主管中药师相关专业知识讲义1051

药剂学——第五节半固体制剂
第五节半固体制剂
常见半固体制剂
软膏
眼膏
凝胶
栓剂
基质、制备
一、软膏剂
（一）概述
软膏剂：药物＋油脂性/水溶性基质→均匀混合→具有适当稠度的半固体外用制剂→局部治疗为主乳膏剂：乳剂型基质
糊剂：固体粉末药物＞25%
一般软膏剂应具备下列质量要求：
①均匀、细腻，涂于皮肤上无刺激性；并应具有适当的黏稠性、易涂布于皮肤或黏膜上；
②应无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等变质现象；
③应无刺激性、过敏性及其他不良反应；
④当用于大面积烧伤时，应预先进行灭菌。

⑤眼用软膏的配制需在无菌条件下进行。

（二）软膏剂的基质
1.油脂性基质
2.乳剂型基质
①乳膏剂的分类：O／W、W／O
②O／W乳膏剂的特点
>>加防腐剂
>>加保湿剂：甘油、丙二醇、山梨醇
>>不适于：遇水不稳定药物
③乳剂型基质
油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇加凡士林、植物油、液状石蜡调节稠度
乳化剂
O／W：一价皂（钠皂、三乙醇胺皂）、脂肪醇硫酸酯/钠（十二烷基硫酸钠）、聚山梨酯、聚氧乙烯醚衍生物（平平加O，乳化剂OP）
水多拿伞举
W／O：多价皂（钙皂）、硬脂酸甘油酯（单＋双）、脂肪醇（十六醇/十八醇）、脂肪酸山梨坦油多脂肪肝
连连看：软膏剂基质组成速配
3.水溶性基质
甘油明胶
聚乙二醇（PEG）
①吸水性强，刺激感较强，久用引起皮肤脱水干燥
②不宜用于：遇水不稳定药物
③和季铵盐类、山梨糖醇、羟苯酯类有配伍变化
4.软膏剂附加剂（略）
①抗氧化剂
②防腐剂
（三）软膏剂的制备
实例：水杨酸乳膏——O／W型乳膏
油相：硬脂酸＋白凡士林＋液状石蜡
乳化剂：硬脂酸甘油酯＋十二烷基硫酸钠
举例：酮康唑乳膏
分析：
①O／W型乳膏
②三乙醇胺＋硬脂酸→有机铵皂乳化剂
③抗氧剂
举例：水杨酸乳膏——O／W型乳膏
（1）处方：水杨酸50g，硬脂酸甘油酯70g，硬脂酸l00g，白凡士林120g，液状石蜡100g，甘油
120g，十二烷基硫酸钠l0g，羟苯乙酯1g，蒸馏水480ml。

（2）制备方法：将水杨酸研细后通过60目筛，备用。

取硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林及液状石蜡加热熔化为油相。

另将甘油及蒸馏水加热至90℃，再加入十二烷基硫酸钠及羟苯乙酯溶解为水相。

然后将水相缓缓倒入油相中，边加边搅，直至冷凝，即得乳剂型基质；将过筛的水杨酸加入上述基质中，搅拌均匀即得。

二、眼膏剂
1.溶液型或混悬型膏状的无菌眼用半固体制剂
VS：眼用乳膏剂、眼用凝胶剂
2.基质：黄凡士林：液体石蜡：羊毛脂＝8：1：1
3.质检（拓展内容）：
三、凝胶剂
1.药物＋辅料→形成凝胶（稠厚液体/半固体）
2.多局部外用：皮肤、腔道（鼻腔、阴道、直肠）
3.分类：单相（水性、油性）、双相（氢氧化铝）
4.水性凝胶剂
基质——卡波姆（卡波普）：适于脂溢性皮肤病
——纤维素衍生物（MC、CMC-Na）
5.水凝胶剂的制备
药物不溶于水先用少量水或甘油研细，分散，再混于基质中搅匀即得。

