非索非那丁

【用法和剂量】有片剂、胶囊、混悬液三种剂型，用于过敏性鼻炎的临床推荐口服剂量为120mg，一日一次， 或60mg每日2次；用于皮肤过敏疾病180mg一日一次；为预防夜间或清晨哮喘发作，睡前可顿服120-180mg/次。 混悬液为5ml，含非索非那定30mg。含本品60 mg和盐酸伪麻黄碱120 mg的Allegra D已在美国上市，主要用于 12岁以上伴有鼻塞等鼻部症状的感冒患者。
1、直接拮抗H1受体的作用；
2、对粘附分子的活性：研究发现非索非那定通过抑制粘附分子的表达和趋化因子的活性来减少气道内炎性细 胞的聚集和浸润，可以显著减少体内ICAM-1的表达，从而抑制炎性细胞向炎症组织的趋化，即使药物浓度低至 10-9～10-3mol/L，也可显著降低从季节性变应性鼻炎患者鼻上皮细胞释放白介素-8和可溶性ICAM......
Hale Waihona Puke 谢谢观看非索非那丁
白色结晶状粉末
01 产品介绍
03 注意事项
目录
02 临床应用
本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水，熔 点为147-151℃。
产品介绍
非索非那丁
【体内过程】非索非那定口服吸收良好，吸收较为迅速，口服0.5-1小时出现抗组胺作用，1-3小时血药浓度 达峰值，平均为1.3 h。半衰期为11-15小时，平均为14.4 h，蛋白结合率60%～70%(主要是α1酸性糖蛋白)。疗 效可持续约18-24小时，因此可每日1次给药。吸收后非索非那定和血浆蛋白广泛结合,结合率高达95%。已证实 非索非那定不需通过肝脏的细胞色素P-450酶系统的CYP酶代谢。本品不透过血脑屏障。
临床应用
非索非那定由Aventis公司生产，其在世界市场上的销售份额已占所有抗过敏药物的40%左右。可用于过敏性 鼻炎、过敏性鼻炎哮喘综合症、过敏性哮喘、荨麻疹以及各种过敏性疾病的治疗。临床研究表明非索非那定有较 强的支气管解痉效应，单次口服非索非那定180mg可以产生比吸入色甘酸钠气雾剂大3-5倍的气道保护效应。临 床研究证实，连续口服非索非那定四周后，哮喘患者在症状评分、支气管解痉剂的用量、肺通气功能指标和气道 反应性等方面均有显著改善，同时可以显著改善过敏性鼻炎的临床症状。以生活质量改善作为评价指标对1 948 例季节性过敏性鼻炎服用60 mg，每日一次，结果表明非索非那定不仅可以显著改善鼻部症状，而且还能提高患 者的生活质量。非索非那定已成为欧美各国治疗过敏性鼻炎、过敏性皮肤病和过敏性哮喘等过敏性疾病的主要药 物。另外，由于近年来发现第二代抗组胺药物有配伍禁忌,且有一定的心脏毒副作用，而非索非那定没有发现心脏 毒性，上市后短短两年，在美国市场的使用量已上升为第二大品种并保持强劲增长势头。
【药理机制】初期研究发现特非那丁不仅本身有药理作用，其代谢产物仍具有药理活性，如直接用其治疗过 敏反应，可免受药酶代谢而消除对人体的心脏毒性，就是根据特非那丁的这个特性，在1995年德国hoechest marion roussel药厂最先研究开发了特非那丁的活性代谢产物——非索非那定，并于1997年获FDA批准，由于该 药没有心脏毒副作用，被某些学者认为是高效、长效、低毒特点的第三代抗组胺药物。非索非那定在哮喘病治疗 中的作用可能与以下机制有关：
【副作用】动物放射标记试验证实非索非那定不通过血脑屏障，因而没有嗜睡和困倦等副作用。常规临床推 荐剂量的常见副作用有口干、头晕，偶有头痛和恶心等，停药后可很快消失。由于非索非那定对H1受体......
注意事项
1．妊娠期和哺乳期妇女应慎用，FDA将非索那定划为孕妇用药中较不安全的C类。 2．对本化合物或活性成分过敏者慎用。