶 液 。 将 标 准 品 溶 液 按 紫 外 分光光度法 （ 《 中国药典 》 ， 在２ ２ ０ ０ ５ 版 附 录 Ⅳ Ａ） ０ ０～４ ０ ０ｎ ｍ 波长下扫描 。 紫 外 扫 描 结 果 显 示 ， 胡椒碱标准品在３ ４ ３ｎ ｍ 处有最大吸收 ， 故本实验采用 ３ ４ ３ｎ ｍ 作为检测波长 。 ２． １． ２ 色 谱 条 件 色 谱 柱 为 Ｄ ｉ ａ ｍ ｏ ｎ ｓ ｉ ｌＣ ５μ ｍ， １ ８ （ ［ １］ ， 流动相为甲醇 水 ＝８ 流速１ ４． ６ｍｍ×２ ５ ０ ｍｍ） ０∶２ ０ ， ／ ， 检测波长 ３ 进样量 ２ ， 室温 。 ｍ ｉ ｎ ４ ３ｎ ｍ， ０μ ｌ ｍ ｌ ２． １． ３ 胡椒碱标准曲线的 制 备 精 密 称 取 胡 椒 碱 对 照 品 ５ ， 置于 ５ 加 无 水 乙 醇 至 刻 度， 摇 匀， 配 ０ｍ ｌ棕色容 量 瓶 中 ， ｍ ｇ 成浓度为 １ ／ ０ ０μ ｍ ｌ的 储 备 液 。 分 别 精 密 量 取 胡 椒 碱 储 备 ｇ ， 置于１ 加无水乙醇至刻 液 ５、 １、 ０． ５、 ０． １ｍ ｌ ０ｍ ｌ容 量 瓶 中 ， 度， 配成浓度为 ５ ／ ０、 １ ０、 ５、 １μ ｍ ｌ的 胡 椒 碱 标 准 液 。 再 精 密 ｇ ／ 的胡椒碱标准液 ， 置于１ 量取 １μ ｌ ５、 １、 ０． ５ｍ ｌ ０ｍ ｌ容 量 ｇｍ 瓶中 ， 加无水乙醇至 刻 度 ， 配 成 浓 度 为 ０． ／ ５、 ０． １、 ０． ０ ５μ ｍ ｌ ｇ 的胡椒碱标准液 。７ 个标准液依次取样 ２ ， 按 ２． ０μ ｌ １． ２项下 条件测定峰面积 ， 以 ３ 次测 定 的 平 均 峰 面 积 （ 对进样浓度 Ａ） （ 回归得到标准曲线 。 回归方程为 Ａ ＝１ 相 Ｃ） ２ ３７ ７ １ Ｃ－６ ０ ９， 关系数ｒ＝０． 表明胡椒碱对照品溶液 在 ０． ／ ９ ９ ９２， ０ ５～５ ０μ ｇ ｍ ｌ浓度范围内线性关系良好 。 ＨＰ Ｌ Ｃ 图谱见图 １。 中、 低３种浓度（ ２． １． ４ 回 收 率 试 验 分 别 配 制 高 、 １ ０、 １、 ／ ） 的胡 椒 碱 溶 液， 按 ２． 测 ０． １μ ｍ ｌ １． ２ 项 下 色 谱 条 件 分 析， ｇ 定峰面积 ， 计算回 收 率 。 结 果 方 法 回 收 率 在 ９ ５％ ～１ ０ ５％ 之 间， 符合含量要求 。 ／ ２． １． ５ 日 间 精 密 度 取 浓 度 分 别 为 １ ０、 １、 ０． １μ ｍ ｌ的 胡 ｇ 椒碱标准液 ， 按 ２． １． ２ 项下色谱条件测定 ， １ｄ 内 每 个 浓 度 测 定５次， 计算所得数 据 的 相 对 标 准 差 Ｒ 结果日间精密度 Ｓ Ｄ， 均 ＜２％ ， 符合含量测定要求 。 中、 低 ３ 种浓度 （ ／ ２． １． ６ 稳定性考察 配制高 、 １ ０、 １、 ０． １μ ｇ ） 的胡椒碱溶液 ， 避光室温放置 ， 在 ０、 ｍ ｌ ２、 ４、 ８ 及１ ２ｈ 后分别 进样 ， 测定峰面积 。 测 得 峰 面 积 的 Ｒ Ｓ Ｄ 分 别 为 ０． ４ ５、 ０． ７ ３、 均 ＜１％ ， 表明被测组分 在 １ 满 ０． ８ ５％ ， ２ｈ 内 化 学 性 质 稳 定 ，