A1型题
凡士林基质中加入羊毛脂是为了
A.增加药物的溶解度
B.防腐与抑菌
C.增加药物的稳定性
D.减少基质的吸水性
E.增加基质的吸水性
『正确答案』E
B型题
A.羊毛脂
B.凡士林
C.硅油
D.聚乙二醇
E.羧甲基纤维素钠
1.属于烃类的软膏基质是
2.属于类脂类的软膏基质是
『正确答案』B、A
B型题
A.单硬脂酸甘油酯
B.甘油
C.凡士林
D.十二烷基硫酸钠
E.对羟基苯甲酸乙酯
1.油性基质
2.O／W型基质的保湿剂
3.O／W型基质的乳化剂
『正确答案』C、B、D
A1型题
关于眼膏剂的表述不正确的是
A.眼膏剂中的药物必须极细，基质必须纯净
B.常用基质是凡士林：液状石蜡：羊毛脂＝8：1：1
C.用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作，且需添加抑菌剂或抗氧剂
D.所用基质、药物、器械与包装容器等均应严格灭菌，以避免微生物污染而致眼睛感染的危险
E.眼膏剂较滴眼剂作用持久
『正确答案』C
A1型题
有关凝胶剂的错误表述是
A.凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分
B.氢氧化铝凝胶剂属于单相分散系统，具有触变性
C.CMC-Na基质凝胶常用防腐剂为羟苯乙酯
D.卡波姆基质适宜于治疗脂溢性皮肤病
E.盐类电解质可使卡波姆凝胶的黏性下降
『正确答案』B
A1型题：下列有关水杨酸乳膏说法错误的是
A.用于糜烂或继发性感染部位
B.O／W型乳膏，采用混合乳化剂：十二烷基硫酸钠以及单硬脂酸甘油酯
C.加入凡士林克服干燥的缺点，有利于角质层的水合而有润滑作用
D.加入水杨酸时，基质温度宜低，以免水杨酸挥发损失
E.避免与铁或其他重金属器具接触以防水杨酸变色
『正确答案』A
水杨酸乳膏——O／W
【处方】水杨酸50g 硬脂酸甘油酯 70g
硬脂酸 100g 凡士林120g 液状石蜡100g
甘油 120g 十二烷基硫酸钠 10g 羟苯乙酯 1g 蒸馏水 480ml
油相？
乳化剂？
保湿剂？
防腐剂？
O／W型忌用于糜烂、继发性感染部位
四、栓剂
学习要点
1.栓剂分类
2.栓剂作用特点
3.栓剂的基质和附加剂
4.栓剂的制备
5.栓剂的质量检查
（一）定义
药物＋基质→具一定形状供腔道给药→固体→外用
（二）分类
（三）栓剂的作用特点
1.局部
甘油栓通便、克霉唑栓
治疗阴道炎
2.全身——速释
①应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质，有利于药物释放，增加吸收
②要避免或减少肝脏首过效应！
③栓剂在应用时塞入距肛门口约2cm处为宜（50%～75%药物不经过肝）
④双层栓剂（抑制栓剂上移）
3.直肠给药药物的吸收途径
①直肠上静脉→门静脉→肝脏→大循环
②直肠下静脉＋肛门静脉→髂内静脉（绕过肝脏）→下腔大静脉→大循环
③直肠淋巴系统
4.影响直肠给药药物吸收的因素
1.生理因素
2.
药物因素
3.基质因素
（四）栓剂的基质
1.基质的要求
2.基质种类
（五）栓剂的附加剂
（六）栓剂的制备
1.热熔法
润滑剂
①脂肪性基质：软肥皂＋甘油＋95%乙醇（1：1：5）
②水溶性/亲水性基质：液状石蜡、植物油
③可可豆脂、PEG：不黏模，不用润滑剂
2.冷压法：脂肪性基质
3.置换价
模型容量固定，栓剂重量不同
置换价（DV）：药物的重量与同体积基质重量的比值G：空白栓重（纯基质重）
M：含药栓重
W：每个栓剂的平均含药重量
基质量：x＝（G－y/DV）×n
Y：药物剂量n：栓剂粒数
（七）栓剂的质量检查
1.塞入腔道后应无刺激性应能融化、软化或溶化能与分泌液混合，逐渐释药。

2.融变时限
3.微生物限度
不得检出金葡菌、铜绿假单胞菌、白色念珠菌
4.药物溶出速率和吸收试验
A1型题
栓剂在距肛门2cm处给药后，药物的吸收途径为
A.药物→直肠上静脉→门静脉→大循环
B.药物→门静脉→肝脏→大循环
C.药物→门静脉→直肠下静脉和肛门静脉→下腔大静脉→大循环
D.药物→直肠下静脉和肛门静脉→肝脏→大循环
E.药物→直肠下静脉和肛门静脉→大部分药物进入下腔大静脉→大循环
『正确答案』E
B型题
A.聚乙二醇
B.可可豆脂
C.甘油明胶
D.半合成脂肪酸甘油酯类
E.聚山梨酯
1.制备时应缓缓加热至总量2／3熔化时即停止加热，利用余热使其全部熔化
2.不易酸败，贮藏中也比较稳定，为目前取代天然油脂的理想栓剂基质
3.阴道栓基质，但不适用于与蛋白质有配伍禁忌的药物
『正确答案』B、D、C
B型题
A.半合成脂肪酸甘油酯
B.凡士林
C.月桂醇硫酸钠
D.聚乙二醇
E.司盘
1.栓剂油脂性基质为
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2.栓剂水溶性基质为
3.软膏剂油脂性基质为
4.软膏剂O／W型乳化剂
『正确答案』A、D、B、C
B型题
A.山梨酸
B.凡士林
C.羟丙基甲基纤维素
D.微粉硅胶
E.聚乙二醇400
1.液体药剂中的防腐剂
2.片剂助流剂
3.片剂薄膜衣材料
4.脂溶性软膏基质
5.注射剂溶剂
『正确答案』A、D、C、B、E
半固体制剂小结
1.软膏剂的基质
2.眼膏剂
3.凝胶剂
4.栓剂作用特点
5.直肠给药栓剂药物的吸收途径及影响因素
6.栓剂基质的种类、代表品种
4.栓剂的制法。